Osimertinib (Systemic)

ブランド名： Tagrisso
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Osimertinib (Systemic)

非小細胞肺がん (NSCLC)

上皮成長因子受容体 (EGFR) エクソン 19 欠失 (del19) またはエクソン 21 (L858R) 置換変異を有する NSCLC 患者における腫瘍切除後の補助療法(FDA 承認の診断テストによって検出)。

EGFR エクソン 19 欠失 (del19) またはエクソン 21 (L858R) 置換変異 (FDA 承認の診断検査で検出) を有する転移性 NSCLC の第一選択治療。

EGFRチロシンキナーゼ阻害剤による治療中または治療後に疾患の進行があった患者における、EGFR T790M変異（FDA承認の診断検査によって検出）を有する転移性NSCLCの治療。

EGFR 変異陽性 NSCLC の治療薬として FDA により希少疾病用医薬品に指定されました。

薬物に関連する

使い方 Osimertinib (Systemic)

一般

治療前スクリーニング

  • NSCLC の補助療法: FDA 承認のコンパニオン診断検査 (例: cobas EGFR Mutation Test) を使用して、腫瘍検体における上皮成長因子受容体 (EGFR) エクソン 19 欠失 (del19) またはエクソン 21 (L858R) 置換変異の存在を確認します。 ).
  • 転移性 NSCLC の第一選択治療: FDA 承認の診断検査 (例: cobas EGFR) を使用して、腫瘍または血漿検体における EGFR del19 または L858R 置換変異の存在を確認します。突然変異テスト）。血漿 del19 または L858R 変異の結果が陰性の患者は、腫瘍生検の可能性について再評価する必要があります。
  • 治療歴のある転移性 NSCLC: 腫瘍または血漿検体における EGFR T790M 変異の存在を確認するFDA承認の診断検査（例：cobas EGFR変異検査）による。偽陰性結果の割合が高いため、血漿検査は腫瘍生検が得られない場合にのみ推奨されます。血漿結果が陰性の患者は、腫瘍生検の可能性を再評価する必要があります。
  • 心臓危険因子を持つ患者のベースライン左心室駆出率 (LVEF)。
  • 開始前に分別を使用して CBC を実行します。
  • 生殖能力のある女性の妊娠状態を確認します。

    • 患者のモニタリング

    <

    治療中に間質性肺疾患および肺炎の症状をモニタリングします。

  • 先天性 QTc 延長症候群、うっ血性心臓の患者における修正 QT (QTc) 間隔の延長をモニタリングします。
  • 先天性 QTc 延長症候群、うっ血性心不全、
  • 心臓の危険因子を持つ患者: 治療中に心筋症の兆候や症状を監視します。ベースライン時に心臓危険因子を有する患者、および治療中に心筋症の兆候や症状が発現した患者のLVEFを評価します。
  • 治療中は定期的に、臨床的に必要な場合はより頻繁に分別による CBC を実行します。

    • 調剤および投与に関する注意

  • 安全な医薬品実践研究所 (ISMP) に基づくと、オシメルチニブは、誤って使用すると患者に重大な危害を引き起こすリスクが高まる厳重警戒薬です。

    • 投与

    経口投与

    食事に関係なく、1日1回経口投与します。錠剤は砕かずに丸ごと飲み込んでください。

    固形物を飲み込むことが困難な患者の場合は、60 mL (2 オンス) の非炭酸水の入った容器に錠剤を分散させることができます (他の液体は使用しないでください)。すぐに飲み込む。確実に全量を投与するには、追加の 120 ～ 240 mL の水で容器を洗い、すぐに飲みます。薬物分散液を調製する際は、錠剤を粉砕したり、加熱したり、超音波処理したりしないでください。

    経鼻胃管から投与する場合は、15 mL の非炭酸水を入れた容器に錠剤を分散させ、分散液を注射器に吸い込みます。容器を追加の水 15 mL ですすぎ、残留物をシリンジに移します。得られた 30 mL の薬剤分散液を経鼻胃チューブを通して投与し、チューブを適切な量の水 (約 30 mL) で洗い流します。

    飲み忘れた場合は、次の定期的な時間に服用してください。飲み忘れないでください。

    用量

    メシル酸オシメルチニブとして入手可能です。オシメルチニブに換算した用量。

    成人

    NSCLC NSCLC のアジュバント治療 経口

    1 日 1 回 80 mg。最長 3 年間、または疾患の再発または許容できない毒性が発生するまで治療を継続します。

    転移性 NSCLC の第一選択治療

    1 日 1 回 80 mg を経口。疾患の進行または許容できない毒性が発生するまで治療を継続します。

    治療歴のある転移性 NSCLC 経口

    1 日 1 回 80 mg。病気の進行または許容できない毒性が発生するまで治療を継続します。

    用量の変更 間質性肺疾患/肺炎 経口

    間質性肺疾患または肺炎が発生した場合は、薬剤の使用を永久に中止してください。

    心臓への影響 経口

    少なくとも 2 つの別々の ECG で QTc 間隔が 500 ミリ秒を超える場合は、治療を中止してください。 QTc 間隔が 481 ミリ秒未満に改善するか、ベースラインに戻った場合（ベースラインの QTc 間隔が 481 ミリ秒以上の場合）、1 日あたり 40 mg の用量に減量して治療を再開できます。

    QTc 間隔の延長が兆候と同時に発生した場合、および/または生命を脅かす不整脈の症状がある場合は、薬剤を完全に中止してください。

    症候性のうっ血性心不全が発生した場合は、薬剤を永久に中止してください。

    皮膚毒性 経口

    スティーブンス・ジョンソン症候群または重度の多形紅斑の場合疑いがある場合はオシメルチニブを差し控える。診断が確認された場合は、オシメルチニブを永久に中止します。

    皮膚血管炎が疑われる場合は、オシメルチニブを中止し、全身性疾患について患者を評価します。皮膚科医への相談を検討してください。他の病因が特定されない場合は、重症度に基づいて永久中止を検討してください。

    その他の毒性 経口

    その他のグレード 3 以上の副作用が発生した場合は、最大 3 週間治療を中止してください。

    有害な場合は、治療を中止してください。効果がグレード 0 ～ 2 に改善したら、元の用量または減量した用量 (1 日あたり 40 mg) で治療を再開します。 3 週間以内に改善が見られない場合は、薬剤を完全に中止してください。

    CYP3A 誘導剤との併用 経口

    強力な CYP3A 誘導剤と併用する場合は、オシメルチニブの投与量を 1 日あたり 160 mg に増量します。

    特別な集団

    肝障害

    軽度から中等度の肝障害 (Child-Pugh クラス A または B、総ビリルビン濃度が ULN を超えず、AST 濃度が ULN を超える、または総ビリルビン濃度が 1 ～ 3 倍)任意の AST 濃度の ULN): 投与量の調整は必要ありません。

    重度の肝障害: 推奨用量を提供するにはデータが不十分です。

    腎障害

    軽度から重度の腎障害 (Clcr 15 ～ 89 mL/分): 用量調整は必要ありません。

    末期腎疾患: 推奨用量を提供するにはデータが不十分です。

    高齢患者

    特定の用量推奨はありません。

    警告

    禁忌
  • メーカーは不明と述べています。
    • 警告/注意事項

    間質性肺疾患/肺炎

    重篤または致命的な間質性肺疾患または肺炎が発生する可能性があります。

    間質性肺疾患を示唆する呼吸器症状が発生した場合は、治療を一時的に中断し、患者を速やかに評価します。 ;診断が確認された場合は、永久に中止してください。

    QT 間隔の延長

    QTc 間隔の延長が報告されました。濃度依存的に起こるようです。

    先天性 QT 延長症候群、うっ血性心不全、または電解質異常のある患者、および QT 間隔を延長することが知られている併用薬を投与されている患者では、ECG および血清電解質を定期的にモニタリングしてください。トルサード・ド・ポワントのリスクが知られています。

    QT 間隔の延長が発生した場合、投与量の減量、一時的な中断、または治療の永久中止が必要になる場合があります。

    QTc 間隔の場合は永久に中止してください。不整脈の延長には、生命を脅かす不整脈の兆候や症状が伴います。

    心筋症

    心筋症（急性または慢性心不全、CHF、肺水腫、駆出率の低下など）が報告されています。

    心臓病患者の心機能（LVEFを含む）を評価します。治療開始前およびその後定期的に危険因子を検査します。治療中に心臓合併症を発症した患者の LVEF を評価します。

    症候性 CHF を発症した患者は永久に治療を中止してください。

    角膜炎

    角膜炎が報告されました。角膜炎を示唆する症状（目の炎症、流涙、光線過敏症、かすみ目、目の痛み、赤目など）が発生した場合は、直ちに患者を眼科医に紹介し、評価を受けてください。

    多形紅斑とスティーブンス ジョンソン症候群

    多形紅斑とスティーブンス ジョンソン症候群が市販後の症例報告で報告されています。

    多形紅斑またはスティーブンス ジョンソン症候群が疑われる場合はオシメルチニブの投与を控えてください。診断が確認された場合は、永久に中止してください。

    皮膚血管炎

    市販後の症例報告で報告された皮膚血管炎（白血球破砕性血管炎、蕁麻疹性血管炎、IgA 血管炎など）。

    皮膚血管炎が疑われる場合はオシメルチニブの投与を中止し、全身性血管炎について評価する関与;皮膚科医への相談を検討してください。他の病因が特定されない場合は、重症度に基づいてオシメルチニブの永久中止を検討してください。

    再生不良性貧血

    再生不良性貧血が報告されました。場合によっては致命的な結果を招くこともありました。再生不良性貧血の兆候や症状（新たなまたは持続する発熱、打撲傷、出血、顔面蒼白など）について患者にアドバイスしてください。疑いがある場合は、オシメルチニブを中止し、血液内科の診察を受けてください。診断が確認された場合は、オシメルチニブを永久に中止してください。治療を開始する前に、治療中は定期的に、必要に応じてより頻繁に、差動による CBC を実行します。

    胎児/新生児の罹患率と死亡率

    胎児に害を及ぼす可能性があります。動物で実証された胚胎児毒性（着床後の喪失および早期胚死亡、胎児体重の減少など）。

    治療を開始する前に妊娠状態を確認してください。治療中は妊娠を避けてください。生殖能力のある女性は、治療中および薬剤中止後 6 週間は効果的な避妊方法を使用する必要があります。

    生殖能力のある女性パートナーを持つ男性は、治療中および薬剤中止後 4 か月間は効果的な避妊方法を使用する必要があります。

    生殖能力の障害

    動物研究に基づくと、女性と男性の生殖能力を損なう可能性があります。

    特定の集団

    妊娠

    妊婦に関する利用可能なデータはありません。動物実験と薬の作用機序は、胎児に害を及ぼす可能性を示唆しています。妊娠中に使用した場合、または治療中に患者が妊娠した場合は、胎児への潜在的危険性が警告されます。

    授乳中

    母乳に混入するかどうか、または薬物が乳生産や授乳中の乳児に影響を与えるかどうかは不明です。治療中および薬の中止後 2 週間は授乳を中止してください。

    小児への使用

    安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者への使用

    年齢による有効性の全体的な差異はありません。ただし、若年成人と比較して、65 歳以上の患者ではグレード 3 または 4 の副作用の発生率が高く、副作用に対する用量変更がより頻繁に行われます。

    肝障害

    オシメルチニブの薬物動態は軽度から軽症まで変化しません。中等度の肝障害（Child-Pugh クラス A または B、総ビリルビン濃度が ULN を超えず、AST 濃度が ULN を超える、または総ビリルビン濃度が ULN の 1～3 倍で、いずれかの AST 濃度）。

    患者では研究されていない。重度の肝機能障害（AST 濃度を問わず総ビリルビン濃度が ULN の 3 ～ 10 倍）を伴う。

    腎機能障害

    オシメルチニブの薬物動態は軽度から重度の腎機能障害によって変化しない（Clcr 15 ～ 89 mL/分）。

    末期腎疾患 (Clcr <15 mL/分) の患者では研究されていません。

    一般的な副作用

    患者の 20% 以上で報告された副作用: 下痢、発疹、筋骨格系の痛み、乾燥肌、爪の毒性、口内炎、疲労、咳。患者の 20% 以上で報告された検査異常: 白血球減少症、リンパ球減少症、貧血、血小板減少症、好中球減少症。

    他の薬がどのような影響を与えるか Osimertinib (Systemic)

    主に CYP3A によって代謝されます。 P 糖タンパク質 (P-gp) および乳がん耐性タンパク質 (BCRP) の基質。

    CYP1A2 を誘導します。 CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、または 2E1 は阻害しません。

    BCRP は阻害しますが、有機アニオン トランスポーター (OAT) 1 および OAT3、有機アニオン トランスポーター ポリペプチド (OATP) は阻害しません。 ) 1B1 および OATP1B3、多剤毒素押出トランスポーター (MATE) 1 および MATE2K、または有機カチオン トランスポーター (OCT) 2。

    肝臓ミクロソーム酵素に影響を与える薬物

    強力な CYP3A 誘導物質: 可能性薬物動態学的相互作用（血漿オシメルチニブ濃度の低下）。併用は避けてください。併用が避けられない場合は、オシメルチニブの投与量を1日160 mgに増量します。強力な CYP3A 誘導剤の中止から 3 週間後に、毎日 80 mg の投与量を再開します。

    乳がん耐性タンパク質によって輸送される薬物

    薬物動態学的相互作用の可能性 (基質の血漿濃度の上昇)。 BCRP 基質の悪影響を監視します。

    P-gp 輸送システムの影響を受ける薬物

    薬物動態学的相互作用の可能性 (基質の血漿濃度の上昇)。 P-gp 基質の悪影響を監視します。

    QT 間隔を延長する薬剤

    潜在的な薬理学的相互作用 (QT 間隔延長に対する相加効果)。併用は避けてください。併用が避けられない場合は、定期的に心電図と電解質を監視してください。 (「注意事項」の「QT 間隔の延長」を参照。)

    胃酸に影響を与える薬物

    臨床的に重要な薬物動態学的相互作用の可能性は低い。

    特定の薬物

    薬物

    相互作用

    コメント

    フェキソフェナジン

    フェキソフェナジンのピーク濃度とAUCは、単回投与後ではそれぞれ76％と56％増加し、定常投与ではそれぞれ25％または27％増加しました。状態

    フェキソフェナジンの副作用を監視する

    イトラコナゾール

    オシメルチニブのAUCは24%増加し、ピーク血漿濃度は20%減少しました。臨床的に重要とは考えられていない

    オメプラゾール

    オシメルチニブ曝露に実質的な影響なし

    リファンピン

    オシメルチニブのピーク血漿濃度とAUCが73減少それぞれ 78% と 78%

    併用が避けられない場合は、オシメルチニブの投与量を 1 日あたり 160 mg に増量します。リファンピシン中止から 3 週間後に毎日 80 mg の投与量を再開

    ロスバスタチン

    ロスバスタチンのピーク濃度と AUC がそれぞれ 72% と 35% 増加

    ロスバスタチンの副作用

    シンバスタチン

    シンバスタチンの薬物動態に実質的な影響はない

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