Oliceridine Fumarate

Merknamen: Olinvyk
Geneesmiddelklasse: Antineoplastische middelen

Gebruik van Oliceridine Fumarate

Acute pijn

Verlichting van acute pijn die ernstig genoeg is om een ​​IV-opiaat-analgeticum te vereisen; vanwege de risico's op verslaving, misbruik en misbruik die met opiaten gepaard gaan, zelfs bij de aanbevolen doseringen, moet het gebruik ervan worden gereserveerd voor patiënten voor wie alternatieve behandelingsopties (bijvoorbeeld niet-opiaat-analgetica, opiaatbevattende vaste combinaties) niet zijn of naar verwachting niet zullen plaatsvinden adequaat zijn of worden verdragen.

In cruciale werkzaamheidsstudies werd Oliceridine geëvalueerd, toegediend als patiëntgecontroleerde analgesie (PCA) voor postoperatieve pijn gedurende perioden van ≤48 uur.

Bij symptomatische behandeling van acute pijn dient u opiaat-analgetica te reserveren voor pijn als gevolg van ernstig letsel, ernstige medische aandoeningen of chirurgische ingrepen, of wanneer niet-opiaatalternatieven voor het verlichten van pijn en het herstellen van de functie naar verwachting niet effectief zijn of gecontra-indiceerd zijn . Gebruik de kleinste effectieve dosering voor de kortst mogelijke duur, aangezien langdurig opiaatgebruik vaak begint met de behandeling van acute pijn. Optimaliseer het gelijktijdige gebruik van andere geschikte therapieën. (Zie Beheer van opiaattherapie voor acute pijn onder Dosering en toediening.)

Breng medicijnen in verband

Hoe te gebruiken Oliceridine Fumarate

Algemeen

Opiaattherapie behandelen voor acute pijn

  • Optimaliseer gelijktijdig gebruik van andere geschikte therapieën.
  • Als opiaat-analgesie nodig is, gebruik dan conventionele opiaten (met onmiddellijke afgifte) in de kleinste effectieve dosering en voor de kortst mogelijke duur, aangezien langdurig opiaatgebruik vaak begint met de behandeling van acute pijn .
  • Overweeg om naloxon gelijktijdig voor te schrijven aan patiënten die een verhoogd risico lopen op een overdosis opioïden of die leden van het huishouden hebben, inclusief kinderen, of andere nauwe contacten die het risico lopen op accidentele inname of overdosering . (Zie Ademhalingsdepressie onder Voorzorgsmaatregelen.)
  • Als dit voldoende is voor pijnbeheersing, gebruik dan opiaat-analgetica met een lagere potentie, gegeven in combinatie met paracetamol of een NSAIA indien nodig (“prn” ) basis.
  • Voor acute pijn die geen verband houdt met een trauma of operatie, beperk de voorgeschreven hoeveelheid tot de hoeveelheid die nodig is voor de verwachte duur van de pijn die ernstig genoeg is om opiaat-analgesie te vereisen (doorgaans ≤3 dagen en zelden >7 dagen). Schrijf geen grotere hoeveelheden voor als de pijn langer aanhoudt dan verwacht; evalueer in plaats daarvan de patiënt opnieuw als de ernstige acute pijn niet verdwijnt.
  • Voor matige tot ernstige postoperatieve pijn dient u opiaat-pijnstillers toe te dienen als onderdeel van een multimodaal regime dat ook paracetamol en/of NSAIA's en andere farmacologische middelen omvat (bijvoorbeeld bepaalde anticonvulsiva, regionale lokale anesthetica). technieken) en niet-farmacologische therapie, indien van toepassing.
  • Orale toediening van conventionele opiaat-analgetica heeft over het algemeen de voorkeur boven IV-toediening bij postoperatieve patiënten die orale therapie kunnen verdragen.
  • Geplande (24-uurs) dosering is vaak vereist tijdens de onmiddellijke postoperatieve periode of na een grote operatie. Wanneer herhaalde parenterale toediening vereist is, wordt IV PCA doorgaans aanbevolen.

    • Toediening

    IV-toediening

    Uitsluitend voor IV-gebruik.

    Injectieflacons met 30 mg oliceridine zijn uitsluitend bedoeld voor PCA-gebruik; zuig de oliceridine-oplossing rechtstreeks uit de injectieflacon op in de PCA-spuit of infuuszak, zonder verdunning.

    Toedieningssnelheid

    PCA: aanbevolen lock-outperiode van 6 minuten.

    Verschillen in IV-infusietijden lijken de farmacokinetiek van het geneesmiddel niet te veranderen, met uitzondering van de piekplasmaconcentratie.

    Dosering

    Verkrijgbaar als oliceridinefumaraat; dosering uitgedrukt in termen van oliceridine.

    Gebruik de laagste effectieve dosering en de kortste therapieduur in overeenstemming met de behandeldoelen van de patiënt.

    Individualiseer het doseringsschema op basis van de ernst van de pijn, de respons, eerder gebruik van analgetica en risicofactoren voor verslaving, misbruik en misbruik.

    Bij gelijktijdig gebruik met andere CZS-depressiva, gebruik de laagste effectieve doseringen en de kortst mogelijke duur van de gelijktijdige behandeling. (Zie Specifieke geneesmiddelen onder Interacties.)

    Een juiste dosering en titratie zijn essentieel om het risico op ademhalingsdepressie te verminderen. Controleer nauwlettend op ademhalingsdepressie, vooral tijdens de eerste 24-48 uur van de behandeling en na elke dosisverhoging; pas de dosering dienovereenkomstig aan.

    Regelmatige communicatie tussen de voorschrijver, andere leden van het zorgteam, de patiënt en de verzorger of familie van de patiënt is belangrijk tijdens perioden van veranderende behoefte aan pijnstillers, inclusief de periode van initiële dosistitratie.

    Beoordeel voortdurend de toereikendheid van de pijnbeheersing en evalueer opnieuw op bijwerkingen, evenals op de ontwikkeling van verslaving, misbruik of misbruik.

    Als het pijnniveau toeneemt na stabilisatie van de dosering, probeer dan te identificeren bron van verhoogde pijn voordat de dosering wordt verhoogd.

    Als u stopt met het gebruik van oliceridine bij een patiënt die mogelijk lichamelijk afhankelijk is van opiaten, verlaag dan geleidelijk de dosering, terwijl u zorgvuldig controleert op ontwenningsverschijnselen. Als zich ontwenningsverschijnselen voordoen, verhoog dan de dosering tot het voorgaande niveau en bouw langzamer af (verhoog het interval tussen dosisverlagingen en/of verminder de hoeveelheid van elke stapsgewijze dosiswijziging).

    Volwassenen

    Acute pijn IV

    Initiële, door de arts toegediende dosis van 1,5 mg. Voor voortgezette toediening via PCA bedraagt ​​de aanbevolen dosis naar behoefte 0,35 mg met een lock-outperiode van 6 minuten; Voor sommige patiënten kan een on-demand dosis van 0,5 mg worden overwogen als het potentiële voordeel groter is dan de risico's. Door de arts toegediende aanvullende doses van 0,75 mg kunnen indien nodig elk uur worden gegeven, te beginnen 1 uur na de initiële dosis.

    Titreer de dosering tot een niveau dat adequate analgesie biedt en de bijwerkingen minimaliseert.

    >De cumulatieve dagelijkse dosis van 27 mg niet overschrijden; als de patiënt nog steeds analgesie nodig heeft, dien dan een alternatief analgetisch regime toe (bijv. multimodale therapieën) totdat de toediening van oliceridine de volgende dag kan worden hervat. Cumulatieve dagelijkse doses >27 mg kunnen het risico op verlenging van het QT-interval verhogen. (Zie Verlenging van het QT-interval onder Waarschuwingen.)

    De fabrikant stelt dat gegevens uit klinische onderzoeken suggereren dat een initiële dosis van 1 mg oliceridine ongeveer even krachtig is als morfinesulfaat 5 mg; Deze schatting van de gelijkwaardigheid is echter slechts een richtlijn, aangezien individuele patiënten verschillen in hun reactie op opiaten.

    Voorschrijflimieten

    Volwassenen

    Acute pijn IV

    Maximaal cumulatief per dag dosis bedraagt ​​27 mg. (Zie Verlenging van het QT-interval onder Waarschuwingen.)

    Gebruik geen enkelvoudige doses >3 mg; niet geëvalueerd in klinische onderzoeken.

    Veiligheid bij >48 uur gebruik niet geëvalueerd in klinische onderzoeken.

    Speciale populaties

    Leverfunctiestoornis

    Lichte of matige leverfunctiestoornis: aanpassing van de startdosis is niet vereist; een langer interval tussen de doses kan nodig zijn.

    Ernstige leverfunctiestoornis: wees voorzichtig; overweeg een verlaging van de aanvangsdosis en dien vervolgdoses alleen toe nadat de ernst van de pijn en de algehele klinische status van de patiënt zorgvuldig zijn beoordeeld. (Zie Leverfunctiestoornis onder Waarschuwingen.)

    Nierfunctiestoornis

    Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met nierinsufficiëntie.

    Geriatrische patiënten

    Selecteer de dosering in het algemeen met voorzichtigheid, meestal beginnend aan de lage kant van het doseringsbereik; titreer de dosering langzaam. (Zie Gebruik bij ouderen onder Waarschuwingen.)

    CYP2D6 trage metaboliseerders

    Bekende of vermoedelijke CYP2D6 trage metaboliseerders: Minder frequente dosering kan nodig zijn. Baseer de volgende doses op de ernst van de pijn van de patiënt en de respons op de behandeling. (Zie Farmacogenomische overwegingen onder Waarschuwingen.)

    Waarschuwingen

    Contra-indicaties
  • Aanzienlijke ademhalingsdepressie.
  • Acute of ernstige bronChiale astma in een niet-gecontroleerde omgeving of bij afwezigheid van reanimatieapparatuur.
  • Bekende of vermoedelijke GI-obstructie, inclusief paralytische ileus.
  • Bekende overgevoeligheid (bijv. anafylaxie) voor oliceridine.
    • Waarschuwingen/voorzorgsmaatregelen

    Waarschuwingen

    Verslaving, misbruik en misbruik

    Risico op verslaving, misbruik en misbruik, wat kan leiden tot overdosering en overlijden. Verslaving kan optreden bij de aanbevolen doseringen of bij verkeerd gebruik of misbruik. Gelijktijdig misbruik van alcohol en andere CZS-depressiva verhoogt het risico op toxiciteit. Het potentieel voor misbruik is vergelijkbaar met dat van andere krachtige opiaatagonisten.

    Beoordeel het risico van elke patiënt op verslaving, misbruik en misbruik voordat u het medicijn voorschrijft; alle patiënten monitoren op de ontwikkeling van dit gedrag of deze aandoeningen. Persoonlijke of familiale voorgeschiedenis van middelenmisbruik (drugs- of alcoholverslaving of -misbruik) of psychische aandoeningen (bijvoorbeeld ernstige depressie) verhogen het risico.

    De kans op verslaving, misbruik en misbruik mag het voorschrijven van opiaten niet in de weg staan. pijnbestrijding, maar vereist wel intensief advies over de risico's en het juiste gebruik en intensieve monitoring op tekenen van verslaving, misbruik en misbruik.

    Schrijf alleen voor in de kleinste geschikte hoeveelheid.

    Ademhalingsdepressie

    Ernstige, levensbedreigende of fatale ademhalingsdepressie kan optreden bij gebruik van opiaten, zelfs als het wordt gebruikt zoals aanbevolen; kan op elk moment tijdens de behandeling optreden, maar het risico is het grootst tijdens het starten van de behandeling en na dosisverhogingen. Controleer op ademhalingsdepressie, vooral tijdens de eerste 24-48 uur van de behandeling en na elke dosisverhoging.

    Het vasthouden van kooldioxide door opiaat-geïnduceerde ademhalingsdepressie kan de sedatieve effecten van het medicijn verergeren en kan bij bepaalde patiënten leiden tot tot verhoogde intracraniale druk. (Zie Verhoogde intracraniële druk of hoofdletsel onder Voorzorgsmaatregelen.)

    Opiaten kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, waaronder centrale slaapapneu en slaapgerelateerde hypoxemie. Het risico op centrale slaapapneu is dosisafhankelijk; overweeg om de opiaatdosering af te bouwen als centrale slaapapneu optreedt.

    Geriatrische, cachectische of verzwakte patiënten lopen een verhoogd risico op levensbedreigende ademhalingsdepressie. Houd dergelijke patiënten nauwlettend in de gaten, vooral na het starten van de therapie, tijdens dosistitratie en tijdens gelijktijdige behandeling met andere ademhalingsdepressiva. Overweeg het gebruik van niet-opiaat-analgetica.

    Zelfs de aanbevolen doses oliceridine kunnen de ademhalingsprikkel verminderen tot het punt van apneu bij patiënten met COPD of cor pulmonale, een aanzienlijk verminderde ademhalingsreserve, hypoxie, hypercapnie of reeds bestaande ademhalingsdepressie. Houd dergelijke patiënten nauwlettend in de gaten, vooral na het starten van de therapie, tijdens dosistitratie en tijdens gelijktijdige behandeling met andere ademhalingsdepressiva. Overweeg het gebruik van niet-opiate analgetica. (Zie Contra-indicaties onder Waarschuwingen.)

    Een juiste dosering en titratie zijn essentieel om het risico op ademhalingsdepressie te verminderen. Een overschatting van de dosering bij het overstappen van patiënten van een ander opiaat-analgeticum kan resulteren in een fatale overdosering bij de eerste dosis.

    Als ademhalingsdepressie optreedt, volg dan de gebruikelijke richtlijnen voor de behandeling van door opiaat-agonisten geïnduceerde ademhalingsdepressie.

    Gelijktijdig gebruik met benzodiazepinen of andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken

    Gelijktijdig gebruik van opiaten en benzodiazepinen of andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (bijv. anxiolytica, sedativa, hypnotica, kalmerende middelen, spierverslappers, algemene anesthetica, antipsychotica, andere opiaatagonisten, alcohol) kan resulteren in ernstige sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Een aanzienlijk deel van de fatale overdoses van opioïden houdt gelijktijdig gebruik van benzodiazepines in.

    Bewaar gelijktijdig gebruik van oliceridine en andere CZS-depressiva voor patiënten bij wie alternatieve behandelingsopties ontoereikend zijn. (Zie Specifieke geneesmiddelen onder Interacties.)

    Overige waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen

    Algemene voorzorgsmaatregelen voor opiaatagonisten

    Kan effecten veroorzaken die vergelijkbaar zijn met die van andere opiaatagonisten; neem de gebruikelijke voorzorgsmaatregelen in acht bij behandeling met opiaatagonisten.

    Verlenging van het QT-interval

    Lichte verlenging van het QT-interval, gecorrigeerd voor frequentie (QTc), waargenomen in 2 onderzoeken bij gezonde personen. Dosisafhankelijke verlenging waargenomen in onderzoek met enkelvoudige dosis (3 en 6 mg). In onderzoek met meerdere doses (maximale cumulatieve dosis van 27 mg gedurende 24 uur) werd maximale verlenging waargenomen na 9 uur; Het effect op het QTc-interval nam niet progressief toe bij herhaalde dosering en begon, ondanks voortgezette dosering, na 12 uur af te nemen. Mechanisme en klinisch belang niet vastgesteld.

    Beweeg deze bevindingen zorgvuldig in situaties die verband houden met verlenging van het QT-interval (bijvoorbeeld patiënten die geneesmiddelen krijgen waarvan bekend is dat ze het QT-interval verlengen, patiënten met onderliggende aandoeningen die verband houden met verlenging van het QT-interval) .

    Vermijd cumulatieve dagelijkse doses >27 mg. Cumulatieve dagelijkse doses >27 mg zijn niet systematisch geëvalueerd en kunnen het risico op verlenging van het QTc-interval verhogen. (Zie Dosering onder Dosering en toediening.)

    CYP-gemedieerde interacties

    Gelijktijdig gebruik van matige of krachtige CYP2D6- of CYP3A4-remmers of stopzetting van een CYP3A4-inductor kan de plasmaconcentraties van oliceridine verhogen, wat de ademhalingsdepressie kan verergeren en de duur van de behandeling kan verlengen. opiaatgerelateerde bijwerkingen; omgekeerd kan gelijktijdig gebruik van CYP3A4-inductoren of stopzetting van matige of krachtige CYP2D6- of CYP3A4-remmers de plasmaconcentraties van oliceridine verlagen, wat de analgetische werkzaamheid kan verminderen en/of het stoppen van opiaten kan bespoedigen. Nauwkeurige monitoring met frequente tussenpozen is vereist. (Zie Interacties.)

    Farmacogenomische overwegingen

    CYP2D6 trage metaboliseerders kunnen verhoogde plasmaconcentraties van oliceridine hebben, wat de ademhalingsdepressie kan verergeren en opiaatgerelateerde bijwerkingen kan verlengen. (Zie Absorptie: Speciale populaties, onder Farmacokinetiek.)

    Remming van zowel de CYP2D6- als de CYP3A4-routes kan resulteren in grotere stijgingen van de plasma-oliceridineconcentraties vergeleken met remming van beide metabolische routes alleen. Trage metaboliseerders van CYP2D6 die een matige of krachtige CYP3A4-remmer krijgen, kunnen een grotere stijging van de plasma-oliceridineconcentraties hebben en vereisen mogelijk een minder frequente dosering van oliceridine.

    Controleer trage metaboliseerders van CYP2D6 met regelmatige tussenpozen nauwlettend op ademhalingsdepressie en sedatie. Aanpassingen van de dosering kunnen nodig zijn. (Zie Trage metaboliseerders van CYP2D6 onder Dosering en toediening en zie ook Gecombineerde matige tot krachtige remming van CYP3A4 en CYP2D6 onder Interacties.)

    Bijnierinsufficiëntie

    Bijnierinsufficiëntie gemeld bij patiënten die opiaatagonisten of partiële opiaatagonisten kregen. Manifestaties zijn niet-specifiek en kunnen bestaan ​​uit misselijkheid, braken, anorexie, vermoeidheid, zwakte, duizeligheid en hypotensie. Variabel begin, maar vaak na ≥1 maand gebruik.

    Als bijnierinsufficiëntie wordt vermoed, voer dan onmiddellijk de juiste laboratoriumtests uit en geef, indien bevestigd, fysiologische (vervangende) doseringen van corticosteroïden; de opiaatagonist of gedeeltelijke agonist afbouwen en stopzetten om herstel van de bijnierfunctie mogelijk te maken. Als de opiaatagonist of partiële agonist kan worden stopgezet, voer dan een vervolgbeoordeling van de bijnierfunctie uit om te bepalen of de corticosteroïdsubstitutietherapie kan worden stopgezet. Bij sommige patiënten verbeterde het overstappen op een ander opiaat de symptomen.

    Hypotensie

    Kan ernstige hypotensie veroorzaken, waaronder orthostatische hypotensie en syncope, bij ambulante patiënten, vooral bij personen bij wie het vermogen om hun bloeddruk te handhaven wordt aangetast door een verminderd bloedvolume of gelijktijdig gebruik van bepaalde CZS-depressiva (bijv. fenothiazinen, algemene anesthesie). Controleer de bloeddruk na het starten van de therapie en bij dosisverhogingen bij dergelijke patiënten. (Zie Specifieke geneesmiddelen onder Interacties.)

    Vaatverwijding geproduceerd door het medicijn kan het hartminuutvolume en de bloeddruk verder verminderen bij patiënten met circulatoire shock. Vermijd gebruik bij dergelijke patiënten.

    Verhoogde intracraniale druk of hoofdletsel

    Potentieel voor verhoogde kooldioxideretentie en secundaire verhoging van intracraniale druk; bij patiënten die bijzonder gevoelig zijn voor deze effecten (bijvoorbeeld patiënten met tekenen van verhoogde intracraniale druk of hersentumoren), moet u nauwlettend letten op sedatie en ademhalingsdepressie, vooral tijdens het starten van de therapie.

    Opiaten kunnen het klinische beloop bij patiënten verdoezelen patiënten met hoofdletsel.

    Vermijd gebruik bij patiënten met verminderd bewustzijn of coma.

    Maagdarmaandoeningen

    Kan spasmen van de sluitspier van Oddi veroorzaken en de serumamylaseconcentraties verhogen; controleer patiënten met een galziekte, waaronder acute pancreatitis, op verergering van de symptomen.

    Gecontra-indiceerd bij patiënten met bekende of vermoede gastro-intestinale obstructie, waaronder paralytische ileus.

    Epileptische aanvallen

    Kan een reeds bestaande convulsieve aandoening verergeren. Houd toezicht op een verslechterde controle over de aanvallen.

    Kan het risico op aanvallen verhogen in andere situaties die verband houden met aanvallen.

    Afhankelijkheid en tolerantie

    Fysieke afhankelijkheid en tolerantie kunnen zich ontwikkelen tijdens langdurige behandeling met opiaten. Plotseling staken of een substantiële dosisverlaging kan leiden tot ontwenningsverschijnselen (bijvoorbeeld rusteloosheid, tranenvloed, rinorroe, geeuwen, zweten, koude rillingen, spierpijn, mydriasis, prikkelbaarheid, angst, rugpijn, gewrichtspijn, zwakte, buikkrampen, slapeloosheid, misselijkheid, anorexie. braken, diarree, verhoogde bloeddruk, ademhalingsfrequentie of hartslag). Symptomen kunnen worden vermeden door de dosering af te bouwen wanneer het geneesmiddel wordt stopgezet.

    Vermijd gelijktijdig gebruik van partiële opiaatagonisten. (Zie Specifieke geneesmiddelen onder Interacties.)

    Baby's van vrouwen die lichamelijk afhankelijk zijn van opiaten, zullen ook lichamelijk afhankelijk zijn en kunnen ademhalingsmoeilijkheden en verschijnselen van opiaatontwenning vertonen. (Zie Zwangerschap onder Waarschuwingen.)

    CZS-depressie

    Het uitvoeren van activiteiten die mentale alertheid en/of fysieke coördinatie vereisen (bijvoorbeeld autorijden, machines bedienen) kan verminderd zijn.

    Gelijktijdig gebruik met andere middelen CZS-depressiva kunnen leiden tot diepe sedatie, ademhalingsdepressie, coma of overlijden. (Zie Gelijktijdig gebruik met benzodiazepinen of andere CZS-depressiva onder waarschuwingen.)

    Patiëntgecontroleerde analgesie

    Hoewel PCA patiënten in staat kan stellen de opiaatdosering individueel te titreren tot een aanvaardbaar niveau van analgesie, heeft een dergelijke toediening geresulteerd in nadelige resultaten en episoden van ademhalingsdepressie.

    Instrueer artsen en familieleden die patiënten monitoren die opiaat-analgetica via PCA krijgen, over de noodzaak van passende monitoring op overmatige sedatie, ademhalingsdepressie en andere opiaatgerelateerde bijwerkingen.

    Hypogonadisme

    Hypogonadisme of androgeendeficiëntie gemeld bij patiënten die langdurig worden behandeld met opiaatagonisten of partiële opiaatagonisten; causaliteit niet vastgesteld. Manifestaties kunnen onder meer een verminderd libido, impotentie, erectiestoornissen, amenorroe of onvruchtbaarheid zijn. Het is niet bekend of effecten op de vruchtbaarheid omkeerbaar zijn. Voer geschikte laboratoriumtests uit bij patiënten met manifestaties van hypogonadisme.

    In dierstudies verlengde oliceridine de lengte van de oestrische cyclus en verminderde het aantal implantaties en levensvatbare embryo's bij vrouwelijke ratten; veranderde de mannelijke vruchtbaarheid niet.

    Specifieke populaties

    Zwangerschap

    Analyse van gegevens uit de National Birth Defects Prevention Study (op grote populatie gebaseerde, case-control studie) suggereert dat therapeutisch gebruik van opiaten bij zwangere vrouwen tijdens de organogenese geassocieerd is met een lage absolute risico op geboorteafwijkingen, waaronder hartafwijkingen, spina bifida en gastroschisis. De fabrikant stelt dat er geen gegevens beschikbaar zijn voor het vaststellen van het risico op ernstige geboorteafwijkingen en spontane abortus met oliceridine.

    In dierstudies verminderde oliceridine de grootte van het levend nest bij de geboorte en verhoogde de postnatale jongensterfte bij ratten bij klinisch relevante concentraties; er zijn geen effecten op de embryofoetale ontwikkeling waargenomen.

    Gebruik van opiaten bij zwangere vrouwen tijdens de bevalling kan resulteren in neonatale ademhalingsdepressie. Het gebruik van oliceridine direct vóór of tijdens de bevalling wordt niet aanbevolen. Monitor neonaten die tijdens de bevalling aan opiaten zijn blootgesteld, op ademhalingsdepressie en overmatige sedatie; er moet direct een opiaatantagonist beschikbaar zijn om de door opiaat geïnduceerde ademhalingsdepressie op te heffen.

    Langdurig gebruik van opiaten door de moeder tijdens de zwangerschap kan leiden tot neonatale opiaatontwenningsverschijnselen; In tegenstelling tot volwassenen kan het ontwenningssyndroom bij neonaten levensbedreigend zijn en vereist behandeling volgens protocollen ontwikkeld door deskundigen op het gebied van de neonatologie. Het syndroom presenteert zich met prikkelbaarheid, hyperactiviteit en een abnormaal slaappatroon, hoog huilen, trillen, braken, diarree en het niet aankomen van gewicht. Het begin, de duur en de ernst variëren afhankelijk van het specifieke opiaat dat wordt gebruikt, de duur van het gebruik, het tijdstip en de hoeveelheid van het laatste gebruik door de moeder, en de snelheid waarmee het geneesmiddel door de pasgeborene wordt geëlimineerd. Controleer pasgeborenen op ontwenning van opiaten en zorg indien nodig voor passende behandeling.

    Borstvoeding

    Onbekend of oliceridine in de melk terechtkomt, zuigelingen die borstvoeding krijgen, beïnvloedt of de melkproductie beïnvloedt.

    Overweeg de ontwikkeling en de gezondheid voordelen van borstvoeding samen met de klinische behoefte van de moeder aan oliceridine en eventuele nadelige effecten op het kind dat borstvoeding krijgt als gevolg van het geneesmiddel of de onderliggende aandoening van de moeder.

    Controleer zuigelingen die via de moedermelk aan oliceridine worden blootgesteld, op overmatige sedatie en ademhalingsdepressie. Ontwenningsverschijnselen kunnen optreden bij opiaatafhankelijke zuigelingen wanneer de moeders toediening van opiaten wordt stopgezet of de borstvoeding wordt stopgezet.

    Gebruik bij kinderen

    Veiligheid en werkzaamheid bij pediatrische patiënten niet vastgesteld.

    Geriatrisch gebruik

    Gecontroleerde klinische onderzoeken omvatten niet voldoende aantallen patiënten ≥65 jaar oud om te bepalen of geriatrische patiënten anders reageren dan jongere volwassenen.

    Ademhalingsdepressie is het grootste risico; nauwlettend controleren op CZS en ademhalingsdepressie.

    Geriatrische patiënten kunnen gevoeliger zijn voor de effecten van het medicijn. Houd rekening met de grotere frequentie van een verminderde lever-, nier- en/of hartfunctie en van gelijktijdige ziekte of andere medicamenteuze therapie bij ouderen.

    De keuze van de dosering moet voorzichtig zijn. (Zie Geriatrische patiënten onder Dosering en toediening.)

    Leverfunctiestoornis

    Sommige farmacokinetische parameters kunnen gewijzigd zijn. (Zie Eliminatie: Speciale populaties, onder Farmacokinetiek.) Dosisaanpassingen kunnen nodig zijn. (Zie Leverinsufficiëntie onder Dosering en toediening.)

    Gebruik met voorzichtigheid bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie.

    Nierinsufficiëntie

    Nierziekte in het eindstadium verandert de klaring niet substantieel; er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met nierinsufficiëntie.

    Veel voorkomende bijwerkingen

    Misselijkheid, braken, duizeligheid, hoofdpijn, constipatie, pruritus, hypoxie. In cruciale onderzoeken was het niet mogelijk de frequentie van bijwerkingen te vergelijken na toediening van gelijkwaardige doseringen van oliceridine en morfinesulfaat. (Zie Acties.)

    Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Oliceridine Fumarate

    Voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2D6, met kleine bijdragen van CYP2C9 en CYP2C19. Remt CYP-enzymen niet bij klinisch relevante concentraties.

    Remt in vitro geen belangrijke transporters, waaronder borstkankerresistentie-eiwit (BCRP) en P-glycoproteïne (P-gp) bij klinisch relevante concentraties.

    >

    Gematigde tot krachtige CYP2D6-remmers

    Gelijktijdig gebruik kan de plasma-oliceridineconcentraties verhogen; kan de opiaateffecten versterken of verlengen (bijv. ademhalingsdepressie). Onderzoek naar geneesmiddelinteracties ontbreekt, maar het effect kan vergelijkbaar zijn met dat van het trage metaboliseringsfenotype van CYP2D6 (d.w.z. een vermindering van ongeveer 50% in de plasmaklaring en een tweevoudige toename van de AUC). Als gelijktijdige therapie nodig is, controleer dan met regelmatige tussenpozen nauwlettend op ademhalingsdepressie en sedatie en pas de dosering van oliceridine aan op basis van de ernst van de pijn en de respons op de behandeling; een lagere doseringsfrequentie kan nodig zijn.

    Als de matige of krachtige CYP2D6-remmer wordt stopgezet, kunnen de oliceridineconcentraties afnemen, wat resulteert in een verminderde analgetische werkzaamheid en/of opiaatontwenning; controleer op ontwenning van opiaten en overweeg om de dosering oliceridine te verhogen totdat de effecten van het geneesmiddel stabiel zijn.

    Voorbeelden van matige tot krachtige CYP2D6-remmers omvatten, maar zijn niet beperkt tot, Bupropion, fluoxetine, Paroxetine en kinidine.

    Gematigde tot krachtige CYP3A4-remmers

    Gelijktijdig gebruik kan de plasma-oliceridineconcentraties verhogen; kan de opiaateffecten versterken of verlengen (bijv. ademhalingsdepressie). Als gelijktijdige therapie nodig is, controleer dan met regelmatige tussenpozen nauwlettend op ademhalingsdepressie en sedatie en pas de dosering van oliceridine aan op basis van de ernst van de pijn en de respons op de behandeling; een lagere doseringsfrequentie kan nodig zijn.

    Als de matige of krachtige CYP3A4-remmer wordt stopgezet, kunnen de oliceridineconcentraties afnemen, wat resulteert in een verminderde analgetische werkzaamheid en/of opiaatontwenning; controleer op ontwenning van opiaten en overweeg om de dosering oliceridine te verhogen totdat de effecten van het geneesmiddel stabiel zijn.

    Voorbeelden van matige tot krachtige CYP3A4-remmers omvatten, maar zijn niet beperkt tot, macrolide-antibiotica (bijv. erytromycine), azol-antischimmelmiddelen (bijv. itraconazol, ketoconazol), HIV-proteaseremmers (bijv. ritonavir) en SSRI's.

    Gecombineerde matige tot krachtige CYP3A4- en CYP2D6-remming

    De stijging van de plasma-oliceridineconcentraties kan groter zijn dan die voortvloeiend uit remming van een van beide metabolische route alleen. (Zie Specifieke geneesmiddelen onder Interacties.)

    Als oliceridine gelijktijdig wordt gebruikt met een CYP2D6-remmer en een krachtige CYP3A4-remmer, moet u nauwgezet controleren op ademhalingsdepressie en sedatie met frequente tussenpozen en de dosering van oliceridine aanpassen aan de ernst van de pijn en reactie op de behandeling; een lagere doseringsfrequentie kan nodig zijn.

    CYP3A4-inductoren

    Gelijktijdig gebruik kan de plasma-oliceridineconcentraties verlagen; kan de analgetische werkzaamheid verminderen en/of het stoppen van opiaten bespoedigen. Als gelijktijdige behandeling nodig is, controleer dan of de opiaatontwenningsverschijnselen stoppen en overweeg aanpassing van de dosering van oliceridine totdat de effecten van het geneesmiddel stabiel zijn.

    Als de CYP3A4-inductor wordt stopgezet, kunnen de concentraties van oliceridine stijgen, wat resulteert in verhoogde of langdurige therapeutische of nadelige effecten; monitor voor ademhalingsdepressie; een lagere doseringsfrequentie van oliceridine kan nodig zijn.

    Voorbeelden van CYP3A4-inductoren omvatten, maar zijn niet beperkt tot, Carbamazepine, fenytoïne en rifampicine.

    Serotonerge geneesmiddelen

    Risico op serotoninesyndroom wanneer opiaten samen met andere serotonerge middelen worden gebruikt. Voorbeelden zijn onder meer serotonine type 1 (5-HT1)-receptoragonisten (“triptanen”), SSRI’s, SNRI’s, tricyclische antidepressiva, anti-emetica die 5-HT3-receptorantagonisten zijn, buspiron, cyclobenzaprine, dextromethorfan, lithium, sint-janskruid (Hypericum perforatum) tryptofaan, andere serotoninemodulatoren (bijv. mirtazapine, nefazodon, trazodon, vilazodon) en MAO-remmers (die worden gebruikt voor de behandeling van psychiatrische stoornissen en andere [bijv. linezolid, methyleenblauw, Selegiline]).

    Serotoninesyndroom kan optreden bij de gebruikelijke doseringen. De symptomen beginnen doorgaans binnen enkele uren tot enkele dagen bij gelijktijdig gebruik, maar kunnen ook later optreden, vooral na dosisverhogingen. (Zie Advies voor patiënten.)

    Als gelijktijdig gebruik gerechtvaardigd is, controleer dan op het serotoninesyndroom, vooral tijdens het starten van de therapie en bij verhoging van de dosering.

    Als er een vermoeden bestaat van het serotoninesyndroom, stop dan met oliceridine, andere opiaten en/of gelijktijdig toegediende serotonerge middelen.

    Specifieke medicijnen

    Drug

    Interactie

    Opmerkingen

    Anticholinergica

    Mogelijk verhoogd risico op urineretentie en/of ernstige obstipatie, wat kan leiden tot paralytische ileus

    Controleer op urineretentie of verminderde maag-darmmotiliteit

    Benzodiazepines

    Risico op diepe sedatie, ademhalingsdepressie, hypotensie, coma of overlijden

    Vermijd indien mogelijk gelijktijdig gebruik

    Gebruik gelijktijdig alleen als er een alternatieve behandeling is opties zijn ontoereikend; gebruik de laagste effectieve doseringen en de kortst mogelijke duur van de gelijktijdige behandeling.

    Bij patiënten die oliceridine krijgen, start benzodiazepine, indien nodig voor een andere indicatie dan epilepsie, met een lagere dosering dan aangegeven bij afwezigheid van opiaattherapie en titreer op basis van klinische respons

    Bij patiënten die een benzodiazepine krijgen, start, indien nodig, oliceridine met een lagere dosering en titreer op basis van de klinische respons

    Let nauwlettend op ademhalingsdepressie en sedatie

    Overweeg om naloxon voor te schrijven aan patiënten die gelijktijdig opiaten en benzodiazepinen krijgen.

    CZS-depressiva (bijv. alcohol, andere opiaten, anxiolytica, sedativa, hypnotica, kalmerende middelen, spierverslappers, algemene anesthetica, antipsychotica)

    Additieve CZS-depressie; verhoogd risico op diepe sedatie, ademhalingsdepressie, hypotensie, coma of overlijden

    Alleen gelijktijdig gebruiken als alternatieve behandelingsopties ontoereikend zijn; gebruik de laagst effectieve dosering en de kortst mogelijke duur van de gelijktijdige behandeling.

    Bij patiënten die oliceridine krijgen, start een CZS-depressivum, indien nodig voor een andere indicatie dan epilepsie, met een lagere dosering dan aangegeven bij afwezigheid van opiaattherapie en op basis van titraties op basis van de klinische respons

    Bij patiënten die een CZS-depressivum krijgen, start, indien nodig, oliceridine met een lagere dosering en titreer op basis van de klinische respons

    Houd nauwlettend toezicht op ademhalingsdepressie en sedatie

    Overweeg om naloxon voor te schrijven aan patiënten die gelijktijdig opiaten en andere CZS-depressiva krijgen

    Diuretica

    Opiaten kunnen de diuretische werkzaamheid verminderen door de afgifte van Vasopressine te induceren

    Controleer op verminderde diuretische en/of bloeddrukeffecten; verhoog de dosering van diuretica indien nodig

    Itraconazol

    Bij trage metaboliseerders van CYP2D6 verhoogde itraconazol (krachtige CYP3A4-remmer) de AUC van oliceridine met ongeveer 80% vergeleken met toediening van alleen oliceridine; De piekconcentratie van oliceridine is niet substantieel veranderd

    Bij trage metaboliseerders van CYP2D6 die oliceridine en itraconazol kregen, daalde de klaring van oliceridine tot ongeveer 30% van de klaring waargenomen bij personen die geen trage metaboliseerders van CYP2D6 waren

    Bij gelijktijdige behandeling Als dit nodig is, moet u nauwlettend controleren op ademhalingsdepressie en sedatie met regelmatige tussenpozen en de dosering van oliceridine aanpassen aan de ernst van de pijn en de respons op de behandeling; een lagere doseringsfrequentie kan nodig zijn

    Als itraconazol wordt stopgezet, controleer dan op ontwenning van opiaten en overweeg om de dosering oliceridine te verhogen totdat de effecten van het geneesmiddel stabiel zijn

    Neuromusculair blokkerende middelen

    Mogelijk versterkt neuromusculair blokkerend effect resulterend in verhoogde ademhalingsdepressie

    Monitor op ademhalingsdepressie; verlaag indien nodig de dosering van een of beide middelen

    Partiële opiaatagonisten (butorfanol, buprenorfine, nalbufine, Pentazocine)

    Mogelijk verminderd analgetisch effect en/of ontwenningsverschijnselen

    Vermijd gelijktijdig gebruik

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    Populaire trefwoorden