Nebivolol Hydrochloride

Nama jenama: Bystolic
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Nebivolol Hydrochloride

Hipertensi

Pengurusan hipertensi (sendirian atau digabungkan dengan kelas agen antihipertensi yang lain).

Penyekat β secara amnya tidak diutamakan untuk terapi hipertensi lini pertama mengikut garis panduan hipertensi berasaskan bukti semasa, tetapi boleh dipertimbangkan pada pesakit yang mempunyai petunjuk yang menarik (cth., MI terdahulu, penyakit jantung iskemik, kegagalan jantung) untuk kegunaannya atau sebagai terapi tambahan pada mereka yang tidak bertindak balas secukupnya kepada kelas ubat pilihan (pencegah ACE, antagonis reseptor angiotensin II, penyekat saluran kalsium, atau diuretik thiazide). Garis panduan hipertensi pelbagai disiplin ACC/AHA 2017 menyatakan bahawa penyekat β yang digunakan untuk penyakit jantung iskemik yang juga berkesan dalam menurunkan BP termasuk Bisoprolol, Carvedilol, metoprolol succinate, metoprolol tartrate, nadolol, propranolol dan timolol.

Individualize pilihan terapi; pertimbangkan ciri pesakit (cth., umur, etnik/bangsa, komorbiditi, risiko kardiovaskular) serta faktor berkaitan dadah (cth., kemudahan pentadbiran, ketersediaan, kesan buruk, kos).

Garis panduan hipertensi ACC/AHA 2017 mengklasifikasikan BP pada orang dewasa kepada 4 kategori: hipertensi normal, tinggi, tahap 1 dan hipertensi tahap 2. (Lihat Jadual 1.)

Sumber: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Garis panduan ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 untuk pencegahan, pengesanan, penilaian dan pengurusan tekanan darah tinggi pada orang dewasa: laporan American College of Cardiology/American Pasukan Petugas Persatuan Jantung mengenai Garis Panduan Amalan Klinikal. Hipertensi. 2018;71:e13-115.

Individu dengan SBP dan DBP dalam 2 kategori berbeza (cth., SBP dinaikkan dan DBP biasa) hendaklah ditetapkan sebagai berada dalam kategori BP yang lebih tinggi (iaitu, BP dinaikkan).

Jadual 1. Klasifikasi ACC/AHA BP dalam Dewasa1200

Kategori

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Biasa

<120

dan

<80

Ditinggikan

120–129

dan

<80

Hipertensi, Peringkat 1

130–139

atau

80–89

Hipertensi, Peringkat 2

≥140

atau

≥90

Matlamat pengurusan hipertensi dan pencegahan adalah untuk mencapai dan mengekalkan kawalan optimum BP. Walau bagaimanapun, ambang BP yang digunakan untuk menentukan hipertensi, ambang BP optimum untuk memulakan terapi ubat antihipertensi, dan nilai BP sasaran yang ideal kekal kontroversi.

Garis panduan hipertensi ACC/AHA 2017 umumnya mengesyorkan matlamat BP sasaran (iaitu, BP untuk dicapai dengan terapi ubat dan/atau campur tangan bukan farmakologi) <130/80 mm Hg pada semua orang dewasa tanpa mengira komorbiditi atau tahap risiko penyakit kardiovaskular aterosklerotik (ASCVD). Di samping itu, matlamat SBP <130 mm Hg secara amnya disyorkan untuk pesakit ambulatori tidak berinstitusi ≥65 tahun dengan purata SBP ≥130 mm Hg. Matlamat BP ini adalah berdasarkan kajian klinikal yang menunjukkan pengurangan berterusan risiko kardiovaskular pada tahap SBP yang semakin rendah.

Garis panduan hipertensi lain biasanya mempunyai matlamat BP sasaran berdasarkan umur dan komorbiditi. Garis panduan seperti yang dikeluarkan oleh panel pakar JNC 8 secara amnya telah menyasarkan matlamat BP <140/90 mm Hg tanpa mengira risiko kardiovaskular dan telah menggunakan ambang BP yang lebih tinggi dan sasaran BP pada pesakit tua berbanding dengan yang disyorkan oleh ACC/AHA 2017. garis panduan hipertensi.

Sesetengah doktor terus menyokong BP sasaran sebelumnya yang disyorkan oleh JNC 8 disebabkan kebimbangan tentang kekurangan kebolehgeneralisasian data daripada beberapa ujian klinikal (cth., kajian SPRINT) yang digunakan untuk menyokong ACC/AHA 2017 garis panduan hipertensi dan potensi bahaya (cth., kesan buruk ubat, kos terapi) berbanding faedah menurunkan BP pada pesakit yang berisiko rendah untuk penyakit kardiovaskular.

Pertimbangkan potensi manfaat pengurusan hipertensi dan kos ubat, kesan buruk dan risiko yang berkaitan dengan penggunaan pelbagai ubat antihipertensi apabila memutuskan matlamat rawatan BP pesakit.

Untuk keputusan mengenai masa untuk memulakan terapi ubat (ambang BP), garis panduan hipertensi ACC/AHA 2017 menggabungkan faktor risiko kardiovaskular yang mendasari. Penilaian risiko ASCVD disyorkan oleh ACC/AHA untuk semua orang dewasa dengan hipertensi.

ACC/AHA pada masa ini mengesyorkan permulaan terapi ubat antihipertensi sebagai tambahan kepada pengubahsuaian gaya hidup/tingkah laku pada SBP ≥140 mm Hg atau DBP ≥90 mm Hg pada orang dewasa yang tidak mempunyai sejarah penyakit kardiovaskular (iaitu, pencegahan primer) dan risiko ASCVD yang rendah (risiko 10 tahun <10%).

Untuk pencegahan sekunder pada orang dewasa dengan penyakit kardiovaskular yang diketahui atau untuk pencegahan utama bagi mereka yang berisiko tinggi untuk ASCVD (risiko 10 tahun ≥10%), ACC/AHA mengesyorkan memulakan terapi ubat antihipertensi pada purata SBP ≥130 mm Hg atau purata DBP ≥80 mm Hg.

Orang dewasa dengan hipertensi dan diabetes mellitus, penyakit buah pinggang kronik (CKD), atau umur ≥65 tahun diandaikan berisiko tinggi untuk penyakit kardiovaskular; ACC/AHA menyatakan bahawa pesakit tersebut harus menjalani terapi ubat antihipertensi yang dimulakan pada BP ≥130/80 mm Hg. Peribadikan terapi ubat pada pesakit dengan hipertensi dan faktor risiko kardiovaskular atau lain-lain yang mendasari.

Dalam hipertensi peringkat 1, pakar menyatakan bahawa adalah munasabah untuk memulakan terapi ubat menggunakan pendekatan penjagaan berperingkat di mana satu ubat dimulakan dan dititrasi dan ubat lain ditambah secara berurutan untuk mencapai sasaran BP. Permulaan terapi antihipertensi dengan 2 ejen barisan pertama daripada kelas farmakologi yang berbeza disyorkan pada orang dewasa dengan hipertensi peringkat 2 dan purata BP >20/10 mm Hg di atas matlamat BP.

Pesakit hipertensi kulit hitam umumnya cenderung bertindak balas dengan lebih baik kepada monoterapi dengan penyekat saluran kalsium atau diuretik thiazide daripada penyekat β. Walau bagaimanapun, tindak balas yang berkurangan terhadap penyekat β sebahagian besarnya dihapuskan apabila diberikan secara serentak dengan diuretik thiazide.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Nebivolol Hydrochloride

Umum

  • Peribadikan dos mengikut tindak balas pesakit.
  • Jika terapi jangka panjang dihentikan, kurangkan dos secara beransur-ansur dalam tempoh kira-kira 1–2 minggu. (Lihat Penarikan Secara Tiba-tiba Terapi di bawah Awas.)
  • β1-Selektiviti menyekat adrenergik berkurangan apabila dos meningkat melebihi 10 mg.

    • Matlamat Pemantauan dan Rawatan BP

  • Pantau BP dengan kerap (iaitu, bulanan) semasa terapi dan laraskan dos ubat antihipertensi sehingga BP dikawal.
  • Jika kesan buruk yang tidak boleh diterima berlaku, hentikan ubat dan mulakan agen antihipertensi lain dari kelas farmakologi yang berbeza.
  • Jika tindak balas BP yang mencukupi tidak dicapai dengan satu agen antihipertensi , sama ada meningkatkan dos ubat tunggal atau menambah ubat kedua dengan manfaat yang ditunjukkan dan sebaik-baiknya mekanisme tindakan pelengkap (cth., perencat ACE, antagonis reseptor angiotensin II, penyekat saluran kalsium, diuretik thiazide). Ramai pesakit akan memerlukan ≥2 ubat daripada kelas farmakologi yang berbeza untuk mencapai matlamat BP; jika matlamat BP masih tidak tercapai, tambah ubat ketiga.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran Lisan

    Beri secara lisan sekali sehari tanpa mengambil kira makanan.

    Pentadbiran yang kerap (iaitu, dos dibahagikan harian) tidak mungkin lebih bermanfaat daripada pemberian sekali sehari.

    Dos

    Tersedia sebagai nebivolol hydrochloride; dos dinyatakan dalam bentuk nebivolol.

    Dewasa

    Hipertensi Oral

    Pada mulanya, 5 mg sekali sehari, sama ada secara bersendirian atau digabungkan dengan antihipertensi lain. Meningkatkan pada selang 2 minggu (sehingga 40 mg setiap hari) pada pesakit yang BP tidak terkawal dengan dos awal. Sesetengah pakar menyatakan julat dos biasa ialah 5–40 mg sekali sehari.

    Had Penetapan

    Dewasa

    Hipertensi Oral

    Maksimum 40 mg setiap hari.

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Pada mulanya, 2.5 mg sekali sehari pada pesakit dengan kemerosotan hepatik sederhana (kelas Child-Pugh B). Tingkatkan dos dengan berhati-hati, jika perlu.

    Dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan hati yang teruk (kelas Child-Pugh C). (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.)

    Kerosakan Buah Pinggang

    Pada mulanya, 2.5 mg sekali sehari pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (Clcr <30 mL/minit). Tingkatkan dos dengan berhati-hati, jika perlu.

    Pesakit Geriatrik

    Pelarasan dos tidak diperlukan.

    Pemetabolisme CYP2D6 yang lemah

    Tiada pelarasan dos diperlukan dalam pemetabolisme substrat CYP2D6 yang lemah.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Bradikardia yang teruk.
  • Sekatan jantung lebih besar daripada tahap pertama.

  • Kejutan kardiogenik.
  • Kegagalan jantung terdekompensasi. (Lihat Kegagalan Jantung di bawah Awas.)
  • Sindrom sinus sakit (melainkan terdapat perentak jantung kekal yang berfungsi).
  • Teruk kerosakan hepatik (kelas Child-Pugh C).
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada nebivolol atau mana-mana ramuan dalam perumusan.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Penarikan Terapi Secara Tiba-tiba

    Pemberhentian terapi secara tiba-tiba tidak disyorkan kerana ia boleh memburukkan lagi gejala angina atau mencetuskan MI dan aritmia ventrikel pada pesakit dengan CAD. Kurangkan dos secara beransur-ansur dalam tempoh kira-kira 1-2 minggu; memantau pesakit dengan teliti dan menasihati pesakit untuk mengehadkan sementara aktiviti fizikal mereka semasa penarikan terapi. Jika pemburukan angina berlaku atau kekurangan koronari akut berkembang, mulakan semula terapi (sekurang-kurangnya buat sementara waktu).

    Kegagalan Jantung

    Kemungkinan pemendakan kegagalan jantung.

    Elakkan penggunaan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung secara terang-terangan; gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi jantung yang tidak mencukupi dan, jika perlu, pada pesakit dengan kegagalan jantung yang mendapat pampasan yang baik. Jika kegagalan jantung bertambah teruk, pertimbangkan untuk menghentikan terapi.

    Penyakit Jantung Iskemia

    Keselamatan dan keberkesanan pada pesakit dengan angina pectoris atau MI baru-baru ini belum ditetapkan.

    Pembedahan Utama

    Kemungkinan peningkatan risiko yang berkaitan dengan umum anestesia (cth., tekanan darah rendah yang teruk, kesukaran untuk memulakan semula atau mengekalkan degupan jantung) telah berlaku pada sesetengah pesakit yang menerima penyekat β. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menjalani pembedahan besar yang melibatkan anestesia am, terutamanya dengan anestetik kemurungan miokardium (cth., siklopropana, eter, trichloroethylene).

    Kesan penyekat β boleh diterbalikkan dengan pemberian β-agonis ( cth., dobutamine, isoproterenol).

    Penyakit Bronkospastik

    Kekejangan bronkus berkemungkinan. Secara amnya tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit bronkospastik.

    Diabetes Mellitus dan Hipoglisemia

    Kemungkinan penurunan tanda dan gejala hipoglikemia (cth., takikardia) dan peningkatan hipoglikemia akibat insulin.

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah hipoglikemia spontan dan pada pesakit dengan diabetes yang menerima agen hipoglikemik.

    Tirotoksikosis

    Tanda hipertiroidisme (cth., takikardia) mungkin bertopeng. Kemungkinan keterukan hipertiroidisme atau ribut tiroid jika terapi ditarik balik secara tiba-tiba.

    Penyakit Vaskular Periferi

    Kemungkinan pemendakan atau keterukan kekurangan arteri. Gunakan dengan berhati-hati.

    Interaksi

    Penggunaan serentak dengan agen penyekat saluran kalsium nondihydropyridine (cth. verapamil, diltiazem) memerlukan berhati-hati. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Langkah Berjaga-jaga Am

    Risiko Tindak Balas Anafilaksis

    Pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas anafilaksis kepada pelbagai alergen mungkin lebih reaktif kepada cabaran berulang secara tidak sengaja, diagnostik atau terapeutik dengan alergen semasa mengambil penyekat β. Pesakit sedemikian mungkin tidak bertindak balas terhadap dos biasa epinefrin.

    Pheochromocytoma

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang disyaki mempunyai pheochromocytoma; mulakan terapi dengan agen penyekat α-adrenergik sebelum menggunakan sebarang penyekat β.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    Laktasi

    Diagihkan ke dalam susu dalam tikus; tidak diketahui sama ada diedarkan ke dalam susu manusia. Hentikan penyusuan atau dadah.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada kanak-kanak berumur <18 tahun.

    Penggunaan Geriatrik

    Tiada perbezaan ketara dalam keselamatan atau keberkesanan berbanding dengan orang dewasa yang lebih muda.

    p> Kerosakan Hepatik

    Penurunan pelepasan pada pesakit dengan kemerosotan hepatik sederhana (Child-Pugh kelas B); gunakan dengan berhati-hati. (Lihat Kerosakan Hepatik di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada pesakit yang mengalami kerosakan hepatik yang teruk (kelas Child-Pugh C); penggunaan adalah kontraindikasi pada pesakit ini. (Lihat Kontraindikasi.)

    Kerosakan Buah Pinggang

    Penurunan pelepasan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (Clcr <30 mL/minit); gunakan dengan berhati-hati. (Lihat Kerosakan Buah Pinggang di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Tidak dikaji secara khusus pada pesakit yang menjalani dialisis; gunakan dengan berhati-hati dalam pesakit ini.

    Kesan Buruk Biasa

    Sakit kepala, keletihan, pening, cirit-birit, loya.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Nebivolol Hydrochloride

    Dimetabolismekan oleh CYP2D6; tidak menghalang isoenzim CYP pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Perencat CYP2D6: Potensi peningkatan kepekatan nebivolol plasma; pantau pesakit dengan teliti dan laraskan dos mengikut tindak balas BP.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Agen antiarrhythmic (cth. amiodarone, disopyramide)

    Kemungkinan gangguan pengaliran

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Agen antidiabetik (oral)

    Boleh menutupi gejala hipoglikemia (cth., takikardia)

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    β-Blockers

    Kemungkinan kesan aditif

    Penggunaan serentak dengan β-blocker lain tidak disyorkan

    Agen penyekat saluran kalsium, nondihydropyridine (cth., diltiazem, verapamil)

    Kemungkinan gangguan pengaliran

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau BP dan ECG dengan penggunaan serentak

    Agen pengurangan katekolamin (cth., guanethidine, reserpine)

    Kesan aditif yang berpotensi (cth., tekanan darah rendah, bradikardia)

    Pantau rapat untuk simptom (cth., vertigo, pengsan, hipotensi postural)

    Arang (diaktifkan)

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Cimetidine

    Potensi peningkatan kepekatan nebivolol plasma

    Tiada perubahan ketara dalam farmakodinamik nebivolol (cth., BP, kadar denyutan jantung)

    Clonidine

    Potensi untuk peningkatan hipertensi rebound berikutan pemberhentian clonidine

    Jika digunakan serentak, hentikan terapi nebivolol beberapa hari sebelum terapi klonidin hendaklah dihentikan secara beransur-ansur

    Digoxin

    Kemungkinan kesan negatif tambahan pada pengaliran AV dan kadar denyutan jantung; peningkatan risiko bradikardia

    Penggunaan serentak tidak menjejaskan farmakokinetik digoxin atau nebivolol

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Diuretik (cth., furosemide, Hydrochlorothiazide, spironolactone)

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Fluoxetine

    Potensi kepekatan nebivolol plasma meningkat

    Gunakan serentak dengan berhati-hati

    Insulin

    Boleh menutup gejala hipoglikemia (cth., takikardia)

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Losartan

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Anestetik am kemurungan miokardium (cth., siklopropana, eter, trichloroethylene)

    Peningkatan risiko hipotensi dan kesukaran untuk memulakan semula atau mengekalkan degupan jantung

    Pantau dengan teliti dengan penggunaan serentak

    Paroxetine

    Potensi peningkatan kepekatan nebivolol plasma

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Propafenone

    Potensi peningkatan kepekatan nebivolol plasma

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Quinidine

    Potensi peningkatan kepekatan nebivolol plasma

    Gunakan serentak dengan berhati-hati

    Ramipril

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Ranitidine

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin; tiada perubahan ketara dalam farmakodinamik nebivolol (cth., BP, kadar jantung)

    Sildenafil

    Kesan tambahan pada BP dan nadi

    Potensi penurunan kepekatan plasma puncak sildenafil; kesan sederhana pada kepekatan plasma puncak dan AUC d-nebivolol

    Warfarin

    Tiada kesan pada PT atau farmakokinetik warfarin diperhatikan

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular