Nebivolol Hydrochloride

Marchi: Bystolic
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Nebivolol Hydrochloride

Ipertensione

Gestione dell'ipertensione (da solo o in combinazione con altre classi di agenti antipertensivi).

I β-bloccanti generalmente non sono preferiti per la terapia di prima linea dell'ipertensione secondo le attuali linee guida sull'ipertensione basate sull'evidenza, ma possono essere presi in considerazione in pazienti che hanno un'indicazione convincente (ad esempio, precedente infarto miocardico, cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca) per il loro uso o come terapia aggiuntiva in coloro che non rispondono adeguatamente alle classi di farmaci preferite (ACE inibitori, antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, calcio-antagonisti o diuretici tiazidici). Una linea guida multidisciplinare sull'ipertensione ACC/AHA del 2017 afferma che i β-bloccanti utilizzati per la cardiopatia ischemica che sono efficaci anche nel ridurre la pressione arteriosa includono Bisoprololo, Carvedilolo, metoprololo succinato, metoprololo tartrato, nadololo, propranololo e timololo.

Individualizzare la scelta della terapia; considerare le caratteristiche del paziente (ad esempio età, etnia/razza, comorbidità, rischio cardiovascolare) nonché i fattori correlati al farmaco (ad esempio facilità di somministrazione, disponibilità, effetti avversi, costi).

Le linee guida sull'ipertensione ACC/AHA del 2017 classificano la pressione arteriosa negli adulti in 4 categorie: normale, elevata, ipertensione di stadio 1 e ipertensione di stadio 2. (Vedi Tabella 1.)

Fonte: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Linee guida 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA per la prevenzione, l'individuazione, la valutazione e la gestione dell'ipertensione negli adulti: un rapporto dell'American College of Cardiology/American Task Force della Heart Association sulle linee guida per la pratica clinica. Ipertensione. 2018;71:e13-115.

Gli individui con PAS e PAD in 2 diverse categorie (ad esempio, PAS elevata e PAD normale) dovrebbero essere designati come appartenenti alla categoria PA più alta (ad esempio, PA elevata).

Tabella 1. Classificazione ACC/AHA della pressione arteriosa negli adulti1200

Categoria

PAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normale

<120

e

<80

Elevato

120–129

e

<80

Ipertensione, Stadio 1

130–139

o

80–89

Ipertensione, Stadio 2

≥140

o

≥90

L'obiettivo della gestione dell'ipertensione e la prevenzione consiste nel raggiungere e mantenere un controllo ottimale della pressione arteriosa. Tuttavia, le soglie pressorie utilizzate per definire l’ipertensione, la soglia pressoria ottimale alla quale iniziare la terapia farmacologica antipertensiva e i valori pressori target ideali rimangono controversi.

Le linee guida sull'ipertensione ACC/AHA 2017 raccomandano generalmente un obiettivo di pressione arteriosa target (ovvero, pressione arteriosa da raggiungere con terapia farmacologica e/o intervento non farmacologico) <130/80 mm Hg in tutti gli adulti, indipendentemente dalle comorbidità o dal livello di Rischio di malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD). Inoltre, un obiettivo di PAS <130 mmHg è generalmente raccomandato per i pazienti ambulatoriali non istituzionalizzati di età ≥65 anni con una PAS media di ≥130 mmHg. Questi obiettivi di pressione arteriosa si basano su studi clinici che dimostrano una continua riduzione del rischio cardiovascolare a livelli progressivamente più bassi di pressione sistolica.

Altre linee guida sull'ipertensione generalmente basano gli obiettivi pressori target sull'età e sulle comorbidità. Linee guida come quelle emesse dal gruppo di esperti JNC 8 hanno generalmente mirato a un obiettivo pressorio <140/90 mm Hg indipendentemente dal rischio cardiovascolare e hanno utilizzato soglie pressorie e valori pressori target più elevati nei pazienti anziani rispetto a quelli raccomandati dall'ACC/AHA 2017 linee guida sull'ipertensione.

Alcuni medici continuano a sostenere i precedenti target BP raccomandati da JNC 8 a causa delle preoccupazioni circa la mancanza di generalizzabilità dei dati provenienti da alcuni studi clinici (ad esempio, lo studio SPRINT) utilizzati per supportare l'ACC/AHA 2017 linee guida sull’ipertensione e potenziali danni (ad es. effetti avversi dei farmaci, costi della terapia) rispetto ai benefici dell’abbassamento della pressione arteriosa nei pazienti a minor rischio di malattie cardiovascolari.

Considerare i potenziali benefici della gestione dell'ipertensione e il costo dei farmaci, gli effetti avversi e i rischi associati all'uso di più farmaci antipertensivi quando si decide l'obiettivo del trattamento della pressione arteriosa di un paziente.

Per le decisioni riguardanti quando iniziare la terapia farmacologica (soglia PA), le linee guida sull'ipertensione ACC/AHA 2017 incorporano i fattori di rischio cardiovascolare sottostanti. La valutazione del rischio ASCVD è raccomandata dall'ACC/AHA per tutti gli adulti con ipertensione.

ACC/AHA attualmente raccomandano l'inizio di una terapia farmacologica antipertensiva oltre a modifiche dello stile di vita/comportamentali con una PAS ≥ 140 mm Hg o una PAD ≥ 90 mm Hg negli adulti che non hanno una storia di malattie cardiovascolari (ovvero, prevenzione primaria) e un basso rischio di ASCVD (rischio a 10 anni <10%).

Per la prevenzione secondaria negli adulti con malattie cardiovascolari note o per la prevenzione primaria nei soggetti a rischio più elevato di ASCVD (rischio a 10 anni ≥ 10%), ACC/AHA raccomandano l'inizio della terapia farmacologica antipertensiva con una PAS media ≥ 130 mm Hg o una PAD media ≥ 80 mm Hg.

Si presume che gli adulti con ipertensione e diabete mellito, malattia renale cronica (CKD) o età ≥ 65 anni siano ad alto rischio di malattie cardiovascolari; L'ACC/AHA afferma che tali pazienti dovrebbero iniziare la terapia con farmaci antipertensivi con una pressione arteriosa ≥ 130/80 mm Hg. Individualizzare la terapia farmacologica nei pazienti con ipertensione e sottostanti fattori di rischio cardiovascolare o di altro tipo.

Nell'ipertensione di stadio 1, gli esperti affermano che è ragionevole iniziare la terapia farmacologica utilizzando l'approccio graduale in cui un farmaco viene avviato e titolato e altri farmaci vengono aggiunti in sequenza per raggiungere la pressione arteriosa target. Inizio della terapia antipertensiva con 2 agenti di prima linea di diverse classi farmacologiche raccomandati negli adulti con ipertensione di stadio 2 e pressione arteriosa media >20/10 mmHg al di sopra dell'obiettivo della pressione arteriosa.

I pazienti ipertesi neri generalmente tendono a rispondere meglio alla monoterapia con calcio-antagonisti o diuretici tiazidici rispetto ai β-bloccanti. Tuttavia, la ridotta risposta ai β-bloccanti viene in gran parte eliminata quando somministrati in concomitanza con un diuretico tiazidico.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Nebivolol Hydrochloride

Generale

  • Individualizzare il dosaggio in base alla risposta del paziente.
  • Se la terapia a lungo termine viene interrotta, ridurre il dosaggio gradualmente in un periodo di circa 1-2 settimane. (Vedere Interruzione improvvisa della terapia nella sezione Precauzioni.)
  • La selettività del blocco β1-adrenergico diminuisce quando il dosaggio viene aumentato oltre i 10 mg.

    • Monitoraggio della pressione arteriosa e obiettivi del trattamento

  • Monitorare la pressione arteriosa regolarmente (ad esempio mensilmente) durante la terapia e aggiustare il dosaggio del farmaco antipertensivo fino al controllo della pressione arteriosa.
  • Se si verificano effetti avversi inaccettabili, interrompere il farmaco e iniziare un altro agente antipertensivo di una classe farmacologica diversa.
  • Se non si ottiene un'adeguata risposta pressoria con un singolo agente antipertensivo , aumentare il dosaggio del singolo farmaco o aggiungere un secondo farmaco con beneficio dimostrato e preferibilmente un meccanismo d'azione complementare (ad esempio, ACE inibitore, antagonista del recettore dell'angiotensina II, calcio-antagonista, diuretico tiazidico). Molti pazienti richiederanno ≥2 farmaci di diverse classi farmacologiche per raggiungere l'obiettivo pressorio; se l'obiettivo PA non viene ancora raggiunto, aggiungere un terzo farmaco.

    • Somministrazione

    Somministrazione orale

    Somministrazione per via orale una volta al giorno indipendentemente dai pasti.

    Somministrazione frequente (ovvero, dosi giornaliere frazionate) è improbabile che siano più vantaggiose della somministrazione una volta al giorno.

    Dosaggio

    Disponibile come nebivololo cloridrato; dosaggio espresso in termini di nebivololo.

    Adulti

    Ipertensione orale

    Inizialmente, 5 mg una volta al giorno, da solo o in combinazione con altri antipertensivi. Aumento a intervalli di 2 settimane (fino a 40 mg al giorno) nei pazienti la cui pressione arteriosa non è controllata con il dosaggio iniziale. Alcuni esperti affermano che l'intervallo di dosaggio abituale è di 5-40 mg una volta al giorno.

    Limiti di prescrizione

    Adulti

    Ipertensione orale

    Massimo 40 mg al giorno.

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    Inizialmente, 2,5 mg una volta al giorno in pazienti con compromissione epatica moderata (classe Child-Pugh B). Aumentare il dosaggio con attenzione, se necessario.

    Controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica (Child-Pugh classe C). (Vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze.)

    Danno renale

    Inizialmente, 2,5 mg una volta al giorno in pazienti con danno renale grave (Clcr <30 ml/minuto). Aumentare il dosaggio con attenzione, se necessario.

    Pazienti geriatrici

    Aggiustamento del dosaggio non richiesto.

    Cattivi metabolizzatori del CYP2D6

    Nessun aggiustamento del dosaggio richiesto in metabolizzatori lenti dei substrati del CYP2D6.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Bradicardia grave.
  • Blocco cardiaco maggiore del primo grado.

  • Shock cardiogeno.
  • Insufficienza cardiaca scompensata. (Vedere Insufficienza cardiaca nella sezione Avvertenze.)
  • Sindrome del seno malato (a meno che non sia presente un pacemaker permanente funzionante).
  • Grave insufficienza epatica (Child-Pugh classe C).
  • Ipersensibilità nota al nebivololo o a qualsiasi ingrediente nella formulazione.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Interruzione brusca della terapia

    L'interruzione brusca della terapia non è raccomandata poiché potrebbe esacerbare i sintomi dell'angina o precipitare l'infarto miocardico e le aritmie ventricolari nei pazienti con CAD. Ridurre gradualmente il dosaggio in un periodo di circa 1-2 settimane; monitorare attentamente i pazienti e consigliare ai pazienti di limitare temporaneamente la loro attività fisica durante la sospensione della terapia. Se si verifica un'esacerbazione dell'angina o si sviluppa un'insufficienza coronarica acuta, ripristinare la terapia (almeno temporaneamente).

    Insufficienza cardiaca

    Possibile precipitazione di insufficienza cardiaca.

    Evitare l'uso in pazienti con insufficienza cardiaca conclamata; usare con cautela nei pazienti con funzione cardiaca inadeguata e, se necessario, nei pazienti con insufficienza cardiaca ben compensata. Se l'insufficienza cardiaca peggiora, prendere in considerazione l'interruzione della terapia.

    Cardiopatia ischemica

    La sicurezza e l'efficacia nei pazienti con angina pectoris o IM recente non sono state stabilite.

    Chirurgia maggiore

    Possibile aumento dei rischi associati a patologie generali In alcuni pazienti trattati con β-bloccanti si è verificata anestesia (ad esempio grave ipotensione, difficoltà a riprendere o mantenere il battito cardiaco). Usare con cautela nei pazienti sottoposti a interventi chirurgici importanti che comportano anestesia generale, in particolare con anestetici che deprimono il miocardio (ad es. ciclopropano, etere, tricloroetilene).

    Gli effetti dei β-bloccanti possono essere annullati dalla somministrazione di β-agonisti ( ad esempio dobutamina, isoproterenolo).

    Malattia broncospastica

    Possibile broncospasmo. Generalmente non deve essere usato in pazienti con malattia broncospastica.

    Diabete mellito e ipoglicemia

    Possibile diminuzione dei segni e dei sintomi dell'ipoglicemia (ad es. tachicardia) e aumento dell'ipoglicemia indotta da insulina.

    Utilizzare con cautela nei pazienti con anamnesi di ipoglicemia spontanea e nei pazienti con diabete che riceve agenti ipoglicemizzanti.

    Tirotossicosi

    I segni di ipertiroidismo (ad es. tachicardia) possono essere mascherati. Possibile esacerbazione dell'ipertiroidismo o tempesta tiroidea se la terapia viene interrotta bruscamente.

    Malattia vascolare periferica

    Possibile precipitazione o aggravamento dell'insufficienza arteriosa. Usare con cautela.

    Interazioni

    L'uso concomitante con agenti bloccanti dei canali del calcio non diidropiridinici (ad es. verapamil, diltiazem) richiede cautela. (Vedere Farmaci specifici sotto Interazioni.)

    Precauzioni generali

    Rischio di reazioni anafilattiche

    I pazienti con una storia di reazioni anafilattiche a una varietà di allergeni possono essere più reattivi a ripetuti test accidentali, diagnostici o terapeutici con allergeni durante l'assunzione di β-bloccanti. Tali pazienti potrebbero non rispondere alle dosi abituali di epinefrina.

    Feocromocitoma

    Usare con cautela in pazienti con sospetto feocromocitoma; iniziare la terapia con un agente bloccante α-adrenergico prima di utilizzare qualsiasi β-bloccante.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria C.

    Allattamento

    Distribuito nel latte dei ratti; non è noto se sia distribuito nel latte umano. Interrompere l'allattamento o l'assunzione di farmaci.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite nei bambini <18 anni di età.

    Uso geriatrico

    Nessuna differenza sostanziale in sicurezza o efficacia rispetto agli adulti più giovani.

    p> Compromissione epatica

    Clearance ridotta nei pazienti con compromissione epatica moderata (classe Child-Pugh B); usare con cautela. (Vedere Insufficienza epatica in Dosaggio e somministrazione.)

    Sicurezza ed efficacia non stabilite in pazienti con insufficienza epatica grave (Child-Pugh classe C); l'uso è controindicato in questi pazienti. (Vedere Controindicazioni.)

    Compromissione renale

    Clearance ridotta nei pazienti con grave compromissione renale (Clcr <30 ml/minuto); usare con cautela. (Vedere Insufficienza renale in Dosaggio e somministrazione.)

    Non specificatamente studiato in pazienti sottoposti a dialisi; usare con cautela in questi pazienti.

    Effetti avversi comuni

    Mal di testa, affaticamento, vertigini, diarrea, nausea.

    Quali altri farmaci influenzeranno Nebivolol Hydrochloride

    Metabolizzato dal CYP2D6; non inibisce gli isoenzimi CYP a concentrazioni clinicamente rilevanti.

    Farmaci che influenzano gli enzimi microsomiali epatici

    Inibitori del CYP2D6: potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche di nebivololo; monitorare attentamente i pazienti e aggiustare il dosaggio in base alla risposta della pressione arteriosa.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Agenti antiaritmici (ad es. amiodarone, disopiramide)

    Possibili disturbi della conduzione

    Usare in concomitanza con cautela

    Agenti antidiabetici (orali)

    Può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia (ad es. tachicardia)

    Utilizzare in concomitanza con cautela

    β-bloccanti

    Possibili effetti additivi

    Uso concomitante con altri β-bloccanti non raccomandato

    Agenti bloccanti i canali del calcio, non diidropiridina (ad es. diltiazem, verapamil)

    Possibili disturbi della conduzione

    Usare in concomitanza con cautela; monitorare la pressione arteriosa e l'ECG con l'uso concomitante

    Agenti che riducono le catecolamine (ad es. guanetidina, reserpina)

    Potenziali effetti additivi (ad es. ipotensione, bradicardia)

    Monitorare strettamente per i sintomi (ad es. vertigini, sincope, ipotensione posturale)

    Carbone (attivato)

    Interazione farmacocinetica improbabile

    Cimetidina

    Potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche di nebivololo

    Nessun cambiamento apparente nella farmacodinamica di nebivololo (ad es. pressione sanguigna, frequenza cardiaca)

    Clonidina

    Potenziale aumento dell'ipertensione di rimbalzo in seguito all'interruzione della clonidina

    Se usato in concomitanza, interrompere la terapia con nebivololo diversi giorni prima la terapia con clonidina deve essere gradualmente interrotta

    Digossina

    Possibili effetti negativi additivi sulla conduzione AV e sulla frequenza cardiaca; aumento del rischio di bradicardia

    L'uso concomitante non ha influenzato la farmacocinetica di digossina o nebivololo

    Usare in concomitanza con cautela

    Diuretici (ad es. furosemide, idroclorotiazide, spironolattone)

    Interazioni farmacocinetiche improbabile

    Fluoxetina

    Potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche di nebivololo

    Utilizzare in concomitanza con cautela

    Insulina

    Può mascherare i sintomi di ipoglicemia (ad es. tachicardia)

    Utilizzare in concomitanza con cautela

    Losartan

    Interazione farmacocinetica improbabile

    Anestetici generali che deprimono il miocardio (ad es. ciclopropano, etere, tricloroetilene)

    Aumento del rischio di ipotensione e difficoltà di ripresa o mantenimento del battito cardiaco

    Monitorare attentamente durante l'uso concomitante

    Paroxetina

    Potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche di nebivololo

    Usare in concomitanza con cautela

    Propafenone

    Potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche di nebivololo

    Utilizzare in concomitanza con cautela

    Chinidina

    Potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche di nebivololo

    Utilizzare in concomitanza con cautela

    Ramipril

    Interazione farmacocinetica improbabile

    Ranitidina

    Interazione farmacocinetica improbabile; nessun cambiamento apparente nella farmacodinamica del nebivololo (ad esempio, pressione arteriosa, frequenza cardiaca)

    Sildenafil

    Effetti additivi su pressione arteriosa e polso

    Potenziale diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco del sildenafil; effetto modesto sul picco di concentrazione plasmatica e sull'AUC del d-nebivololo

    Warfarin

    Non è stato osservato alcun effetto sul PT o sulla farmacocinetica del warfarin

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