Nebivolol Hydrochloride

Торгові марки: Bystolic
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Nebivolol Hydrochloride

Гіпертензія

Лікування гіпертензії (окремо або в комбінації з іншими класами антигіпертензивних засобів).

Зазвичай β-блокатори не є кращими для терапії першої лінії артеріальної гіпертензії згідно з поточними науково-обґрунтованими рекомендаціями щодо гіпертензії, але їх можна розглядати пацієнтам, у яких є переконливі показання (наприклад, попередній ІМ, ішемічна хвороба серця, серцева недостатність) для їх використання або як додаткова терапія у тих, хто не відповідає належним чином на бажані класи препаратів (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори кальцієвих каналів або тіазидні діуретики). У мультидисциплінарних рекомендаціях ACC/AHA 2017 року щодо гіпертонії зазначено, що β-блокатори, які застосовуються при ішемічній хворобі серця, які також ефективні для зниження АТ, включають бісопролол, карведилол, метопрололу сукцинат, метопрололу тартрат, надолол, пропранолол і тимолол.

Індивідуальний підбір терапії; враховуйте характеристики пацієнта (наприклад, вік, етнічна/расова приналежність, супутні захворювання, серцево-судинний ризик), а також фактори, пов’язані з препаратом (наприклад, простота введення, доступність, побічні ефекти, вартість).

Рекомендації ACC/AHA щодо гіпертонії 2017 класифікують АТ у дорослих на 4 категорії: нормальний, підвищений, гіпертензія 1 стадії та гіпертонія 2 стадії. (Див. таблицю 1.)

Джерело: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS та ін. Рекомендації ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA щодо запобігання, виявлення, оцінки та лікування високого кров’яного тиску у дорослих, 2017: звіт Американського коледжу кардіології/American Робоча група Кардіологічної асоціації з клінічних практичних рекомендацій. Гіпертонія. 2018;71:e13-115.

Осіб із САТ і ДАТ у 2 різних категоріях (наприклад, підвищений САТ і нормальний ДАТ) слід віднести до категорії вищого АТ (тобто підвищеного АТ).

Таблиця 1. Класифікація АТ ACC/AHA у дорослих1200

Категорія

САТ (мм рт. ст.)

ДАТ (мм рт. ст.)

Нормальний

<120

та

<80

Підвищений

120–129

та

<80

Гіпертонія, стадія 1

130–139

або

80–89

Гіпертонія, стадія 2

≥140

або

≥90

Мета лікування гіпертонії та Профілактика полягає в досягненні та підтримці оптимального контролю АТ. Проте порогові значення АТ, які використовуються для визначення гіпертензії, оптимальний поріг АТ, при якому починають антигіпертензивну медикаментозну терапію, та ідеальні цільові значення АТ залишаються суперечливими.

Настанова ACC/AHA 2017 року загалом рекомендує цільовий АТ (тобто АТ, якого можна досягти за допомогою медикаментозної терапії та/або немедикаментозного втручання) <130/80 мм рт.ст. для всіх дорослих, незалежно від супутніх захворювань або рівня ризик атеросклеротичних серцево-судинних захворювань (ASCVD). Крім того, цільове значення САТ <130 мм рт. ст. зазвичай рекомендується для неінституціоналізованих амбулаторних пацієнтів віком ≥65 років із середнім САТ ≥130 мм рт. Ці цілі АТ базуються на клінічних дослідженнях, які демонструють постійне зниження серцево-судинного ризику при прогресивно нижчих рівнях САТ.

Інші рекомендації щодо гіпертензії, як правило, базують цільовий АТ на основі віку та супутніх захворювань. Рекомендації, такі як ті, що були видані групою експертів JNC 8, як правило, націлювали цільовий АТ <140/90 мм рт.ст. незалежно від ризику серцево-судинних захворювань і використовували вищі порогові значення АТ і цільові АТ у літніх пацієнтів порівняно з тими, що рекомендовані ACC/AHA 2017 р. рекомендації щодо гіпертонії.

Деякі клініцисти продовжують підтримувати попередні цільові показники АТ, рекомендовані JNC 8, через занепокоєння щодо недостатньої можливості узагальнення даних деяких клінічних випробувань (наприклад, дослідження SPRINT), які використовуються для підтримки ACC/AHA 2017 р. рекомендації щодо гіпертонії та потенційна шкода (наприклад, побічні ефекти ліків, вартість терапії) порівняно з перевагами зниження АТ у пацієнтів із меншим ризиком серцево-судинних захворювань.

Під час визначення мети лікування АТ у пацієнта враховуйте потенційні переваги лікування гіпертензії та вартість ліків, побічні ефекти та ризики, пов’язані з використанням кількох антигіпертензивних препаратів.

Щоб прийняти рішення щодо того, коли розпочинати медикаментозну терапію (поріг АТ), рекомендації ACC/AHA 2017 щодо гіпертонії включають основні фактори ризику серцево-судинних захворювань. ACC/AHA рекомендує оцінку ризику ASCVD для всіх дорослих з гіпертензією.

ACC/AHA наразі рекомендують розпочати антигіпертензивну медикаментозну терапію на додаток до модифікації способу життя/поведінки при САТ ≥140 мм рт.ст. або ДАТ ≥90 мм рт.ст. у дорослих, які не мають в анамнезі серцево-судинних захворювань (тобто первинна профілактика) і мають низький ризик ССЗ (10-річний ризик <10%).

Для вторинної профілактики у дорослих із відомими серцево-судинними захворюваннями або для первинна профілактика в осіб з вищим ризиком ASCVD (10-річний ризик ≥10%), ACC/AHA рекомендують розпочинати антигіпертензивну медикаментозну терапію при середньому САТ ≥130 мм рт.ст. або середньому ДАТ ≥80 мм рт.ст.

Вважається, що дорослі з гіпертонією та цукровим діабетом, хронічною хворобою нирок (ХНН) або віком ≥65 років мають високий ризик серцево-судинних захворювань; ACC/AHA стверджують, що антигіпертензивну медикаментозну терапію таким пацієнтам слід починати при АТ ≥130/80 мм рт. Індивідуалізуйте медикаментозну терапію для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та супутніми серцево-судинними або іншими факторами ризику.

При артеріальній гіпертензії 1 стадії експерти стверджують, що доцільно розпочинати медикаментозну терапію за допомогою поетапного підходу, коли один препарат починають і титрують, а інші препарати додають послідовно для досягнення цільового АТ. Початок антигіпертензивної терапії з 2 препаратів першої лінії з різних фармакологічних класів, рекомендованих для дорослих із гіпертензією 2 стадії та середнім АТ >20/10 мм рт. монотерапія блокаторами кальцієвих каналів або тіазидними діуретиками, ніж β-блокаторами. Однак зниження відповіді на β-блокатори значною мірою усувається при одночасному застосуванні з тіазидним діуретиком.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Nebivolol Hydrochloride

Загальні

  • Індивідуалізуйте дозування відповідно до реакції пацієнта.
  • Якщо тривалу терапію припинено, зменшуйте дозу поступово протягом приблизно 1–2 тижнів. (Див. раптове припинення терапії в розділі «Застереження»).
  • Селективність блокування β1-адренорецепторів зменшується, коли доза збільшується понад 10 мг.

    • Моніторинг АТ і цілі лікування

  • Регулярно (тобто щомісяця) контролюйте АТ під час терапії та коригуйте дозу антигіпертензивного препарату, доки АТ не буде контрольованим.
  • Якщо виникають неприйнятні побічні ефекти, припиніть прийом препарату та призначте інший антигіпертензивний засіб з іншого фармакологічного класу.
  • Якщо адекватна відповідь на АТ не досягається за допомогою одного антигіпертензивного засобу , або збільшити дозу одного препарату, або додати другий препарат із продемонстрованою користю та переважно з додатковим механізмом дії (наприклад, інгібітор АПФ, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ, блокатор кальцієвих каналів, тіазидний діуретик). Багатьом пацієнтам для досягнення цільового АТ знадобляться ≥2 препарати з різних фармакологічних класів; якщо цільовий АТ все ще не досягнутий, додайте третій препарат.

    • Застосування

    Пероральне застосування

    Приймати перорально один раз на день незалежно від прийому їжі.

    Часте застосування (тобто добові розділені дози) навряд чи буде більш корисним, ніж прийом один раз на день.

    Дозування

    Доступний у вигляді небівололу гідрохлориду; дозування, виражене в перерахунку на небіволол.

    Дорослі

    Гіпертензія Перорально

    Спочатку 5 мг один раз на день окремо або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Підвищення з 2-тижневими інтервалами (до 40 мг на добу) у пацієнтів, у яких АТ не контролюється початковою дозою. Деякі експерти стверджують, що звичайний діапазон доз становить 5–40 мг один раз на день.

    Обмеження призначення

    Дорослі

    Гіпертонія перорально

    Максимум 40 мг на добу.

    Особливі групи пацієнтів

    Печінкова недостатність

    Спочатку 2,5 мг один раз на добу пацієнтам із помірною печінковою недостатністю (клас Чайлда-П’ю Б). За необхідності обережно збільшуйте дозу.

    Протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за Чайлдом-П’ю). (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Ниркова недостатність

    Спочатку 2,5 мг один раз на день пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв). Якщо необхідно, обережно збільште дозу.

    Пацієнти літнього віку

    Коригування дози не потрібне.

    Слабкі метаболізатори CYP2D6

    Коригування дози не вимагається повільні метаболізатори субстратів CYP2D6.

    Попередження

    Протипоказання
  • Тяжка брадикардія.
  • Блокада серця більше першого ступеня.

  • Кардіогенний шок.
  • Декомпенсована серцева недостатність. (Див. розділ «Серцева недостатність» у розділі «Застереження»).
  • Синдром слабкості синусового вузла (за винятком наявності постійного кардіостимулятора).
  • Сизький печінкова недостатність (клас С за Чайлдом-П’ю).
  • Відома гіперчутливість до небівололу або будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Раптове припинення терапії

    Не рекомендується різке припинення терапії, оскільки це може посилити симптоми стенокардії або спровокувати ІМ та шлуночкову аритмію у пацієнтів із ІХС. Поступово зменшуйте дозу протягом приблизно 1–2 тижнів; ретельно спостерігати за пацієнтами та рекомендувати пацієнтам тимчасово обмежити свою фізичну активність під час відміни терапії. Якщо виникає загострення стенокардії або розвивається гостра коронарна недостатність, відновіть терапію (принаймні тимчасово).

    Серцева недостатність

    Можливий розвиток серцевої недостатності.

    Уникайте застосування пацієнтам із явною серцевою недостатністю; з обережністю застосовувати пацієнтам із недостатньою серцевою функцією та, за необхідності, пацієнтам із добре компенсованою серцевою недостатністю. Якщо серцева недостатність погіршується, подумайте про припинення терапії.

    Ішемічна хвороба серця

    Безпека та ефективність у пацієнтів із стенокардією або нещодавно перенесеним інфарктом міокарда не встановлені. анестезія (наприклад, тяжка артеріальна гіпотензія, труднощі з відновленням або підтримкою серцевого ритму) виникали у деяких пацієнтів, які отримували β-блокатори. Застосовуйте з обережністю пацієнтам, які перенесли серйозну операцію із застосуванням загальної анестезії, особливо з анестетиками, що пригнічують міокард (наприклад, циклопропан, ефір, трихлоретилен).

    Ефекти β-блокаторів можна усунути застосуванням β-агоністів ( наприклад, добутамін, ізопротеренол).

    Бронхоспастична хвороба

    Можливий бронхоспазм. Зазвичай не слід застосовувати пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями.

    Цукровий діабет і гіпоглікемія

    Можливе зменшення ознак і симптомів гіпоглікемії (наприклад, тахікардія) і посилення гіпоглікемії, спричиненої інсуліном.

    Використовуйте з обережністю пацієнтам зі спонтанною гіпоглікемією в анамнезі та пацієнтам при цукровому діабеті приймають гіпоглікемічні засоби.

    Тиреотоксикоз

    Ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардія) можуть маскуватися. Можливе загострення гіпертиреозу або тиреоїдної бурі, якщо терапію різко припинити.

    Захворювання периферичних судин

    Можливе посилення або загострення артеріальної недостатності. Використовуйте з обережністю.

    Взаємодія

    Супутнє застосування з недигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів (наприклад, верапаміл, дилтіазем) вимагає обережності. (Див. конкретні препарати в розділі «Взаємодія».)

    Загальні запобіжні заходи

    Ризик анафілактичних реакцій

    Пацієнти з анафілактичними реакціями на різні алергени можуть бути більш сприйнятливими до повторних випадкових, діагностичних або терапевтичних викликів алергенами під час прийому β-блокаторів. Такі пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози адреналіну.

    Феохромоцитома

    Використовуйте з обережністю пацієнтам із підозрою на феохромоцитому; почати терапію α-адреноблокатором перед використанням будь-якого β-блокатора.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія C.

    Лактація

    Поширюється в молоко щурів; невідомо, чи проникає в жіноче молоко. Припиніть годування груддю або прийом препарату.

    Застосування в педіатрії

    Безпека та ефективність не встановлені для дітей віком до 18 років.

    Застосування в геріатричній практиці

    Немає суттєвих відмінностей у безпеці та ефективності порівняно з молодшими дорослими. Печінкова недостатність

    Знижений кліренс у пацієнтів із помірною печінковою недостатністю (клас В за Чайлдом-П’ю); використовувати з обережністю. (Див. «Порушення функції печінки» у розділі «Дозування та застосування»).

    Безпека та ефективність не встановлені у пацієнтів із тяжкою недостатністю печінки (клас С за Чайлдом-П’ю); застосування цим пацієнтам протипоказано. (Див. Протипоказання.)

    Ниркова недостатність

    Знижений кліренс у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв); використовувати з обережністю. (Див. розділ «Порушення функції нирок» у розділі «Дозування та застосування»).

    Спеціально не вивчалося у пацієнтів, які перебувають на діалізі; використовуйте з обережністю для цих пацієнтів.

    Поширені побічні ефекти

    Головний біль, втома, запаморочення, діарея, нудота.

    Які інші препарати вплинуть Nebivolol Hydrochloride

    Метаболізується CYP2D6; не пригнічує ізоферменти CYP у клінічно значущих концентраціях.

    Лікарські засоби, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

    Інгібітори CYP2D6: потенційне підвищення концентрації небівололу в плазмі; уважно спостерігайте за пацієнтами та регулюйте дозування відповідно до реакції АТ.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Антиаритмічні засоби (наприклад, аміодарон, дизопірамід)

    Можливі порушення провідності

    Обережно застосовувати одночасно

    Протидіабетичні засоби (перорально)

    Може маскувати симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію)

    Застосовувати з обережністю одночасно

    β-блокатори

    Можливі додаткові ефекти

    Супутнє застосування з іншими β-блокаторами не рекомендується

    Блокатори кальцієвих каналів, недигідропіридин (наприклад, дилтіазем, верапаміл)

    Можливі порушення провідності

    Застосовувати одночасно з обережністю; контролювати АТ та ЕКГ при одночасному застосуванні

    Засоби, що виснажують катехоламіни (наприклад, гуанетидин, резерпін)

    Потенційні додаткові ефекти (наприклад, гіпотензія, брадикардія)

    Монітор уважно стежте за симптомами (наприклад, запаморочення, синкопе, постуральна гіпотензія)

    Вугілля (активоване)

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Циметидин

    Потенційне підвищення концентрації небівололу в плазмі крові

    Відсутність очевидних змін у фармакодинаміці небіволол (наприклад, АТ, частота серцевих скорочень)

    Клонідин

    Потенціал посилення рикошетної артеріальної гіпертензії після припинення прийому клонідину

    Якщо використовується одночасно, припиніть терапію небівололом за кілька днів до терапію клонідином слід поступово припиняти

    Дигоксин

    Можливий додатковий негативний вплив на AV-провідність і частоту серцевих скорочень; підвищений ризик брадикардії

    Супутнє застосування не впливало на фармакокінетику дигоксину чи небівололу

    Обережно застосовувати одночасно

    Діуретики (наприклад, фуросемід, гідрохлортіазид, спіронолактон)

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірно

    Флуоксетин

    Потенційне підвищення концентрації небівололу в плазмі

    Застосовувати з обережністю одночасно

    Інсулін

    Може маскувати симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардії)

    Обережно застосовувати одночасно

    Лозартан

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Загальні анестетики, що пригнічують міокард (наприклад, циклопропан, ефір, трихлоретилен)

    Підвищений ризик артеріальної гіпотензії та труднощі з відновленням або підтримання серцебиття

    Уважно спостерігайте за одночасним застосуванням

    Пароксетин

    Потенційне підвищення концентрації небівололу в плазмі

    Застосовуйте з обережністю

    Пропафенон

    Потенційне підвищення концентрації небівололу в плазмі

    Застосовувати з обережністю одночасно

    Хінідин

    Потенційне підвищення концентрації небівололу в плазмі крові

    Застосовувати з обережністю одночасно

    Раміприл

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Ранітидин

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна; відсутність очевидних змін у фармакодинаміці небівололу (наприклад, АТ, частота серцевих скорочень)

    Силденафіл

    Додатковий вплив на АТ і пульс

    Потенційне зниження пікової концентрації силденафілу в плазмі крові; помірний вплив на максимальну концентрацію в плазмі та AUC d-небівололу

    Варфарин

    Впливу на ПЧ або фармакокінетику варфарину не спостерігалося

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова