Omadacycline (Systemic)

Nama jenama: Nuzyra
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Omadacycline (Systemic)

Pneumonia Diperolehi Komuniti

Rawatan radang paru-paru bakteria yang diperolehi komuniti (CABP) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (strain mudah terdedah kepada methicillin), Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionhilaella pneumonia , Mycoplasma pneumoniae, dan Chlamydophila pneumoniae (dahulunya Chlamydia pneumoniae).

Jangkitan Kulit dan Struktur Kulit

Rawatan kulit bakteria akut dan jangkitan struktur kulit (ABSSSI) yang disebabkan oleh S. aureus (termasuk S. aureus yang tahan methicillin [MRSA; juga dikenali sebagai tahan oksasilin S. aureus atau ORSA] dan S. aureus yang mudah terdedah kepada methicillin), S. lugdunensis, S. pyogenes, kumpulan S. anginosus (S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus), Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, dan K. pneumoniae.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Omadacycline (Systemic)

Pentadbiran

Berikan secara lisan atau melalui infusi IV.

Pentadbiran Lisan

Berikan secara lisan dengan air dalam keadaan berpuasa.

Puasa selama ≥4 jam sebelum mengambil tablet omadacycline dan jangan makan makanan atau minuman (kecuali air) selama 2 jam selepas mengambil ubat.

Jangan makan produk tenusu, antasid , persediaan yang mengandungi zat besi, atau multivitamin selama 4 jam selepas mengambil tablet omadacycline.

Pentadbiran IV

Mesti disusun semula dan dicairkan lagi sebelum infusi IV.

Infus melalui talian IV khusus atau tapak Y. Jangan masukkan larUTAn omadacycline secara serentak melalui talian IV yang sama dengan sebarang larutan yang mengandungi kation multivalen (cth., kalsium, magnesium).

Infusi menggunakan talian IV yang sama seperti ubat lain yang tidak dikaji.

Jika talian IV yang sama digunakan untuk infusi berurutan beberapa ubat yang berbeza, siram talian IV dengan suntikan natrium klorida 0.9% atau suntikan Dextrose 5% sebelum dan selepas infusi omadacycline.

Penyusunan semula

Buat semula bilangan vial dos tunggal yang sesuai mengandungi 100 mg omadacycline dengan menambah 5 mL air steril untuk suntikan, 0.9% suntikan natrium klorida, atau 5% suntikan dekstrosa kepada setiap botol. Putar vial perlahan-lahan dan biarkan sehingga kek larut sepenuhnya dan sebarang buih tersebar; jangan goncang. Jika perlu, terbalikkan vial untuk melarutkan serbuk yang tinggal; untuk mengelakkan berbuih, pusingkan vial perlahan-lahan.

Penyelesaian yang disusun semula hendaklah berwarna kuning hingga oren gelap; buang jika warna tidak betul.

Pencairan

Untuk menyediakan dos 100- atau 200-mg, serta-merta (dalam masa 1 jam penyusunan semula) masing-masing mengeluarkan 5 atau 10 mL, larutan terlarut dan tambah kepada 100 mL suntikan natrium klorida 0.9% atau suntikan dekstrosa 5%. Kepekatan akhir larutan dicairkan ialah 1 atau 2 mg/mL untuk dos 100 atau 200 mg, masing-masing.

Buang bahagian larutan terlarut yang tidak digunakan.

Jika larutan cair disimpan di bawah penyejukan , benarkan ia mencapai suhu bilik sebelum pentadbiran.

Kadar Pentadbiran

Berikan dos 100- atau 200-mg melalui infusi IV selama 30 atau 60 minit, masing-masing.

Dos

Tersedia sebagai omadacycline tosylate; dos dinyatakan dalam bentuk omadacycline.

Dewasa

Pneumonia Oral yang diperoleh komuniti

Dos pemuatan awal 300 mg dua kali sehari pada hari 1, diikuti dengan dos penyelenggaraan 300 mg secara lisan sekali sehari.

Jumlah tempoh rawatan ialah 7 hingga 14 hari.

IV

Dos pemuatan awal 200 mg pada hari 1 (dos tunggal 200 mg diberikan IV selama 60 minit atau dua dos 100 mg diberikan IV selama 30 minit dengan jarak 12 jam) diikuti dengan dos penyelenggaraan 100 mg sekali sehari diberikan IV selama 30 minit.

Jumlah tempoh rawatan ialah 7–14 hari.

IV, kemudian Oral

Dos pemuatan awal 200 mg pada hari 1 (dos tunggal 200 mg diberikan IV selama 60 minit atau dua dos 100 mg diberikan IV selama 30 minit 12 jam) diikuti dengan dos penyelenggaraan 100 mg sekali sehari diberikan IV selama 30 minit .

Boleh menukar terapi penyelenggaraan kepada tablet omadacycline yang diberikan dalam dos 300 mg secara lisan sekali sehari.

Jumlah tempoh rawatan (IV dan oral) ialah 7–14 hari.

Kulit dan Kulit Akut Jangkitan Struktur Oral

450 mg sekali sehari pada hari 1 dan 2 diikuti dengan 300 mg sekali sehari.

Jumlah tempoh rawatan ialah 7–14 hari.

IV

Dos pemuatan awal bagi 200 mg pada hari 1 (dos tunggal 200 mg diberikan IV selama 60 minit atau dua dos 100 mg diberikan IV selama 30 minit 12 jam) diikuti dengan dos penyelenggaraan 100 mg sekali sehari diberikan IV selama 30 minit.

Jumlah tempoh rawatan ialah 7–14 hari.

IV, kemudian Oral

Dos pemuatan awal 200 mg IV pada hari 1 (dos tunggal 200 mg diberikan IV selama 60 minit atau dua dos 100 mg diberikan IV selama 30 minit 12 jam) diikuti dengan 100 mg sekali sehari diberikan IV selama 30 minit.

Boleh menukar terapi penyelenggaraan kepada tablet omadacycline yang diberikan dalam dos 300 mg secara lisan sekali sehari.

Jumlah tempoh rawatan (IV dan oral) ialah 7–14 hari.

Populasi Khas

Kerosakan Hepatik

Pelarasan dos tidak diperlukan pada pesakit dengan hepatik kemerosotan (Child-Pugh kelas A, B atau C).

Kerosakan Buah Pinggang

Pelarasan dos tidak diperlukan pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang, termasuk mereka yang mengalami penyakit buah pinggang peringkat akhir yang menerima dialisis.

Pesakit Geriatrik

Pelarasan dos berdasarkan umur yang tidak diperlukan.

Amaran

Kontraindikasi
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada omadacycline, tetracyclines lain atau sebarang eksipien dalam penyediaan.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Tindak Balas Kepekaan

    Tindak balas Hipersensitiviti

    Tindak balas hipersensitiviti dilaporkan. Reaksi hipersensitiviti (anaphylactic) yang mengancam nyawa dilaporkan dengan tetrasiklin lain. Oleh kerana omadacycline secara strukturnya serupa dengan tetracycline lain, dikontraindikasikan pada pesakit yang diketahui hipersensitiviti kepada mana-mana tetracycline.

    Hentikan omadacycline jika tindak balas alahan berlaku.

    Meningkatkan Kematian

    Ketidakseimbangan kematian diperhatikan dalam ujian klinikal yang menilai omadacycline pada pesakit dengan radang paru-paru yang diperoleh komuniti. Kematian dilaporkan dalam lebih ramai pesakit yang menerima omadacycline (2%) berbanding mereka yang menerima ubat pembanding (1%). Punca perbezaan dalam kadar kematian tidak ditentukan. Semua kematian dalam kedua-dua kumpulan rawatan berlaku pada pesakit> 65 tahun dan kebanyakan pesakit mempunyai pelbagai keadaan komorbid. Punca kematian termasuk komplikasi dan/atau keburukan jangkitan dan keadaan asas.

    Apabila omadacycline digunakan untuk rawatan radang paru-paru yang diperoleh komuniti, pantau dengan teliti tindak balas klinikal, terutamanya bagi mereka yang berisiko tinggi kematian.

    Perubahan Warna Gigi dan Hipoplasia Enamel

    Penggunaan tetrasiklin, termasuk omadacycline, semasa perkembangan gigi (iaitu, separuh terakhir kehamilan, bayi, kanak-kanak sehingga umur 8 tahun) boleh menyebabkan perubahan warna gigi secara kekal (kuning-kelabu-coklat). Perubahan warna gigi lebih kerap berlaku semasa penggunaan jangka panjang tetrasiklin, tetapi juga diperhatikan selepas penggunaan jangka pendek berulang. Hipoplasia enamel juga dilaporkan dengan tetrasiklin.

    Rencatan Pertumbuhan Tulang

    Penggunaan tetrasiklin, termasuk omadacycline, semasa trimester kedua atau ketiga kehamilan, bayi atau kanak-kanak sehingga umur 8 tahun boleh menyebabkan perencatan pertumbuhan tulang yang boleh diterbalikkan. Tetrasiklin membentuk kompleks kalsium yang stabil dalam mana-mana tisu pembentuk tulang. Kadar pertumbuhan fibula berkurangan diperhatikan pada bayi pramatang yang menerima tetrasiklin oral; kesan ini boleh diterbalikkan apabila ubat dihentikan.

    Kesan Kelas Tetracycline

    Oleh kerana struktur omadacycline serupa dengan tetrasiklin konvensional, kesan buruk dilaporkan dengan tetracyclines (cth., fotosensitiviti, pseudotumor cerebri, tindakan anti-anabolik yang membawa kepada peningkatan BUN, azotemia, asidosis, hiperfosfatemia , pankreatitis, ujian fungsi hati yang tidak normal) mungkin berlaku. Hentikan omadacycline jika mana-mana kesan buruk ini disyaki.

    C. Cirit-birit dan Kolitis yang berkaitan difficile

    Rawatan dengan anti-jangkitan mengubah flora kolon normal dan mungkin membenarkan pertumbuhan berlebihan Clostridioides difficile (dahulunya Clostridium difficile). jangkitan C. difficile (CDI) dan C. difficile-associated diarrhea dan kolitis (CDAD; juga dikenali sebagai cirit-birit dan kolitis yang berkaitan dengan antibiotik atau kolitis pseudomembranous) dilaporkan dengan hampir semua anti-jangkitan, termasuk omadacycline, dan mungkin berkisar dalam keterukan dari ringan. cirit-birit kepada kolitis maut. C. difficile menghasilkan toksin A dan B yang menyumbang kepada perkembangan CDAD; strain penghasil hipertoksin C. difficile dikaitkan dengan peningkatan morbiditi dan mortaliti kerana ia mungkin refraktori terhadap anti-jangkitan dan kolektomi mungkin diperlukan.

    Pertimbangkan CDAD jika cirit-birit berkembang semasa atau selepas terapi dan uruskan dengan sewajarnya. Dapatkan sejarah perubatan yang teliti kerana CDAD mungkin berlaku selewat-lewatnya ≥2 bulan selepas terapi anti-jangkitan dihentikan.

    Jika CDAD disyaki atau disahkan, hentikan anti-jangkitan yang tidak ditujukan kepada C. difficile secepat mungkin. Mulakan terapi anti-jangkitan yang sesuai ditujukan terhadap C. difficile (cth., vancomycin, Fidaxomicin, metronidazole), terapi sokongan (cth., pengurusan cecair dan elektrolit, suplemen protein), dan penilaian pembedahan seperti yang ditunjukkan secara klinikal.

    Pemilihan dan Penggunaan Anti-jangkitan

    Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan omadacycline dan antibakteria lain, gunakan hanya untuk rawatan jangkitan yang terbukti atau sangat disyaki disebabkan oleh bakteria mudah terdedah . Menetapkan omadacycline jika tiada jangkitan bakteria yang terbukti atau disyaki kuat tidak mungkin memberi manfaat kepada pesakit dan meningkatkan risiko perkembangan bakteria tahan dadah.

    Apabila memilih atau mengubah suai terapi anti-jangkitan, gunakan hasil kultur dan ujian kerentanan in vitro. Sekiranya tiada data sedemikian, pertimbangkan pola epidemiologi dan kerentanan tempatan apabila memilih anti-jangkitan untuk terapi empirik.

    Maklumat tentang kaedah ujian dan piawaian kawalan kualiti untuk ujian kerentanan in vitro bagi agen antibakteria dan kriteria tafsiran khusus untuk ujian sedemikian yang diiktiraf oleh FDA boleh didapati di [Web].

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Pengilang mengesyorkan agar wanita yang berpotensi melahirkan anak menggunakan bentuk kontraseptif yang berkesan semasa menerima omadacycline.

    Omadacycline, seperti tetrasiklin lain, boleh menyebabkan perubahan warna kekal daun luruh gigi dan perencatan pertumbuhan tulang yang boleh diterbalikkan jika diberikan semasa trimester kehamilan kedua atau ketiga.

    Data yang tidak mencukupi tentang penggunaan omadacycline dalam wanita hamil untuk memaklumkan risiko yang berkaitan dengan dadah untuk kecacatan kelahiran dan keguguran utama.

    Dalam haiwan, tetrasiklin melintasi plasenta, ditemui dalam tisu janin. , dan mungkin mempunyai kesan toksik pada janin yang sedang berkembang (cth., keterlambatan perkembangan rangka). Bukti ketoksikan embrio turut dicatatkan pada haiwan yang menerima tetrasiklin pada awal kehamilan.

    Dalam tikus dan arnab, penggunaan omadacycline semasa organogenesis mengakibatkan kehilangan janin dan/atau kecacatan kongenital. Perubahan warna gigi diperhatikan pada tikus.

    Nasihatkan pesakit tentang potensi risiko kepada janin jika omadacycline digunakan semasa trimester kehamilan kedua atau ketiga.

    Laktasi

    Tidak diketahui sama ada omadacycline mengedarkan ke dalam susu manusia, menjejaskan bayi yang diberi susu ibu, atau menjejaskan pengeluaran susu.

    Tetracyclines mengedarkan ke dalam susu manusia; bagaimanapun, tahap penyerapan tetrasiklin, termasuk omadacycline, oleh bayi yang diberi susu ibu tidak diketahui.

    Oleh kerana pilihan antibakteria lain tersedia untuk merawat radang paru-paru yang diperoleh masyarakat dan jangkitan kulit dan struktur kulit pada wanita menyusu dan kerana potensi kesan buruk yang serius pada bayi yang diberi susu ibu, penyusuan susu ibu tidak disyorkan semasa rawatan omadacycline dan selama 4 hari selepas dos terakhir ubat.

    Kesuburan

    Walaupun data manusia tidak tersedia, kajian haiwan menunjukkan omadacycline boleh menjejaskan kesuburan.

    Dalam kajian kesuburan pada tikus jantan, omadacycline menyebabkan kecederaan pada testis dan mengurangkan jumlah sperma dan motilitas sperma, tetapi tidak mempunyai kesan ke atas parameter kesuburan. Dalam kajian ketoksikan am pada tikus, perencatan spermatogenesis berlaku apabila omadacycline diberikan selama ≥37 hari pada dos yang mengakibatkan pendedahan 6-8 kali lebih tinggi daripada pendedahan manusia; kesan sedemikian tidak berlaku dengan dos yang lebih rendah atau tempoh rawatan yang lebih pendek (≤4 minggu).

    Dalam kajian kesuburan pada tikus betina, pengurangan ovulasi dan peningkatan kehilangan embrio yang dilaporkan pada pendedahan yang serupa dengan pendedahan kepada manusia.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada pesakit kanak-kanak <18 tahun.

    Penggunaan dalam pesakit kanak-kanak <8 tahun tidak disyorkan kerana kesan buruk tetrasiklin pada perkembangan gigi dan pertumbuhan tulang.

    Penggunaan Geriatrik

    Dalam satu kajian pada orang dewasa dengan radang paru-paru yang diperoleh komuniti, kadar kejayaan klinikal adalah lebih rendah pada pesakit ≥65 tahun berbanding mereka yang berumur <65 tahun; semua kematian dalam kajian ini berlaku pada pesakit >65 tahun.

    Kerosakan Hepatik

    Farmakokinetik pada individu yang mengalami gangguan hepatik ringan, sederhana atau teruk (kelas Child-Pugh A, B, atau C) serupa dengan individu yang sihat.

    Pelarasan dos tidak diperlukan pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan, sederhana atau teruk.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Farmakokinetik pada orang dewasa dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir yang menerima hemodialisis sama seperti yang diperhatikan pada individu yang sihat .

    Pelarasan dos tidak diperlukan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk, termasuk mereka yang mengalami penyakit buah pinggang peringkat akhir yang menerima hemodialisis.

    Kesan Buruk Biasa

    Tindak balas tapak infusi, peningkatan AST dan ALT, peningkatan γ-glutamyltransferase (GGT, γ-glutamyltranspeptidase, GGTP), hipertensi, insomnia, kesan GI (cirit-birit, muntah, sembelit , loya ), sakit kepala.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Omadacycline (Systemic)

    Ubat Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Tidak menghalang atau mendorong isoenzim CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 atau 3A4/5.

    Tidak dijangka menjejaskan farmakokinetik ubat yang dimetabolismekan oleh isoenzim CYP.

    Ubat Dimetabolismekan oleh Uridine Diphosphate-glucuronosyltransferase 1A1

    Tidak menghalang atau mendorong UGT1A1.

    Tidak dijangka menjejaskan farmakokinetik ubat yang dimetabolismekan oleh UGT1A1.

    Ubat yang Mempengaruhi atau Terjejas oleh Pengangkut Membran

    Substrat P-glikoprotein yang mempunyai pertalian rendah (P- gp) sistem pengangkutan.

    Bukan substrat protein rintangan kanser payudara (BCRP), pengangkut anion organik (OAT) 1, OAT3, atau protein berkaitan rintangan multidrug (MRP) 2. Pada kepekatan supraterapeutik, bukan substrat anion organik mengangkut polipeptida (OATP) 1B1 atau 1B3.

    Tidak menghalang P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3 atau MRP2. Tidak mungkin mendorong ekspresi P-gp atau MRP2.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Antacid (mengandungi aluminium, kalsium, atau magnesium)

    Penyerapan terjejas omadacycline oral

    Jangan berikan antasid sehingga 4 jam selepas tablet omadacycline

    Antibakteria (ampicillin, Ceftazidime, Ceftriaxone, daptomycin, Gentamicin, imipenem, linezolid, gabungan tetap piperacillin dan tazobactam, vancomycin)

    Tiada bukti in vitro kesan antibakteria antagonis

    Antikoagulan

    Tetracyclines mengurangkan aktiviti protrombin plasma

    Penurunan dos antikoagulan mungkin diperlukan

    Bismuth subsalicylate

    Penyerapan terjejas omadacycline oral

    Jangan berikan bismut subsalisilat sehingga 4 jam selepas tablet omadacycline

    Persediaan besi

    Penyerapan terjejas omadacycline oral

    Jangan berikan persediaan besi sehingga 4 jam selepas tablet omadacycline

    Multivitamin

    Penyerapan terjejas omadacycline oral

    Jangan berikan multivitamin sehingga 4 jam selepas tablet omadacycline

    Verapamil

    p>

    Peningkatan AUC omadacycline dan kepekatan plasma puncak dilaporkan apabila verapamil oral (inhibitor P-gp) diberikan 2 jam sebelum omadacycline oral

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular

    AI Assitant