Nebivolol Hydrochloride

ブランド名： Bystolic
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Nebivolol Hydrochloride

高血圧

高血圧の管理 (単独または他の種類の降圧剤との併用)。

現在の科学的根拠に基づいた高血圧ガイドラインによれば、β 遮断薬は一般に高血圧の第一選択治療には好ましくありませんが、説得力のある適応症 (以前の心筋梗塞、虚血性心疾患、心不全など）を対象として、または推奨される薬剤クラス（ACE阻害剤、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬、カルシウムチャネル遮断薬、またはサイアザイド系利尿薬）に適切に反応しない患者の追加療法として使用することができます。 2017 年の ACC/AHA 集学的高血圧ガイドラインでは、虚血性心疾患に使用され、血圧低下にも効果があるβ遮断薬には、ビソプロロール、カルベジロール、コハク酸メトプロロール、酒石酸メトプロロール、ナドロール、プロプラノロール、チモロールが含まれると記載されています。

治療法の選択を個別化する。患者の特徴（例：年齢、民族性/人種、併存疾患、心血管リスク）および薬剤関連要因（例：投与の容易さ、入手可能性、副作用、費用）を考慮する。

2017 ACC/AHA 高血圧ガイドラインでは、成人の血圧を正常、高血圧、ステージ 1 高血圧、ステージ 2 高血圧の 4 つのカテゴリーに分類しています。 (表 1 を参照。)

出典: Whelton PK、Carey RM、Aronow WS 他。成人の高血圧の予防、検出、評価、管理のための 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA ガイドライン: 米国心臓病学会の報告書/American心臓協会の臨床診療ガイドラインに関するタスクフォース。高血圧。 2018;71:e13-115.

2 つの異なるカテゴリー (例: SBP 上昇と正常 DBP) の SBP および DBP を持つ個人は、より高い BP カテゴリー (つまり、血圧上昇) に属すると指定されるべきです。

表 1. 成人の ACC/AHA 血圧分類 1200

カテゴリー

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

正常

<120

および

<80

高値

120–129

そして

<80

高血圧、ステージ 1

130 ～ 139

または

80 ～ 89

高血圧、ステージ 2

≥140

または

≥90

高血圧管理の目標と予防とは、血圧の最適な制御を達成し、維持することです。しかし、高血圧を定義するために使用される血圧閾値、降圧薬治療を開始する最適な血圧閾値、および理想的な目標血圧値については、依然として議論の余地がある。

2017 ACC/AHA 高血圧ガイドラインでは、一般に、併存疾患や高血圧のレベルに関係なく、すべての成人の目標血圧目標 (つまり、薬物療法および/または非薬理学的介入で達成すべき血圧) を 130/80 mm Hg 未満とすることが推奨されています。アテローム性動脈硬化性心血管疾患（ASCVD）のリスク。さらに、平均 SBP が 130 mm Hg 以上である 65 歳以上の施設に入院していない外来患者には、一般に 130 mm Hg 未満の SBP 目標が推奨されます。これらの血圧目標は、SBP レベルが徐々に低下しても心血管リスクが継続的に減少することを実証した臨床研究に基づいています。

他の高血圧ガイドラインでは通常、年齢と併存疾患に基づいた目標血圧が設定されています。 JNC 8専門家委員会が発行したガイドラインなどは、一般に、心血管リスクに関係なく140/90mmHg未満の血圧目標を目標にしており、2017年のACC/AHAが推奨するものと比較して、より高い血圧閾値と高齢患者の目標血圧を使用している。

一部の臨床医は、2017 ACC/AHA をサポートするために使用された一部の臨床試験 (SPRINT 研究など) のデータが一般化できないことへの懸念から、JNC 8 によって推奨された以前の目標血圧を支持し続けています。高血圧のガイドラインと潜在的な害（例：薬の副作用、治療費）と、心血管疾患のリスクが低い患者における血圧降下による利点の比較。

患者の血圧治療目標を決定する際には、高血圧管理の潜在的な利点と、複数の降圧薬の使用に伴う薬剤費、副作用、およびリスクを考慮します。

薬物療法をいつ開始するか (血圧閾値) を決定するために、2017 ACC/AHA 高血圧ガイドラインには、基礎となる心血管危険因子が組み込まれています。 ASCVD リスク評価は、高血圧症のすべての成人に対して ACC/AHA によって推奨されています。

ACC/AHA は現在、SBP ≧ 140 mm Hg または DBP ≧ 90 mm Hg でのライフスタイル/行動の修正に加えて、降圧薬治療の開始を推奨しています。 mm Hg は、心血管疾患の病歴がなく（一次予防）、ASCVD リスクが低い（10 年リスク <10%）成人を対象とします。

既知の心血管疾患がある成人の二次予防、またはASCVD のリスクが高い人（10 年リスク 10% 以上）の一次予防として、ACC/AHA は平均 SBP ≧ 130 mm Hg または平均 DBP ≧ 80 mm Hg で降圧薬治療を開始することを推奨しています。

高血圧および糖尿病、慢性腎臓病（CKD）を患う成人、または65歳以上の成人は心血管疾患のリスクが高いと考えられています。 ACC/AHA は、そのような患者は血圧 130/80 mmHg 以上で降圧薬治療を開始すべきであると述べています。高血圧および潜在的な心血管疾患またはその他の危険因子を持つ患者の薬物療法を個別化します。

ステージ 1 の高血圧では、1 つの薬剤を開始して漸増させ、目標血圧を達成するために他の薬剤を順次追加する段階的治療アプローチを使用して薬物療法を開始することが合理的であると専門家は述べています。ステージ 2 の高血圧で、平均血圧が目標血圧を 20/10 mm Hg 以上上回る成人に推奨される、異なる薬理学的クラスの 2 種類の第一選択薬による降圧療法の開始。

黒人の高血圧患者は一般に、次の治療によく反応する傾向があります。 β遮断薬よりも、カルシウムチャネル遮断薬またはサイアザイド系利尿薬の単独療法が有効です。ただし、サイアザイド系利尿薬を併用すると、β ブロッカーに対する反応の低下はほとんど解消されます。

薬物に関連する

使い方 Nebivolol Hydrochloride

一般

  • 患者の反応に応じて投与量を個別に決定します。
  • 長期治療を中止する場合は、約 1 ～ 2 週間かけて徐々に投与量を減らしてください。 (「注意事項」の「治療の突然の中止」を参照。)
  • 用量が 10 mg を超えて増加すると、β1 アドレナリン遮断の選択性が低下します。

    • 血圧のモニタリングと治療目標

  • 治療中は定期的に (つまり毎月) 血圧をモニタリングし、血圧が制御されるまで降圧薬の投与量を調整します。
  • 許容できない副作用が発生した場合は、薬剤を中止し、異なる薬理学的クラスの別の降圧剤を開始します。
  • 単一の降圧剤で適切な血圧反応が達成されない場合、単一薬剤の用量を増やすか、効果が証明されており、できれば相補的な作用機序を備えた 2 番目の薬剤を追加します（例、ACE 阻害剤、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬、カルシウムチャネル遮断薬、サイアザイド系利尿薬）。多くの患者は、血圧目標を達成するために、異なる薬理学的クラスの 2 つ以上の薬剤を必要とします。それでも目標血圧に達しない場合は、3 番目の薬を追加します。

    • 投与

    経口投与

    食事に関係なく、1日1回経口投与します。

    頻繁に投与します。

    投与量

    ネビボロール塩酸塩として入手可能。ネビボロールに換算した用量。

    成人

    高血圧 経口

    最初は、単独または他の降圧薬と組み合わせて、1 日 1 回 5 mg を投与します。血圧が初期投与量で制御されていない患者では、2週間間隔で増量します（1日最大40 mg）。一部の専門家は、通常の用量範囲は 1 日 1 回 5 ～ 40 mg であると述べています。

    処方限度

    成人

    高血圧 経口

    1 日最大 40 mg。

    特殊な集団

    肝障害

    中等度の肝障害のある患者（チャイルドピュークラス）では、最初は 2.5 mg を 1 日 1 回投与B)。必要に応じて、慎重に用量を増やしてください。

    重度の肝障害のある患者には禁忌です (Child-Pugh クラス C)。 (「注意事項」の「禁忌」を参照。)

    腎障害

    重度の腎障害 (Clcr <30 mL/分) のある患者には、最初に 2.5 mg を 1 日 1 回投与します。必要に応じて、用量を慎重に増やしてください。

    高齢患者

    用量調整は必要ありません。

    CYP2D6 代謝が低下している患者

    以下の場合、用量調整は必要ありません。 CYP2D6 基質の代謝が不十分です。

    警告

    禁忌
  • 重度の徐脈。
  • 第 1 度以上の心ブロック。

  • 心原性ショック。
  • 非代償性心不全。 (「注意」の「心不全」を参照してください。)
  • 洞不全症候群 (機能する恒久的なペースメーカーが存在しない場合)。
  • 重度肝障害 (Child-Pugh クラス C)。
  • ネビボロールまたは配合成分に対する既知の過敏症。
    • 警告/注意事項

    警告

    治療の突然の中止

    治療の突然の中止は、CAD 患者の狭心症症状を悪化させたり、心筋梗塞や心室性不整脈を悪化させたりする可能性があるため推奨されません。約 1 ～ 2 週間かけて徐々に投与量を減らしてください。患者を注意深く監視し、治療中止中は身体活動を一時的に制限するよう患者にアドバイスします。狭心症の悪化や急性冠不全が発生した場合は、（少なくとも一時的に）治療を再開してください。

    心不全

    心不全が進行する可能性があります。

    明白な心不全患者への使用は避けてください。心機能が不十分な患者、および必要に応じて、十分に代償された心不全の患者には慎重に使用してください。心不全が悪化した場合は、治療の中止を検討してください。

    虚血性心疾患

    狭心症または最近心筋梗塞を患っている患者における安全性と有効性は確立されていません。

    大手術

    一般的な手術に関連してリスクが増加する可能性があります。 β遮断薬を投与された一部の患者では、麻酔（重度の低血圧、心拍の再開または維持の困難など）が発生しました。全身麻酔を伴う大手術を受ける患者、特に心筋抑制麻酔薬 (シクロプロパン、エーテル、トリクロロエチレンなど) を使用する患者には注意して使用してください。

    β 遮断薬の効果は、β 作動薬の投与によって逆転する可能性があります (例: ドブタミン、イソプロテレノール)。

    気管支けいれん性疾患

    気管支けいれんの可能性。一般に、気管支けいれん性疾患の患者には使用しないでください。

    糖尿病と低血糖

    低血糖の徴候と症状 (頻脈など) が減少し、インスリン誘発性低血糖が増加する可能性があります。

    自然発生的低血糖の病歴がある患者および患者の使用には注意が必要です。

    甲状腺中毒症

    甲状腺機能亢進症の兆候 (頻脈など) が隠れている場合があります。治療が突然中止された場合、甲状腺機能亢進症または甲状腺嵐が悪化する可能性があります。

    末梢血管疾患

    動脈不全の発症または悪化の可能性。慎重に使用してください。

    相互作用

    非ジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬 (ベラパミル、ジルチアゼムなど) との併用には注意が必要です。 (「相互作用」の「特定の薬物」を参照してください。)

    一般的な予防措置

    アナフィラキシー反応のリスク

    さまざまなアレルゲンに対するアナフィラキシー反応の既往歴のある患者は、β 遮断薬を服用している間、アレルゲンによる偶発的、診断的、または治療的攻撃が繰り返されると、より反応しやすくなる可能性があります。このような患者は、通常の用量のエピネフリンに反応しない可能性があります。

    褐色細胞腫

    褐色細胞腫の疑いのある患者には慎重に使用してください。 β 遮断薬を使用する前に、α アドレナリン遮断薬による治療を開始してください。

    特定の集団

    妊娠

    カテゴリー C.

    授乳

    ラットの乳中に分布。母乳に混入するかどうかは不明。授乳または薬剤を中止してください。

    小児での使用

    18 歳未満の小児における安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者での使用

    より若い成人と比較して、安全性または有効性に実質的な差はありません。

    p> 肝障害

    中等度の肝障害 (Child-Pugh クラス B) を持つ患者におけるクリアランスの低下。慎重に使用してください。 (用法・用量の「肝障害」を参照。)

    重度の肝障害 (Child-Pugh クラス C) を有する患者では安全性と有効性が確立されていない。これらの患者への使用は禁忌です。 (禁忌を参照。)

    腎障害

    重度の腎障害のある患者におけるクリアランスの低下 (Clcr <30 mL/分)。慎重に使用してください。 (「用法および用量」の「腎障害」を参照。)

    透析を受けている患者については特に研究されていない。このような患者には慎重に使用してください。

    一般的な副作用

    頭痛、疲労、めまい、下痢、吐き気。

    他の薬がどのような影響を与えるか Nebivolol Hydrochloride

    CYP2D6 によって代謝されます。臨床的に適切な濃度では CYP アイソザイムを阻害しません。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬剤

    CYP2D6 阻害剤: 血漿ネビボロール濃度が上昇する可能性があります。患者を注意深く観察し、血圧の反応に応じて投与量を調整してください。

    特定の薬剤

    薬剤

    相互作用

    コメント

    抗不整脈薬 (アミオダロン、ジソピラミドなど)

    伝導障害の可能性

    注意して併用してください

    抗糖尿病薬 (経口)

    低血糖の症状（頻脈など）が隠れる可能性があります

    注意して併用してください

    β 遮断薬

    相加効果の可能性

    他の β 遮断薬との併用は推奨されません

    カルシウムチャネル遮断薬、非ジヒドロピリジン（ジルチアゼム、ベラパミルなど）

    伝導障害の可能性

    注意して併用してください。併用して血圧と心電図を監視する

    カテコールアミン枯渇剤 (例: グアネチジン、レセルピン)

    潜在的な相加効果 (例: 低血圧、徐脈)

    監視症状（めまい、失神、起立性低血圧など）を詳しく調べる

    木炭 (活性化)

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い

    シメチジン

    血漿ネビボロール濃度が上昇する可能性がある

    ネビボロール (血圧、心拍数など)

    クロニジン

    クロニジン中止後のリバウンド高血圧増加の可能性

    同時に使用する場合は、ネビボロール療法を数日前に中止してください。クロニジン療法は段階的に中止されます。

    ジゴキシン

    房室伝導と心拍数に対する相加的な悪影響の可能性。徐脈のリスク増加

    併用はジゴキシンまたはネビボロールの薬物動態に影響を与えませんでした

    併用は注意してください

    利尿薬（フロセミド、ヒドロクロロチアジド、スピロノラクトンなど）

    薬物動態相互作用可能性は低い

    フルオキセチン

    血漿ネビボロール濃度が上昇する可能性がある

    注意して併用する

    インスリン

    症状を隠す可能性がある低血糖症（頻脈など）の軽減

    注意して併用してください

    ロサルタン

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い

    心筋抑制性全身麻酔薬（シクロプロパン、エーテル、トリクロロエチレンなど）

    低血圧のリスク増加と再起動の困難または心拍を維持する

    併用する場合は注意深く監視してください

    パロキセチン

    血漿ネビボロール濃度が上昇する可能性があります

    併用する場合は注意してください

    プロパフェノン

    血漿ネビボロール濃度が上昇する可能性がある

    注意して併用してください

    キニジン

    血漿ネビボロール濃度が上昇する可能性があります

    注意して併用してください

    ラミプリル

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い

    ラニチジン

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い。ネビボロールの薬力学 (血圧、心拍数など) に明らかな変化はありません

    シルデナフィル

    血圧および脈拍に対する相加効果

    シルデナフィルのピーク血漿濃度が低下する可能性。 d-ネビボロールのピーク血漿濃度および AUC に対するわずかな影響

    ワルファリン

    PT またはワルファリンの薬物動態に対する影響は観察されない

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