Nebivolol Hydrochloride

Nume de marcă: Bystolic
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Nebivolol Hydrochloride

Hipertensiune arterială

Managementul hipertensiunii arteriale (singur sau în combinație cu alte clase de agenți antihipertensivi).

În general, beta-blocantele nu sunt preferați pentru terapia de primă linie a hipertensiunii, conform ghidurilor actuale pentru hipertensiune arterială bazată pe dovezi, dar pot fi luate în considerare la pacienții care au o indicație convingătoare (de exemplu, IM anterior, boală cardiacă ischemică, insuficiență cardiacă) pentru utilizarea lor sau ca terapie suplimentară la cei care nu răspund în mod adecvat la clasele preferate de medicamente (inhibitori ECA, antagonişti ai receptorilor angiotensinei II, blocante ale canalelor de calciu sau diuretice tiazidice). Un ghid multidisciplinar de hipertensiune ACC/AHA din 2017 afirmă că beta-blocantele utilizate pentru boala cardiacă ischemică care sunt, de asemenea, eficienți în scăderea tensiunii arteriale, includ Bisoprolol, Carvedilol, succinat de metoprolol, tartrat de metoprolol, nadolol, propranolol și timolol.

Individualizarea alegerii terapiei; luați în considerare caracteristicile pacientului (de exemplu, vârstă, etnie/rasă, comorbidități, risc cardiovascular), precum și factori legați de medicamente (de exemplu, ușurință în administrare, disponibilitate, efecte adverse, cost).

Ghidul ACC/AHA din 2017 pentru hipertensiune arterială clasifică TA la adulți în 4 categorii: normală, crescută, hipertensiune arterială în stadiul 1 și hipertensiune arterială în stadiul 2. (A se vedea tabelul 1.)

Sursa: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA ghid pentru prevenirea, detectarea, evaluarea și gestionarea hipertensiunii arteriale la adulți: un raport al Colegiului American de Cardiologie/American Grupul operativ al Asociației Inimii privind ghidurile de practică clinică. Hipertensiune. 2018;71:e13-115.

Persoanele cu TAS și TAD din 2 categorii diferite (de exemplu, TAS crescută și TAD normală) ar trebui să fie desemnate ca fiind în categoria superioară a TA (adică, BP crescută).

Tabelul 1. Clasificarea ACC/AHA TA la adulți1200

Categorie

TAS (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normal

<120

și

<80

Ridicat

120–129

și

<80

Hipertensiune arterială, stadiul 1

130–139

sau

80–89

Hipertensiune arterială, stadiul 2

≥140

sau

≥90

Scopul de management al hipertensiunii arteriale și prevenirea este realizarea și menținerea controlului optim al TA. Cu toate acestea, pragurile TA utilizate pentru a defini hipertensiunea arterială, pragul optim de TA la care se inițiază terapia medicamentoasă antihipertensive și valorile țintă ideale ale TA rămân controversate.

Ghidul pentru hipertensiune arterială ACC/AHA din 2017 recomandă, în general, un obiectiv țintă de TA (adică TA de atins cu terapie medicamentoasă și/sau intervenție nonfarmacologică) <130/80 mm Hg la toți adulții, indiferent de comorbidități sau nivelul de risc de boală cardiovasculară aterosclerotică (ASCVD). În plus, un obiectiv TAS de <130 mm Hg este, în general, recomandat pentru pacienții ambulatori neinstituționalizați cu vârsta ≥65 de ani, cu o TAS medie ≥130 mm Hg. Aceste obiective BP se bazează pe studii clinice care demonstrează reducerea continuă a riscului cardiovascular la niveluri progresiv mai scăzute de TAS.

Alte linii directoare pentru hipertensiune arterială au în general bazate obiectivele țintă a TA pe vârstă și comorbidități. Ghidurile, cum ar fi cele emise de grupul de experți JNC 8, au vizat, în general, un obiectiv de TA de <140/90 mm Hg, indiferent de riscul cardiovascular și au folosit praguri mai mari ale TA și au vizat TA la pacienții vârstnici, comparativ cu cele recomandate de ACC/AHA 2017. Ghid pentru hipertensiune arterială.

Unii medici continuă să susțină BP țintă anterioare recomandate de JNC 8 din cauza preocupărilor legate de lipsa de generalizare a datelor din unele studii clinice (de exemplu, studiul SPRINT) utilizate pentru a susține ACC/AHA 2017 Ghidul pentru hipertensiune arterială și efectele nocive potențiale (de exemplu, efectele adverse ale medicamentelor, costurile terapiei) versus beneficiile scăderii TA la pacienții cu risc mai scăzut de boli cardiovasculare.

Luați în considerare beneficiile potențiale ale managementului hipertensiunii și costul medicamentelor, efectele adverse și riscurile asociate cu utilizarea mai multor medicamente antihipertensive atunci când decideți obiectivul de tratament al TA al pacientului.

Pentru deciziile privind momentul inițierii terapiei medicamentoase (pragul TA), ghidul 2017 ACC/AHA pentru hipertensiune încorporează factorii de risc cardiovascular care stau la baza. Evaluarea riscului ASCVD este recomandată de ACC/AHA pentru toți adulții cu hipertensiune arterială.

ACC/AHA recomandă în prezent inițierea terapiei cu medicamente antihipertensive în plus față de stilul de viață/modificări comportamentale la o PAS ≥140 mm Hg sau DBP ≥90 mm Hg la adulții care nu au antecedente de boli cardiovasculare (adică, prevenție primară) și un risc scăzut de ASCVD (risc la 10 ani <10%).

Pentru prevenirea secundară la adulții cu boli cardiovasculare cunoscute sau pentru prevenirea primară la cei cu risc mai mare de ASCVD (risc la 10 ani ≥10%), ACC/AHA recomandă inițierea terapiei antihipertensive la o TAS medie ≥130 mm Hg sau o TAD medie ≥80 mm Hg.

Se presupune că adulții cu hipertensiune arterială și diabet zaharat, boală renală cronică (IRC) sau vârsta ≥65 de ani prezintă un risc crescut de boli cardiovasculare; ACC/AHA afirmă că astfel de pacienți ar trebui să primească terapie medicamentoasă antihipertensive la o TA ≥130/80 mm Hg. Individualizarea terapiei medicamentoase la pacienții cu hipertensiune arterială și factori de risc cardiovasculari sau alți factori de risc.

În etapa 1 a hipertensiunii arteriale, experții afirmă că este rezonabil să inițiezi terapia medicamentoasă folosind abordarea de îngrijire în etape, în care un medicament este inițiat și titrat și alte medicamente sunt adăugate secvenţial pentru a atinge BP țintă. Inițierea terapiei antihipertensive cu 2 agenți de primă linie din diferite clase farmacologice recomandate la adulții cu hipertensiune arterială în stadiul 2 și TA medie >20/10 mm Hg peste obiectivul TA.

Pacienții hipertensivi de culoare neagră tind, în general, să răspundă mai bine la monoterapie cu blocante ale canalelor de calciu sau diuretice tiazidice decât cu beta-blocante. Cu toate acestea, răspunsul diminuat la beta-blocante este eliminat în mare măsură atunci când este administrat concomitent cu un diuretic tiazidic.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Nebivolol Hydrochloride

General

  • Individualizați doza în funcție de răspunsul pacientului.
  • Dacă se întrerupe terapia pe termen lung, reduceți doza treptat pe o perioadă de aproximativ 1-2 săptămâni. (Consultați Întreruperea bruscă a terapiei la Precauții.)
  • Selectivitatea blocării β1-adrenergice scade pe măsură ce doza este crescută peste 10 mg.

    • Obiectivele de monitorizare și tratament a TA

  • Monitorizați tensiunea arterială în mod regulat (adică, lunar) în timpul terapiei și ajustați doza de medicament antihipertensiv până la controlul tensiunii arteriale.
  • Dacă apar reacții adverse inacceptabile, întrerupeți administrarea medicamentului și inițiați un alt agent antihipertensiv dintr-o clasă farmacologică diferită.
  • Dacă nu se obține un răspuns adecvat al TA cu un singur agent antihipertensiv. , fie să mărească doza unui singur medicament, fie să adauge un al doilea medicament cu beneficii demonstrate și, de preferință, un mecanism de acțiune complementar (de exemplu, inhibitor ACE, antagonist al receptorului angiotensinei II, blocant al canalelor de calciu, diuretic tiazidic). Mulți pacienți vor necesita ≥2 medicamente din clase farmacologice diferite pentru a atinge obiectivul TA; dacă obiectivul BP încă nu a fost atins, adăugați un al treilea medicament.

    • Administrare

    Administrare orală

    Administrare orală o dată pe zi, indiferent de mese.

    Administrare frecventă (adică, doze zilnice divizate) este puțin probabil să fie mai benefică decât administrarea o dată pe zi.

    Dozaj

    Disponibil sub formă de clorhidrat de nebivolol; doza exprimată în termeni de nebivolol.

    Adulți

    Hipertensiune Orală

    Inițial, 5 mg o dată pe zi, fie singur, fie în combinație cu alte antihipertensive. Creșteți la intervale de 2 săptămâni (până la 40 mg pe zi) la pacienții a căror TA este necontrolată cu doza inițială. Unii experți susțin că doza obișnuită este de 5-40 mg o dată pe zi.

    Limite de prescripție

    Adulți

    Hipertensiune orală

    Maximum 40 mg pe zi.

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Inițial, 2,5 mg o dată pe zi la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (clasa Child-Pugh B). Creșteți cu atenție doza, dacă este necesar.

    Contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C). (Consultați Contraindicații la Precauții.)

    Insuficiență renală

    Inițial, 2,5 mg o dată pe zi la pacienții cu insuficiență renală severă (Clcr <30 ml/minut). Creșteți doza cu atenție, dacă este necesar.

    Pacienți geriatrici

    Nu este necesară ajustarea dozei.

    Metabolizatori slabi ai CYP2D6

    Nu este necesară ajustarea dozei în metabolizatori slabi ai substraturilor CYP2D6.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Bradicardie severă.
  • Blocul cardiac mai mare decât gradul I.

  • Șoc cardiogen.
  • Insuficiență cardiacă decompensată. (Consultați Insuficiența cardiacă sub Precauții.)
  • Sindromul sinusal bolnav (cu excepția cazului în care este prezent un stimulator cardiac permanent funcțional).
  • Sever insuficiență hepatică (clasa Child-Pugh C).
  • Hipersensibilitate cunoscută la nebivolol sau la orice ingredient din formulă.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Întreruperea bruscă a terapiei

    Nu se recomandă întreruperea bruscă a terapiei, deoarece poate exacerba simptomele de angină pectorală sau poate precipita IM și aritmii ventriculare la pacienții cu CAD. Reduceți treptat doza pe o perioadă de aproximativ 1-2 săptămâni; monitorizați pacienții cu atenție și sfătuiți pacienții să-și limiteze temporar activitatea fizică în timpul întreruperii terapiei. Dacă apare exacerbarea anginei sau se dezvoltă insuficiența coronariană acută, reinstituiți terapia (cel puțin temporar).

    Insuficiență cardiacă

    Posibilă precipitare a insuficienței cardiace.

    Evitați utilizarea la pacienții cu insuficiență cardiacă evidentă; A se utiliza cu prudență la pacienții cu funcție cardiacă inadecvată și, dacă este necesar, la pacienții cu insuficiență cardiacă bine compensată. Dacă insuficiența cardiacă se agravează, luați în considerare întreruperea terapiei.

    Boala cardiacă ischemică

    Siguranța și eficacitatea la pacienții cu angină pectorală sau infarct miocardic recent nu au fost stabilite.

    Chirurgie majoră

    Posibilă creștere a riscurilor asociate cu angina pectorală sau infarct miocardic recent. anestezie (de exemplu, hipotensiune arterială severă, dificultate în reluarea sau menținerea bătăilor inimii) au apărut la unii pacienți cărora li s-a administrat beta-blocante. Utilizați cu prudență la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale majore care implică anestezie generală, în special cu anestezice miocardico-depresive (de exemplu, ciclopropan, eter, tricloretilenă).

    Efectele beta-blocantelor pot fi inversate prin administrarea de beta-agonişti ( de exemplu, dobutamina, izoproterenol).

    Boala bronhospastică

    Posibil bronhospasm. În general, nu trebuie utilizat la pacienții cu boală bronhospastică.

    Diabet zaharat și hipoglicemie

    Posibilă scădere a semnelor și simptomelor hipoglicemiei (de exemplu, tahicardie) și creșterea hipoglicemiei induse de insulină.

    A se utiliza cu prudență la pacienții cu antecedente de hipoglicemie spontană și la pacienți cu diabet zaharat care primesc agenți hipoglicemici.

    Tirotoxicoza

    Semnele hipertiroidismului (de exemplu, tahicardie) pot fi mascate. Posibilă exacerbare a hipertiroidismului sau a furtunii tiroidiene dacă terapia este întreruptă brusc.

    Boli vasculare periferice

    Posibilă precipitare sau agravare a insuficienței arteriale. Utilizați cu precauție.

    Interacțiuni

    Utilizarea concomitentă cu agenți de blocare a canalelor de calciu nondihidropiridină (de exemplu, verapamil, diltiazem) necesită prudență. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Precauții generale

    Risc de reacții anafilactice

    Pacienții cu antecedente de reacții anafilactice la o varietate de alergeni pot fi mai reactivi la provocările repetate accidentale, diagnostice sau terapeutice cu alergeni în timp ce iau beta-blocante. Astfel de pacienți pot să nu răspundă la dozele obișnuite de epinefrină.

    Feocromocitom

    A se utiliza cu precauție la pacienții suspectați de feocromocitom; inițiați terapia cu blocant α-adrenergic înainte de a utiliza orice β-blocant.

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria C.

    Alăptarea

    Distribuită în lapte la șobolani; nu se știe dacă este distribuit în laptele uman. Întrerupeți alăptarea sau consumul de droguri.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copiii cu vârsta <18 ani.

    Utilizarea geriatrică

    Nu există diferențe substanțiale de siguranță sau eficacitate față de adulții mai tineri. Insuficiență hepatică

    Scăderea clearance-ului la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (clasa Child-Pugh B); Utilizați cu prudență. (Vezi Insuficiență hepatică la Dozare și administrare.)

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C); utilizarea este contraindicată la acești pacienți. (Vezi Contraindicații.)

    Insuficiență renală

    Scăderea clearance-ului la pacienții cu insuficiență renală severă (Clcr <30 ml/minut); Utilizați cu prudență. (Consultați Insuficiență renală la Dozare și administrare.)

    Nu a fost studiat în mod specific la pacienții care fac dializă; utilizați cu precauție la acești pacienți.

    Efecte adverse frecvente

    Dureri de cap, oboseală, amețeli, diaree, greață.

    Ce alte medicamente vor afecta Nebivolol Hydrochloride

    Metabolizat de CYP2D6; nu inhibă izoenzimele CYP la concentrații relevante clinic.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Inhibitori de CYP2D6: concentrații plasmatice potențiale crescute de nebivolol; monitorizați cu atenție pacienții și ajustați doza în funcție de răspunsul TA.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Agenți antiaritmici (de exemplu, amiodarona, disopiramidă)

    Posibile tulburări de conducere

    A se utiliza concomitent cu precauție

    Agenți antidiabetici (orale)

    Poate masca simptomele hipoglicemiei (de exemplu, tahicardie)

    Folosiți concomitent cu precauție

    Beta-blocante

    Efecte aditive posibile

    Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu alte beta-blocante

    Agenți de blocare a canalelor de calciu, nondihidropiridină (de exemplu, diltiazem, verapamil)

    Posibile tulburări de conducere

    A se utiliza concomitent cu precauție; monitorizați TA și ECG cu utilizarea concomitentă

    Agenți care epuizează catecolaminele (de exemplu, guanetidină, rezerpină)

    Efecte potențiale aditive (de exemplu, hipotensiune arterială, bradicardie)

    Monitorizați îndeaproape pentru simptome (de exemplu, vertij, sincopă, hipotensiune posturală)

    Carbune (activat)

    Interacțiune farmacocinetică puțin probabilă

    Cimetidină

    Concentrații plasmatice potențiale crescute de nebivolol

    Fără modificare aparentă a farmacodinamicii nebivolol (de exemplu, TA, ritm cardiac)

    Clonidina

    Potențial de creștere a hipertensiunii arteriale de rebound după întreruperea tratamentului cu clonidină

    Dacă este utilizat concomitent, întrerupeți terapia cu nebivolol cu ​​câteva zile înainte Terapia cu clonidină urmează să fie întreruptă treptat

    Digoxină

    Efecte negative aditive posibile asupra conducerii AV și ritmului cardiac; risc crescut de bradicardie

    Utilizarea concomitentă nu a afectat farmacocinetica digoxinei sau nebivololului

    A se utiliza concomitent cu precauție

    Diuretice (de exemplu, furosemid, hidroclorotiazidă, spironolactonă)

    Interacțiuni farmacocinetice puțin probabil

    Fluoxetină

    Concentrații plasmatice potențiale crescute de nebivolol

    A se utiliza concomitent cu precauție

    Insulina

    Poate masca simptomele de hipoglicemie (de exemplu, tahicardie)

    A se utiliza concomitent cu prudență

    Losartan

    Interacțiune farmacocinetică puțin probabilă

    Anestezice generale miocardico-depresive (de exemplu, ciclopropan, eter, tricloretilenă)

    Risc crescut de hipotensiune arterială și dificultăți de reluare sau menținerea bătăilor inimii

    Monitorizați îndeaproape în cazul utilizării concomitente

    Paroxetină

    Concentrații plasmatice potențiale crescute de nebivolol

    Utilizați concomitent cu precauție

    Propafenonă

    Concentrații plasmatice potențiale crescute de nebivolol

    A se utiliza concomitent cu precauție

    Chinidina

    Concentrații plasmatice potențiale crescute de nebivolol

    A se utiliza concomitent cu precauție

    Ramipril

    Interacțiune farmacocinetică puțin probabilă

    Ranitidină

    Interacțiune farmacocinetică puțin probabilă; nicio modificare aparentă a farmacodinamicii nebivololului (de exemplu, TA, ritmul cardiac)

    Sildenafil

    Efecte aditive asupra TA și pulsului

    Scăderea potențială a concentrațiilor plasmatice maxime de sildenafil; efect modest asupra concentrației plasmatice de vârf și ASC a d-nebivololului

    Warfarină

    Nu s-a observat niciun efect asupra PT sau farmacocineticii warfarinei

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare