Oliceridine Fumarate

Tên thương hiệu: Olinvyk
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư

Cách sử dụng Oliceridine Fumarate

Đau cấp tính

Giảm cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng để cần dùng thuốc giảm đau dạng thuốc phiện qua đường tĩnh mạch; Vì nguy cơ gây nghiện, lạm dụng và lạm dụng liên quan đến thuốc phiện ngay cả ở liều lượng khuyến cáo, nên dự trữ để sử dụng cho những bệnh nhân mà các lựa chọn điều trị thay thế (ví dụ: thuốc giảm đau không chứa thuốc phiện, phối hợp cố định có chứa thuốc phiện) chưa được hoặc không được mong đợi.

Các nghiên cứu về hiệu quả quan trọng đã đánh giá Oliceridine được dùng dưới dạng thuốc giảm đau do bệnh nhân kiểm soát (PCA) để giảm đau sau phẫu thuật trong thời gian ≤48 giờ.

Trong điều trị triệu chứng của cơn đau cấp tính, hãy dự trữ thuốc giảm đau bằng thuốc phiện để giảm đau do chấn thương nặng, tình trạng y tế nghiêm trọng hoặc thủ tục phẫu thuật hoặc khi các biện pháp thay thế không dùng thuốc phiện để giảm đau và phục hồi chức năng được cho là không hiệu quả hoặc bị chống chỉ định . Sử dụng liều lượng hiệu quả nhỏ nhất trong thời gian ngắn nhất có thể vì việc sử dụng thuốc phiện lâu dài thường bắt đầu bằng việc điều trị cơn đau cấp tính. Tối ưu hóa việc sử dụng đồng thời các liệu pháp thích hợp khác. (Xem Quản lý cơn đau cấp tính bằng thuốc phiện theo liều lượng và cách dùng.)

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Oliceridine Fumarate

Chung

Quản lý liệu pháp thuốc phiện cho cơn đau cấp tính

  • Tối ưu hóa việc sử dụng đồng thời các liệu pháp thích hợp khác.
  • Khi cần giảm đau bằng thuốc phiện, hãy sử dụng thuốc phiện thông thường (giải phóng ngay lập tức) với liều lượng hiệu quả nhỏ nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể, vì việc sử dụng thuốc phiện lâu dài thường bắt đầu bằng việc điều trị cơn đau cấp tính .
  • Cân nhắc kê đơn naloxone đồng thời cho những bệnh nhân có nguy cơ sử dụng quá liều thuốc phiện hoặc những người có thành viên trong gia đình, bao gồm cả trẻ em hoặc những người tiếp xúc gần gũi khác có nguy cơ vô tình nuốt phải hoặc dùng quá liều . (Xem phần Cảnh báo về Suy hô hấp.)
  • Khi đủ để kiểm soát cơn đau, hãy sử dụng thuốc giảm đau dạng thuốc phiện có hiệu lực thấp hơn kết hợp với acetaminophen hoặc NSAIA khi cần thiết (“prn” ) cơ bản.
  • Đối với cơn đau cấp tính không liên quan đến chấn thương hoặc phẫu thuật, hãy giới hạn số lượng kê đơn ở mức cần thiết trong thời gian dự kiến ​​cơn đau đủ nghiêm trọng để cần giảm đau bằng thuốc phiện (thường là 3 ngày và hiếm khi >7 ngày). Không kê toa số lượng lớn hơn để sử dụng trong trường hợp cơn đau kéo dài hơn dự kiến; thay vào đó, hãy đánh giá lại bệnh nhân nếu cơn đau cấp tính nghiêm trọng không thuyên giảm.
  • Đối với cơn đau sau phẫu thuật từ trung bình đến nặng, hãy cung cấp thuốc giảm đau dạng thuốc phiện như một phần của chế độ điều trị đa phương thức bao gồm acetaminophen và/hoặc NSAIA và các dược lý khác (ví dụ: một số thuốc chống co giật, gây tê cục bộ vùng kỹ thuật) và liệu pháp không dùng thuốc khi thích hợp.
  • Dùng thuốc giảm đau dạng thuốc phiện thông thường bằng đường uống thường được ưu tiên hơn dùng đường tĩnh mạch ở những bệnh nhân sau phẫu thuật có thể dung nạp được liệu pháp đường uống.
  • Cần dùng thuốc theo lịch (24/24) thường xuyên trong giai đoạn hậu phẫu ngay lập tức hoặc sau cuộc phẫu thuật lớn. Khi cần tiêm nhắc lại, PCA IV thường được khuyến khích.

    • Quản lý

    Quản lý IV

    Chỉ sử dụng cho IV.

    Lọ chứa 30 mg oliceridine chỉ dành cho mục đích sử dụng PCA; rút dung dịch oliceridine trực tiếp từ lọ vào ống tiêm PCA hoặc túi IV mà không pha loãng.

    Tốc độ dùng

    PCA: Khuyến nghị thời gian khóa 6 phút.

    Sự khác biệt về thời gian truyền tĩnh mạch dường như không làm thay đổi dược động học của thuốc, ngoại trừ nồng độ đỉnh trong huyết tương.

    Liều dùng

    Có sẵn dưới dạng oliceridine fumarate; liều lượng thể hiện dưới dạng oliceridine.

    Sử dụng liều lượng thấp nhất có hiệu quả và thời gian điều trị ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị của người bệnh.

    Cá nhân hóa chế độ liều lượng theo mức độ nghiêm trọng của cơn đau, đáp ứng, sử dụng thuốc giảm đau trước đó và các yếu tố nguy cơ gây nghiện, lạm dụng và sử dụng sai.

    Khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, hãy sử dụng ở mức thấp nhất liều lượng hiệu quả và thời gian điều trị đồng thời ngắn nhất có thể. (Xem Các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)

    Việc lựa chọn và chuẩn độ liều lượng thích hợp là điều cần thiết để giảm nguy cơ suy hô hấp. Theo dõi chặt chẽ tình trạng suy hô hấp, đặc biệt là trong 24–48 giờ đầu điều trị và sau khi tăng liều; điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.

    Việc liên lạc thường xuyên giữa người kê đơn, các thành viên khác trong nhóm chăm sóc sức khỏe, bệnh nhân và người chăm sóc bệnh nhân hoặc gia đình là rất quan trọng trong các giai đoạn thay đổi yêu cầu giảm đau, bao gồm cả giai đoạn chuẩn độ liều ban đầu.

    Liên tục đánh giá mức độ đầy đủ của việc kiểm soát cơn đau và đánh giá lại các tác dụng phụ cũng như sự phát triển của chứng nghiện, lạm dụng hoặc sử dụng sai.

    Nếu mức độ đau tăng lên sau khi ổn định liều lượng, hãy cố gắng xác định nguồn gây đau tăng lên trước khi tăng liều.

    Khi ngừng sử dụng oliceridine ở bệnh nhân có thể phụ thuộc vào thuốc phiện, hãy giảm dần liều lượng đồng thời theo dõi cẩn thận các biểu hiện cai thuốc. Nếu xảy ra biểu hiện cai thuốc, hãy tăng liều đến mức trước đó và giảm dần chậm hơn (tăng khoảng cách giữa các lần giảm liều và/hoặc giảm số lần thay đổi liều tăng dần).

    Người lớn

    Đau cấp tính IV

    Liều ban đầu do bác sĩ lâm sàng quản lý là 1,5 mg. Để tiếp tục sử dụng qua PCA, liều theo yêu cầu được khuyến nghị là 0,35 mg với thời gian khóa 6 phút; liều 0,5 mg theo yêu cầu có thể được xem xét cho một số bệnh nhân nếu lợi ích tiềm năng lớn hơn rủi ro. Có thể dùng liều bổ sung 0,75 mg do bác sĩ lâm sàng quản lý hàng giờ nếu cần, bắt đầu 1 giờ sau liều đầu tiên.

    Điều chỉnh liều lượng đến mức có thể giảm đau đầy đủ và giảm thiểu tác dụng phụ.

    Không vượt quá liều tích lũy hàng ngày là 27 mg; nếu bệnh nhân vẫn cần giảm đau, hãy sử dụng chế độ giảm đau thay thế (ví dụ: liệu pháp đa phương thức) cho đến khi có thể tiếp tục sử dụng oliceridine vào ngày hôm sau. Liều tích lũy hàng ngày > 27 mg có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT. (Xem phần Cảnh báo kéo dài khoảng QT.)

    Nhà sản xuất tuyên bố rằng dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng liều oliceridine 1 mg ban đầu có tác dụng tương đương với morphin sulfate 5 mg; tuy nhiên, ước tính tương đương này chỉ là hướng dẫn vì từng bệnh nhân có phản ứng khác nhau với thuốc phiện.

    Giới hạn kê đơn

    Người lớn

    Đau cấp tính IV

    Tích lũy tối đa hàng ngày liều là 27 mg. (Xem phần Cảnh báo kéo dài khoảng QT.)

    Không sử dụng liều đơn > 3 mg; không được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng.

    Sự an toàn khi sử dụng >48 giờ không được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng.

    Đối tượng đặc biệt

    Suy gan

    Suy gan nhẹ hoặc trung bình: Không cần điều chỉnh liều ban đầu; khoảng thời gian dài hơn giữa các liều có thể được yêu cầu.

    Suy gan nặng: Sử dụng thận trọng; xem xét giảm liều ban đầu và chỉ dùng các liều tiếp theo sau khi xem xét cẩn thận mức độ đau của bệnh nhân và tình trạng lâm sàng tổng thể. (Xem phần Cảnh báo về Suy gan.)

    Suy thận

    Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

    Bệnh nhân lão khoa

    Nói chung, chọn liều lượng một cách thận trọng, thường bắt đầu ở mức thấp nhất trong khoảng liều; chuẩn độ liều lượng từ từ. (Xem phần Thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi.)

    Các chất chuyển hóa kém CYP2D6

    Các chất chuyển hóa kém CYP2D6 đã biết hoặc nghi ngờ: Có thể cần dùng ít thường xuyên hơn. Liều tiếp theo căn cứ vào mức độ đau của bệnh nhân và đáp ứng với điều trị. (Xem phần Cảnh báo về di truyền dược động học.)

    Cảnh báo

    Chống chỉ định
  • Suy hô hấp đáng kể.
  • Suy phế quản cấp tính hoặc nặng trong môi trường không được giám sát hoặc khi vắng mặt của thiết bị hồi sức.
  • Đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả liệt ruột.
  • Quá mẫn cảm đã biết (ví dụ: sốc phản vệ) với oliceridine.
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Cảnh báo

    Nghiện, Lạm dụng và Lạm dụng

    Nguy cơ nghiện, lạm dụng và sử dụng sai mục đích, có thể dẫn đến quá liều và tử vong. Nghiện có thể xảy ra ở liều lượng khuyến cáo hoặc do sử dụng sai hoặc lạm dụng. Lạm dụng đồng thời rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác làm tăng nguy cơ nhiễm độc. Khả năng lạm dụng tương tự như các chất chủ vận thuốc phiện mạnh khác.

    Đánh giá nguy cơ nghiện, lạm dụng và lạm dụng của từng bệnh nhân trước khi kê đơn; theo dõi tất cả bệnh nhân về sự phát triển của những hành vi hoặc tình trạng này. Tiền sử cá nhân hoặc gia đình lạm dụng chất gây nghiện (nghiện hoặc lạm dụng ma túy hoặc rượu) hoặc bệnh tâm thần (ví dụ: trầm cảm nặng) làm tăng nguy cơ.

    Khả năng gây nghiện, lạm dụng và lạm dụng không nên ngăn cản việc kê đơn thuốc phiện cho phù hợp quản lý cơn đau, nhưng cần phải tư vấn chuyên sâu về rủi ro và sử dụng hợp lý cũng như theo dõi chuyên sâu các dấu hiệu nghiện, lạm dụng và lạm dụng.

    Chỉ kê đơn với số lượng nhỏ nhất thích hợp.

    Suy hô hấp

    Suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong có thể xảy ra khi sử dụng thuốc phiện, ngay cả khi sử dụng theo khuyến cáo; có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, nhưng nguy cơ cao nhất là khi bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều. Theo dõi tình trạng suy hô hấp, đặc biệt là trong 24–48 giờ đầu điều trị và sau khi tăng liều.

    Việc giữ lại carbon dioxide do ức chế hô hấp do thuốc phiện gây ra có thể làm trầm trọng thêm tác dụng an thần của thuốc và, ở một số bệnh nhân, có thể dẫn đến đến tăng áp lực nội sọ. (Xem phần Cảnh báo tăng áp lực nội sọ hoặc Chấn thương đầu.)

    Thuốc phiện có thể gây rối loạn hô hấp liên quan đến giấc ngủ, bao gồm chứng ngưng thở khi ngủ trung ương và tình trạng thiếu oxy liên quan đến giấc ngủ. Nguy cơ ngưng thở khi ngủ trung ương phụ thuộc vào liều lượng; xem xét giảm liều thuốc phiện nếu xảy ra ngưng thở khi ngủ trung ương.

    Bệnh nhân già, suy nhược hoặc suy nhược có nguy cơ cao bị suy hô hấp đe dọa tính mạng. Theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này, đặc biệt là sau khi bắt đầu điều trị, trong khi điều chỉnh liều lượng và trong khi điều trị đồng thời với các thuốc ức chế hô hấp khác. Cân nhắc sử dụng thuốc giảm đau không chứa thuốc phiện.

    Ngay cả liều khuyến cáo của oliceridine cũng có thể làm giảm trung khu điều hòa hô hấp đến mức ngưng thở ở bệnh nhân mắc COPD hoặc bệnh tâm phế mạn, giảm đáng kể khả năng dự trữ hô hấp, thiếu oxy, tăng CO2 hoặc suy hô hấp từ trước. Theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này, đặc biệt là sau khi bắt đầu điều trị, trong khi điều chỉnh liều lượng và trong khi điều trị đồng thời với các thuốc ức chế hô hấp khác. Cân nhắc sử dụng thuốc giảm đau không chứa thuốc phiện. (Xem phần Chống chỉ định trong phần Cảnh báo.)

    Việc lựa chọn và chuẩn độ liều lượng thích hợp là điều cần thiết để giảm nguy cơ suy hô hấp. Việc đánh giá quá cao liều lượng khi chuyển bệnh nhân từ một loại thuốc giảm đau dạng thuốc phiện khác có thể dẫn đến quá liều gây tử vong ở liều đầu tiên.

    Nếu xảy ra suy hô hấp, hãy làm theo các hướng dẫn thông thường để kiểm soát tình trạng suy hô hấp do chất chủ vận thuốc phiện gây ra.

    Sử dụng đồng thời với các thuốc benzodiazepin hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác

    Sử dụng đồng thời các thuốc phiện và benzodiazepin hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ: thuốc giải lo âu, thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc giãn cơ, thuốc gây mê toàn thân, thuốc chống loạn thần, thuốc chủ vận thuốc phiện khác, rượu) có thể dẫn đến hậu quả nghiêm trọng. an thần, suy hô hấp, hôn mê và tử vong. Một tỷ lệ đáng kể các trường hợp quá liều thuốc phiện gây tử vong liên quan đến việc sử dụng đồng thời thuốc benzodiazepine.

    Dự trữ sử dụng đồng thời oliceridine và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị thay thế phù hợp. (Xem Các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)

    Cảnh báo và biện pháp phòng ngừa khác

    Biện pháp phòng ngừa chung về thuốc chủ vận thuốc phiện

    Có thể gây ra tác dụng tương tự như tác dụng của thuốc chủ vận thuốc phiện khác; tuân thủ các biện pháp phòng ngừa thông thường khi điều trị bằng chất chủ vận thuốc phiện.

    Kéo dài khoảng QT

    Kéo dài khoảng QT nhẹ được điều chỉnh theo tỷ lệ (QTc) được quan sát thấy trong 2 nghiên cứu ở người khỏe mạnh. Sự kéo dài phụ thuộc vào liều được quan sát thấy trong nghiên cứu dùng liều đơn (3 và 6 mg). Trong nghiên cứu đa liều (liều tích lũy tối đa 27 mg trong 24 giờ), sự kéo dài tối đa được quan sát thấy ở mức 9 giờ; Tác dụng lên khoảng QTc không tăng dần khi dùng liều lặp lại và mặc dù tiếp tục dùng thuốc nhưng bắt đầu giảm sau 12 giờ. Cơ chế và tầm quan trọng lâm sàng chưa được thiết lập.

    Cẩn thận xem xét những phát hiện này trong các tình huống liên quan đến kéo dài khoảng QT (ví dụ: bệnh nhân dùng thuốc được biết là kéo dài khoảng QT, những người có bệnh lý tiềm ẩn liên quan đến kéo dài khoảng QT) .

    Tránh dùng liều tích lũy hàng ngày >27 mg. Liều tích lũy hàng ngày > 27 mg không được đánh giá một cách có hệ thống và có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QTc. (Xem Liều lượng trong phần Liều lượng và Cách dùng.)

    Tương tác qua trung gian CYP

    Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4 vừa phải hoặc mạnh hoặc ngừng sử dụng thuốc cảm ứng CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ oliceridine trong huyết tương, có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy hô hấp và kéo dài thời gian. tác dụng phụ liên quan đến thuốc phiện; ngược lại, việc sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng CYP3A4 hoặc ngừng sử dụng các chất ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4 vừa phải hoặc mạnh có thể làm giảm nồng độ oliceridine trong huyết tương, điều này có thể làm giảm hiệu quả giảm đau và/hoặc thúc đẩy quá trình cai thuốc phiện. Cần theo dõi chặt chẽ các khoảng thời gian thường xuyên. (Xem phần Tương tác.)

    Những cân nhắc về di truyền dược động học

    Những người chuyển hóa kém CYP2D6 có thể làm tăng nồng độ oliceridine trong huyết tương, điều này có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy hô hấp và kéo dài các tác dụng phụ liên quan đến thuốc phiện. (Xem Hấp thụ: Các nhóm dân số đặc biệt, trong phần Dược động học.)

    Việc ức chế cả hai con đường CYP2D6 và CYP3A4 có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ oliceridine trong huyết tương nhiều hơn so với chỉ ức chế một trong hai con đường chuyển hóa. Những người chuyển hóa kém CYP2D6 đang sử dụng chất ức chế CYP3A4 vừa phải hoặc mạnh có thể tăng nồng độ oliceridine trong huyết tương nhiều hơn và có thể cần dùng liều oliceridine ít thường xuyên hơn.

    Theo dõi chặt chẽ những người chuyển hóa kém CYP2D6 trong khoảng thời gian thường xuyên để điều trị suy hô hấp và an thần. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng. (Xem Các chất chuyển hóa kém CYP2D6 trong phần Liều lượng và Cách dùng và cũng xem Ức chế kết hợp từ trung bình đến mạnh CYP3A4 và CYP2D6 trong phần Tương tác.)

    Suy thượng thận

    Suy thượng thận được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc chủ vận dạng thuốc phiện hoặc chất chủ vận từng phần dạng thuốc phiện. Các biểu hiện không đặc hiệu và có thể bao gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt và hạ huyết áp. Khởi phát thay đổi, nhưng thường sau ≥1 tháng sử dụng.

    Nếu nghi ngờ suy tuyến thượng thận, hãy thực hiện xét nghiệm thích hợp ngay lập tức và nếu được xác nhận, cung cấp liều corticosteroid sinh lý (thay thế); Giảm dần và ngừng sử dụng chất chủ vận dạng thuốc phiện hoặc chất chủ vận từng phần để phục hồi chức năng tuyến thượng thận. Nếu có thể ngừng sử dụng chất chủ vận dạng thuốc phiện hoặc chất chủ vận từng phần, hãy thực hiện đánh giá theo dõi chức năng tuyến thượng thận để xác định xem có thể ngừng điều trị thay thế corticosteroid hay không. Ở một số bệnh nhân, việc chuyển sang dùng thuốc phiện khác đã cải thiện được các triệu chứng.

    Hạ huyết áp

    Có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng, bao gồm hạ huyết áp thế đứng và ngất, ở những bệnh nhân cấp cứu, đặc biệt ở những người có khả năng duy trì huyết áp bị tổn hại do lượng máu cạn kiệt hoặc sử dụng đồng thời một số thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ, phenothiazines, thuốc gây mê tổng quát). Theo dõi huyết áp sau khi bắt đầu điều trị và tăng liều ở những bệnh nhân này. (Xem Các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)

    Sự giãn mạch do thuốc tạo ra có thể làm giảm thêm cung lượng tim và huyết áp ở bệnh nhân bị sốc tuần hoàn. Tránh sử dụng ở những bệnh nhân như vậy.

    Tăng áp lực nội sọ hoặc chấn thương đầu

    Khả năng tăng lưu giữ carbon dioxide và tăng áp lực nội sọ thứ phát; ở những bệnh nhân đặc biệt nhạy cảm với những tác dụng này (ví dụ, những người có bằng chứng tăng áp lực nội sọ hoặc khối u não), hãy theo dõi chặt chẽ tình trạng an thần và ức chế hô hấp, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.

    Các loại thuốc phiện có thể che khuất diễn biến lâm sàng ở bệnh nhân bệnh nhân bị chấn thương ở đầu.

    Tránh sử dụng ở bệnh nhân suy giảm ý thức hoặc hôn mê.

    Tình trạng GI

    Có thể gây co thắt cơ vòng Oddi và tăng nồng độ amylase huyết thanh; theo dõi bệnh nhân mắc bệnh đường mật, bao gồm viêm tụy cấp, để phát hiện các triệu chứng xấu đi.

    Chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả liệt ruột.

    Động kinh

    Có thể làm trầm trọng thêm chứng rối loạn co giật từ trước. Theo dõi tình trạng kiểm soát cơn động kinh trở nên tồi tệ hơn.

    Có thể làm tăng nguy cơ co giật ở các cơ sở khác liên quan đến cơn động kinh.

    Sự phụ thuộc và dung nạp

    Sự phụ thuộc và dung nạp về thể chất có thể phát triển trong quá trình điều trị bằng thuốc phiện kéo dài. Việc ngừng đột ngột hoặc giảm liều đáng kể có thể dẫn đến các triệu chứng cai thuốc (ví dụ: bồn chồn, chảy nước mắt, chảy nước mũi, ngáp, đổ mồ hôi, ớn lạnh, đau cơ, giãn đồng tử, khó chịu, lo lắng, đau lưng, đau khớp, suy nhược, đau bụng, mất ngủ, buồn nôn, chán ăn. , nôn mửa, tiêu chảy, tăng huyết áp, nhịp thở hoặc nhịp tim). Có thể tránh được các triệu chứng bằng cách giảm dần liều lượng khi ngừng thuốc.

    Tránh sử dụng đồng thời các chất chủ vận từng phần dạng thuốc phiện. (Xem Các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)

    Trẻ sơ sinh được sinh ra từ những phụ nữ phụ thuộc về thể chất vào thuốc phiện cũng sẽ bị phụ thuộc về mặt thể chất và có thể biểu hiện khó thở cũng như các biểu hiện cai nghiện thuốc phiện. (Xem phần Thận trọng khi mang thai.)

    Suy nhược thần kinh trung ương

    Việc thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần và/hoặc phối hợp thể chất (ví dụ: lái xe, vận hành máy móc) có thể bị suy giảm.

    Sử dụng đồng thời với các thuốc khác Thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể dẫn đến an thần sâu, suy hô hấp, hôn mê hoặc tử vong. (Xem phần Cảnh báo về sử dụng đồng thời với các thuốc benzodiazepin hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.)

    Thuốc giảm đau do bệnh nhân kiểm soát

    Mặc dù PCA có thể cho phép bệnh nhân điều chỉnh liều lượng thuốc phiện đến mức giảm đau có thể chấp nhận được, nhưng việc sử dụng như vậy đã dẫn đến kết quả bất lợi và các giai đoạn suy hô hấp.

    Hướng dẫn bác sĩ lâm sàng và thành viên gia đình theo dõi bệnh nhân dùng thuốc giảm đau dạng thuốc phiện thông qua PCA khi cần theo dõi thích hợp tình trạng an thần quá mức, suy hô hấp và các tác dụng phụ khác liên quan đến thuốc phiện.

    Suy sinh dục

    Tình trạng suy sinh dục hoặc thiếu hụt androgen đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc chủ vận thuốc phiện dài hạn hoặc thuốc chủ vận từng phần thuốc phiện; mối quan hệ nhân quả không được thiết lập. Các biểu hiện có thể bao gồm giảm ham muốn tình dục, bất lực, rối loạn cương dương, vô kinh hoặc vô sinh. Không biết liệu ảnh hưởng đến khả năng sinh sản có thể đảo ngược hay không. Thực hiện xét nghiệm thích hợp trong phòng thí nghiệm ở những bệnh nhân có biểu hiện suy sinh dục.

    Trong các nghiên cứu trên động vật, oliceridine kéo dài thời gian chu kỳ động dục và giảm số lần làm tổ cũng như số phôi sống sót ở chuột cái; không làm thay đổi khả năng sinh sản của nam giới.

    Các nhóm dân số cụ thể

    Mang thai

    Phân tích dữ liệu từ Nghiên cứu phòng ngừa dị tật bẩm sinh quốc gia (nghiên cứu bệnh chứng, dựa trên dân số lớn) cho thấy việc sử dụng thuốc phiện để điều trị ở phụ nữ mang thai trong quá trình hình thành cơ quan có liên quan đến tỷ lệ tuyệt đối thấp. nguy cơ dị tật bẩm sinh, bao gồm dị tật tim, tật nứt đốt sống và bệnh nứt bụng. Nhà sản xuất tuyên bố rằng không có dữ liệu về việc xác định nguy cơ dị tật bẩm sinh nghiêm trọng và sẩy thai tự nhiên với oliceridine.

    Trong các nghiên cứu trên động vật, oliceridine làm giảm kích thước lứa sống khi sinh và tăng tỷ lệ tử vong ở chuột con sau sinh ở chuột ở nồng độ có ý nghĩa lâm sàng; không quan sát thấy ảnh hưởng nào đến sự phát triển của phôi thai.

    Sử dụng thuốc phiện ở phụ nữ mang thai khi chuyển dạ có thể dẫn đến suy hô hấp ở trẻ sơ sinh. Không nên sử dụng oliceridine ngay trước hoặc trong khi chuyển dạ và sinh nở. Theo dõi trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc phiện trong quá trình chuyển dạ về tình trạng suy hô hấp và an thần quá mức; nên có sẵn thuốc đối kháng thuốc phiện để đảo ngược tình trạng suy hô hấp do thuốc phiện gây ra.

    Việc mẹ sử dụng thuốc phiện kéo dài trong thời kỳ mang thai có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc phiện ở trẻ sơ sinh; Ngược lại với người lớn, hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh có thể đe dọa tính mạng và cần được quản lý theo các phác đồ do các chuyên gia sơ sinh phát triển. Hội chứng biểu hiện bằng sự khó chịu, hiếu động thái quá và kiểu ngủ bất thường, khóc the thé, run rẩy, nôn mửa, tiêu chảy và không tăng cân. Sự khởi phát, thời gian và mức độ nghiêm trọng khác nhau tùy thuộc vào loại thuốc phiện cụ thể được sử dụng, thời gian sử dụng, thời gian và lượng sử dụng cuối cùng của người mẹ cũng như tốc độ đào thải thuốc của trẻ sơ sinh. Theo dõi trẻ sơ sinh về tình trạng cai thuốc phiện và đưa ra cách quản lý phù hợp nếu cần.

    Cho con bú

    Không biết liệu oliceridine có phân bố vào sữa hay không, ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ hay ảnh hưởng đến sản xuất sữa.

    Hãy xem xét sự phát triển và sức khỏe lợi ích của việc cho con bú cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với oliceridine và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú mẹ do thuốc hoặc tình trạng tiềm ẩn của bà mẹ.

    Theo dõi trẻ sơ sinh tiếp xúc với oliceridine qua sữa mẹ xem có bị an thần quá mức không và suy hô hấp. Các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh phụ thuộc vào thuốc phiện khi mẹ ngừng sử dụng thuốc phiện hoặc ngừng cho con bú.

    Sử dụng ở trẻ em

    An toàn và hiệu quả ở bệnh nhi chưa được thiết lập.

    Sử dụng ở người cao tuổi

    Các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát không bao gồm đủ số lượng bệnh nhân ≥65 tuổi để xác định liệu bệnh nhân lão khoa có phản ứng khác với người trẻ tuổi hay không.

    Suy hô hấp là nguy cơ chính; theo dõi chặt chẽ tình trạng suy nhược thần kinh trung ương và hô hấp.

    Bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với tác dụng của thuốc. Hãy xem xét tần suất lớn hơn của tình trạng giảm chức năng gan, thận và/hoặc tim và bệnh đồng thời hoặc điều trị bằng thuốc khác ở người cao tuổi.

    Việc lựa chọn liều lượng nên thận trọng. (Xem phần Liều lượng và Cách dùng cho Bệnh nhân Lão khoa.)

    Suy gan

    Một số thông số dược động học có thể bị thay đổi. (Xem Loại trừ: Các quần thể đặc biệt, phần Dược động học.) Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng. (Xem phần Suy gan trong phần Liều lượng và Cách dùng.)

    Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.

    Suy thận

    Bệnh thận giai đoạn cuối không làm thay đổi đáng kể độ thanh thải; không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

    Tác dụng phụ thường gặp

    Buồn nôn, nôn, chóng mặt, nhức đầu, táo bón, ngứa, thiếu oxy. Các thử nghiệm quan trọng không cho phép so sánh tần suất tác dụng phụ sau khi dùng liều lượng tương đương của oliceridine và morphine sulfate. (Xem phần Hành động.)

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Oliceridine Fumarate

    Được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6, với sự đóng góp nhỏ từ CYP2C9 và CYP2C19. Không ức chế enzyme CYP ở nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng.

    Không ức chế các chất vận chuyển chính, bao gồm protein kháng ung thư vú (BCRP) và P-glycoprotein (P-gp) trong ống nghiệm ở nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng.

    Các chất ức chế CYP2D6 từ trung bình đến mạnh

    Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nồng độ oliceridine trong huyết tương; có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng của thuốc phiện (ví dụ: suy hô hấp). Thiếu các nghiên cứu về tương tác thuốc, nhưng hiệu quả có thể tương tự như kiểu hình chuyển hóa kém CYP2D6 (nghĩa là giảm khoảng 50% độ thanh thải huyết tương và tăng gấp đôi AUC). Nếu cần điều trị đồng thời, hãy theo dõi chặt chẽ tình trạng ức chế hô hấp và an thần trong khoảng thời gian thường xuyên và điều chỉnh liều oliceridine tùy theo mức độ nghiêm trọng của cơn đau và đáp ứng với điều trị; có thể cần giảm tần suất dùng thuốc.

    Nếu ngừng sử dụng chất ức chế CYP2D6 vừa hoặc mạnh, nồng độ oliceridine có thể giảm, dẫn đến giảm hiệu quả giảm đau và/hoặc cai nghiện thuốc phiện; theo dõi việc cai thuốc phiện và xem xét tăng liều oliceridine cho đến khi tác dụng của thuốc ổn định.

    Ví dụ về các chất ức chế CYP2D6 từ trung bình đến mạnh bao gồm nhưng không giới hạn ở Bupropion, fluoxetine, Paroxetine và quinidine.

    Các chất ức chế CYP3A4 từ trung bình đến mạnh

    Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nồng độ oliceridine trong huyết tương; có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng của thuốc phiện (ví dụ: suy hô hấp). Nếu cần điều trị đồng thời, hãy theo dõi chặt chẽ tình trạng ức chế hô hấp và an thần trong khoảng thời gian thường xuyên và điều chỉnh liều oliceridine tùy theo mức độ nghiêm trọng của cơn đau và đáp ứng với điều trị; có thể cần giảm tần suất dùng thuốc.

    Nếu ngừng sử dụng chất ức chế CYP3A4 vừa hoặc mạnh, nồng độ oliceridine có thể giảm, dẫn đến giảm hiệu quả giảm đau và/hoặc cai nghiện thuốc phiện; theo dõi việc cai thuốc phiện và xem xét tăng liều oliceridine cho đến khi tác dụng của thuốc ổn định.

    Ví dụ về chất ức chế CYP3A4 từ trung bình đến mạnh bao gồm nhưng không giới hạn ở kháng sinh macrolide (ví dụ: erythromycin), thuốc chống nấm azole (ví dụ: itraconazole, ketoconazol), thuốc ức chế protease HIV (ví dụ: ritonavir) và SSRIs.

    Kết hợp từ trung bình đến ức chế mạnh CYP3A4 và CYP2D6

    Tăng nồng độ oliceridine trong huyết tương có thể vượt quá mức do ức chế một trong hai con đường trao đổi chất đơn thuần. (Xem Các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)

    Nếu oliceridine được sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP2D6 và chất ức chế CYP3A4 mạnh, hãy theo dõi chặt chẽ tình trạng ức chế hô hấp và an thần trong khoảng thời gian thường xuyên và điều chỉnh liều oliceridine tùy theo mức độ nghiêm trọng của cơn đau và đáp ứng với điều trị; có thể cần giảm tần suất dùng thuốc.

    Chất gây cảm ứng CYP3A4

    Sử dụng đồng thời có thể làm giảm nồng độ oliceridine trong huyết tương; có thể làm giảm hiệu quả giảm đau và/hoặc thúc đẩy quá trình cai thuốc phiện. Nếu cần điều trị đồng thời, hãy theo dõi tình trạng cai thuốc phiện và xem xét điều chỉnh liều lượng oliceridine cho đến khi tác dụng của thuốc ổn định.

    Nếu ngừng dùng thuốc cảm ứng CYP3A4, nồng độ oliceridine có thể tăng lên, dẫn đến tăng hoặc kéo dài tác dụng điều trị hoặc tác dụng phụ; theo dõi tình trạng suy hô hấp; có thể cần phải giảm tần suất dùng oliceridine.

    Ví dụ về thuốc gây cảm ứng CYP3A4 bao gồm nhưng không giới hạn ở Carbamazepine, phenytoin và rifampin.

    Thuốc serotonin

    Nguy cơ mắc bệnh hội chứng serotonin khi dùng thuốc phiện cùng với các thuốc tác động lên hệ serotonergic khác. Các ví dụ bao gồm chất chủ vận thụ thể serotonin loại 1 (5-HT1) (“triptans”), SSRIs, SNRI, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống nôn là chất đối kháng thụ thể 5-HT3, Buspirone, cyclobenzaprine, Dextromethorphan, lithium, St. John's wort (Hypericum perforatum) , tryptophan, các chất điều chế serotonin khác (ví dụ: mirtazapine, Nefazodone, trazodone, vilazodone) và chất ức chế MAO (những chất được sử dụng để điều trị rối loạn tâm thần và các thuốc khác [ví dụ: linezolid, xanh methylene, Selegiline]).

    Hội chứng serotonin có thể xảy ra ở liều lượng thông thường. Triệu chứng khởi phát thường xảy ra trong vòng vài giờ đến vài ngày sau khi sử dụng đồng thời, nhưng có thể xảy ra muộn hơn, đặc biệt sau khi tăng liều. (Xem Lời khuyên cho bệnh nhân.)

    Nếu cần sử dụng đồng thời, hãy theo dõi hội chứng serotonin, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị và tăng liều.

    Nếu nghi ngờ hội chứng serotonin, hãy ngừng dùng oliceridine, các loại thuốc phiện khác và/hoặc bất kỳ thuốc tác nhân serotonergic nào được sử dụng đồng thời.

    Các loại thuốc cụ thể

    Thuốc

    Tương tác

    Nhận xét

    Thuốc kháng cholinergic

    Có thể tăng nguy cơ bí tiểu và/hoặc táo bón nặng, có thể dẫn đến liệt ruột

    Theo dõi tình trạng bí tiểu hoặc giảm nhu động đường tiêu hóa

    Các thuốc benzodiazepin

    Nguy cơ an thần sâu, suy hô hấp, hạ huyết áp, hôn mê hoặc tử vong

    Bất cứ khi nào có thể, tránh sử dụng đồng thời

    Chỉ sử dụng đồng thời nếu điều trị thay thế các lựa chọn không đầy đủ; sử dụng liều lượng hiệu quả thấp nhất và thời gian điều trị đồng thời ngắn nhất có thể

    Ở những bệnh nhân dùng oliceridine, hãy bắt đầu sử dụng thuốc benzodiazepine, nếu cần cho bất kỳ chỉ định nào ngoài bệnh động kinh, với liều lượng thấp hơn so với chỉ định trong trường hợp không điều trị bằng thuốc phiện và điều chỉnh dựa trên đáp ứng lâm sàng

    Ở những bệnh nhân dùng benzodiazepine, hãy bắt đầu dùng oliceridine, nếu cần, với liều lượng giảm và điều chỉnh dựa trên đáp ứng lâm sàng

    Theo dõi chặt chẽ tình trạng ức chế hô hấp và an thần

    Cân nhắc kê đơn naloxone cho bệnh nhân dùng đồng thời thuốc phiện và thuốc benzodiazepin

    Thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: rượu, các loại thuốc phiện khác, thuốc giải lo âu, thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc giãn cơ, thuốc gây mê toàn thân, thuốc chống loạn thần)

    Ức chế thần kinh trung ương cộng thêm; tăng nguy cơ an thần sâu, suy hô hấp, hạ huyết áp, hôn mê hoặc tử vong

    Chỉ sử dụng đồng thời nếu các lựa chọn điều trị thay thế không đầy đủ; sử dụng liều lượng hiệu quả thấp nhất và thời gian điều trị đồng thời ngắn nhất có thể

    Ở những bệnh nhân dùng oliceridine, hãy bắt đầu dùng thuốc ức chế thần kinh trung ương, nếu cần cho bất kỳ chỉ định nào ngoài bệnh động kinh, với liều lượng thấp hơn so với chỉ định trong trường hợp không điều trị bằng thuốc phiện và dựa trên chuẩn độ về đáp ứng lâm sàng

    Ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế thần kinh trung ương, hãy bắt đầu dùng oliceridine, nếu cần, với liều lượng giảm và điều chỉnh dựa trên đáp ứng lâm sàng

    Theo dõi chặt chẽ tình trạng ức chế hô hấp và an thần

    Cân nhắc kê đơn naloxone cho bệnh nhân dùng đồng thời thuốc phiện và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác

    Thuốc lợi tiểu

    Thuốc phiện có thể làm giảm hiệu quả lợi tiểu bằng cách gây giải phóng Vasopressin

    Theo dõi tác dụng lợi tiểu và/hoặc huyết áp giảm; tăng liều lợi tiểu khi cần

    Itraconazole

    Ở những người chuyển hóa kém CYP2D6, itraconazole (chất ức chế CYP3A4 mạnh) làm tăng AUC của oliceridine khoảng 80% so với chỉ dùng oliceridine; nồng độ đỉnh oliceridine không thay đổi đáng kể

    Ở những người chuyển hóa kém CYP2D6 nhận oliceridine và itraconazole, độ thanh thải oliceridine giảm xuống khoảng 30% so với những người không chuyển hóa kém CYP2D6

    Nếu điều trị đồng thời là cần thiết, theo dõi chặt chẽ tình trạng suy hô hấp và an thần định kỳ và điều chỉnh liều oliceridine tùy theo mức độ nghiêm trọng của cơn đau và đáp ứng với điều trị; Có thể cần giảm tần suất dùng thuốc

    Nếu ngừng sử dụng itraconazole, hãy theo dõi việc cai thuốc phiện và xem xét tăng liều oliceridine cho đến khi tác dụng của thuốc ổn định

    Các thuốc ức chế thần kinh cơ

    Có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh cơ dẫn đến tăng suy hô hấp

    Theo dõi suy hô hấp; giảm liều của một hoặc cả hai thuốc khi cần thiết

    Thuốc chủ vận từng phần thuốc phiện (butorphanol, Buprenorphine, nalbuphine, Pentazocine)

    Có thể giảm tác dụng giảm đau và/hoặc các triệu chứng cai thuốc

    Tránh sử dụng đồng thời

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến