Oxacillin

ブランド名： Bactocill
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Oxacillin

ブドウ球菌感染症

感受性の高いペニシリナーゼ産生ブドウ球菌によって引き起こされる、またはその疑いのある感染症（気道、皮膚および皮膚構造、骨および関節、尿路感染症および髄膜炎など）の治療または菌血症。これらの感染症に選択される薬剤。

感受性ブドウ球菌によって引き起こされる自然弁または人工弁心内膜炎の治療。選ばれる薬。天然弁心内膜炎にはゲンタマイシンと併用または併用せず、人工弁心内膜炎にはリファンピンおよびゲンタマイシンと併用します。

経験的に使用する場合は、ペニシリナーゼ耐性ペニシリンに耐性のあるブドウ球菌 (オキサシリン耐性 [メチシリン耐性] ブドウ球菌) が病院または地域社会に蔓延しているかどうかを検討します。 (「注意事項」の「ペニシリナーゼ耐性ペニシリンに耐性のあるブドウ球菌」を参照。)

周術期予防

ブドウ球菌感染のリスクが高い脳神経外科、心臓血管外科、整形外科手術を受ける患者の周術期予防† [適応外] に使用されています。第一選択薬とはみなされません。

薬物に関連する

使い方 Oxacillin

管理

IV 注射または点滴、または IM 注射によって投与します。

IV 投与に関連する血栓静脈炎およびその他の局所有害反応のリスクを軽減するため (特に高齢患者の場合)、ゆっくりと投与し、血管外漏出を避けるように注意してください。。

IV 注射

再構成

1 または 2 g のオキサシリンを含むバイアルを、それぞれ 10 mL または 20 mL の注射用滅菌水または 0.45 % または 0.9% 塩化ナトリウム注射液を加えて再構成します。約 100 mg/mL を含む溶液。

投与速度

適切な用量を約 10 分間かけてゆっくりと注射します。

IV 注入

再構成と希釈

再構成1 または 2 g のオキサシリンを含むバイアルに、それぞれ 10 または 20 mL の注射用滅菌水または 0.45 または 0.9% 塩化ナトリウム注射液を加えて、約 100 mg/mL を含む溶液を調製します。再構成した溶液は、互換性のある IV 溶液 (「安定性」の「溶液の互換性」を参照) で濃度 0.5 ～ 40 mg/mL までさらに希釈する必要があります。

あるいは、1 または 2 g の ADD-Vantage バイアルを使用することもできます。薬剤はメーカーの指示に従って再構成する必要があります。

10 g の薬局バルクパッケージを 93 mL の注射用滅菌水または 0.9% 塩化ナトリウム注射液で再構成して、100 mg/mL を含む溶液を提供します。薬局で販売されている薬剤のバルクパッケージは、直接 IV 注入を目的としていません。投与前に、再構成された薬局のバルクパッケージからの薬剤の用量を、適合する IV 輸液溶液でさらに希釈する必要があります (「安定性」の「溶液の適合性」を参照)。

市販の注射剤 (冷凍) を室温で解凍します。または冷蔵庫の中。ウォーターバスに浸したり、マイクロ波を照射したりして強制解凍しないでください。凍結した注射液中に沈殿物が形成された可能性がありますが、室温に達した後はほとんどまたはまったく撹拌しなくても溶解するはずです。不溶性の沈殿物が存在する場合、または容器のシールや出口ポートが損傷していない場合は、解凍した注射液を廃棄してください。添加剤を注射剤に入れてはなりません。注射剤を他のプラスチック容器と直列に接続して使用しないでください。そのような使用は、二次容器からの液体の投与が完了する前に一次容器から引き出される残留空気により空気塞栓症を引き起こす可能性があるためです。

投与速度

IV 注入速度は、薬物が IV 溶液中で不活化される前に総用量が投与されるように調整する必要があります。

IM 投与

大きな筋肉に深く IM 注射します。 (大殿筋など) 坐骨神経損傷を回避します。

IM 注射の場合、1 または 2 g のオキサシリンを含むバイアルに、それぞれ 5.7 mL または 11.4 mL の注射用滅菌水を加えて再構成し、167 mg/mL (250 mg/1.5 mL) を含む溶液を調製します。透明な溶液が得られるまでバイアルをよく振ります。

投与量

オキサシリンナトリウムとして入手可能。

治療期間は感染症の種類と重症度によって異なり、患者の臨床的および細菌学的反応によって決定される必要があります。重篤なブドウ球菌感染症の場合、感染期間は通常 1 ～ 2 週間以上です。骨髄炎または心内膜炎の治療には、より長期の治療が必要です。

小児患者

ブドウ球菌感染症新生児の一般投与量 IV または IM

メーカーは毎日 25 mg/kg を推奨します。

生後 1 週間未満の新生児: AAP が推奨体重が 1.2 kg 未満の場合は 12 時間ごとに 25 mg/kg。体重 1.2 ～ 2 kg の場合は 12 時間ごとに 25 ～ 50 mg/kg。体重が 2 kg を超える場合は 8 時間ごとに 25 ～ 50 mg/kg を投与します。髄膜炎の場合は、より高い用量が推奨されます。

生後 1 ～ 4 週の新生児: AAP は、体重が 1.2 kg 未満の場合は 12 時間ごとに 25 mg/kg を推奨しています。体重 1.2 ～ 2 kg の場合は 8 時間ごとに 25 ～ 50 mg/kg。体重が2 kgを超える場合は6時間ごとに25〜50 mg/kg。髄膜炎にはより高い用量が推奨されます。

乳児および小児の軽度から中等度の感染症 IV または IM

体重 40 kg 未満の小児: 1 日あたり 50 mg/kg を 6 時間ごとに等分割して投与します。

体重 40 kg 以上の小児: 4 ～ 6 時間ごとに 250 ～ 500 mg。

生後 1 か月以上の小児: AAP は、1 日あたり 100 ～ 150 mg/kg を 4 回に分けて投与することを推奨しています。

乳児および小児の重症感染症 IV または IM

体重 40 kg 未満の小児:毎日 100 ～ 200 mg/kg を 4 ～ 6 時間ごとに均等に分割して投与します。

体重 40 kg 以上の子供: 4 ～ 6 時間ごとに 1 g。

生後 1 か月以上の小児: AAP は、1 日あたり 150 ～ 200 mg/kg を 4 ～ 6 回に分けて投与することを推奨しています。

ブドウ球菌性天然弁心内膜炎 IV

AHA は、1 日あたり 200 mg/kg を投与することを推奨しています6 週間にわたって 4 ～ 6 時間ごとに分割投与します（1 日あたり最大 12 g）。

さらに、オキサシリン療法の最初の 3 ～ 5 日間は、ゲンタマイシンの IM または IV（毎日 3 mg/kg を投与） 8 時間ごとに分割投与します。原因微生物が薬剤に感受性がある場合は、血清ゲンタマイシンのピーク濃度が約 3 mcg/mL、最低濃度が 1 mcg/mL 未満になるように用量を調整して併用投与することもあります。

IV 心内膜炎

AHA は、1 日あたり 200 mg/kg を 6 週間以上、4 ～ 6 時間ごとに分割投与することを推奨しています (1 日最大 12 g)。

経口リファンピシン (20 mg/kg) と併用します。ゲンタマイシンの筋注または静注（オキサシリン療法の最初の 2 週間は、1 日あたり 3 mg/kg を 8 時間ごとに分割投与）。血清ゲンタマイシンのピーク濃度が約 3 mcg/mL、トラフ濃度が <1 mcg/mL になるように投与量を調整します。

成人

ブドウ球菌感染症軽度から中等度の感染症 IV または IM

250～500 mgを4～6時間ごとに摂取します。

重度の感染症 IV または IM

4 ～ 6 時間ごとに 1 g。

急性または慢性ブドウ球菌性骨髄炎 IV

4 時間ごとに 1.5 ～ 2 g。

感受性の高いペニシリナーゼ産生ブドウ球菌によって引き起こされる急性または慢性骨髄炎の治療に使用する場合、非経口療法は一般に 1 時間継続します。 3～8週間。経口ペニシリナーゼ耐性ペニシリン（ジクロキサシリンなど）によるフォローアップが一般に推奨されます。急性骨髄炎の治療では、より短期間の非経口ペニシリナーゼ耐性療法（5～28日間）に続いて3～6週間の経口ペニシリナーゼ耐性ペニシリン療法も効果的でした。

ブドウ球菌性自然弁心内膜炎 IV

AHA は、4 ～ 6 週間、4 時間ごとに 2 g を摂取することを推奨しています。

アミノグリコシドの併用の利点は明確に確立されていませんが、AHA はゲンタマイシンの IM または IV (8 時間ごとに 1 mg/kg) を投与すると述べています。オキサシリン療法の最初の 3 ～ 5 日間は、併用投与することもできます。

ブドウ球菌人工弁心内膜炎 IV

AHA は、経口リファンピンと併用して 4 時間ごとに 2 g を 6 週間以上推奨しています（リファンピンの場合は 8 時間ごとに 300 mg）。 6週間以上）およびIMまたはIVゲンタマイシン（オキサシリン療法の最初の2週間は8時間ごとに1 mg/kg）。 (注意事項のペニシリナーゼ耐性ペニシリンに耐性のあるブドウ球菌を参照。)

血管内カテーテル IV

2 g を 4 時間ごとに投与することに関連するブドウ球菌感染症。

特殊な集団

腎臓障害

腎障害のある患者では、通常、用量の変更は不要です。一部の臨床医は、Clcr が 10 mL/分未満の成人には、通常の用量の下限範囲 (4 ～ 6 時間ごとに 1 g の IM または IV) を使用することを提案しています。

警告

禁忌

ペニシリンに対する過敏症。

警告/注意事項

過敏症反応

アナフィラキシーを含む、重篤で場合によっては致死的な過敏症反応がペニシリンで報告されています。アナフィラキシーは非経口ペニシリンで最も頻繁に発生しますが、経口ペニシリンでも発生しました。

治療を開始する前に、ペニシリン、セファロスポリン、またはその他の薬剤に対する過去の過敏症反応について注意深く調べてください。部分的な交差アレルギー誘発性は、ペニシリンと、セファロスポリンやセファマイシンを含む他の β-ラクタム系抗生物質の間で発生します。

重度の過敏反応が発生した場合は、直ちに中止し、指示に応じて適切な治療を開始してください (エピネフリン、コルチコステロイド、適切な気道の維持と酸素など)。

一般的な予防措置

重複感染/クロストリジウムディフィシル関連大腸炎

非感受性微生物の出現および異常増殖の可能性。患者を注意深く観察することが不可欠です。重複感染が発生した場合は、適切な治療を開始します。

抗感染症薬による治療により、クロストリジウム菌が異常増殖する可能性があります。下痢が発症した場合は、クロストリジウムディフィシル関連の下痢および大腸炎（抗生物質関連の偽膜性大腸炎）を考慮し、それに応じて管理してください。

クロストリジウムディフィシル関連の下痢および大腸炎の軽度の場合には、中止だけで反応する場合があります。中等度から重度の症例には、水分、電解質、タンパク質の補給で対処します。大腸炎が重篤な場合には、適切な抗感染症療法（経口メトロニダゾールまたはバンコマイシンなど）が推奨されます。

研究室モニタリング

長期にわたる治療中に、腎臓、肝臓、造血などの臓器系の機能を定期的に評価します。

尿検査を実施し、治療前および治療中に定期的に血清クレアチニンおよび BUN 濃度を測定します。

肝毒性を監視するには、治療前および治療中に定期的に AST および ALT 濃度を測定します。

ペニシリナーゼ耐性ペニシリンでは血液学的悪影響が発生しているため、治療前および治療中は週に 1 ～ 3 回、総白血球数および分別白血球数を測定する必要があります。

抗感染症薬の選択と使用

薬剤耐性菌の発生を減らし、オキサシリンやその他の抗菌薬の有効性を維持するには、感受性細菌によって引き起こされることが証明されている、または強く疑われる感染症の治療または予防にのみ使用してください。

抗感染症療法を選択または変更する場合は、培養および in vitro 感受性試験の結果を使用します。そのようなデータがない場合は、経験的治療用の抗感染症薬を選択するときに、地域の疫学と感受性パターンを考慮してください。

ペニシリナーゼ耐性ペニシリンに耐性のあるブドウ球菌

ペニシリナーゼ耐性ペニシリンに耐性のあるブドウ球菌 (オキサシリン耐性 [メチシリン耐性] ブドウ球菌と呼ばれる) が報告される頻度が増加していることを考慮してください。

オキサシリンの場合感受性ブドウ球菌によって引き起こされると疑われる感染症の治療に経験的に使用されているが、感染症がペニシリナーゼ耐性ペニシリンに感受性のあるペニシリナーゼ産生ブドウ球菌以外の微生物によって引き起こされていることが判明した場合は、その薬剤を中止し、適切な抗感染症療法に置き換えるべきである。。ペニシリナーゼ耐性ペニシリンに耐性のあるブドウ球菌 (オキサシリン耐性 [メチシリン耐性] ブドウ球菌) が病院または地域社会で蔓延している場合、ブドウ球菌感染症が疑われる場合の経験的治療には、別の適切な抗感染症薬 (バンコマイシンなど) を含める必要があります。

心内膜炎の治療では、人工弁心内膜炎を引き起こすコアグラーゼ陰性ブドウ球菌は通常、ペニシリナーゼ耐性ペニシリンに耐性があることを考慮してください（特に術後 1 年以内に心内膜炎が発症した場合）。したがって、人工弁心内膜炎に関与するコアグラーゼ陰性ブドウ球菌は、体外試験の結果で分離株が薬剤に感受性であることが示されない限り、ペニシリナーゼ耐性ペニシリンに耐性があると想定されるべきです。

ナトリウム含有量

各 1 g注射用オキサシリンナトリウム粉末には約 2.5 mEq のナトリウムが含まれており、20 mg の二塩基性リン酸ナトリウムで緩衝されています。

特定の集団

妊娠

カテゴリー B.

授乳

牛乳に混入。慎重に使用してください。

小児への使用

新生児では腎排泄機構が未熟であるため、ペニシリンの排出が遅れます。この年齢層では、異常に高い血清濃度が発生する可能性があります。

新生児に使用する場合は、毒性または有害作用の臨床的および実験室的証拠を注意深く監視し、血清オキサシリン濃度を頻繁に測定し、必要に応じて投与量と投与頻度を適切に減らします。

一般的な副作用

過敏反応。局所反応（静脈炎、血栓静脈炎）;高用量による腎臓、肝臓、神経系への影響。

他の薬がどのような影響を与えるか Oxacillin

特定の薬物

薬物

相互作用

アミノグリコシド

ペニシリナーゼ産生および非ペニシリナーゼに対する相乗的な抗菌効果の in vitro での証拠黄色ブドウ球菌

経口抗凝固薬（ワルファリン）

他のペニシリナーゼ耐性ペニシリン（ジクロキサシリン、ナフシリン）で低トロンビン血症効果の減少の可能性が報告されている

PTを監視し、調整する指示があれば抗凝固剤の投与量

シクロスポリン

他の一部のペニシリナーゼ耐性ペニシリン (ナフシリンなど) ではシクロスポリン濃度の低下が報告されています

プロベネシド

ペニシリナーゼ耐性ペニシリンの尿細管分泌の減少と血漿中濃度の増加および長期化

リファンピン

S に対する無関心または相乗作用の in vitro 証拠低オキサシリン濃度の黄色ブドウ球菌と高オキサシリン濃度の拮抗作用

リファンピン耐性黄色ブドウ球菌の出現の遅延または予防の可能性

テトラサイクリン系

拮抗作用の可能性

併用は推奨されません

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