Oliceridine Fumarate

Nume de marcă: Olinvyk
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Oliceridine Fumarate

Durerea acută

Ameliorarea durerii acute care este suficient de severă pentru a necesita un analgezic opiaceu IV; din cauza riscurilor de Dependență, abuz și abuz asociate cu opiacee Chiar și la dozele recomandate, rezervați pentru utilizare la pacienții pentru care opțiunile alternative de tratament (de exemplu, analgezice neopiacee, combinații fixe care conțin opiacee) nu au fost sau nu sunt de așteptat să le facă. să fie, adecvate sau tolerate.

Studii de eficacitate pivot au evaluat oliceridina administrată ca analgezie controlată de pacient (PCA) pentru durerea postoperatorie pentru perioade de ≤48 ore.

În tratamentul simptomatic al durerii acute, rezervați analgezicele opiacee pentru durerea rezultată din leziuni severe, afecțiuni medicale severe sau proceduri chirurgicale sau atunci când alternativele neopiacee pentru ameliorarea durerii și restabilirea funcției sunt de așteptat să fie ineficiente sau sunt contraindicate . Utilizați cea mai mică doză eficientă pentru o durată cât mai scurtă posibil, deoarece utilizarea pe termen lung a opiaceelor ​​începe adesea cu tratamentul durerii acute. Optimizați utilizarea concomitentă a altor terapii adecvate. (Consultați Gestionarea terapiei cu opiacee pentru durerea acută sub Dozare și administrare.)

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Oliceridine Fumarate

General

Gestionarea terapiei cu opiacee pentru durerea acută

  • Optimizați utilizarea concomitentă a altor terapii adecvate.
  • Atunci când este necesară analgezia cu opiacee, utilizați opiacee convenționale (cu eliberare imediată) în cea mai mică doză eficientă și pe o durată cât mai scurtă posibil, deoarece utilizarea pe termen lung a opiaceelor ​​începe adesea cu tratamentul durerii acute. .
  • Luați în considerare prescrierea concomitentă a naloxonei la pacienții care prezintă un risc crescut de supradozaj de opiacee sau care au membri ai gospodăriei, inclusiv copii, sau alți contacte apropiate care prezintă risc de ingerare accidentală sau supradozaj. . (Consultați Depresia respiratorie sub Precauții.)
  • Atunci când este suficient pentru gestionarea durerii, utilizați analgezice opiacee cu potență scăzută administrate împreună cu acetaminofen sau un AINS la nevoie („prn” ).
  • Pentru durerea acută care nu este legată de traumatisme sau intervenții chirurgicale, limitați cantitatea prescrisă la cantitatea necesară pentru durata așteptată a durerii suficient de severă pentru a necesita analgezie opiacee (în general ≤3 zile și rareori >7 zile). Nu prescrieți cantități mai mari pentru utilizare în cazul în care durerea continuă mai mult decât era de așteptat; în schimb, reevaluați pacientul dacă durerea acută severă nu se remite.
  • Pentru durerea postoperatorie moderată până la severă, furnizați analgezice opiacee ca parte a unui regim multimodal care include, de asemenea, acetaminofen și/sau AINS și alte medicamente (de exemplu, anumite anticonvulsivante, anestezic local regional). tehnici) și terapie nonfarmacologică, după caz.
  • Administrarea orală a analgezicelor opiacee convenționale este în general preferată față de administrarea IV la pacienții postoperatori care pot tolera terapia orală.
  • Dozarea programată (non-stop) este necesară frecvent în perioada imediat postoperatorie sau după o intervenție chirurgicală majoră. Când este necesară administrarea parenterală repetată, se recomandă, în general, ACP IV.

    • Administrare

    Administrare IV

    Numai pentru utilizare IV.

    Fiole care conțin 30 mg oliceridină sunt destinate numai utilizării PCA; extrageți soluția de oliceridină direct din flacon în seringa PCA sau punga IV fără diluare.

    Viteza de administrare

    PCA: se recomandă o perioadă de blocare de 6 minute.

    Diferențe în timpul de perfuzie IV nu par să modifice farmacocinetica medicamentului, cu excepția concentrației plasmatice de vârf.

    Dozare

    Disponibil sub formă de fumarat de oliceridină; doza exprimată în termeni de oliceridină.

    Utilizați cea mai mică doză eficientă și cea mai scurtă durată a terapiei în concordanță cu obiectivele de tratament ale pacientului.

    Individualizați regimul de dozare în funcție de severitatea durerii, răspunsul, utilizarea anterioară a analgezicelor și factorii de risc pentru dependență, abuz și utilizare greșită.

    Când este utilizat concomitent cu alte depresoare ale SNC, utilizați cel mai mic doze eficiente și durata cât mai scurtă a terapiei concomitente. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Selectarea și titrarea corespunzătoare a dozelor sunt esențiale pentru a reduce riscul de depresie respiratorie. Monitorizați îndeaproape pentru depresie respiratorie, în special în primele 24-48 de ore de terapie și după orice creștere a dozei; ajustați doza în consecință.

    Comunicarea frecventă între prescrictor, alți membri ai echipei de asistență medicală, pacient și îngrijitorul pacientului sau familia este importantă în perioadele de schimbare a cerințelor analgezice, inclusiv în perioada inițială de titrare a dozei.

    Evaluați continuu caracterul adecvat al controlului durerii și reevaluați pentru efectele adverse, precum și pentru dezvoltarea dependenței, abuzului sau abuzului.

    Dacă nivelul durerii crește după stabilizarea dozei, încercați să identificați sursă de durere crescută înainte de creșterea dozei.

    Când întrerupeți administrarea de oliceridină la un pacient care poate fi dependent fizic de opiacee, reduceți treptat doza în timp ce monitorizați cu atenție manifestările de sevraj. Dacă apar manifestări de sevraj, creșteți doza la nivelul anterior și reduceți mai lent (creșteți intervalul dintre reducerile dozei și/sau reduceți cantitatea fiecărei modificări incrementale a dozei).

    Adulți

    Durere acută IV.

    Doza inițială administrată de medic de 1,5 mg. Pentru administrarea continuă prin PCA, doza recomandată la cerere este de 0,35 mg cu o perioadă de blocare de 6 minute; O doză la cerere de 0,5 mg poate fi luată în considerare pentru unii pacienți dacă beneficiul potențial depășește riscurile. Dozele suplimentare de 0,75 mg administrate de clinician pot fi administrate pe oră, după cum este necesar, începând cu 1 oră după doza inițială.

    Titrați doza la un nivel care oferă o analgezie adecvată și reduce la minimum efectele adverse.

    Nu depășiți doza zilnică cumulată de 27 mg; dacă pacientul mai necesită analgezie, administrați un regim analgezic alternativ (de exemplu, terapii multimodale) până când administrarea de oliceridină poate fi reluată în ziua următoare. Dozele zilnice cumulate >27 mg pot crește riscul de prelungire a intervalului QT. (Consultați Prelungirea intervalului QT sub Precauții.)

    Producătorul afirmă că datele din studiile clinice sugerează că o doză inițială de 1 mg de oliceridină este aproximativ echivalentă cu sulfatul de morfină 5 mg; totuși, această estimare a echivalenței este doar un ghid, deoarece pacienții individuali diferă în ceea ce privește răspunsul la opiacee.

    Limite de prescripție

    Adulți

    Durere acută IV

    Maximum cumulat zilnic doza este de 27 mg. (Consultați Prelungirea intervalului QT la Atenționări.)

    Nu utilizați doze unice >3 mg; nu a fost evaluată în studiile clinice.

    Siguranța >48 de ore de utilizare nu a fost evaluată în studiile clinice.

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Insuficienţă hepatică uşoară sau moderată: nu este necesară ajustarea dozei iniţiale; poate fi necesar un interval mai lung între doze.

    Insuficiență hepatică severă: aveți grijă; luați în considerare reducerea dozei inițiale și administrați dozele ulterioare numai după ce ați analizat cu atenție severitatea durerii și starea clinică generală a pacientului. (Consultați Insuficiență hepatică sub Precauții.)

    Insuficiență renală

    Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

    Pacienți geriatrici

    În general, selectați doza cu precauție, de obicei începând de la capătul inferior al intervalului de dozare; titrate doza încet. (Consultați Utilizarea geriatrică la Precauții.)

    Metabolizatori săraci ai CYP2D6

    Metabolizatori lenți ai CYP2D6 cunoscuți sau suspectați: poate fi necesară dozarea mai puțin frecventă. Dozele ulterioare se bazează pe severitatea durerii pacientului și pe răspunsul la tratament. (Consultați Considerații farmacogenomice sub Precauții.)

    Avertizări

    Contraindicații
  • Depresie respiratorie substanțială.
  • Astm bronșic acut sau sever într-un cadru nemonitorizat sau în absență a echipamentului de resuscitare.
  • Obstrucție gastro-intestinală cunoscută sau suspectată, inclusiv ileus paralitic.
  • Hipersensibilitate cunoscută (de exemplu, anafilaxie) la oliceridină.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Dependență, abuz și utilizare greșită

    Risc de dependență, abuz și utilizare necorespunzătoare, care poate duce la supradozaj și deces. Dependența poate apărea la dozele recomandate sau în cazul utilizării greșite sau abuzului. Abuzul concomitent de alcool și alți deprimanți ai SNC crește riscul de toxicitate. Potențial de abuz similar cu cel al altor agoniști puternici ai opiaceelor.

    Evaluați riscul fiecărui pacient de dependență, abuz și abuz înainte de a prescrie; monitorizați toți pacienții pentru dezvoltarea acestor comportamente sau condiții. Istoricul personal sau familial de abuz de substanțe (dependență sau abuz de droguri sau alcool) sau de boli mintale (de exemplu, depresie majoră) crește riscul.

    Potențialul de dependență, abuz și abuz nu ar trebui să împiedice prescrierea de opiacee în mod adecvat. gestionarea durerii, dar necesită consiliere intensivă cu privire la riscuri și utilizarea adecvată și monitorizare intensivă a semnelor de dependență, abuz și utilizare necorespunzătoare.

    Prescrieți numai în cea mai mică cantitate adecvată.

    Depresia respiratorie

    Depresia respiratorie gravă, care pune viața în pericol sau fatală poate apărea la utilizarea opiaceelor, chiar și atunci când sunt utilizate conform recomandărilor; poate apărea în orice moment în timpul terapiei, dar riscul este mai mare în timpul inițierii terapiei și după creșterea dozelor. Monitorizați depresia respiratorie, în special în primele 24-48 de ore de terapie și după orice creștere a dozei.

    Retenția de dioxid de carbon din depresia respiratorie indusă de opiacee poate exacerba efectele sedative ale medicamentului și, la anumiți pacienți, poate duce la presiune intracraniană crescută. (Consultați Creșterea presiunii intracraniene sau leziuni ale capului sub Precauții.)

    Opiaceele pot provoca tulburări respiratorii legate de somn, inclusiv apnee centrală în somn și hipoxemie legată de somn. Riscul de apnee centrală în somn este dependent de doză; luați în considerare reducerea dozei de opiacee dacă apare apneea centrală în somn.

    Pacienții geriatrici, cahectici sau debilitați prezintă un risc crescut de depresie respiratorie care pune viața în pericol. Monitorizați îndeaproape astfel de pacienți, în special după inițierea terapiei, în timpul titrarii dozei și în timpul terapiei concomitente cu alte deprimante respiratorii. Luați în considerare utilizarea de analgezice neopiacee.

    Chiar și dozele recomandate de oliceridină pot scădea impulsul respirator până la punctul de apnee la pacienții cu BPOC sau cor pulmonale, rezerve respiratorii reduse substanțial, hipoxie, hipercapnie sau depresie respiratorie preexistentă. Monitorizați îndeaproape astfel de pacienți, în special după inițierea terapiei, în timpul titrarii dozei și în timpul terapiei concomitente cu alte deprimante respiratorii. Luați în considerare utilizarea de analgezice neopiacee. (Consultați Contraindicații la Precauții.)

    Selectarea și titrarea corespunzătoare a dozelor sunt esențiale pentru a reduce riscul de depresie respiratorie. Supraestimarea dozei la transferul pacienților de la un alt analgezic opiaceu poate duce la supradozaj fatal cu prima doză.

    Dacă apare depresia respiratorie, urmați instrucțiunile obișnuite pentru gestionarea depresiei respiratorii induse de agonisti opiacei.

    Utilizarea concomitentă cu benzodiazepine sau alte depresoare ale SNC

    Utilizarea concomitentă a opiaceelor ​​și benzodiazepinelor sau a altor depresive ale SNC (de exemplu, anxiolitice, sedative, hipnotice, tranchilizante, relaxante musculare, anestezice generale, antipsihotice, alți agonişti opiacei, alcool profund) sedare, depresie respiratorie, comă și moarte. O proporție substanțială a supradozelor fatale de opiacee implică utilizarea concomitentă de benzodiazepine.

    Rezervați utilizarea concomitentă a Oliceridinei și a altor medicamente deprimante ale SNC pentru pacienții la care opțiunile alternative de tratament sunt inadecvate. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Alte avertismente și precauții

    Precauții generale privind agoniştii opiaceelor ​​

    Poate provoca efecte similare cu cele produse de alţi agonişti opiacei; respectați precauțiile obișnuite ale terapiei cu agonişti opiacee.

    Prelungirea intervalului QT

    Prelungirea ușoară a intervalului QT corectată pentru rata (QTc) observată în 2 studii la indivizi sănătoși. Prelungire dependentă de doză observată în studiul cu doză unică (3 și 6 mg). În studiul cu doze multiple (doză maximă cumulată de 27 mg timp de 24 de ore), prelungirea maximă a fost observată la 9 ore; efectul asupra intervalului QTc nu a crescut progresiv cu administrarea repetată și, în ciuda dozării continue, a început să scadă după 12 ore. Mecanismul și importanța clinică nu au fost stabilite.

    Luați în considerare cu atenție aceste constatări în situațiile asociate cu prelungirea intervalului QT (de exemplu, pacienții cărora li se administrează medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QT, cei cu afecțiuni subiacente asociate cu prelungirea intervalului QT) .

    Evitați dozele zilnice cumulate >27 mg. Dozele zilnice cumulate >27 mg nu au fost evaluate sistematic și pot crește riscul de prelungire a intervalului QTc. (Vezi Dozajul la Dozare și administrare.)

    Interacțiuni mediate de CYP

    Utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP2D6 sau CYP3A4 moderati sau puternici sau întreruperea unui inductor CYP3A4 poate crește concentrațiile plasmatice de oliceridină, ceea ce poate exacerba depresia respiratorie și poate prelungi efecte adverse legate de opiacee; dimpotrivă, utilizarea concomitentă a inductorilor CYP3A4 sau întreruperea tratamentului cu inhibitori moderati sau puternici ai CYP2D6 sau CYP3A4 poate scădea concentrațiile plasmatice de oliceridină, ceea ce poate reduce eficacitatea analgezică și/sau poate precipita sevrajul la opiacee. Este necesară monitorizarea atentă la intervale frecvente. (Vezi Interacțiuni.)

    Considerații farmacogenomice

    Metabolizatorii lenți ai CYP2D6 pot avea concentrații plasmatice crescute de oliceridină, ceea ce poate exacerba depresia respiratorie și poate prelungi efectele adverse legate de opiacee. (Consultați Absorbția: Populații speciale, sub Farmacocinetică.)

    Inhibarea ambelor căi CYP2D6 și CYP3A4 poate duce la creșteri mai mari ale concentrațiilor plasmatice de oliceridină în comparație cu inhibarea fiecărei căi metabolice în monoterapie. Metabolizatorii lenți ai CYP2D6 care primesc un inhibitor moderat sau puternic al CYP3A4 pot avea creșteri mai mari ale concentrațiilor plasmatice de oliceridină și pot necesita doze mai puțin frecvente de oliceridină.

    Monitorizați îndeaproape metabolizatorii lenți ai CYP2D6 la intervale frecvente pentru depresie respiratorie și sedare. Pot fi necesare ajustări ale dozelor. (Consultați Metabolizatorii slabi ai CYP2D6 la Dozare și administrare și, de asemenea, consultați Inhibarea CYP3A4 și CYP2D6 combinată, moderată până la puternică, sub Interacțiuni.)

    Insuficiență suprarenală

    Insuficiență suprarenală raportată la pacienții cărora li s-au administrat agonişti opiacee sau agonişti parțiali de opiacee. Manifestările sunt nespecifice și pot include greață, vărsături, anorexie, oboseală, slăbiciune, amețeli și hipotensiune arterială. Debut variabil, dar adesea după ≥1 lună de utilizare.

    Dacă se suspectează insuficiența suprarenală, efectuați cu promptitudine testele de laborator adecvate și, dacă sunt cOnfirmate, furnizați doze fiziologice (de înlocuire) de corticosteroizi; reduceți și întrerupeți agonistul de opiacee sau agonistul parțial pentru a permite recuperarea funcției suprarenale. Dacă agonistul de opiacee sau agonistul parțial poate fi întrerupt, efectuați o evaluare ulterioară a funcției suprarenale pentru a determina dacă terapia de substituție cu corticosteroizi poate fi întreruptă. La unii pacienți, trecerea la un alt opiaceu a îmbunătățit simptomele.

    Hipotensiune arterială

    Poate provoca hipotensiune arterială severă, inclusiv hipotensiune ortostatică și sincopă, la pacienții ambulatori, în special la persoanele a căror capacitate de a-și menține tensiunea arterială este compromisă de scăderea volumului sanguin sau de utilizarea concomitentă a anumitor medicamente deprimante ale SNC (de exemplu, fenotiazine, anestezice generale). Monitorizați TA după inițierea terapiei și creșterea dozelor la astfel de pacienți. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Vasodilatația produsă de medicament poate reduce și mai mult debitul cardiac și TA la pacienții cu șoc circulator. Evitați utilizarea la astfel de pacienți.

    Creșterea presiunii intracraniene sau leziuni ale capului

    Potențial pentru creșterea retenției de dioxid de carbon și creșterea secundară a presiunii intracraniene; la pacienții deosebit de sensibili la aceste efecte (de exemplu, cei cu dovezi de presiune intracraniană crescută sau tumori cerebrale), monitorizați îndeaproape pentru sedare și depresie respiratorie, în special în timpul inițierii terapiei.

    Opiaceele pot ascunde cursul clinic în pacienți cu leziuni la cap.

    Evitați utilizarea la pacienții cu tulburări de conștiență sau comă.

    Afecțiuni gastrointestinale

    Poate provoca spasm al sfincterului Oddi și poate crește concentrațiile serice de amilază; monitorizați pacienții cu afecțiuni biliare, inclusiv pancreatită acută, pentru agravarea simptomelor.

    Contraindicat la pacienții cu obstrucție gastro-intestinală cunoscută sau suspectată, inclusiv ileus paralitic.

    Convulsii

    Poate agrava tulburarea convulsivă preexistentă. Monitorizați controlul înrăutățit al convulsiilor.

    Poate crește riscul de convulsii în alte situații asociate cu convulsii.

    Dependență și toleranță

    Dependența fizică și toleranța se pot dezvolta în timpul terapiei prelungite cu opiacee. Întreruperea bruscă sau reducerea substanțială a dozei poate duce la simptome de sevraj (de exemplu, neliniște, lacrimare, rinoree, căscat, transpirație, frisoane, mialgie, midriază, iritabilitate, anxietate, dureri de spate, dureri articulare, slăbiciune, crampe abdominale, insomnie, greață, anorexie). , vărsături, diaree, tensiune arterială crescută, frecvență respiratorie sau ritm cardiac). Simptomele pot fi evitate prin reducerea dozei atunci când medicamentul este întrerupt.

    Evitați utilizarea concomitentă a agoniştilor parţiali opiacei. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Copiii născuți de femei care sunt dependenți fizic de opiacee vor fi, de asemenea, dependenți fizic și pot prezenta dificultăți respiratorii și manifestări de sevraj la opiacee. (Consultați Sarcina sub Precauții.)

    Depresia SNC

    Efectuarea activităților care necesită vigilență mentală și/sau coordonare fizică (de exemplu, conducerea vehiculelor, folosirea utilajelor) poate fi afectată.

    Utilizarea concomitentă cu alte Depresoarele SNC pot duce la sedare profundă, depresie respiratorie, comă sau moarte. (Consultați Utilizarea concomitentă cu benzodiazepine sau alți depresori ai SNC sub Precauții.)

    Analgezie controlată de pacient

    Deși PCA poate permite pacienților să treacă individual doza de opiacee la un nivel acceptabil de analgezie, o astfel de administrare a dus la rezultate adverse și episoade de depresie respiratorie.

    Instruiți clinicienii și membrii familiei care monitorizează pacienții care primesc analgezice opiacee prin PCA cu privire la necesitatea unei monitorizări adecvate pentru sedare excesivă, depresie respiratorie și alte reacții adverse legate de opiacee.

    Hipogonadism.

    Hipogonadism sau deficiență de androgeni raportate la pacienții cărora li s-a administrat o terapie de lungă durată cu agonist de opiacee sau agonist parțial de opiacee; cauzalitatea nu este stabilită. Manifestările pot include scăderea libidoului, impotența, disfuncția erectilă, amenoreea sau infertilitatea. Nu se știe dacă efectele asupra fertilității sunt reversibile. Efectuați teste de laborator adecvate la pacienții cu manifestări de hipogonadism.

    În studiile pe animale, oliceridina a prelungit durata ciclului estral și a scăzut numărul de implantări și embrioni viabili la femelele de șobolan; nu a modificat fertilitatea masculină.

    Populații specifice

    Sarcina

    Analiza datelor din Studiul Național de Prevenire a Malformațiilor Naționale (studiu mare de populație, caz-control) sugerează că utilizarea terapeutică a opiaceelor ​​la femeile însărcinate în timpul organogenezei este asociată cu o valoare absolută scăzută. riscul de malformații congenitale, inclusiv malformații cardiace, spina bifida și gastroschisis. Producătorul afirmă că datele nu sunt disponibile pentru stabilirea riscului de malformații congenitale majore și avort spontan cu oliceridină.

    În studiile pe animale, oliceridina a redus dimensiunea așternutului viu la naștere și a crescut mortalitatea puilor postnatale la șobolani la concentrații relevante clinic; nu s-au observat efecte asupra dezvoltării embriofetale.

    Utilizarea opiaceelor ​​la femeile însărcinate în timpul travaliului poate duce la depresie respiratorie neonatală. Utilizarea oliceridinei imediat înainte sau în timpul travaliului și nașterii nu este recomandată. Monitorizați nou-născuții expuși la opiacee în timpul travaliului pentru depresie respiratorie și sedare excesivă; un antagonist al opiaceelor ​​ar trebui să fie disponibil cu ușurință pentru inversarea depresiei respiratorii induse de opiacee.

    Utilizarea maternă prelungită a opiaceelor ​​în timpul sarcinii poate duce la sindromul de sevraj neonatal la opiacee; spre deosebire de adulți, sindromul de sevraj la nou-născuți poate pune viața în pericol și necesită un management conform protocoalelor elaborate de experții în neonatologie. Sindromul se prezintă cu iritabilitate, hiperactivitate și model anormal de somn, plâns ascuțit, tremor, vărsături, diaree și incapacitatea de a crește în greutate. Debutul, durata și severitatea variază în funcție de opiaceul specific utilizat, durata utilizării, momentul și cantitatea ultimei utilizări materne și rata de eliminare a medicamentului de către nou-născut. Monitorizați nou-născuții pentru sevraj de opiacee și asigurați un tratament adecvat, după cum este necesar.

    Alăptarea

    Nu se știe dacă oliceridina se distribuie în lapte, afectează sugarii alăptați sau afectează producția de lapte.

    Luați în considerare dezvoltarea și sănătatea. beneficiile alăptării, împreună cu nevoia clinică a mamei de oliceridină și orice potențiale efecte adverse asupra sugarului alăptat din cauza medicamentului sau a stării materne de bază.

    Monitorizați sugarii expuși la oliceridină prin laptele matern pentru sedare excesivă. si depresie respiratorie. Simptomele de sevraj pot apărea la sugarii dependenți de opiacee atunci când administrarea maternă de opiacee este întreruptă sau alăptarea este întreruptă.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți nu au fost stabilite.

    Utilizare geriatrică

    Studiile clinice controlate nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârsta ≥65 de ani pentru a determina dacă pacienții geriatrici răspund diferit față de adulții mai tineri.

    Depresia respiratorie este riscul principal; monitorizați îndeaproape pentru SNC și depresie respiratorie.

    Pacienții geriatrici pot fi mai sensibili la efectele medicamentului. Luați în considerare frecvența mai mare a scăderii funcției hepatice, renale și/sau cardiace și a bolii concomitente sau a altor terapii medicamentoase la vârstnici.

    Selectarea dozelor trebuie să fie precaută. (Consultați Pacienți geriatrici la Dozare și administrare.)

    Insuficiență hepatică

    Unii parametri farmacocinetici pot fi modificați. (Vezi Eliminare: Populații speciale, sub Farmacocinetică.) Pot fi necesare ajustări ale dozelor. (Vezi Insuficiență hepatică la Dozare și administrare.)

    A se utiliza cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

    Insuficiență renală

    Boala renală în stadiu terminal nu modifică substanțial clearance-ul; nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

    Efecte adverse frecvente

    Greață, vărsături, amețeli, cefalee, constipație, prurit, hipoxie. Studiile pivot nu au permis compararea frecvenței efectelor adverse după administrarea de doze echipotente de oliceridină și sulfat de morfină. (Consultați Acțiuni.)

    Ce alte medicamente vor afecta Oliceridine Fumarate

    Metabolizat în principal de CYP3A4 și CYP2D6, cu contribuții minore de la CYP2C9 și CYP2C19. Nu inhibă enzimele CYP la concentrații relevante din punct de vedere clinic.

    Nu inhibă transportorii majori, inclusiv proteina rezistentă la cancerul de sân (BCRP) și glicoproteina P (P-gp) in vitro la concentrații relevante clinic.

    Inhibitori moderati până la potenți ai CYP2D6

    Utilizarea concomitentă poate crește concentrațiile plasmatice de oliceridină; poate crește sau prelungi efectele opiaceelor ​​(de exemplu, depresie respiratorie). Lipsesc studii privind interacțiunile medicamentoase, dar efectul poate fi similar cu cel al fenotipului metabolizator slab al CYP2D6 (adică reducerea cu aproximativ 50% a clearance-ului plasmatic și creșterea de două ori a ASC). Dacă este necesară terapia concomitentă, monitorizați îndeaproape pentru depresie respiratorie și sedare la intervale frecvente și ajustați doza de oliceridină în funcție de severitatea durerii și răspunsul la tratament; poate fi necesară o frecvenţă redusă de dozare.

    Dacă se întrerupe administrarea inhibitorului moderat sau puternic al CYP2D6, concentraţiile de oliceridină pot scădea, rezultând scăderea eficacităţii analgezice şi/sau retragerea opiaceelor; monitorizați sevrajul de opiacee și luați în considerare creșterea dozei de oliceridină până când efectele medicamentului sunt stabile.

    Exemplele de inhibitori ai CYP2D6 moderati până la puternici includ, dar nu se limitează la, Bupropion, fluoxetină, paroxetină și chinidină.

    Inhibitori moderati până la potenți ai CYP3A4

    Utilizarea concomitentă poate crește concentrațiile plasmatice de oliceridină; poate crește sau prelungi efectele opiaceelor ​​(de exemplu, depresie respiratorie). Dacă este necesară terapia concomitentă, monitorizați îndeaproape pentru depresie respiratorie și sedare la intervale frecvente și ajustați doza de oliceridină în funcție de severitatea durerii și răspunsul la tratament; poate fi necesară o frecvenţă redusă de dozare.

    Dacă se întrerupe administrarea inhibitorului moderat sau puternic al CYP3A4, concentraţiile de oliceridină pot scădea, rezultând scăderea eficacităţii analgezice şi/sau retragerea opiaceelor; monitorizați sevrajul de opiacee și luați în considerare creșterea dozei de oliceridină până când efectele medicamentului sunt stabile.

    Exemplele de inhibitori ai CYP3A4 moderati până la puternici includ, dar nu se limitează la, antibiotice macrolide (de exemplu, eritromicină), antifungice azolice (de exemplu, itraconazol, ketoconazol), inhibitori de protează HIV (de exemplu, ritonavir) și ISRS.

    Inhibarea combinată moderată până la puternică a CYP3A4 și CYP2D6

    Creșterea concentrațiilor plasmatice de oliceridină poate depăși cea rezultată din inhibarea oricăreia dintre acestea. numai calea metabolică. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Dacă oliceridina este utilizată concomitent cu un inhibitor CYP2D6 și un inhibitor puternic CYP3A4, monitorizați îndeaproape pentru depresie respiratorie și sedare la intervale frecvente și ajustați doza de oliceridină în funcție de severitatea durerii și răspuns la tratament; poate fi necesară o frecvență redusă de dozare.

    Inductori CYP3A4

    Utilizarea concomitentă poate scădea concentrațiile plasmatice de oliceridină; poate reduce eficacitatea analgezică și/sau precipita sevrajul de opiacee. Dacă este necesară terapia concomitentă, monitorizați sevrajul de opiacee și luați în considerare ajustarea dozei de oliceridină până când efectele medicamentului sunt stabile.

    Dacă inductorul CYP3A4 este întrerupt, concentrațiile de oliceridină pot crește, ducând la creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice sau adverse; monitorizarea depresiei respiratorii; poate fi necesară o frecvență redusă de dozare a oliceridinei.

    Exemple de inductori ai CYP3A4 includ, dar nu se limitează la, carbamazepină, fenitoină și rifampină.

    Medicamente serotoninergice

    Riscul de sindrom serotoninergic atunci când opiaceele sunt utilizate cu alți agenți serotoninergici. Exemplele includ agonişti ai receptorilor serotoninei de tip 1 (5-HT1) („triptani”), ISRS, IRSN, antidepresive triciclice, antiemetice care sunt antagonişti ai receptorilor 5-HT3, buspirona, ciclobenzaprină, dextrometorfan, litiu, sunătoare perforată (H) , triptofan, alți modulatori ai serotoninei (de exemplu, mirtazapină, nefazodonă, trazodonă, vilazodonă) și inhibitori MAO (cei utilizați pentru tratarea tulburărilor psihice și altele [de exemplu, linezolid, albastru de metilen, selegilină]).

    Sindromul serotoninergic poate apărea la dozele obișnuite. Debutul simptomelor apare în general în câteva ore până la câteva zile de la utilizarea concomitentă, dar poate apărea mai târziu, în special după creșterea dozelor. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Dacă utilizarea concomitentă este justificată, monitorizați sindromul serotoninergic, în special în timpul inițierii terapiei și a creșterii dozelor.

    Dacă se suspectează sindromul serotoninergic, întrerupeți administrarea de oliceridină, alte opiacee și/sau orice agenți serotoninergici administrați concomitent.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Agenți anticolinergici

    Posibil risc crescut de retenție urinară și/sau constipație severă, care poate duce la ileus paralitic

    Monitorizați retenția urinară sau motilitatea GI redusă

    Benzodiazepine

    Risc de sedare profundă, depresie respiratorie, hipotensiune arterială, comă sau deces

    De câte ori este posibil, evitați utilizarea concomitentă

    Utilizați concomitent numai dacă tratament alternativ opțiunile sunt inadecvate; utilizați cele mai mici doze eficiente și durata cât mai scurtă posibilă a terapiei concomitente

    La pacienții cărora li se administrează oliceridină, se inițiază benzodiazepină, dacă este necesar pentru orice altă indicație decât epilepsie, la doze mai mici decât cele indicate în absența terapiei cu opiacee și se titează pe baza răspuns clinic

    La pacienții cărora li se administrează o benzodiazepină, se inițiază oliceridină, dacă este necesar, la doze reduse și se titează pe baza răspunsului clinic

    Se monitorizează îndeaproape pentru depresie respiratorie și sedare

    Luați în considerare prescrierea naloxonei pacienților cărora li se administrează opiacee și benzodiazepine concomitent

    Depresive ale SNC (de exemplu, alcool, alte opiacee, anxiolitice, sedative, hipnotice, tranchilizante, relaxante musculare, anestezice generale, antipsihotice)

    Depresia aditivă a SNC; risc crescut de sedare profundă, depresie respiratorie, hipotensiune arterială, comă sau deces

    Utilizați concomitent numai dacă opțiunile alternative de tratament sunt inadecvate; utilizați cele mai mici doze eficiente și durata cât mai scurtă posibilă a terapiei concomitente

    La pacienții cărora li se administrează oliceridină, inițiați deprimant SNC, dacă este necesar pentru orice altă indicație decât epilepsie, la doze mai mici decât cele indicate în absența terapiei cu opiacee și pe bază de titrare. privind răspunsul clinic

    La pacienții cărora li se administrează un deprimant al SNC, inițiați oliceridină, dacă este necesar, la doze reduse și titrate pe baza răspunsului clinic

    Monitorizați îndeaproape pentru depresie respiratorie și sedare

    Luați în considerare prescrierea naloxonei pacienților care primesc opiacee și alte medicamente deprimante ale SNC concomitent

    Diuretice

    Opiaceele pot scădea eficacitatea diuretică prin inducerea eliberării vasopresinei

    Monitorizați efectele diuretice și/sau TA reduse; crește doza de diuretic după cum este necesar

    Itraconazol

    La metabolizatorii lenți ai CYP2D6, itraconazolul (inhibitor puternic al CYP3A4) a crescut ASC oliceridinei cu aproximativ 80% în comparație cu administrarea de oliceridină în monoterapie; Concentrația maximă a oliceridinei nu a fost modificată substanțial

    La metabolizatorii lenți ai CYP2D6 care au primit oliceridină și itraconazol, clearance-ul oliceridinei s-a redus la aproximativ 30% din cel observat la persoanele care nu erau metabolizatori lenți ai CYP2D6

    Dacă tratamentul concomitent este necesar, monitorizați îndeaproape depresia respiratorie și sedarea la intervale frecvente și ajustați doza de oliceridină în funcție de severitatea durerii și răspunsul la tratament; poate fi necesară o frecvență redusă de dozare

    Dacă itraconazolul este întrerupt, monitorizați sevrajul de opiacee și luați în considerare creșterea dozei de oliceridină până când efectele medicamentului sunt stabile

    Agenți de blocare neuromusculară

    Posibili efect de blocare neuromusculară îmbunătățită, care duce la creșterea depresiei respiratorii

    Monitorizați depresia respiratorie; reduceți doza unuia sau ambilor agenți după cum este necesar

    Agonisti parțiali opiacee (butorfanol, buprenorfină, nalbufină, pentazocină)

    Posibil efect analgezic redus și/sau simptome de sevraj

    Evitați utilizarea concomitentă

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare