Pentobarbital

Marchi: Nembutal
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Pentobarbital

Insonnia

Trattamento a breve termine dell'insonnia (cioè durata ≤2 settimane); diminuzione dell'efficacia per l'induzione e il mantenimento del sonno dopo 2 settimane.

È stato utilizzato per la sedazione di routine. Tuttavia, i barbiturici vengono utilizzati raramente per questa indicazione poiché sono poche le situazioni cliniche in cui i barbiturici orali forniscono un vantaggio in termini di sicurezza o efficacia rispetto ai sedativi/ipnotici non barbiturici.

Chirurgia e preanestesia

Prima dell'intervento, per produrre sedazione e alleviare l'ansia.

Fornire ipnosi basale per l'anestesia generale, spinale o regionale o per facilitare le procedure di intubazione.

Disturbi convulsivi

Terapia alternativa per controllare lo stato epilettico o gli episodi convulsivi acuti derivanti da meningite, avvelenamenti, eclampsia, astinenza da alcol, tetano o corea.

Il Diazepam IV è generalmente considerato il farmaco di scelta per la risoluzione dello stato epilettico.

Astinenza da farmaci

Astinenza da ipnotici barbiturici o non barbiturici in pazienti fisicamente dipendenti.

Comportamento agitato

È stato utilizzato per controllare episodi acuti di comportamento agitato nelle psicosi† [off-label]; tuttavia, ha scarso valore nella gestione a lungo termine delle psicosi.

Induzione del coma

È stato utilizzato a dosi elevate per indurre il coma nella gestione dell'ischemia cerebrale† [off-label] e dell'aumento della pressione intracranica† [off-label] associati a trauma cranico, ictus, Sindrome di Reye, arresto cardiaco, asfissia o annegamento.

È stato utilizzato per migliorare o prevenire le sequele associate all'ischemia cerebrale durante procedure neurochirurgiche† [off-label] che richiedono lunghi periodi di ipossia cerebrale.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Pentobarbital

Generale

  • Adeguare il dosaggio con attenzione e lentamente in base alle esigenze e alla risposta individuale.
  • Dopo la somministrazione cronica, sospendere il pentobarbital lentamente per evitare la possibilità di precipitare i sintomi di astinenza se il paziente è fisicamente dipendente sul farmaco.
  • Per prevenire il rimbalzo nel sonno REM (rapid eye movement), sospensione di una singola dose terapeutica nell'arco di 5 o 6 giorni (ad esempio, riducendo il dosaggio da 3 a 2 dosi giornaliere per 1 settimana) è stato raccomandato quando i barbiturici vengono interrotti dopo un uso prolungato.

    • Insonnia

  • Non somministrare per periodi >2 settimane.

    • Somministrazione

    Somministrazione tramite IM o iniezione endovenosa lenta.

    Somministrazione IV

    Per informazioni sulla compatibilità della soluzione e del farmaco, vedere Compatibilità in Stabilità.

    Riservare la somministrazione IV per indurre l'anestesia o il trattamento di emergenza di episodi convulsivi acuti o episodi di comportamento agitato nelle psicosi. (Vedi Disturbi convulsivi e anche Comportamento agitato nella sezione Usi.)

    Solitamente somministrato in una concentrazione di 50 mg/ml.

    Deve essere somministrato mediante iniezione endovenosa lenta e in dosi frazionate per consentire tempo adeguato affinché il pentobarbital si distribuisca nel sistema nervoso centrale. È necessario un intervallo di tempo ≥ 1 minuto per determinare l’effetto completo di una dose IV.

    Somministrare sotto stretta supervisione e in un ambiente in cui i segni vitali possono essere monitorati; Mantenimento della pressione arteriosa, della respirazione e della funzione cardiaca; e sono prontamente disponibili attrezzature per la rianimazione e la ventilazione artificiale. (Vedere Effetti respiratori e cardiovascolari nella sezione Avvertenze.)

    Evitare l'iniezione intraarteriosa ed extravascolare. (Vedere Iniezione intraarteriosa nella sezione Avvertenze.)

    Velocità di somministrazione

    Non superare i 50 mg/minuto. (Vedere Effetti respiratori e cardiovascolari nella sezione Avvertenze.)

    Somministrazione intramuscolare

    Somministrare mediante iniezione intramuscolare profonda in un muscolo grande.

    Somministrare un volume massimo di 5 ml in qualsiasi sito per evitare irritazioni dei tessuti.

    Dopo la somministrazione di grandi dosi ipnotiche, osservare attentamente il paziente per 20-30 minuti e monitorare i segni vitali per garantire che la narcosi non sia eccessiva.

    Dosaggio

    Disponibile come pentobarbital sodico; dosaggio espresso in termini di sale.

    Dosaggio IV generalmente determinato dalla reazione del paziente alla somministrazione lenta del farmaco.

    Un intervallo di tempo >1 minuto richiesto per determinare l'effetto completo del una dose endovenosa.

    Pazienti pediatrici

    Insonnia IM

    2–6 mg/kg o 125 mg/m2 come dose singola (massimo 100 mg).

    Intervento chirurgico e preanestesia IM

    Di solito, circa 5 mg/kg.

    IV

    Inizialmente, solitamente 50 mg. Se necessario, somministrare dosi successive dopo >1 minuto.

    Disturbi convulsivi IV

    Inizialmente, solitamente 50 mg. Se necessario, somministrare dosi successive dopo >1 minuto.

    Comportamento agitato† [off-label] IV

    Inizialmente, solitamente 50 mg. Se necessario, somministrare dosi successive dopo >1 minuto.

    Adulti

    Insonnia IM

    150–200 mg come dose singola.

    IV

    Inizialmente, solitamente 100 mg per un adulto di 70 kg. Dopo >1 minuto, se necessario, somministrare ulteriori piccole dosi fino a un totale di 200–500 mg.

    Chirurgia e preanestesia IM

    150-200 mg in dose singola.

    Crisi IV

    Inizialmente, solitamente 100 mg. Dopo >1 minuto, se necessario, somministrare ulteriori piccole dosi fino a un totale di 200–500 mg.

    Somministrare un dosaggio minimo per evitare di aggravare il sistema nervoso centrale e la depressione respiratoria che possono seguire alle convulsioni. (Vedere Depressione del sistema nervoso centrale ed anche Effetti respiratori e cardiovascolari, nella sezione Avvertenze.)

    Astinenza da farmaci IM

    Stabilire una dose stabilizzante (generalmente somministrata a intervalli di 6 ore), quindi diminuire la dose giornaliera di non più di 100 mg al giorno. I pazienti gravemente dipendenti possono solitamente sospendere l'assunzione di barbiturici in 14-21 giorni.

    Comportamento agitato† IV

    Inizialmente, solitamente 100 mg. Dopo >1 minuto, se necessario, somministrare ulteriori piccole dosi fino a un totale di 200–500 mg.

    Limiti di prescrizione

    Pazienti pediatrici

    Insonnia IM

    Massimo 100 mg al giorno.

    Adulti

    IV

    Massimo 200–500 mg.

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    Si raccomanda una riduzione del dosaggio.

    Danno renale

    Riduzione del dosaggio raccomandata.

    Pazienti geriatrici

    Riduzione del dosaggio raccomandata.

    Pazienti debilitati

    Si raccomanda una riduzione del dosaggio.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Ipersensibilità nota a qualsiasi barbiturico.
  • Storia di porfiria manifesta o latente. (Vedere Porfiria nella sezione Avvertenze.)
  • Broncopolmonite o altra grave insufficienza polmonare.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Reazione al dolore

    Potenziali di eccitazione paradossa e/o euforia, irrequietezza o delirio in pazienti con dolore grave. I barbiturici potrebbero mascherare sintomi importanti nei pazienti con dolore acuto o cronico. Usare con cautela in tali pazienti. Non deve essere utilizzato in presenza di dolore incontrollato.

    Potenziale di abuso

    Possibile tolleranza, dipendenza psicologica e dipendenza fisica a seguito di una somministrazione prolungata.

    Effetti di astinenza

    Cessazione improvvisa dopo l'uso prolungato in individui dipendenti può provocare sintomi di astinenza (ad esempio delirio, convulsioni) ed essere potenzialmente fatale. Il farmaco deve essere sospeso gradualmente nei pazienti che ricevono dosaggi eccessivi per periodi di tempo prolungati.

    Depressione del sistema nervoso centrale

    Le prestazioni di attività che richiedono prontezza mentale o coordinazione fisica possono essere compromesse.

    L'uso concomitante di altri depressori del SNC può potenziare la depressione del SNC. (Vedere Farmaci specifici nella sezione Interazioni.)

    Effetti respiratori e cardiovascolari

    Possibile depressione respiratoria, apnea, laringospasmo o vasodilatazione e ipotensione, in particolare se il pentobarbital viene somministrato IV troppo rapidamente. Amministrare lentamente; il personale e le attrezzature dovrebbero essere prontamente disponibili per la somministrazione della respirazione artificiale.

    Morbilità fetale/neonatale

    Può causare danni al feto. Se utilizzato durante la gravidanza o se la paziente rimane incinta, informare del potenziale pericolo per il feto.

    Studi retrospettivi caso-controllo indicano un'associazione tra l'ingestione materna di barbiturici e un'incidenza di anomalie fetali superiore al previsto.

    Sulla base di dati sugli animali, l'uso ripetuto o prolungato di anestetici generali e farmaci sedativi, incluso il pentobarbital, durante il terzo trimestre di gravidanza può provocare effetti avversi sullo sviluppo neurologico nel feto. (Vedere Uso pediatrico nella sezione Avvertenze e vedere anche Consigli ai pazienti.)

    I barbiturici hanno causato emorragia postpartum e malattia emorragica nei neonati; facilmente reversibile con la terapia con vitamina K.

    Possibili sintomi di astinenza nei neonati nati da donne che hanno ricevuto barbiturici durante l'ultimo trimestre di gravidanza. I neonati prematuri sono particolarmente sensibili agli effetti depressivi dei barbiturici.

    Porfiria

    Potenziale esacerbazione della porfiria acuta intermittente o della porfiria variegata. (Vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze.)

    Comportamenti complessi legati al sonno

    Rischio potenziale di comportamenti complessi legati al sonno come la guida nel sonno (ovvero, guidare quando non è completamente sveglio dopo aver ingerito un farmaco sedativo-ipnotico, senza ricordo dell'evento), fare telefonate o preparare e mangiare cibo mentre si dorme.

    Reazioni di sensibilità

    Rischio potenziale di anafilassi e angioedema; può verificarsi già con la prima dose del farmaco.

    Effetti dermatologici e reazioni di ipersensibilità

    Dermatite esfoliativa (ad es. sindrome di Stevens-Johnson), talvolta fatale, segnalata raramente. Poiché le eruzioni cutanee possono precedere reazioni potenzialmente fatali, interrompere il pentobarbital ogni volta che si verificano reazioni dermatologiche.

    Precauzioni generali

    Iniezione intra-arteriosa

    La somministrazione intra-arteriosa involontaria può causare reazioni locali di gravità variabile, dal dolore transitorio alla cancrena. L'iniezione extravascolare involontaria può causare danni ai tessuti locali e provocare necrosi.

    Interrompere l'iniezione se il paziente lamenta dolore agli arti.

    Suicidio

    Usare con cautela, se non del tutto, in pazienti con depressione o tendenze suicide.

    Malattie concomitanti

    Utilizzare per via parenterale con cautela in pazienti con ipertensione, ipotensione, malattie polmonari o cardiovascolari o shock.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria D. (Vedere Morbilità fetale/neonatale nella sezione Precauzioni.)

    Allattamento

    Distribuito nel latte; usare con cautela.

    Uso pediatrico

    L'uso ripetuto o prolungato di anestetici generali e farmaci sedativi, incluso il pentobarbital, nei bambini di età <3 anni o durante il terzo trimestre di gravidanza può influenzare negativamente lo sviluppo neurologico. Negli animali, l'uso per >3 ore di farmaci anestetici e sedativi che bloccano i recettori dell'acido N-metil-d-aspartico (NMDA) e/o potenziano l'attività del GABA porta ad una diffusa apoptosi neuronale nel cervello e a deficit a lungo termine nella cognizione e nel comportamento ; la rilevanza clinica per l'uomo non è nota.

    Alcune evidenze suggeriscono che deficit simili possono verificarsi nei bambini a seguito di un'esposizione ripetuta o prolungata all'anestesia nelle prime fasi della vita. Alcune prove indicano anche che è improbabile che una singola, relativamente breve esposizione all’anestesia generale in bambini generalmente sani causi deficit clinicamente rilevabili nella funzione cognitiva globale o gravi disturbi comportamentali. La maggior parte degli studi fino ad oggi presentano limitazioni sostanziali; sono necessarie ulteriori ricerche per caratterizzare completamente gli effetti, in particolare per esposizioni prolungate o ripetute e nelle popolazioni più vulnerabili (ad esempio, bambini meno sani).

    Considerare i benefici e i rischi potenziali quando si determina la tempistica delle procedure elettive che richiedono l'anestesia. La FDA afferma che le procedure necessarie dal punto di vista medico non dovrebbero essere ritardate o evitate. (Vedere Consigli ai pazienti.)

    Uso geriatrico

    Possibile aumento della sensibilità ai barbiturici. I pazienti geriatrici possono frequentemente reagire ai barbiturici con eccitazione, confusione o depressione.

    Pazienti debilitati

    Possibile aumento della sensibilità ai barbiturici. I pazienti debilitati possono spesso reagire ai barbiturici con eccitazione, confusione o depressione.

    Compromissione epatica

    Usare con cautela; non deve essere usato in pazienti con marcata compromissione epatica, compresi i pazienti con segni premonitori di coma epatico.

    Effetti avversi comuni

    Sedazione residua, sonnolenza, letargia, vertigini, nausea, vomito, mal di testa.

    Quali altri farmaci influenzeranno Pentobarbital

    Metabolizzato dagli enzimi microsomiali epatici. Induce gli enzimi microsomiali epatici.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Anticoagulanti orali (ad es. , warfarin)

    Possibile diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di warfarin

    Aggiustare il dosaggio dell'anticoagulante secondo necessità, soprattutto all'inizio o alla sospensione del pentobarbital

    Depressivi del SNC (ad es. sedativi, ipnotici , antistaminici, tranquillanti, alcol)

    Possibili effetti depressivi additivi

    Contraccettivi orali

    Possibile aumento del metabolismo dei componenti estrogenici e progestinici; potenziale diminuzione dell'efficacia contraccettiva orale e aumento del rischio di gravidanza con il pretrattamento con pentobarbital o la terapia concomitante

    Considerare metodi contraccettivi alternativi

    Corticosteroidi

    Possibile aumento del metabolismo dei corticosteroidi

    Può essere necessario un aggiustamento del dosaggio dei corticosteroidi; monitorare attentamente i pazienti (soprattutto asmatici) che ricevono corticosteroidi quando si inizia il pentobarbital

    Doxiciclina

    Possibile diminuzione dell'emivita della doxiciclina; l'effetto può persistere fino a 2 settimane dopo la sospensione del pentobarbital

    Se possibile, evitare la somministrazione concomitante; se somministrata in concomitanza, monitorare la risposta clinica alla doxiciclina

    Griseofulvina

    Possibile diminuzione dell'assorbimento di griseofulvina, con conseguente diminuzione delle concentrazioni ematiche

    Evitare la somministrazione concomitante; se è necessaria una terapia concomitante, la somministrazione di griseofulvina in 3 dosi suddivise al giorno può migliorare l'assorbimento

    Monitorare le concentrazioni di griseofulvina nel sangue e aumentare il dosaggio, se necessario

    Inibitori MAO

    Possibile prolungamento degli effetti del pentobarbital

    Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di pentobarbital

    Fenitoina

    Aumento, diminuzione o nessun cambiamento riportato nelle concentrazioni plasmatiche di fenitoina

    Monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina e pentobarbital; aggiustare i dosaggi secondo necessità

    Acido valproico

    Possibile aumento delle concentrazioni plasmatiche di pentobarbital

    Monitorare le concentrazioni plasmatiche di pentobarbital e aggiustare il dosaggio secondo necessità

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