Omadacycline (Systemic)

Торгові марки: Nuzyra
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Omadacycline (Systemic)

Позалікарняна пневмонія

Лікування позалікарняної бактеріальної пневмонії (CABP), спричиненої Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae та Chlamydophila pneumoniae (раніше Chlamydia pneumoniae).

Інфекції шкіри та структур шкіри

Лікування гострих бактеріальних інфекцій шкіри та структур шкіри (ABSSSI), спричинених S. aureus (включаючи метицилінрезистентний S. aureus [MRSA; також відомий як стійкий до оксациліну) S. aureus або ORSA] та метицилін-чутливий S. aureus), S. lugdunensis, S. pyogenes, група S. anginosus (S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus), Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae та K. pneumoniae.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Omadacycline (Systemic)

Адміністрування

Приймати перорально або шляхом внутрішньовенної інфузії.

Приймати перорально

Приймати перорально, запиваючи водою натщесерце.

Голодуйте протягом ≥4 годин до прийому таблеток омадацикліну та не вживайте їжу та напої (крім води) протягом 2 годин після прийому препарату.

Не вживайте молочні продукти, антациди , залізовмісних препаратів або полівітамінів протягом 4 годин після прийому таблеток омадацикліну.

В/в введення

Потрібно відновити та додатково розбавити перед в/в інфузією.

Вводити через спеціальну крапельну лінію або Y-сайт. Не вводьте розчини омадацикліну одночасно через ту саму внутрішньовенну лінію з будь-яким розчином, що містить багатовалентні катіони (наприклад, кальцій, магній).

Інфузію використовуючи ту саму внутрішньовенну лінію, що й інші препарати, які не досліджувалися.

Якщо ту саму внутрішньовенну лінію використовують для послідовної інфузії кількох різних препаратів, промийте внутрішньовенну лінію 0,9% розчином натрію хлориду або 5% ін’єкцією декстрози до та після інфузії омадацикліну.

Розведення

Відновіть відповідну кількість однодозових флаконів містить 100 мг омадацикліну, додавши до кожного флакона 5 мл стерильної води для ін’єкцій, 0,9% розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5% розчину декстрози для ін’єкцій. Обережно покрутіть флакон і дайте йому постояти, доки осад повністю не розчиниться і піна не розійдеться; не трясти. Якщо необхідно, переверніть флакон, щоб розчинити залишки порошку; щоб уникнути утворення піни, обережно покрутіть флакон.

Відновлені розчини мають бути від жовтого до темно-помаранчевого; викинути, якщо колір неправильний.

Розведення

Щоб приготувати дозу 100 або 200 мг, негайно (протягом 1 години після розчинення) відберіть відповідно 5 або 10 мл відновленого розчину та додайте до 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5% розчину декстрози для ін’єкцій. Кінцева концентрація розведеного розчину становитиме 1 або 2 мг/мл для дози 100 або 200 мг відповідно.

Викиньте невикористані частини відновленого розчину.

Якщо розведений розчин зберігається в холодильнику, дайте йому досягти кімнатної температури перед введенням.

Швидкість введення

Введіть дози 100 або 200 мг шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30 або 60 хвилин відповідно.

Дозування

Доступний як омадацикліну тозилат; дозування, виражене в перерахунку на омадациклін.

Дорослі

Позалікарняна пневмонія Перорально

Початкова навантажувальна доза 300 мг двічі на день у 1-й день, потім підтримуюча доза 300 мг перорально один раз на день.

Загальна тривалість лікування становить від 7 до 14 днів.

IV

Початкова навантажувальна доза 200 мг у день 1 (одноразова доза 200 мг внутрішньовенно протягом 60 хвилин або дві дози по 100 мг внутрішньовенно протягом 30 хвилин з інтервалом у 12 годин) з наступною підтримуючою дозою 100 мг один раз на день внутрішньовенно протягом 30 хвилин.

Загальна тривалість лікування становить 7–14 днів.

IV, потім перорально

Початкова навантажувальна доза 200 мг у 1-й день (одноразова доза 200 мг внутрішньовенно протягом 60 хвилин або дві дози 100 мг внутрішньовенно протягом 30 хвилин з інтервалом 12 годин) з наступною підтримуючою дозою 100 мг один раз на день внутрішньовенно протягом 30 хвилин .

Можна змінити підтримуючу терапію на таблетки омадацикліну в дозі 300 мг перорально один раз на день.

Загальна тривалість лікування (в/в і перорально) становить 7–14 днів.

Гостра шкіра та шкіра Структура Інфекції Перорально

450 мг один раз на день у 1-й і 2-й дні, потім 300 мг один раз на день.

Загальна тривалість лікування становить 7–14 днів.

IV

Початкова навантажувальна доза 200 мг у день 1 (одноразова доза 200 мг внутрішньовенно протягом 60 хвилин або дві дози 100 мг внутрішньовенно протягом 30 хвилин з інтервалом 12 годин) з наступною підтримуючою дозою 100 мг один раз на день внутрішньовенно протягом 30 хвилин.

Загальна тривалість лікування становить 7–14 днів.

В/в, потім перорально

Початкова навантажувальна доза 200 мг в/в у день 1 (одноразова доза 200 мг в/в протягом 60 хвилин або дві дози по 100 мг внутрішньовенно протягом 30 хвилин з інтервалом 12 годин), а потім 100 мг один раз на день внутрішньовенно протягом 30 хвилин.

Можна змінити підтримуючу терапію на прийом таблеток омадацикліну в дозі 300 мг перорально один раз на день.

Загальна тривалість лікування (в/в і перорально) становить 7–14 днів.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова недостатність

Коригування дози не потрібне для пацієнтів із печінковою недостатністю порушення функції (клас A, B або C за Чайлдом-П’ю).

Ниркова недостатність

Коригування дози не потрібне для пацієнтів із порушенням функції нирок, у тому числі пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі.

Геріатричні пацієнти

Коригування дози залежно від віку не потрібне.

Попередження

Протипоказання
  • Відома гіперчутливість до омадацикліну, інших тетрациклінів або будь-яких допоміжних речовин у препараті.
    • Попередження/застереження

    Реакції чутливості

    Реакції гіперчутливості

    Повідомлялося про реакції гіперчутливості. Небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичні) про які повідомлялося при застосуванні інших тетрациклінів. Оскільки омадациклін структурно подібний до інших тетрациклінів, протипоказаний пацієнтам із відомою гіперчутливістю до будь-якого тетрацикліну.

    Припиніть прийом омадацикліну, якщо виникає алергічна реакція.

    Підвищена смертність

    Дисбаланс смертності спостерігався в клінічних дослідженнях, що оцінювали омадациклін у пацієнтів з позалікарняною пневмонією. Смертельні випадки зареєстровані у більшій кількості пацієнтів, які отримували омадациклін (2%), ніж у тих, хто отримував препарат порівняння (1%). Причина різниці в показниках смертності не встановлена. Усі летальні випадки в обох групах лікування відбулися у пацієнтів старше 65 років, і більшість пацієнтів мали численні супутні захворювання. Причини смерті включали ускладнення та/або загострення інфекції та основні захворювання.

    При застосуванні омадацикліну для лікування позалікарняної пневмонії уважно спостерігайте за клінічною реакцією, особливо у тих, хто має вищий ризик смертності.

    Зміна кольору зубів і гіпоплазія емалі

    Застосування тетрациклінів, у тому числі омадацикліну, під час розвитку зубів (тобто в останній половині вагітності, у дитинстві, у дитинстві до 8 років) може спричинити постійну зміну кольору зубів. (жовто-сіро-коричневий). Зміна кольору зубів частіше спостерігається під час тривалого застосування тетрациклінів, але також спостерігається після повторного короткочасного застосування. Гіпоплазію емалі також повідомляли про тетрацикліни.

    Пригнічення росту кісток

    Застосування тетрациклінів, у тому числі омадацикліну, під час другого або третього триместру вагітності, у дитинстві або в дитячому віці до 8 років може спричинити оборотне пригнічення росту кісток. Тетрацикліни утворюють стабільний кальцієвий комплекс у будь-якій кісткоутворюючій тканині. Зменшення швидкості росту малогомілкової кістки, що спостерігається у недоношених немовлят, які отримують пероральний тетрациклін; цей ефект був оборотним після припинення прийому препарату.

    Ефекти класу тетрацикліну

    Оскільки омадациклін структурно подібний до звичайних тетрациклінів, повідомлялося про побічні ефекти тетрациклінів (наприклад, фоточутливість, псевдопухлина головного мозку, антианаболічна дія, що призводить до посилення BUN, азотемія, ацидоз, гіперфосфатемія , панкреатит, порушення показників функції печінки). Припиніть прийом омадацикліну, якщо є підозра на будь-який із цих побічних ефектів.

    C. Діарея та коліт, пов’язані з difficile

    Лікування протиінфекційними засобами змінює нормальну флору товстої кишки та може сприяти надмірному росту Clostridioides difficile (раніше Clostridium difficile). Інфекція C. difficile (CDI) та діарея та коліт, пов’язані з C. difficile (CDAD; також відомі як діарея та коліт, пов’язані з прийомом антибіотиків або псевдомембранозний коліт), про які повідомлялося майже при застосуванні всіх протиінфекційних засобів, включаючи омадациклін, і можуть варіюватися за ступенем тяжкості від легкого діарея до смертельного коліту. C. difficile виробляє токсини A і B, які сприяють розвитку CDAD; Штами C. difficile, що продукують гіпертоксин, пов’язані з підвищеною захворюваністю та смертністю, оскільки вони можуть бути резистентними до протиінфекційних препаратів і може знадобитися колектомія.

    Розгляньте CDAD, якщо діарея розвивається під час або після терапії, і лікуйте її відповідно. Отримайте ретельний анамнез, оскільки CDAD може виникнути через ≥2 місяці після припинення протиінфекційної терапії.

    Якщо підозрюється або підтверджується CDAD, якнайшвидше припиніть прийом протиінфекційних засобів, не спрямованих проти C. difficile. Почніть відповідну протиінфекційну терапію, спрямовану проти C. difficile (наприклад, ванкоміцин, фідаксоміцин, метронідазол), підтримуючу терапію (наприклад, контроль рідини та електролітів, білкові добавки) та хірургічне обстеження за клінічними показаннями.

    Вибір і використання протиінфекційних засобів

    Щоб зменшити розвиток бактерій, стійких до ліків, і зберегти ефективність омадацикліну та інших антибактеріальних препаратів, використовуйте лише для лікування інфекцій, спричинених сприйнятливими бактеріями або підозрілими на них. . Призначення омадацикліну за відсутності доведеної чи підозрюваної бактеріальної інфекції навряд чи принесе користь пацієнту та підвищує ризик розвитку стійких до ліків бактерій.

    Під час вибору або модифікації протиінфекційної терапії використовуйте результати культурального дослідження та тест на чутливість in vitro. За відсутності таких даних враховуйте місцеву епідеміологію та закономірності сприйнятливості під час вибору протиінфекційних засобів для емпіричної терапії.

    Інформація про методи тестування та стандарти контролю якості для тестування чутливості in vitro до антибактеріальних агентів та специфічні критерії інтерпретації для таке тестування, визнане FDA, доступне на [Веб].

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Виробник рекомендує жінкам дітородного віку використовувати ефективну форму контрацепції під час прийому омадацикліну.

    Омадациклін, як і інші тетрацикліни, може спричинити постійне знебарвлення листя. зубів і оборотне пригнічення росту кісток при застосуванні протягом другого або третього триместру вагітності.

    Недостатньо даних щодо використання омадацикліну вагітними жінками, щоб інформувати про пов’язаний із прийомом препарату ризик серйозних вроджених вад розвитку та викиднів.

    У тварин тетрацикліни проникають через плаценту, виявляються в тканинах плоду і може мати токсичний вплив на плід, що розвивається (наприклад, затримка розвитку скелета). Докази ембріотоксичності також спостерігалися у тварин, які отримували тетрацикліни на ранніх термінах вагітності.

    У щурів і кроликів використання омадацикліну під час органогенезу призвело до втрати плода та/або вроджених вад розвитку. У щурів спостерігається зміна кольору зубів.

    Повідомити пацієнтам про потенційний ризик для плоду, якщо омадациклін використовується протягом другого або третього триместру вагітності.

    Лактація

    Невідомо, чи проникає омадациклін у грудне молоко, впливає на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні, чи впливає на виробництво молока.

    Тетрацикліни проникають у жіноче молоко; проте ступінь абсорбції тетрациклінів, включаючи омадациклін, немовлятами, які перебувають на грудному вигодовуванні, невідомий.

    Оскільки доступні інші антибактеріальні засоби для лікування позалікарняної пневмонії та інфекцій шкіри та структур шкіри у жінок, які годують груддю, а також через можливість серйозних побічних ефектів у немовляти, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, годування груддю не рекомендується під час лікування омадацикліном і протягом 4 днів після останньої дози препарату.

    Фертильність

    Хоча дані щодо людей недоступні, дослідження на тваринах вказують на омадациклін може впливати на фертильність.

    У дослідженнях фертильності на щурах-самцях омадациклін спричиняв пошкодження яєчок і знижував кількість і рухливість сперматозоїдів, але не впливав на параметри фертильності. У дослідженнях загальної токсичності на щурах спостерігалося пригнічення сперматогенезу, коли омадациклін застосовували протягом ≥37 днів у дозах, що призводили до експозиції в 6–8 разів вище, ніж експозиція людини; такі ефекти не виникали при менших дозах або коротших періодах лікування (≤4 тижнів).

    У дослідженнях фертильності на самках щурів спостерігалося зниження овуляції та збільшення втрати ембріонів при експозиції, подібній до експозиції людини.

    Застосування в педіатричній практиці

    Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів віком до 18 років не встановлені.

    Застосування у пацієнтів віком до 8 років не рекомендується через побічний вплив тетрациклінів на розвиток зубів і ріст кісток.

    Геріатричне використання

    В одному дослідженні за участю дорослих із позалікарняною пневмонією рівень клінічного успіху був нижчим у пацієнтів віком ≥65 років, ніж у пацієнтів віком <65 років; усі летальні випадки в цьому дослідженні відбулися у пацієнтів старше 65 років.

    Порушення функції печінки

    Фармакокінетика в осіб із легким, помірним або тяжким порушенням функції печінки (клас A, B або C за Чайлдом-П’ю) подібна до такої у здорових людей.

    Коригування дози не потрібне для пацієнтів із легким, помірним або тяжким порушенням функції печінки.

    Порушення функції нирок

    Фармакокінетика у дорослих із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, подібна до такої у здорових людей .

    Пацієнтам із легким, помірним або тяжким порушенням функції нирок, у тому числі з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, корекція дози не потрібна.

    Поширені побічні ефекти

    Реакції у місці інфузії, підвищення АСТ і АЛТ, підвищення γ-глутамілтрансферази (GGT, γ-глутамілтранспептидази, GGTP), гіпертензія, безсоння, шлунково-кишкові ефекти (діарея, блювання, запор) нудота), головний біль.

    Які інші препарати вплинуть Omadacycline (Systemic)

    Ліки, які метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Не пригнічує та не індукує ізоферменти CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 або 3A4/5.

    Не очікується впливу на фармакокінетику препаратів, які метаболізуються ізоферментами CYP.

    Ліки, які метаболізуються уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазою 1A1

    Не пригнічує та не індукує UGT1A1.

    Не очікується вплив на фармакокінетику препаратів, які метаболізуються UGT1A1.

    Лікарські засоби, що впливають або впливають на мембранні транспортери

    Низькоафінний субстрат P-глікопротеїну (P- gp) транспортна система.

    Не є субстратом білка стійкості до раку молочної залози (BCRP), переносника органічних аніонів (OAT) 1, OAT3 або білка, пов’язаного з резистентністю до множинних лікарських засобів (MRP) 2. У концентраціях, що перевищують терапевтичні, не є субстратом органічних аніонів транспортний поліпептид (OATP) 1B1 або 1B3.

    Не пригнічує P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3 або MRP2. Малоймовірно, щоб індукувати експресію P-gp або MRP2.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Антациди (що містять алюміній, кальцій або магній)

    Порушення всмоктування перорального омадацикліну

    Не вводьте антациди до 4 годин після прийому таблеток омадацикліну

    Антибактеріальні засоби (ампіцилін, цефтазидим, цефтріаксон, даптоміцин, гентаміцин, іміпенем, лінезолід, фіксована комбінація піперациліну та тазобактаму, ванкоміцин)

    Немає доказів антагоністичної антибактеріальної дії in vitro

    Антикоагулянти

    Тетрацикліни знижують активність протромбіну плазми

    Може знадобитися зниження дози антикоагулянту

    Вісмуту субсаліцилат

    Порушення всмоктування перорального омадацикліну

    Не вводьте субсаліцилат вісмуту до 4 годин після прийому таблеток омадацикліну

    Препарати заліза

    Порушення всмоктування перорального омадацикліну

    Не призначайте препарати заліза до 4 годин після прийому таблеток омадацикліну

    Мультивітаміни

    Порушення всмоктування перорального омадацикліну

    Не призначайте полівітаміни раніше ніж через 4 години після прийому таблеток омадацикліну

    Верапаміл

    Підвищення AUC омадацикліну та пікові концентрації в плазмі, зареєстровані при пероральному прийомі верапамілу (інгібітор P-gp) за 2 години до перорального прийому омадацикліну

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова