Oliceridine Fumarate

Nama jenama: Olinvyk
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Oliceridine Fumarate

Sakit Akut

Melegakan kesakitan akut yang cukup teruk sehingga memerlukan analgesik opiat IV; kerana risiko ketagihan, penyalahgunaan dan penyalahgunaan yang dikaitkan dengan opiat walaupun pada dos yang disyorkan, rizab untuk digunakan pada pesakit yang pilihan rawatan alternatif (cth., analgesik bukan opiat, gabungan tetap yang mengandungi opiat) belum, atau tidak dijangka menjadi, mencukupi atau diterima.

Kajian keberkesanan penting menilai Oliceridine yang diberikan sebagai analgesia dikawal pesakit (PCA) untuk kesakitan selepas pembedahan untuk tempoh ≤48 jam.

Dalam rawatan simptomatik kesakitan akut, sediakan analgesik opiat untuk kesakitan akibat kecederaan teruk, keadaan perubatan yang teruk, atau prosedur pembedahan, atau apabila alternatif bukan opiat untuk melegakan kesakitan dan memulihkan fungsi dijangka tidak berkesan atau dikontraindikasikan . Gunakan dos berkesan terkecil untuk tempoh sesingkat mungkin kerana penggunaan opiat jangka panjang selalunya bermula dengan rawatan sakit akut. Optimumkan penggunaan serentak terapi lain yang sesuai. (Lihat Menguruskan Terapi Opiat untuk Sakit Akut di bawah Dos dan Pentadbiran.)

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Oliceridine Fumarate

Umum

Menguruskan Terapi Opiat untuk Sakit Akut

  • Optimumkan penggunaan serentak terapi lain yang sesuai.
  • Apabila analgesia opiat diperlukan, gunakan opiat konvensional (pelepasan segera) dalam dos berkesan terkecil dan untuk tempoh sesingkat mungkin, kerana penggunaan opiat jangka panjang selalunya bermula dengan rawatan sakit akut .
  • Pertimbangkan untuk menetapkan naloxone secara serentak untuk pesakit yang berisiko tinggi mendapat dos berlebihan opiat atau yang mempunyai ahli isi rumah, termasuk kanak-kanak, atau kenalan rapat lain yang berisiko untuk pengambilan atau dos berlebihan secara tidak sengaja . (Lihat Kemurungan Pernafasan di bawah Awas.)
  • Apabila mencukupi untuk pengurusan kesakitan, gunakan analgesik opiat berkeupayaan rendah yang diberikan bersama dengan asetaminofen atau NSAIA pada yang diperlukan (“prn” ) asas.
  • Untuk kesakitan akut yang tidak berkaitan dengan trauma atau pembedahan, hadkan kuantiti yang ditetapkan kepada jumlah yang diperlukan untuk jangkaan tempoh kesakitan yang cukup teruk sehingga memerlukan analgesia opiat (biasanya ≤3 hari dan jarang> 7 hari). Jangan tetapkan kuantiti yang lebih besar untuk digunakan sekiranya kesakitan berterusan lebih lama daripada yang dijangkakan; sebaliknya, menilai semula pesakit jika sakit akut yang teruk tidak sembuh.
  • Untuk kesakitan postoperative yang sederhana hingga teruk, berikan analgesik opiat sebagai sebahagian daripada rejimen multimodal yang juga termasuk asetaminofen dan/atau NSAIA dan farmakologi lain (cth., antikonvulsan tertentu, anestetik tempatan serantau. teknik) dan terapi bukan farmakologi mengikut kesesuaian.
  • Pentadbiran lisan analgesik opiat konvensional secara amnya lebih diutamakan berbanding pemberian IV pada pesakit pasca operasi yang boleh bertolak ansur dengan terapi oral.
  • Dos berjadual (sepanjang masa) kerap diperlukan semasa tempoh selepas pembedahan segera atau selepas pembedahan besar. Apabila pentadbiran parenteral berulang diperlukan, IV PCA biasanya disyorkan.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran IV

    Untuk kegunaan IV sahaja.

    Botol yang mengandungi 30 mg oliceridine bertujuan untuk kegunaan PCA sahaja; keluarkan larutan oliceridine terus dari vial ke dalam picagari PCA atau beg IV tanpa pencairan.

    Kadar Pemberian

    PCA: Tempoh lock-out 6 minit disyorkan.

    Perbezaan dalam masa infusi IV nampaknya tidak mengubah farmakokinetik ubat, kecuali kepekatan plasma puncak.

    Dos

    Tersedia sebagai oliceridine fumarate; dos dinyatakan dalam bentuk oliceridine.

    Gunakan dos berkesan terendah dan tempoh terapi paling singkat selaras dengan matlamat rawatan pesakit.

    Peribadikan rejimen dos mengikut keterukan kesakitan, tindak balas, penggunaan analgesik terdahulu dan faktor risiko untuk ketagihan, penyalahgunaan dan penyalahgunaan.

    Apabila digunakan serentak dengan depresan CNS lain, gunakan yang paling rendah dos yang berkesan dan tempoh terapi serentak yang sesingkat mungkin. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Pemilihan dos dan pentitratan yang sesuai adalah penting untuk mengurangkan risiko kemurungan pernafasan. Pantau dengan teliti untuk kemurungan pernafasan, terutamanya semasa terapi 24-48 jam pertama dan selepas sebarang peningkatan dalam dos; laraskan dos dengan sewajarnya.

    Komunikasi yang kerap antara prescriber, ahli pasukan penjagaan kesihatan yang lain, pesakit, dan penjaga atau keluarga pesakit adalah penting semasa tempoh perubahan keperluan analgesik, termasuk tempoh titrasi dos awal.

    Sentiasa menilai kecukupan kawalan kesakitan dan menilai semula untuk kesan buruk, serta untuk perkembangan ketagihan, penyalahgunaan atau penyalahgunaan.

    Jika tahap kesakitan meningkat selepas penstabilan dos, cuba kenal pasti punca peningkatan kesakitan sebelum meningkatkan dos.

    Apabila menghentikan oliceridine pada pesakit yang mungkin bergantung secara fizikal pada opiat, kurangkan dos secara beransur-ansur sambil memantau dengan teliti untuk manifestasi penarikan. Jika manifestasi penarikan berlaku, tingkatkan dos ke tahap sebelumnya dan tirus dengan lebih perlahan (tingkatkan selang antara pengurangan dos dan/atau kurangkan jumlah setiap perubahan tambahan dalam dos).

    Dewasa

    Sakit Akut IV

    Dos awal yang ditadbir oleh doktor sebanyak 1.5 mg. Untuk pentadbiran berterusan melalui PCA, dos atas permintaan yang disyorkan ialah 0.35 mg dengan tempoh lock-out selama 6 minit; dos atas permintaan 0.5 mg boleh dipertimbangkan untuk sesetengah pesakit jika potensi manfaat melebihi risiko. Dos tambahan 0.75 mg yang ditadbir oleh doktor boleh diberikan setiap jam mengikut keperluan, bermula 1 jam selepas dos awal.

    Titrakan dos ke tahap yang memberikan analgesia yang mencukupi dan meminimumkan kesan buruk.

    Jangan melebihi dos harian kumulatif 27 mg; jika pesakit masih memerlukan analgesia, berikan rejimen analgesik alternatif (cth., terapi multimodal) sehingga pentadbiran oliceridine boleh disambung semula pada hari berikutnya. Dos harian kumulatif>27 mg boleh meningkatkan risiko untuk pemanjangan selang QT. (Lihat Pemanjangan Selang QT di bawah Awas.)

    Pengeluar menyatakan bahawa data daripada kajian klinikal mencadangkan bahawa dos awal 1-mg oliceridine adalah lebih kurang sama dengan morfin sulfat 5 mg; walau bagaimanapun, anggaran kesetaraan ini hanyalah panduan kerana pesakit individu berbeza dalam tindak balas mereka terhadap opiat.

    Had Penetapan

    Dewasa

    Sakit Akut IV

    Kumulatif maksimum setiap hari dos ialah 27 mg. (Lihat Pemanjangan Selang QT di bawah Awas.)

    Jangan gunakan dos tunggal >3 mg; tidak dinilai dalam ujian klinikal.

    Keselamatan >48 jam penggunaan tidak dinilai dalam ujian klinikal.

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Kerosakan hepatik ringan atau sederhana: Pelarasan dos awal tidak diperlukan; selang lebih lama antara dos mungkin diperlukan.

    Kerosakan hati yang teruk: Gunakan berhati-hati; pertimbangkan untuk mengurangkan dos awal, dan berikan dos berikutnya hanya selepas menyemak dengan teliti tahap kesakitan pesakit dan status klinikal keseluruhan. (Lihat Kerosakan Hepatik di bawah Awas.)

    Kerosakan Buah Pinggang

    Tiada pelarasan dos diperlukan pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang.

    Pesakit Geriatrik

    Secara amnya, pilih dos dengan berhati-hati, biasanya bermula pada hujung rendah julat dos; titrasi dos perlahan-lahan. (Lihat Penggunaan Geriatrik di bawah Awas.)

    Pemetabolisme Lemah CYP2D6

    Pemetabolisme lemah CYP2D6 yang diketahui atau disyaki: Dos yang kurang kerap mungkin diperlukan. Asaskan dos seterusnya pada keterukan kesakitan pesakit dan tindak balas terhadap rawatan. (Lihat Pertimbangan Farmakogenomik di bawah Awas.)

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Kemurungan pernafasan yang ketara.
  • Asma bronkial akut atau teruk dalam keadaan yang tidak dipantau atau tanpa kehadiran peralatan resusitasi.
  • Sekatan GI yang diketahui atau disyaki, termasuk ileus paralitik.
  • Hipersensitiviti yang diketahui (cth., anafilaksis) kepada oliceridine.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Ketagihan, Penyalahgunaan dan Penyalahgunaan

    Risiko ketagihan, penyalahgunaan dan penyalahgunaan, yang boleh menyebabkan dos berlebihan dan kematian. Ketagihan boleh berlaku pada dos yang disyorkan atau dengan penyalahgunaan atau penyalahgunaan. Penyalahgunaan alkohol dan depresan CNS lain secara serentak meningkatkan risiko ketoksikan. Potensi penyalahgunaan yang serupa dengan agonis opiat kuat yang lain.

    Menilai risiko setiap pesakit untuk ketagihan, penyalahgunaan dan penyalahgunaan sebelum menetapkan; memantau semua pesakit untuk perkembangan tingkah laku atau keadaan ini. Sejarah peribadi atau keluarga penyalahgunaan bahan (ketagihan atau penyalahgunaan dadah atau alkohol) atau penyakit mental (cth., kemurungan utama) meningkatkan risiko.

    Potensi ketagihan, penyalahgunaan dan penyalahgunaan tidak seharusnya menghalang preskripsi opiat yang sesuai pengurusan kesakitan, tetapi memerlukan kaunseling intensif tentang risiko dan penggunaan yang betul dan pemantauan intensif untuk tanda-tanda ketagihan, penyalahgunaan dan penyalahgunaan.

    Tetapkan hanya dalam kuantiti terkecil yang sesuai.

    Kemurungan Pernafasan

    Kemurungan pernafasan yang serius, mengancam nyawa atau maut boleh berlaku dengan penggunaan opiat, walaupun digunakan seperti yang disyorkan; boleh berlaku pada bila-bila masa semasa terapi, tetapi risiko paling besar semasa memulakan terapi dan selepas peningkatan dos. Pantau kemurungan pernafasan, terutamanya semasa terapi 24–48 jam pertama dan selepas sebarang peningkatan dos.

    Pengekalan karbon dioksida daripada kemurungan pernafasan akibat opiat boleh memburukkan lagi kesan sedatif ubat dan, pada pesakit tertentu, boleh membawa kepada tekanan intrakranial yang tinggi. (Lihat Peningkatan Tekanan Intrakranial atau Kecederaan Kepala di bawah Awas.)

    Opiat boleh menyebabkan gangguan pernafasan yang berkaitan dengan tidur, termasuk apnea tidur pusat dan hipoksemia yang berkaitan dengan tidur. Risiko apnea tidur pusat adalah bergantung kepada dos; pertimbangkan untuk mengurangkan dos opiat jika apnea tidur pusat berlaku.

    Pesakit geriatrik, cachectic atau lemah mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk kemurungan pernafasan yang mengancam nyawa. Pantau dengan teliti pesakit sedemikian, terutamanya selepas memulakan terapi, semasa titrasi dos, dan semasa terapi serentak dengan depresan pernafasan lain. Pertimbangkan penggunaan analgesik nonopiate.

    Malah dos oliceridine yang disyorkan boleh mengurangkan pemacu pernafasan ke tahap apnea pada pesakit COPD atau cor pulmonale, rizab pernafasan yang berkurangan dengan ketara, hipoksia, hiperkapnia atau kemurungan pernafasan yang sedia ada. Pantau dengan teliti pesakit sedemikian, terutamanya selepas memulakan terapi, semasa titrasi dos, dan semasa terapi serentak dengan depresan pernafasan lain. Pertimbangkan penggunaan analgesik nonopiate. (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.)

    Pemilihan dos dan pentitratan yang sesuai adalah penting untuk mengurangkan risiko kemurungan pernafasan. Anggaran berlebihan dos apabila memindahkan pesakit daripada analgesik opiat lain boleh mengakibatkan dos berlebihan yang membawa maut dengan dos pertama.

    Jika kemurungan pernafasan berlaku, ikut garis panduan biasa untuk pengurusan kemurungan pernafasan akibat agonis opiat.

    Penggunaan Bersamaan dengan Benzodiazepin atau Depresan CNS Lain

    Penggunaan serentak opiat dan benzodiazepin atau depresan CNS lain (cth., anxiolytics, sedatif, hipnotik, penenang, pelega otot, anestetik am, antipsikotik, agonis opiat lain, alkohol) sedasi, kemurungan pernafasan, koma, dan kematian. Sebahagian besar overdosis opiat yang membawa maut melibatkan penggunaan benzodiazepin serentak.

    Rizab penggunaan serentak oliceridine dan depresan CNS lain untuk pesakit yang pilihan rawatan alternatif tidak mencukupi. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Amaran dan Langkah Berjaga-jaga Lain

    Langkah Berjaga-jaga Agonis Opiat Am

    Boleh menyebabkan kesan yang serupa dengan yang dihasilkan oleh agonis opiat lain; patuhi langkah berjaga-jaga biasa terapi agonis opiat.

    Pemanjangan Selang QT

    Pemanjangan ringan selang QT diperbetulkan untuk kadar (QTc) diperhatikan dalam 2 kajian pada individu yang sihat. Pemanjangan bergantung dos diperhatikan dalam kajian dos tunggal (3 dan 6 mg). Dalam kajian multidose (dos kumulatif maksimum 27 mg selama 24 jam), pemanjangan maksimum diperhatikan pada 9 jam; kesan pada selang QTc tidak meningkat secara progresif dengan dos berulang dan, walaupun dos berterusan, mula berkurangan selepas 12 jam. Mekanisme dan kepentingan klinikal tidak ditetapkan.

    Pertimbangkan dengan teliti penemuan ini dalam situasi yang berkaitan dengan pemanjangan selang QT (cth., pesakit yang menerima ubat yang diketahui memanjangkan selang QT, mereka yang mempunyai keadaan asas yang dikaitkan dengan pemanjangan selang QT) .

    Elakkan dos harian kumulatif >27 mg. Dos harian kumulatif>27 mg tidak dinilai secara sistematik dan boleh meningkatkan risiko untuk pemanjangan selang QTc. (Lihat Dos di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Interaksi pengantara CYP

    Penggunaan serentak perencat CYP2D6 atau CYP3A4 yang sederhana atau kuat atau pemberhentian inducer CYP3A4 boleh meningkatkan kepekatan plasma oliceridine, yang boleh memburukkan lagi kemurungan pernafasan dan memanjangkan kesan buruk berkaitan opiat; Sebaliknya, penggunaan serentak induk CYP3A4 atau pemberhentian perencat CYP2D6 atau CYP3A4 yang sederhana atau kuat boleh mengurangkan kepekatan plasma oliceridine, yang boleh mengurangkan keberkesanan analgesik dan/atau memendakan pengeluaran opiat. Pemantauan rapat pada selang masa yang kerap diperlukan. (Lihat Interaksi.)

    Pertimbangan Farmakogenomik

    Pemetabolisme lemah CYP2D6 mungkin telah meningkatkan kepekatan plasma oliceridine, yang mungkin memburukkan lagi kemurungan pernafasan dan memanjangkan kesan buruk berkaitan opiat. (Lihat Penyerapan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik.)

    Perencatan kedua-dua laluan CYP2D6 dan CYP3A4 boleh mengakibatkan peningkatan yang lebih besar dalam kepekatan oliceridine plasma berbanding dengan perencatan sama ada laluan metabolik sahaja. Metabolizer lemah CYP2D6 yang menerima perencat CYP3A4 yang sederhana atau kuat mungkin mempunyai peningkatan yang lebih besar dalam kepekatan oliceridine plasma dan mungkin memerlukan dos oliceridine yang kurang kerap.

    Pantau rapat metabolis CYP2D6 yang lemah pada selang masa yang kerap untuk kemurungan pernafasan dan penenang. Pelarasan dos mungkin diperlukan. (Lihat CYP2D6 Poor Metabolizers di bawah Dos dan Pentadbiran dan juga lihat Gabungan Sederhana hingga Poten CYP3A4 dan CYP2D6 Inhibisi di bawah Interaksi.)

    Kekurangan Adrenal

    Ketidakcukupan adrenal dilaporkan pada pesakit yang menerima agonis opiat atau agonis separa opiat. Manifestasi tidak spesifik dan mungkin termasuk loya, muntah, anoreksia, keletihan, kelemahan, pening dan hipotensi. Permulaan berubah-ubah, tetapi selalunya selepas ≥1 bulan penggunaan.

    Jika disyaki kekurangan adrenal, lakukan ujian makmal yang sesuai dengan segera dan, jika disahkan, sediakan dos fisiologi (penggantian) kortikosteroid; tirus dan hentikan agonis opiat atau agonis separa untuk membolehkan pemulihan fungsi adrenal. Jika agonis opiat atau agonis separa boleh dihentikan, lakukan penilaian susulan fungsi adrenal untuk menentukan sama ada terapi penggantian kortikosteroid boleh dihentikan. Dalam sesetengah pesakit, beralih kepada opiat yang berbeza meningkatkan gejala.

    Hipotensi

    Boleh menyebabkan tekanan darah rendah yang teruk, termasuk hipotensi ortostatik dan pengsan, pada pesakit ambulatori, terutamanya pada individu yang keupayaan untuk mengekalkan BP mereka terjejas oleh jumlah darah yang berkurangan atau penggunaan serentak depresan CNS tertentu (cth., fenotiazin, anestetik am). Pantau BP selepas memulakan terapi dan peningkatan dos pada pesakit tersebut. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Vasodilasi yang dihasilkan oleh ubat boleh mengurangkan lagi pengeluaran jantung dan BP pada pesakit yang mengalami kejutan peredaran darah. Elakkan penggunaan dalam pesakit sedemikian.

    Peningkatan Tekanan Intrakranial atau Kecederaan Kepala

    Potensi peningkatan pengekalan karbon dioksida dan peningkatan tekanan intrakranial sekunder; pada pesakit yang mudah terdedah kepada kesan ini (cth., mereka yang mempunyai bukti peningkatan tekanan intrakranial atau tumor otak), pantau dengan teliti untuk sedasi dan kemurungan pernafasan, terutamanya semasa memulakan terapi.

    Opiat mungkin mengaburkan perjalanan klinikal dalam pesakit yang mengalami kecederaan kepala.

    Elakkan penggunaan pada pesakit yang mengalami gangguan kesedaran atau koma.

    Keadaan GI

    Boleh menyebabkan kekejangan sfinkter Oddi dan meningkatkan kepekatan amilase serum; pantau pesakit dengan penyakit hempedu, termasuk pankreatitis akut, untuk simptom yang semakin teruk.

    Dikontraindikasikan pada pesakit yang diketahui atau disyaki halangan GI, termasuk ileus paralitik.

    Sawan

    Boleh memburukkan lagi gangguan sawan yang sedia ada. Pantau untuk kawalan sawan yang lebih teruk.

    Boleh meningkatkan risiko sawan dalam tetapan lain yang berkaitan dengan sawan.

    Kebergantungan dan Toleransi

    Pergantungan dan toleransi fizikal boleh berkembang semasa terapi opiat yang berpanjangan. Pemberhentian mendadak atau pengurangan dos yang ketara boleh mengakibatkan gejala penarikan (cth., kegelisahan, lacrimation, rhinorrhea, menguap, berpeluh, menggigil, myalgia, mydriasis, kerengsaan, keresahan, sakit belakang, sakit sendi, kelemahan, kekejangan perut, insomnia, loya, anoreksia. , muntah, cirit-birit, peningkatan BP, kadar pernafasan atau denyutan jantung). Gejala boleh dielakkan dengan mengurangkan dos apabila ubat dihentikan.

    Elakkan penggunaan serentak agonis separa opiat. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Bayi yang dilahirkan oleh wanita yang bergantung secara fizikal kepada opiat juga akan bergantung secara fizikal dan mungkin mengalami kesukaran pernafasan dan manifestasi pengeluaran opiat. (Lihat Kehamilan di bawah Awas.)

    Kemurungan CNS

    Prestasi aktiviti yang memerlukan kewaspadaan mental dan/atau koordinasi fizikal (cth., memandu, mengendalikan jentera) mungkin terjejas.

    Penggunaan serentak dengan yang lain Depresan CNS boleh mengakibatkan sedasi yang mendalam, kemurungan pernafasan, koma, atau kematian. (Lihat Penggunaan Bersamaan dengan Benzodiazepin atau Depresan CNS Lain di bawah Awas.)

    Analgesia dikawal pesakit

    Walaupun PCA mungkin membenarkan pesakit untuk mentitrasi dos opiat secara individu ke tahap analgesia yang boleh diterima, pentadbiran sedemikian telah mengakibatkan kesan buruk dan episod kemurungan pernafasan.

    Arahkan doktor dan ahli keluarga memantau pesakit yang menerima analgesik opiat melalui PCA dalam keperluan untuk pemantauan yang sesuai untuk sedasi yang berlebihan, kemurungan pernafasan dan kesan buruk berkaitan opiat lain.

    Hipogonadisme

    Hipogonadisme atau kekurangan androgen dilaporkan pada pesakit yang menerima agonis opiat jangka panjang atau terapi agonis separa opiat; kausalitas tidak ditubuhkan. Manifestasi mungkin termasuk penurunan libido, mati pucuk, disfungsi erektil, amenorea, atau ketidaksuburan. Tidak diketahui sama ada kesan ke atas kesuburan boleh diterbalikkan. Lakukan ujian makmal yang sesuai pada pesakit dengan manifestasi hipogonadisme.

    Dalam kajian haiwan, oliceridine memanjangkan panjang kitaran estrus dan mengurangkan bilangan implantasi dan embrio yang berdaya maju dalam tikus betina; tidak mengubah kesuburan lelaki.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Analisis data daripada Kajian Pencegahan Kecacatan Kelahiran Kebangsaan (berdasarkan populasi besar, kajian kawalan kes) mencadangkan penggunaan terapeutik opiat pada wanita hamil semasa organogenesis dikaitkan dengan nilai mutlak yang rendah. risiko kecacatan kelahiran, termasuk kecacatan jantung, spina bifida, dan gastroschisis. Pengilang menyatakan bahawa data tidak tersedia untuk mewujudkan risiko kecacatan kelahiran utama dan pengguguran spontan dengan oliceridine.

    Dalam kajian haiwan, oliceridine mengurangkan saiz sampah hidup semasa kelahiran dan meningkatkan kematian anak selepas bersalin pada tikus pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal; tiada kesan ke atas perkembangan embriofetal diperhatikan.

    Penggunaan opiat pada wanita hamil semasa bersalin boleh mengakibatkan kemurungan pernafasan neonatal. Penggunaan oliceridine sejurus sebelum atau semasa bersalin dan bersalin tidak digalakkan. Pantau neonat yang terdedah kepada opiat semasa bersalin untuk kemurungan pernafasan dan penenang yang berlebihan; antagonis opiat harus sedia tersedia untuk pembalikan kemurungan pernafasan akibat opiat.

    Penggunaan opiat ibu yang berpanjangan semasa mengandung boleh mengakibatkan sindrom penarikan opiat neonatal; berbeza dengan orang dewasa, sindrom penarikan dalam neonat mungkin mengancam nyawa dan memerlukan pengurusan mengikut protokol yang dibangunkan oleh pakar neonatologi. Sindrom hadir dengan kerengsaan, hiperaktif dan corak tidur yang tidak normal, tangisan bernada tinggi, gegaran, muntah, cirit-birit, dan kegagalan untuk menambah berat badan. Permulaan, tempoh dan keterukan berbeza-beza bergantung pada opiat khusus yang digunakan, tempoh penggunaan, masa dan jumlah penggunaan terakhir ibu, dan kadar penyingkiran dadah oleh neonat. Pantau neonat untuk pengeluaran opiat dan sediakan pengurusan yang sesuai mengikut keperluan.

    Laktasi

    Tidak diketahui sama ada oliceridine mengedar ke dalam susu, menjejaskan bayi yang diberi susu ibu atau menjejaskan pengeluaran susu.

    Pertimbangkan perkembangan dan kesihatan faedah penyusuan susu ibu bersama-sama dengan keperluan klinikal ibu untuk oliceridine dan apa-apa kesan buruk yang berpotensi ke atas bayi yang diberi susu ibu daripada ubat atau keadaan ibu yang mendasari.

    Pantau bayi yang terdedah kepada oliceridine melalui susu ibu untuk penenang yang berlebihan dan kemurungan pernafasan. Gejala penarikan boleh berlaku pada bayi yang bergantung kepada opiat apabila pentadbiran ibu opiat dihentikan atau penyusuan susu ibu dihentikan.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan pada pesakit pediatrik tidak ditetapkan.

    Penggunaan Geriatrik

    Kajian klinikal terkawal tidak termasuk bilangan pesakit ≥65 tahun yang mencukupi untuk menentukan sama ada pesakit geriatrik bertindak balas secara berbeza daripada orang dewasa yang lebih muda.

    Kemurungan pernafasan adalah risiko utama; pantau dengan teliti untuk CNS dan kemurungan pernafasan.

    Pesakit geriatrik mungkin lebih sensitif terhadap kesan ubat. Pertimbangkan kekerapan penurunan fungsi hati, buah pinggang dan/atau jantung yang lebih tinggi dan penyakit bersamaan atau terapi ubat lain pada warga tua.

    Pemilihan dos harus berhati-hati. (Lihat Pesakit Geriatrik di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Kerosakan Hepatik

    Sesetengah parameter farmakokinetik mungkin diubah. (Lihat Penghapusan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik.) Pelarasan dos mungkin diperlukan. (Lihat Kerosakan Hepatik di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kerosakan hepatik yang teruk.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Penyakit buah pinggang peringkat akhir tidak mengubah pembersihan dengan ketara; tiada pelarasan dos diperlukan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang.

    Kesan Buruk Biasa

    Loya, muntah, pening, sakit kepala, sembelit, pruritus, hipoksia. Percubaan penting tidak membenarkan perbandingan kekerapan kesan buruk berikutan pemberian dos ekuopoten oliceridine dan morfin sulfat. (Lihat Tindakan.)

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Oliceridine Fumarate

    Dimetabolismekan terutamanya oleh CYP3A4 dan CYP2D6, dengan sumbangan kecil daripada CYP2C9 dan CYP2C19. Tidak menghalang enzim CYP pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal.

    Tidak menghalang pengangkut utama, termasuk protein rintangan kanser payudara (BCRP) dan P-glikoprotein (P-gp) secara in vitro pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal.

    Perencat CYP2D6 Sederhana hingga Kuat

    Penggunaan serentak boleh meningkatkan kepekatan oliceridine plasma; boleh meningkatkan atau memanjangkan kesan opiat (cth., kemurungan pernafasan). Kajian interaksi ubat kurang, tetapi kesannya mungkin serupa dengan fenotip metabolizer lemah CYP2D6 (iaitu, kira-kira 50% pengurangan dalam pelepasan plasma dan peningkatan dua kali ganda dalam AUC). Jika terapi serentak diperlukan, pantau dengan teliti untuk kemurungan pernafasan dan sedasi pada selang masa yang kerap dan laraskan dos oliceridine mengikut keterukan kesakitan dan tindak balas terhadap rawatan; kekerapan dos yang dikurangkan mungkin diperlukan.

    Jika perencat CYP2D6 yang sederhana atau kuat dihentikan, kepekatan oliceridine mungkin berkurangan, menyebabkan keberkesanan analgesik berkurangan dan/atau penarikan opiat; pantau pengeluaran opiat dan pertimbangkan untuk meningkatkan dos oliceridine sehingga kesan ubat stabil.

    Contoh perencat CYP2D6 yang sederhana hingga kuat termasuk tetapi tidak terhad kepada Bupropion, fluoxetine, Paroxetine dan quinidine.

    Perencat CYP3A4 Sederhana hingga Kuat

    Penggunaan serentak boleh meningkatkan kepekatan oliceridine plasma; boleh meningkatkan atau memanjangkan kesan opiat (cth., kemurungan pernafasan). Jika terapi serentak diperlukan, pantau dengan teliti untuk kemurungan pernafasan dan sedasi pada selang masa yang kerap dan laraskan dos oliceridine mengikut keterukan kesakitan dan tindak balas terhadap rawatan; kekerapan dos yang dikurangkan mungkin diperlukan.

    Jika perencat CYP3A4 yang sederhana atau kuat dihentikan, kepekatan oliceridine mungkin berkurangan, menyebabkan keberkesanan analgesik berkurangan dan/atau penarikan opiat; pantau pengeluaran opiat dan pertimbangkan untuk meningkatkan dos oliceridine sehingga kesan ubat stabil.

    Contoh perencat CYP3A4 yang sederhana hingga kuat termasuk tetapi tidak terhad kepada antibiotik makrolida (cth., erythromycin), antikulat azole (cth., itraconazole, ketoconazole), perencat protease HIV (cth. ritonavir), dan SSRI.

    Gabungan Sederhana kepada Perencatan CYP3A4 dan CYP2D6 yang Digabungkan

    Peningkatan dalam kepekatan oliceridine plasma mungkin melebihi yang terhasil daripada perencatan sama ada laluan metabolik sahaja. (Lihat Dadah Khusus di bawah Interaksi.)

    Jika oliceridine digunakan serentak dengan perencat CYP2D6 dan perencat CYP3A4 yang kuat, pantau dengan teliti untuk kemurungan pernafasan dan penenang pada selang masa yang kerap dan laraskan dos oliceridine mengikut keterukan kesakitan dan tindak balas terhadap rawatan; kekerapan dos yang dikurangkan mungkin diperlukan.

    Pengaruh CYP3A4

    Penggunaan serentak boleh mengurangkan kepekatan oliceridine plasma; boleh mengurangkan keberkesanan analgesik dan/atau memendakan pengeluaran opiat. Jika terapi bersamaan diperlukan, pantau pengeluaran opiat dan pertimbangkan untuk melaraskan dos oliceridine sehingga kesan ubat stabil.

    Jika inducer CYP3A4 dihentikan, kepekatan oliceridine mungkin meningkat, mengakibatkan peningkatan atau kesan terapeutik atau kesan buruk yang berpanjangan; memantau kemurungan pernafasan; kekerapan dos oliceridine yang dikurangkan mungkin diperlukan.

    Contoh induk CYP3A4 termasuk tetapi tidak terhad kepada Carbamazepine, fenitoin dan rifampin.

    Ubat Serotonergik

    Risiko untuk sindrom serotonin apabila opiat digunakan dengan agen serotonergik lain. Contohnya termasuk agonis reseptor serotonin jenis 1 (5-HT1) (“triptan”), SSRI, SNRI, antidepresan trisiklik, antiemetik yang merupakan antagonis reseptor 5-HT3, Buspirone, cyclobenzaprine, Dextromethorphan, litium, St. John's wort (Hypericum perforatum) , tryptophan, modulator serotonin lain (cth., mirtazapine, Nefazodone, trazodone, vilazodone), dan MAO inhibitors (yang digunakan untuk merawat gangguan psikiatri dan lain-lain [cth., linezolid, methylene blue, Selegiline]).

    Sindrom serotonin mungkin berlaku pada dos biasa. Permulaan gejala biasanya berlaku dalam beberapa jam hingga beberapa hari penggunaan serentak, tetapi mungkin berlaku kemudian, terutamanya selepas peningkatan dos. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Jika penggunaan serentak adalah wajar, pantau untuk sindrom serotonin, terutamanya semasa memulakan terapi dan peningkatan dos.

    Jika sindrom serotonin disyaki, hentikan oliceridine, opiat lain dan/atau sebarang agen serotonergik yang diberikan secara serentak.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Agen antikolinergik

    Kemungkinan peningkatan risiko pengekalan kencing dan/atau sembelit yang teruk, yang boleh menyebabkan ileus lumpuh

    Pantau untuk pengekalan kencing atau penurunan motilitas GI

    Benzodiazepin

    Risiko sedasi mendalam, kemurungan pernafasan, hipotensi, koma, atau kematian

    Seboleh-bolehnya, elakkan penggunaan serentak

    Gunakan secara serentak hanya jika rawatan alternatif pilihan tidak mencukupi; gunakan dos berkesan terendah dan tempoh terapi serentak yang sesingkat mungkin

    Pada pesakit yang menerima oliceridine, mulakan benzodiazepine, jika diperlukan untuk sebarang petunjuk selain epilepsi, pada dos yang lebih rendah daripada yang ditunjukkan jika tiada terapi opiat dan titrasi berdasarkan tindak balas klinikal

    Pada pesakit yang menerima benzodiazepine, mulakan oliceridine, jika perlu, pada dos yang dikurangkan dan titrasi berdasarkan tindak balas klinikal

    Pantau dengan teliti untuk kemurungan pernafasan dan penenang

    Pertimbangkan untuk menetapkan nalokson untuk pesakit yang menerima opiat dan benzodiazepin secara serentak

    Pendepresan CNS (cth., alkohol, opiat lain, anxiolytics, sedatif, hipnotik, penenang, pelega otot, anestetik am, antipsikotik)

    Kemurungan CNS aditif; peningkatan risiko penenang yang mendalam, kemurungan pernafasan, hipotensi, koma, atau kematian

    Gunakan serentak hanya jika pilihan rawatan alternatif tidak mencukupi; gunakan dos berkesan terendah dan tempoh terapi serentak yang sesingkat mungkin

    Pada pesakit yang menerima oliceridine, mulakan depresan CNS, jika diperlukan untuk sebarang petunjuk selain epilepsi, pada dos yang lebih rendah daripada yang ditunjukkan jika tiada terapi opiat dan berasaskan titrasi mengenai tindak balas klinikal

    Pada pesakit yang menerima depresan CNS, mulakan oliceridine, jika perlu, pada dos yang dikurangkan dan titrasi berdasarkan tindak balas klinikal

    Pantau dengan teliti untuk kemurungan pernafasan dan penenang

    Pertimbangkan untuk menetapkan nalokson untuk pesakit yang menerima opiat dan depresan CNS lain secara serentak

    Diuretik

    Opiat boleh mengurangkan keberkesanan diuretik dengan mendorong pembebasan Vasopressin

    Pantau untuk mengurangkan kesan diuretik dan/atau BP; meningkatkan dos diuretik seperti yang diperlukan

    Itraconazole

    Dalam metabolizer lemah CYP2D6, itraconazole (perencat CYP3A4 yang kuat) meningkatkan AUC oliceridine sebanyak lebih kurang 80% berbanding dengan pemberian oliceridine sahaja; kepekatan puncak oliceridine tidak banyak diubah

    Dalam metabolizer lemah CYP2D6 yang menerima oliceridine dan itraconazole, pelepasan oliceridine dikurangkan kepada kira-kira 30% daripada yang diperhatikan pada individu yang bukan metabolizer lemah CYP2D6

    Jika terapi bersamaan diperlukan, pantau dengan teliti untuk kemurungan pernafasan dan sedasi pada selang masa yang kerap dan laraskan dos oliceridine mengikut keterukan kesakitan dan tindak balas terhadap rawatan; kekerapan dos yang dikurangkan mungkin diperlukan

    Jika itraconazole dihentikan, pantau pengeluaran opiat dan pertimbangkan untuk meningkatkan dos oliceridine sehingga kesan ubat stabil

    Agen penyekat neuromuskular

    Kemungkinan kesan penyekatan neuromuskular yang dipertingkatkan mengakibatkan peningkatan kemurungan pernafasan

    Pantau untuk kemurungan pernafasan; kurangkan dos satu atau kedua-dua agen jika perlu

    Agonis separa opiat (butorphanol, buprenorfin, nalbuphine, Pentazocine)

    Kemungkinan mengurangkan kesan analgesik dan/atau gejala penarikan

    Elakkan penggunaan serentak

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular

    AI Assitant