Omadacycline (Systemic)

Nume de marcă: Nuzyra
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Omadacycline (Systemic)

Pneumonie dobândită în comunitate

Tratamentul pneumoniei bacteriene dobândite în comunitate (CABP) cauzată de Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină), Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae și Chlamydophila pneumoniae (fostă Chlamydia pneumoniae).

Infecții ale pielii și ale structurii pielii

Tratamentul infecțiilor bacteriene acute ale pielii și structurii pielii (ABSSSI) cauzate de S. aureus (inclusiv S. aureus rezistent la meticilină [MRSA; cunoscut și ca rezistent la oxacilină S. aureus sau ORSA] și S. aureus sensibil la meticilină), S. lugdunensis, S. pyogenes, grupul S. anginosus (S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus), Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae și K. pneumoniae.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Omadacycline (Systemic)

Administrare

Se administrează oral sau prin perfuzie intravenoasă.

Administrare orală

Se administrează oral cu apă în condiţii de repaus alimentar.

Regiune cu ≥4 ore înainte de a lua comprimatele de omadaciclină și nu consumați alimente sau băuturi (cu excepția apei) timp de 2 ore după administrarea medicamentului.

Nu consumați produse lactate, antiacide , preparate care conțin fier sau multivitamine timp de 4 ore după administrarea comprimatelor de omadaciclină.

Administrare IV

Trebuie să fie reconstituită și diluată în continuare înainte de perfuzia IV.

Perfuzați printr-o linie IV dedicată sau un loc Y. Nu perfuzați soluții de omadaciclină simultan prin aceeași linie IV cu orice soluție care conține cationi multivalenți (de exemplu, calciu, magneziu).

Perfuzie folosind aceeași linie IV ca și alte medicamente care nu au fost studiate.

Dacă aceeași linie IV este utilizată pentru perfuzia secvențială a mai multor medicamente diferite, clătiți linia IV cu injecție de clorură de sodiu 0,9% sau injecție de dextroză 5% înainte și după perfuzia de omadaciclină.

Reconstituire

Reconstituiți numărul adecvat de flacoane cu doză unică. care conțin 100 mg de omadaciclină prin adăugarea a 5 ml de apă sterilă pentru preparate injectabile, 0,9% injecție de clorură de sodiu sau 5% injecție de dextroză în fiecare flacon. Se rotește ușor flaconul și se lasă să stea până când prăjitura se dizolvă complet și orice spumă se împrăștie; nu se scutura. Dacă este necesar, răsturnați flaconul pentru a dizolva orice pulbere rămasă; pentru a evita spuma, agitați ușor flaconul.

Soluțiile reconstituite trebuie să fie de la galben până la portocaliu închis; aruncați dacă culoarea nu este corectă.

Diluare

Pentru a prepara o doză de 100 sau 200 mg, imediat (în decurs de 1 oră de la reconstituire) se retrage 5 sau, respectiv, 10 ml de soluție reconstituită și se adaugă la 100 ml de injecție de clorură de sodiu 0,9% sau injecție de dextroză 5%. Concentrația finală a soluției diluate va fi de 1 sau 2 mg/mL pentru o doză de 100 sau, respectiv, 200 mg.

Aruncați porțiunile neutilizate de soluție reconstituită.

Dacă soluția diluată este depozitată la frigider, lăsați-l să atingă temperatura camerei înainte de administrare.

Viteza de administrare

Se administrează doze de 100 sau 200 mg prin perfuzie intravenoasă timp de 30 sau, respectiv, 60 de minute.

Dozaj

Disponibil ca tosilat de omadaciclină; doza exprimată în termeni de omadaciclină.

Adulți

Pneumonie dobândită în comunitate Oral

Doza de încărcare inițială de 300 mg de două ori pe zi în ziua 1, urmată de doza de întreținere de 300 mg oral o dată pe zi.

Durata totală a tratamentului este de 7 până la 14 zile.

IV

Doza de încărcare inițială de 200 mg în ziua 1 (doză unică de 200 mg administrată IV timp de 60 de minute sau două doze de 100 mg administrat IV la interval de 30 de minute, la 12 ore distanță), urmat de o doză de întreținere de 100 mg o dată pe zi administrat IV timp de 30 de minute.

Durata totală a tratamentului este de 7-14 zile.

IV, apoi oral

Doza de încărcare inițială de 200 mg în ziua 1 (doză unică de 200 mg administrată IV timp de 60 de minute sau două doze de 100 mg administrate IV la interval de 30 de minute la 12 ore) urmată de o doză de întreținere de 100 mg o dată pe zi administrată IV timp de 30 de minute .

Poate trece terapia de întreținere la comprimate de omadaciclină administrate într-o doză de 300 mg pe cale orală o dată pe zi.

Durata totală a tratamentului (IV și oral) este de 7-14 zile.

Acută pentru piele și piele Structura Infecții Oral

450 mg o dată pe zi în zilele 1 și 2, urmat de 300 mg o dată pe zi.

Durata totală a tratamentului este de 7-14 zile.

IV

Doza de încărcare inițială de 200 mg în ziua 1 (doză unică de 200 mg administrată IV timp de 60 de minute sau două doze de 100 mg administrate IV la interval de 30 de minute la 12 ore), urmată de o doză de întreținere de 100 mg o dată pe zi administrată IV timp de 30 de minute.

Durata totală a tratamentului este de 7-14 zile.

IV, apoi oral

Doza de încărcare inițială de 200 mg IV în ziua 1 (doză unică de 200 mg administrată IV timp de 60 de minute sau două doze de 100 mg IV administrat IV la 30 de minute la 12 ore distanță), urmat de 100 mg o dată pe zi administrat IV timp de 30 de minute.

Se poate schimba tratamentul de întreținere la comprimate de omadaciclină administrate într-o doză de 300 mg oral o dată pe zi.

Durata totală a tratamentului (IV și oral) este de 7-14 zile.

Populații speciale

Insuficiență hepatică

Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu hepatice insuficiență (clasa Child-Pugh A, B sau C).

Insuficiență renală

Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu insuficiență renală, inclusiv la cei cu boală renală în stadiu terminal care primesc dializă.

Pacienți geriatrici

Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă.

Avertizări

Contraindicații
  • Hipersensibilitate cunoscută la omadaciclină, alte tetracicline sau orice excipienți din preparat.
    • Avertismente/Precauții

    Reacții de sensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate raportate. Reacții de hipersensibilitate (anafilactice) care pun viața în pericol raportate cu alte tetracicline. Deoarece omadaciclina este similară structural cu alte tetracicline, contraindicată la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la orice tetraciclină.

    Întrerupeți administrarea omadaciclinei dacă apare o reacție alergică.

    Crișterea mortalității

    Dezechilibrul mortalității observat în studiile clinice de evaluare a omadaciclinei la pacienții cu pneumonie dobândită în comunitate. Decesele raportate la mai mulți pacienți care au primit omadaciclină (2%) decât la cei cărora li s-a administrat medicamentul de comparație (1%). Cauza diferenței în ratele mortalității nu este stabilită. Toate decesele din ambele grupuri de tratament au avut loc la pacienții cu vârsta > 65 de ani și majoritatea pacienților au avut multiple afecțiuni comorbide. Cauzele decesului au inclus complicații și/sau agravarea infecției și afecțiunile subiacente.

    Când omadaciclina este utilizată pentru tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate, monitorizați îndeaproape răspunsul clinic, în special la cei cu risc mai mare de mortalitate.

    Decolorarea dinților și hipoplazia smalțului

    Utilizarea tetraciclinelor, inclusiv a omadaciclinei, în timpul dezvoltării dentare (adică, ultima jumătate a sarcinii, copilărie, copilărie până la vârsta de 8 ani) poate provoca decolorarea permanentă a dinților. (galben-gri-maro). Decolorarea dinților este mai frecventă în timpul utilizării pe termen lung a tetraciclinelor, dar observată și în urma utilizării repetate pe termen scurt. Hipoplazia smalțului raportată și la tetracicline.

    Inhibarea creșterii osoase

    Utilizarea tetraciclinelor, inclusiv a omadaciclinei, în al doilea sau al treilea trimestru de sarcină, copilărie sau copilărie până la vârsta de 8 ani poate determina inhibarea reversibilă a creșterii osoase. Tetraciclinele formează un complex stabil de calciu în orice țesut care formează os. Scăderea ratei de creștere a peroronului observată la copiii prematuri care primesc tetraciclină orală; acest efect a fost reversibil atunci când medicamentul a fost întrerupt.

    Efecte din clasa tetraciclinei

    Deoarece omadaciclina este structural similară cu tetraciclinele convenționale, efectele adverse raportate cu tetracicline (de exemplu, fotosensibilitate, pseudotumor cerebri, acțiune anti-anabolică care duce la creșterea BUN, azotemie, acidoză, hiperfosfatemie). , pancreatită, teste funcționale anormale ale ficatului) pot apărea. Întrerupeți administrarea de omadaciclină dacă se suspectează oricare dintre aceste reacții adverse.

    C. Diaree și colită asociate cu difficile

    Tratamentul cu antiinfecțioși modifică flora normală a colonului și poate permite creșterea excesivă a Clostridioides difficile (fostul Clostridium difficile). Infecția cu C. difficile (CDI) și diaree și colită asociate cu C. difficile (CDAD; cunoscută și sub denumirea de diaree și colită asociate cu antibiotice sau colită pseudomembranoasă) raportate cu aproape toate antiinfecțioasele, inclusiv omadaciclina, și pot varia ca severitate de la ușoară. diaree până la colită fatală. C. difficile produce toxine A și B care contribuie la dezvoltarea CDAD; Tulpinile de C. difficile producătoare de hipertoxine sunt asociate cu morbiditate și mortalitate crescute, deoarece pot fi refractare la antiinfecțioase și poate fi necesară colectomia.

    Luați în considerare CDAD dacă diareea se dezvoltă în timpul sau după terapie și gestionați-o în consecință. Obțineți istoricul medical atent, deoarece CDAD poate apărea la ≥2 luni după întreruperea terapiei antiinfecțioase.

    Dacă CDAD este suspectat sau cOnfirmat, întrerupeți administrarea antiinfectiilor care nu sunt îndreptate împotriva C. difficile cât mai curând posibil. Inițiați o terapie antiinfecțioasă adecvată îndreptată împotriva C. difficile (de exemplu, vancomicina, Fidaxomicină, metronidazol), terapie de susținere (de exemplu, managementul fluidelor și electroliților, suplimentarea proteinelor) și evaluarea chirurgicală, după cum este indicat clinic.

    Selectarea și utilizarea de antiinfecțioase

    Pentru a reduce dezvoltarea bacteriilor rezistente la medicamente și a menține eficacitatea omadaciclinei și a altor antibacteriene, utilizați numai pentru tratamentul infecțiilor dovedite sau puternic suspectate a fi cauzate de bacterii sensibile . Prescrierea omadaciclinei în absența unei infecții bacteriene dovedite sau puternic suspectate este puțin probabil să ofere beneficii pacientului și crește riscul de dezvoltare a bacteriilor rezistente la medicamente.

    Când selectați sau modificați terapia antiinfecțioasă, utilizați rezultatele culturii și testul de susceptibilitate in vitro. În absența unor astfel de date, luați în considerare epidemiologia locală și modelele de susceptibilitate atunci când selectați antiinfecțioși pentru terapia empirică.

    Informații despre metodele de testare și standardele de control al calității pentru testarea sensibilității in vitro a agenților antibacterieni și criteriile de interpretare specifice pentru astfel de teste recunoscute de FDA sunt disponibile pe [Web].

    Populații specifice

    Sarcina

    Producătorul recomandă femeilor aflate la vârsta fertilă să utilizeze o formă eficientă de contracepție în timp ce primesc omadaciclină.

    Omadaciclina, ca și alte tetracicline, poate provoca decolorarea permanentă a foioaselor. dinți și inhibarea reversibilă a creșterii osoase dacă este administrată în al doilea sau al treilea trimestru de sarcină.

    Date insuficiente despre utilizarea omadaciclinei la femeile însărcinate pentru a informa despre riscul asociat medicamentului de malformații congenitale majore și avorturi spontane.

    La animale, tetraciclinele traversează placenta, se găsesc în țesuturile fetale. și poate avea efecte toxice asupra fătului în curs de dezvoltare (de exemplu, întârzierea dezvoltării scheletului). Dovezi de embriotoxicitate au fost observate și la animalele care au primit tetracicline la începutul sarcinii.

    La șobolani și iepuri, utilizarea omadaciclinei în timpul organogenezei a dus la pierderea fetală și/sau la malformații congenitale. Decolorarea dinților observată la șobolani.

    Consiliați pacienții cu privire la riscurile potențiale pentru făt dacă omadaciclina este utilizată în al doilea sau al treilea trimestru de sarcină.

    Alăptarea

    Nu se știe dacă omadaciclina se distribuie în laptele uman, afectează sugarii alăptați sau afectează producția de lapte.

    Tetraciclinele se distribuie în laptele uman; cu toate acestea, gradul de absorbție a tetraciclinelor, inclusiv a omadaciclinei, de către sugarii alăptați nu este cunoscut.

    Deoarece sunt disponibile alte opțiuni antibacteriene pentru a trata pneumonia dobândită în comunitate și infecțiile pielii și structurii pielii la femeile care alăptează și din cauza potențialul de reacții adverse grave la sugarul alăptat, alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului cu omadaciclină și timp de 4 zile după ultima doză de medicament.

    Fertilitate

    Deși datele la om nu sunt disponibile, studiile pe animale indică omadaciclină. poate afecta fertilitatea.

    În studiile de fertilitate la șobolani masculi, omadaciclina a cauzat leziuni testiculelor și a redus numărul de spermatozoizi și motilitatea spermatozoizilor, dar nu a avut niciun efect asupra parametrilor de fertilitate. În studiile generale de toxicitate la șobolani, inhibarea spermatogenezei a apărut atunci când omadaciclina administrată timp de ≥37 zile la doze care au dus la expuneri de 6-8 ori mai mari decât expunerile umane; astfel de efecte nu au apărut cu doze mai mici sau cu perioade mai scurte de tratament (≤4 săptămâni).

    În studiile de fertilitate la femele de șobolan, ovulația redusă și pierderea embrionară crescută au raportat la expuneri similare expunerilor umane.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii și adolescenți cu vârsta <18 ani.

    Utilizarea la copii și adolescenți cu vârsta <8 ani nu este recomandată din cauza efectelor adverse ale tetraciclinelor asupra dezvoltării dinților și creșterii osoase.

    Utilizare geriatrică

    Într-un studiu la adulți cu pneumonie dobândită în comunitate, rata de succes clinic a fost mai mică la pacienții cu vârsta ≥65 ani decât la cei <65 ani; toate decesele din acest studiu au avut loc la pacienți cu vârsta > 65 de ani.

    Insuficiență hepatică

    Farmacocinetica la persoanele cu insuficiență hepatică ușoară, moderată sau severă (clasa Child-Pugh A, B sau C) similară cu cea a persoanelor sănătoase.

    Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, moderată sau severă.

    Insuficiență renală

    Farmacocinetica la adulții cu boală renală în stadiu terminal care primesc hemodializă similară cu cea observată la indivizii sănătoși .

    Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă, inclusiv la cei cu boală renală în stadiu terminal care primesc hemodializă.

    Efecte adverse frecvente

    Reacții la locul perfuziei, creșterea AST și ALT, creșterea γ-glUTAmiltransferazei (GGT, γ-glutamiltranspeptidază, GGTP), hipertensiune arterială, insomnie, efecte GI (diaree, vărsături, constipație) , greață ), cefalee.

    Ce alte medicamente vor afecta Omadacycline (Systemic)

    Medicamente metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    Nu inhibă și nu induce izoenzimele CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 sau 3A4/5.

    Nu se așteaptă să afecteze farmacocinetica medicamentelor metabolizate de izoenzimele CYP.

    Medicamente metabolizate de uridin difosfat-glucuronoziltransferaza 1A1

    Nu inhibă și nu induce UGT1A1.

    Nu se așteaptă să afecteze farmacocinetica medicamentelor metabolizate de UGT1A1.

    Medicamente care afectează sau sunt afectate de transportorii membranari

    Sustratul cu afinitate scăzută al glicoproteinei P (P- gp) sistem de transport.

    Nu este un substrat al proteinei rezistente la cancerul de sân (BCRP), al transportorului de anioni organici (OAT) 1, OAT3 sau al proteinei asociate cu rezistența la mai multe medicamente (MRP) 2. La concentrații supraterapeutice, nu este un substrat al anionului organic polipeptidă de transport (OATP) 1B1 sau 1B3.

    Nu inhibă P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3 sau MRP2. Nu este probabil să inducă expresia P-gp sau MRP2.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Antacide (conțin aluminiu, calciu sau magneziu)

    Absorbție afectată a omadaciclinei orale

    Nu administrați antiacide până la 4 ore după comprimatele de omadaciclină

    Antibacteriene (ampicilină, ceftazidimă, ceftriaxonă, daptomicina, Gentamicina, imipenem, linezolid, combinație fixă ​​de piperacilină și tazobactam, vancomicină)

    Nu există dovezi in vitro de efecte antibacteriene antagoniste

    Anticoagulante

    Tetraciclinele scad activitatea protrombinei plasmatice

    Poate fi necesară o scădere a dozei de anticoagulant

    Subsalicilat de bismut

    Absorbție afectată a omadaciclinei orale

    Nu administrați subsalicilat de bismut până la 4 ore după comprimatele de omadaciclină

    Preparate cu fier

    Absorbție afectată a omadaciclinei orale

    Nu administrați preparate cu fier până la 4 ore după comprimate de omadaciclină

    Multivitamine

    Absorbție afectată a omadaciclinei orale

    Nu administrați multivitamine până la 4 ore după comprimatele de omadaciclină

    Verapamil

    p>

    ASC crescută a omadaciclinei și concentrațiile plasmatice maxime raportate atunci când verapamilul (inhibitor P-gp) administrat oral cu 2 ore înainte de omadaciclină orală

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare