Naloxone (Systemic)

の使用法 Naloxone (Systemic)

オピオイド誘発性うつ病および急性オピオイド過剰摂取

天然および合成オピオイド（例、コデイン、ジフェノキシレート、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロモルフォン、レボルファノール、メペリジン、メサドン、モルヒネ、オキシモルホン、濃アヘンアルカロイド、プロポキシフェン）。

ブトルファノール、ナルブフィン、ペンタゾシンなどの特定のオピオイド部分作動薬によって引き起こされる、呼吸抑制などのオピオイド誘発性うつ病の治療に役立ちます。しかし、オピオイド部分作動薬の過剰投与による呼吸抑制の回復は不完全である可能性があり、ナロキソンのより高い用量またはより頻繁な用量が必要となる。

呼吸抑制および/または中枢神経系抑制によって現れる、オピオイドの過剰摂取が既知または疑わしい場合の緊急治療のために、地域 (非医療) 環境で使用される可能性があります。プレフィルドシリンジや点鼻スプレーとして入手できるため、家族や他の介護者による投与が容易になります。そのような治療は救急医療の代わりにはなりません。監督下の医療現場以外でナロキソンを投与する場合は、初回投与後は必ず救急医療機関を受診してください。

CDC、米国心臓協会 (AHA)、米国中毒医学会を含む多くの専門家は、ナロキソンの投与を推奨しています。オピオイドの過剰摂取がわかっている、またはその疑いがある場合にはナロキソンを投与します。

疼痛に対するオピオイドの処方に関する 2022 年 CDC 臨床診療ガイドラインでは、過剰摂取を回復するためのナロキソンなどのリスク軽減戦略を含め、オピオイド関連の危害のリスクについて臨床医が患者と話し合うことを推奨しています。

臨床医は、オピオイド鎮痛薬を受けている患者でオピオイドの過剰摂取のリスクが高い患者（例、ベンゾジアゼピンや他の中枢神経系抑制剤との併用療法を受けている患者、オピオイドや物質使用障害の病歴のある患者、内科的疾患のある患者）にナロキソンを提供し、過剰摂取防止教育を提供する必要がある。オピオイドの影響に対する感受性を高める可能性のある状態、以前にオピオイドの過剰摂取を経験したことのある人、高用量のオピオイドを服用している人（例：1日あたりモルヒネ50mg当量以上）、失った高用量に戻る危険がある人寛容[例：減薬を受けている患者、または最近刑務所から釈放された患者]）。オピオイドを投与されている患者の家族に誤飲や過剰摂取の危険がある人がいる場合にも、ナロキソンを投与する必要があります。

急性オピオイド過剰摂取の疑いまたは既知の診断

急性オピオイド過剰摂取の疑いまたは既知の診断に使用されます。

敗血症性ショック

ナロキソン塩酸塩注射剤は、敗血症性ショックの管理における補助的使用として FDA のラベルを取得しています。この状況では限られた数の患者に使用されています。血圧の上昇は数時間続く場合がありますが、生存率を改善することは示されておらず、副作用（興奮、吐き気、嘔吐、肺水腫、低血圧、不整脈、発作など）を伴うこともあります。

敗血症性ショック患者、特に根底に痛みがある患者、または以前にオピオイド療法を受けており、オピオイド耐性を発症している可能性のある患者には注意してください。ナロキソン療法は、現在の敗血症生存キャンペーン国際ガイドラインである敗血症および敗血症性ショックの管理には含まれていません。輸液蘇生と昇圧剤（ノルエピネフリン、バソプレシンなど）は、血行動態管理の第一選択として使用されます。

慢性オピオイド乱用の診断 (ナロキソン負荷試験)

ナルトレキソン投与後のオピオイド離脱の促進を避けるために、ナロキソンはスクリーニング試験 (ナロキソン負荷試験† [適応外]) として使用されています。生理学的依存がないことを文書化し、急激な離脱のリスクを軽減します。

ナロキソン負荷試験は妊娠中の患者には推奨されません。

併用療法

塩酸ペンタゾシンと塩酸ナロキソンを 100:1 の比率で組み合わせたものが、経口鎮痛剤として市販されています。

塩酸ブプレノルフィンとナロキソンの組み合わせオピオイド依存症の管理に使用するために、舌下投与の場合は 4:1、頬内投与の場合は約 6:1 の比率の塩酸塩が市販されています。

オピオイド誘発性そう痒症

小児および青少年におけるオピオイド誘発性そう痒症の予防† [適応外]。

薬物に関連する

使い方 Naloxone (Systemic)

一般

患者モニタリング

ナロキソンに反応した患者を注意深く観察してください。ほとんどのオピオイドの作用持続時間はナロキソンの作用時間を超える可能性があり、再発性の呼吸抑制および中枢神経系抑制を引き起こす可能性があります。必要に応じて、ナロキソンを繰り返し投与します。

ナロキソンに反応した小児患者を少なくとも 24 時間観察します。

オピオイド離脱症状（腹痛、体の痛み、下痢、発熱、血圧上昇、吐き気または嘔吐、神経過敏、鼻水、立毛、落ち着きのなさなど）の発現を監視するまたは過敏症、震えまたは震え、くしゃみ、発汗、頻脈、脱力感、あくび）。

その他の一般的な考慮事項

開存気道の維持、人工呼吸、心臓マッサージ、昇圧剤などの蘇生措置オピオイドの過剰摂取の治療に必要な場合に利用可能であり、採用されるべきである。

州のナロキソン法はさまざまであり、過剰摂取の危険因子を持つ患者または一般人への処方および調剤が許可される場合がある。（医療以外の初期対応者、潜在的な傍観者、オピオイド使用者の家族や友人を含む）。詳細については、州法を参照してください。

ナロキソンの投与を必要とする臨床症状、適切な投与技術、および直ちに救急治療を受けることの重要性について、患者とその家族、または濃厚接触者に慎重に指導してください。初回用量の投与後。介護者、家族、その他の濃厚接触者にナロキソンの保管場所を知らせ、緊急時にその場所に簡単にアクセスできるようにしてください（例: ナロキソンはオピオイドと一緒に施錠された容器に保管すべきではありません）。

オピオイド鎮痛薬を服用している患者には、外出時にナロキソンを携帯するようアドバイスし、一緒にいる人にはナロキソンの入手可能性とその適切な使用についてアドバイスしてください。

投与

IV、サブ Q、または IM 注射によって投与します。点滴による。または鼻腔内に。

最も迅速に作用が発現するのは点滴投与です。これは、医師の監督下で緊急事態が発生した場合に推奨されます。吸収は不安定または遅延する可能性があるため、AAP は小児または新生児のオピオイド中毒の緊急医療管理としてサブ Q 注射または IM 注射を推奨していません。

緊急事態で IV アクセスを確立できない場合は、気管内チューブ† [適応外] および骨内† [適応外] (IO) 注射によって投与されます。

点滴

高用量を必要とする患者、反復投与による効果的な治療後も呼吸抑制または中枢神経系抑制が再発する患者、および/または長時間作用型オピオイドの効果が拮抗している患者には、持続点滴静注が最も適切である可能性があります。 p> 希釈

持続 IV 注入の場合、製造業者は、塩酸ナロキソン 2 mg を 0.9% 塩化ナトリウムまたは 5% ブドウ糖注射液 500 mL で希釈して、0.004 mg/mL (4 mcg/mL) を含む溶液を生成することを記載しています。他の濃度も推奨されています (「用量および投与における安全性の標準化」を参照)。

投与速度

患者の反応に応じて滴定します。

IM または Sub-Q 注射

オピオイドの過剰摂取がわかっている、またはその疑いがある人に対する緊急医療対応の前に、家族または他の介護者によって投与される場合があります。介護者は、初回用量の投与後すぐに救急医療を受ける必要があります。

プレフィルドシリンジによる IM またはサブ Q 注射によって投与できます。ナロキソンプレフィルドシリンジ (Zimhi) の初回用量を筋肉内またはサブ Q で大腿の前外側に、必要に応じて衣服を通して投与します。 1 歳未満の小児患者に投与する場合は、大腿筋をつまんで投与してください。

鼻腔内投与

緊急医療対応の前に家族または他の介護者が投与する場合があります。オピオイドの過剰摂取がわかっている、またはその疑いがある人。

投与時まで点鼻スプレーユニットを箱から取り出さないでください。投与前にユニットのプライミングやテストを行わないでください。

鼻腔内投与手法

患者を仰向けに寝かせます。点鼻スプレーユニットをカートンとブリスターパッケージから取り出します。片手で首を支えながら、患者の頭を後ろに傾けます。投与前にデバイスのプライミングやテストを行わないでください。ノズルの両側の指が患者の鼻に当たるまで、点鼻スプレーユニットの先端を一方の鼻孔にゆっくりと挿入します。装置のプランジャーをしっかりと押して用量を投与します。

投与後、鼻孔からノズルを取り外し、患者を回復体位に置きます。

追加投与が必要な場合は、新しい点鼻スプレーユニットを使用して交互の鼻孔に投与します。

4 つの安全性を標準化

ナロキソンの標準濃度は、特に治療移行時の投薬ミスを減らすための国の患者安全イニシアチブである Standardize 4 Safety (S4S) を通じて確立されました。 S4S パネルからの推奨事項はメーカーの処方情報と異なる場合があるため、ラベルと異なる濃度を使用する場合、特にラベルの速度情報を使用する場合は注意が必要です。 S4S の追加情報 (利用可能なアップデートを含む) については、[Web] を参照してください。

委員会は、小児基準に記載されている 40 mcg/mL と 400 mcg/mL の濃度は 10 倍異なることを認識しています。ただし、安定性について研究されている濃度はこれら 2 つだけです。

表 1: 塩酸ナロキソン 249250 の 4 つの安全基準の標準化

患者集団

濃度標準

投与単位

小児患者 (<50 kg)

16 mcg/mL

40 mcg/mL

400 mcg/mL

mcg/kg/時

成人

16 mcg/mL

40 mcg/mL

mg/hr

mcg/kg/hr - かゆみ† [適応外]

投与量

塩酸ナロキソンとして入手可能。塩分で表される投与量。

小児患者

新生児の IV、IM、または Sub-Q におけるオピオイド誘発性うつ病

通常の初回用量は 0.01 mg/kg で、2 ～ 3 分間隔で小児患者に投与されます。望ましい反転の程度。

小児におけるオピオイドの過剰投与 IV、IM、またはサブ Q

小児には、ナロキソン塩酸塩の初回 IV 用量として 0.01 mg/kg が投与される場合があります。この用量で所望の程度の反応が得られない場合は、0.1 mg/kg の次の用量を投与してもよい。

鼻腔内

1 回のスプレー (2、4、または 8 mg [1 回のスプレーユニットの内容]);患者が反応しなかったり、反応したがその後呼吸抑制に戻った場合は、救急医療が到着するまで、必要に応じて (追加のスプレーユニットが利用可能な場合) 2 ～ 3 分間隔で繰り返します。重度のオピオイド離脱のリスクがあると予想されるオピオイド依存患者には、家庭内の接触者による偶発的または意図的なオピオイド暴露のリスクが低い場合にのみ、2 mg の強度を処方します。

IO† または気管内†

小児 < 5 歳または体重 20 kg 以下: 一部の専門家は、0.1 mg/kg の用量を推奨しています。

5 歳以上の小児、または体重 20 kg を超える小児: 一部の専門家は 2 mg の用量を推奨しています。

気管内チューブを介した投与の最適用量† は確立されていません (他の経路と比較して高用量は可能性があります)。

オピオイド過剰投与 IV の診断

現時点では、具体的な推奨事項はありません。 10 mg のナロキソンを投与した後に反応が観察されない場合は、オピオイド誘発性の毒性の診断を疑問視する必要があります。

術後オピオイドうつ病 IV

呼吸抑制の初期回復には、塩酸ナロキソンを 2 ～ 3 分間隔で 0.005 ～ 0.01 mg の増量で、望ましい反応（つまり、十分な換気と覚醒が得られるまで、大幅な呼吸抑制が得られる）まで投与する必要があります。痛みや不快感）が得られます。

オピオイド誘発性掻痒症 IV の治療†

小児および青少年の投与量は、持続 IV 注入により 1 時間あたり 0.25 ～ 1.0 mcg/kg の範囲でした。

成人

術後オピオイドうつ病 IV

初回投与量: 通常、0.1 ～ 0.2 mg を 2 ～ 3 分間隔で、望ましい反応 (つまり、十分な換気と覚醒状態が維持されるまで) まで投与します。痛みまたは不快感）が得られる。投与されたオピオイドの反応、用量および作用持続時間に応じて、1～2時間間隔で追加用量が必要になる場合があります。

持続 IV 注入の場合は、患者の反応に応じて注入速度を調整します。

オピオイド過剰投与 IV

初回投与量: 通常、0.4 ～ 2 mg IV、必要に応じて 2 ～ 3 分間隔で投与。合計 10 mg の薬剤を投与しても反応が観察されない場合は、ナロキソンに反応しない薬剤または病気のプロセスによってうつ病状態が引き起こされている可能性があります。

オピオイドの作用持続時間はナロキソンの持続時間を超えることがよくあります。ナロキソンの効果が減少すると、オピオイド抑制効果が再発する可能性があり、ナロキソンの追加投与が必要になる場合があります。

オピオイド抑制作用の再発がないか患者を注意深く監視します。

IM またはサブ Q

2 mg (プレフィルドシリンジ 1 本の内容物) または 5 mg (プレフィルドシリンジ 1 本の内容物、Zimhi);患者が反応しなかったり、反応したがその後呼吸抑制に戻った場合は、救急医療が到着するまで、必要に応じて 2 ～ 3 分間隔でこの処置を繰り返します。

鼻腔内

1 回のスプレー (2、4、または 8 mg [1 回のスプレーユニットの内容]);患者が反応しなかったり、反応したがその後呼吸抑制に戻った場合は、救急医療が到着するまで、必要に応じて 2 ～ 3 分間隔でこの処置を繰り返します。重度のオピオイド離脱のリスクがあると予想されるオピオイド依存患者には、家庭内の接触者による偶発的または意図的なオピオイド暴露のリスクが低い場合にのみ、2 mg の強度を処方します。

IO† または気管内†

最適用量未確立の;気管内経路で投与される一般的な用量は、推奨される IV 用量の 2 ～ 2.5 倍です。

オピオイド過量 IV の診断

ナロキソン負荷試験

ナルトレキソンによる治療を開始する前に塩酸ナロキソン 0.4 ～ 0.8 mg を投与すると、生理学的依存がないことを証明し、離脱リスクを最小限に抑えることができます。

敗血症性ショック IV

最適投与量と治療計画は確立されていません。

特殊な集団

肝障害

特定の用量推奨はありません。

腎障害

特定の推奨用量はありません。

高齢患者

特定の用量推奨はありません。投与量を選択するときは注意してください。

警告

禁忌

薬物または製剤中の成分に対する既知の過敏症。

警告/注意事項

その他の蘇生措置

急性オピオイド過剰摂取の管理に使用する場合、他の蘇生措置 (例: 適切な気道の維持、人工呼吸、心臓マッサージ、昇圧剤) がすぐに利用可能であり、次のような場合に使用できる必要があります。必要。

術後患者における過剰な用量

術後の患者における過剰な用量は、興奮と鎮痛の逆転を引き起こしました。

心血管障害のある患者での使用

ナロキソンを投与されている術後患者では、低血圧、高血圧、心室頻拍/細動、肺水腫、心停止が報告されており、場合によっては死亡、昏睡、脳症を引き起こす場合があります。主に、既存の心血管障害のある患者、または同様の心血管への悪影響を伴う他の薬剤を投与されている患者で報告されています。

既存の心血管疾患のある患者、または心毒性の可能性のある薬剤を投与されている患者には注意して使用してください。このような患者の低血圧、心室頻拍または心室細動、肺水腫を監視します。

部分アゴニストまたは混合アゴニスト/アンタゴニストによる限定的な有効性

オピオイド部分アゴニスト (ブプレノルフィン、ペンタゾシンなど) の過剰摂取によって生じる呼吸抑制の回復は不完全である可能性があり、ナロキソンの高用量または反復投与が必要となる場合があります。

重度のオピオイド離脱症状の出現

重度のオピオイド離脱症状が出現する可能性があります。術後のオピオイド効果の突然の逆転は、吐き気、嘔吐、発汗、振戦、頻脈、低血圧、高血圧、発作、心室頻拍/細動、肺水腫、心停止を引き起こす可能性があり、死に至る可能性があります。

オピオイドに身体的に依存していることがわかっている、またはその疑いがある患者（オピオイド依存の女性から生まれた新生児を含む）、特に心血管疾患のある患者には注意して投与してください。 (「心血管障害のある患者への使用は注意」を参照してください。)

再発性呼吸抑制および中枢神経系抑制のリスク

ほとんどのオピオイドの作用持続時間はナロキソンの作用時間を超える可能性があり、その結果、最初の改善後に呼吸抑制および/または中枢神経系抑制が再発する可能性があります。患者を注意深く監視し、必要に応じてナロキソンを反復投与します。長時間作用型または徐放性オピオイドの生命を脅かす過剰摂取の患者には、より長期間の観察が必要になる場合があります。ナロキソンに反応した小児患者を少なくとも 24 時間監視します。

偶発的な針刺し傷害のリスク

緊急事態においてナロキソン充填済み注射器 (Zimhi) を使用すると、針刺し傷害が発生する可能性があります。誤って針刺しが発生した場合は、医師の診察を受けてください。緊急事態が発生する前に、デバイスに慣れておくことの重要性を患者に強調します。

特定の集団

妊娠

妊婦への使用に関するデータは限られています。明らかに必要な場合にのみ使用してください。オピオイド依存症が既知または疑われる妊婦にナロキソンを投与する前に、リスクと利益の比を考慮してください。ナロキソンは胎盤を通過します。妊婦と胎児の両方におけるオピオイド離脱のリスク。胎児仮死状態を監視します。

授乳

ナロキソンが牛乳に混入するのか、母乳で育てられた乳児や乳生産に何らかの影響を与えるのかは不明です。授乳中の女性にはナロキソンを注意して使用してください。授乳中の女性のプロラクチンまたはオキシトシン濃度には影響を与えず、経口バイオアベイラビリティは最小限です。

生殖能力のある雌と雄

動物実験では、生殖能力が損なわれているという証拠は示されていません。

小児への使用

ナロキソンは、乳児および小児におけるオピオイドの効果を逆転させるために使用される場合があります。既知または疑いのあるオピオイド過剰摂取の緊急治療のために、あらゆる年齢の小児患者を対象に確立されたIMまたはSub-Q用プレフィルドシリンジ（Zimhi）または点鼻スプレー（Narcan、Kloxxadoなど）の安全性と有効性。小児患者におけるそのような使用は、成人の生物学的同等性研究および他のナロキソン製品からの証拠によって裏付けられています。

小児患者における鼻腔内投与または IM またはサブ Q 注射後の吸収は不安定または遅延する可能性があります。小児患者を24時間以上注意深く監視してください。

敗血症性ショックに伴う低血圧の管理における安全性と有効性は、小児患者では確立されていません。敗血症性ショックを患った2人の新生児を対象とした研究では、ナロキソンによる治療により正の昇圧反応が生じました。しかし、その後、1人の患者が難治性発作の後に死亡した。

高齢者向けの使用

65 歳以上の患者に対する経験が不十分で、高齢者患者の反応が若い成人とは異なるかどうかを判断できません。肝臓、腎臓、および/または心臓の機能は加齢に伴って低下し、付随する病気や薬物療法の可能性があるため、用量を慎重に選択してください。

肝障害

安全性と有効性は確立されていません。慎重に使用してください。

腎障害

安全性と有効性は確立されていません。慎重に使用してください。

一般的な副作用

鼻腔内ナロキソン: 腹痛、無力症、めまい、頭痛、血圧上昇、便秘、歯痛、筋肉のけいれん、筋骨格系の痛み、鼻づまり、鼻の不快感、鼻の乾燥、鼻水腫、鼻炎、失神前症、鼻痛、乾皮症。

非経口ナロキソン (術後使用): 低血圧、高血圧、心室頻拍および細動、呼吸困難、肺水腫、心停止が報告されています。後遺症には、死亡、昏睡、脳症などがあります。心血管への影響は、既存の心血管疾患を患っている患者、または同様の心血管への悪影響を引き起こす他の薬剤を投与されている患者に最も一般的です。

IM またはサブ Q 使用のためのナロキソン注射 (Zimhi): めまい、ビリルビンの上昇、立ちくらみ、吐き気。

アヘン剤の効果が突然逆転すると、急性の禁断症状や攻撃的な行動が誘発される可能性があります。

他の薬がどのような影響を与えるか Naloxone (Systemic)

主にグルクロニド結合によって肝臓で代謝されます。

特定の薬物

薬物

相互作用

ブプレノルフィン

ブプレノルフィンは作用時間が長い。ナロキソンの逆転効果の発現は徐々に起こります。

ブプレノルフィンに拮抗するには、大量のナロキソンが必要です。

メトヘキシタール

メトヘキシタールは、オピオイド中毒者におけるナロキソンによって引き起こされる離脱症状の急性発症をブロックするようです

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