Pentobarbital

Nume de marcă: Nembutal
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Pentobarbital

Insomnie

Tratamentul pe termen scurt al insomniei (adică, durata ≤2 săptămâni); scăderea eficacității pentru inducerea și întreținerea somnului după 2 săptămâni.

A fost utilizat pentru sedarea de rutină. Cu toate acestea, barbituricele utilizate rar pentru această indicație, deoarece există puține situații clinice în care barbituricele orale oferă un avantaj de siguranță sau eficacitate față de sedative/hipnotice nonbarbiturice.

Chirurgie și preanestezie

Preoperator, pentru a produce sedare și a calma anxietatea.

Oferiți hipnoză bazală pentru anestezie generală, spinală sau regională sau pentru a facilita procedurile de intubare.

Tulburări convulsive

Terapie alternativă pentru a controla starea de epilepsie sau episoadele de convulsii acute rezultate din meningită, otrăvuri, eclampsie, sevraj de alcool, tetanos sau coree.

Diazepamul IV este în general considerat medicament de elecție pentru încetarea stării epileptice.

Sevrajul de droguri

Retragerea hipnoticelor barbiturice sau nonbarbiturice la pacienții dependenți fizic.

Comportament agitat

A fost folosit pentru a controla episoadele acute de comportament agitat în psihoze† [off-label]; totuși, puțină valoare în managementul pe termen lung al psihozelor.

Inducerea comei

A fost utilizată în doze mari pentru a induce comă în gestionarea ischemiei cerebrale† [off-label] și creșterea presiunii intracraniene† [off-label] asociate cu traumatisme craniene, accident vascular cerebral, Sindromul Reye, stop cardiac, asfixiere sau înec.

A fost utilizat pentru ameliorarea sau prevenirea sechelelor asociate cu ischemia cerebrală în timpul procedurilor neurochirurgicale† [off-label] care necesită perioade lungi de hipoxie cerebrală.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Pentobarbital

General

  • Ajustați doza cu grijă și încet în funcție de cerințele și răspunsul individual.
  • După administrarea cronică, retrageți pentobarbitalul încet pentru a evita posibilitatea de a precipita simptomele de sevraj dacă pacientul este dependent fizic. asupra medicamentului.
  • Pentru a preveni revenirea în somnul cu mișcarea rapidă a ochilor (REM), retragerea unei singure doze terapeutice timp de 5 sau 6 zile (de exemplu, reducerea dozei de la 3 la 2 doze zilnice timp de 1 săptămână) a fost recomandată atunci când barbituricele sunt întrerupte după o utilizare prelungită.

    • Insomnie

  • Nu se administrează pentru perioade >2 săptămâni.

    • Administrare

    Se administrează prin injecție IM sau IV lentă.

    Administrare IV

    Pentru informații despre soluție și compatibilitate cu medicamentele, consultați Compatibilitate sub Stabilitate.

    Rezervați administrarea IV pentru inducerea anesteziei sau tratamentul de urgență al episoadelor convulsive acute sau acute. episoade de comportament agitat în psihoze. (Consultați Tulburări convulsive și, de asemenea, Comportament agitat sub Utilizări.)

    De obicei, se administrează într-o concentrație de 50 mg/mL.

    Trebuie administrat prin injecție IV lentă și în doze fracționate pentru a permite timp adecvat pentru ca pentobarbital să se distribuie în SNC. Este necesar un interval de timp ≥1 minut pentru a determina efectul complet al unei doze IV.

    Se administrează sub atentă supraveghere și într-un cadru în care semnele vitale pot fi monitorizate; BP, respirația și funcția cardiacă menținute; și echipamente pentru resuscitare și ventilație artificială sunt ușor disponibile. (Consultați Efecte respiratorii și cardiovasculare sub Precauții.)

    Evitați injecția intra-arterială și extravasculară. (Consultați Injecția intra-arterială la Precauții.)

    Viteza de administrare

    Nu depășiți 50 mg/minut. (Consultați Efectele respiratorii și cardiovasculare sub Precauții.)

    Administrare IM

    Administrați prin injecție IM profundă într-un mușchi mare.

    Administrați un volum maxim de 5 ml în orice loc pentru a evita iritarea țesuturilor.

    După administrarea de doze mari hipnotice, observați pacientul îndeaproape timp de 20-30 de minute și monitorizați semnele vitale pentru a vă asigura că narcoza nu va fi excesivă.

    Dozaj

    Disponibil sub formă de pentobarbital de sodiu; doza exprimată în termeni de sare.

    Doza IV determinată în general de reacția pacientului la administrarea lentă a medicamentului.

    Un interval de timp de >1 minut necesar pentru a determina efectul complet al o doză IV.

    Pacienți pediatrici

    Insomnie IM

    2–6 mg/kg sau 125 mg/m2 în doză unică (maximum 100 mg).

    Chirurgie și preanestezie IM

    De obicei, aproximativ 5 mg/kg.

    IV

    Inițial, de obicei 50 mg. Dacă este necesar, administrați dozele ulterioare după >1 minut.

    Tulburări convulsive IV

    Inițial, de obicei 50 mg. Dacă este necesar, administrați dozele ulterioare după >1 minut.

    Comportament agitat† [off-label] IV

    Inițial, de obicei 50 mg. Dacă este necesar, administrați dozele ulterioare după >1 minut.

    Adulți

    Insomnie IM

    150–200 mg ca doză unică.

    IV

    Inițial, de obicei 100 mg pentru un adult care cântărește 70 kg. După >1 minut, dacă este necesar, administrați doze mici suplimentare până la un total de 200-500 mg.

    Chirurgie și preanestezie IM

    150–200 mg în doză unică.

    Convulsii IV

    Inițial, de obicei 100 mg. După >1 minut, dacă este necesar, administrați doze mici suplimentare până la un total de 200-500 mg.

    Administrați doza minimă pentru a evita agravarea SNC și depresia respiratorie care poate urma convulsii. (Consultați Depresia SNC și, de asemenea, Efecte respiratorii și cardiovasculare, sub Precauții.)

    Întreruperea medicamentului IM

    Stabiliți o doză stabilizatoare (administrată în general la intervale de 6 ore), apoi reduceți doza zilnică cu cel mult 100 mg pe zi. Pacienții cu dependență severă pot fi de obicei retrași de la barbiturice în 14-21 de zile.

    Comportament agitat† IV

    Inițial, de obicei 100 mg. După >1 minut, dacă este necesar, administrați doze mici suplimentare până la un total de 200-500 mg.

    Limite de prescriere

    Pacienți pediatrici

    Insomnie IM

    Maximum 100 mg pe zi.

    Adulți

    IV

    Maximum 200–500 mg.

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Se recomandă reducerea dozei.

    Insuficiență renală

    Se recomandă reducerea dozei.

    Pacienți geriatrici

    Se recomandă reducerea dozei.

    Pacienți debilitati

    Se recomandă reducerea dozei.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Hipersensibilitate cunoscută la orice barbiturice.
  • Istoric de porfirie manifestă sau latentă. (Consultați Porfiria sub Precauții.)
  • Bronhopneumonie sau altă insuficiență pulmonară severă.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Reacție dureroasă

    Potențial de excitare paradoxală și/sau euforie, neliniște sau delir la pacienții cu durere severă. Barbituricele ar putea masca simptome importante la pacienții cu durere acută sau cronică. Utilizați cu precauție la astfel de pacienți. Nu trebuie utilizat în prezența durerii necontrolate.

    Potențial de abuz

    Posibilă toleranță, dependență psihologică și dependență fizică în urma administrării prelungite.

    Efecte de sevraj

    Începere bruscă după utilizarea prelungită la persoanele dependente. poate duce la simptome de sevraj (de exemplu, delir, convulsii) și pot fi fatale. Medicamentul trebuie retras treptat la pacienții care primesc doze excesive pe perioade lungi de timp.

    Depresia SNC

    Performanța activităților care necesită vigilență mentală sau coordonare fizică poate fi afectată.

    Utilizarea concomitentă a altor medicamente deprimante ale SNC poate potența depresia SNC. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Efecte respiratorii și cardiovasculare

    Posibilă depresie respiratorie, apnee, laringospasm sau vasodilatație și hipotensiune arterială, în special dacă pentobarbitalul este administrat IV prea rapid. Se administrează încet; personalul și echipamentul trebuie să fie ușor disponibile pentru administrarea respirației artificiale.

    Morbiditatea fetală/neonatală

    Poate provoca vătămări fetale. Dacă este utilizat în timpul sarcinii sau dacă pacienta rămâne gravidă, informați despre potențialul pericol fetal.

    Studiile retrospective, controlate de caz, indică o asociere între ingestia maternă de barbiturice și o incidență mai mare decât cea așteptată a anomaliilor fetale.

    Pe baza datelor efectuate pe animale, utilizarea repetată sau prelungită a anestezicelor generale și a medicamentelor sedative, inclusiv pentobarbital, în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină poate duce la efecte adverse asupra dezvoltării neurologice la făt. (Consultați Utilizarea la copii sub Precauții și consultați, de asemenea, Sfaturi pentru pacienți.)

    Barbituricele au cauzat hemoragie postpartum și boli hemoragice la nou-născuți; ușor reversibil cu terapia cu vitamina K.

    Posibile simptome de sevraj la nou-născuții născuți de femei care au primit barbiturice pe parcursul ultimului trimestru de sarcină. Nou-născuții prematuri sunt deosebit de sensibili la efectele depresive ale barbituricelor.

    Porfiria

    Potențiala exacerbare a porfiriei acute intermitente sau a porfiriei variegata. (Consultați Contraindicații la Atenționări.)

    Comportamente complexe legate de somn

    Risc potențial de comportamente complexe legate de somn, cum ar fi conducerea în somn (adică, conducerea în timp ce nu este complet treaz după ingerarea unui medicament sedativ-hipnotic, fără amintirea evenimentului), efectuarea de apeluri telefonice sau pregătirea și mâncarea alimentelor, în timp ce dormi.

    Reacții de sensibilitate

    Risc potențial de anafilaxie și angioedem; poate apărea încă de la prima doză de medicament.

    Efecte dermatologice și reacții de hipersensibilitate

    Dermatita exfoliativă (de exemplu, sindromul Stevens-Johnson), uneori fatală, raportată rar. Deoarece erupțiile cutanate pot precede reacții potențial fatale, întrerupeți administrarea de pentobarbital ori de câte ori apar reacții dermatologice.

    Precauții generale

    Injectarea intra-arterială

    Administrarea inadvertentă intra-arterială poate provoca reacții locale cu severitate care variază de la durere tranzitorie la gangrenă. Injectarea extravasculară accidentală poate provoca leziuni tisulare locale și poate duce la necroză.

    Întrerupeți injecția dacă pacientul se plânge de durere la nivelul membrelor.

    Sinucidere

    A se utiliza cu prudență, dacă este cazul, la pacienții cu depresie sau tendințe suicidare.

    Boli concomitente

    A se utiliza parenteral cu prudență la pacienții cu hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, boli pulmonare sau cardiovasculare sau șoc.

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria D. (Vezi Morbiditatea fetală/neonatală sub Precauții.)

    Alăptarea

    Distribuită în lapte; utilizați cu prudență.

    Utilizare pediatrică

    Utilizarea repetată sau prelungită a anestezicelor generale și a medicamentelor sedative, inclusiv pentobarbital, la copiii cu vârsta <3 ani sau în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină poate afecta negativ dezvoltarea neurologică. La animale, utilizarea timp de >3 ore de medicamente anestezice și sedative care blochează receptorii acidului N-metil-d-aspartic (NMDA) și/sau potențează activitatea GABA duce la apoptoză neuronală larg răspândită în creier și deficite pe termen lung în cogniție și comportament. ; relevanța clinică pentru oameni este necunoscută.

    Unele dovezi sugerează că pot apărea deficite similare la copii după expunerea repetată sau prelungită la anestezie la începutul vieții. Unele dovezi indică, de asemenea, că o singură expunere relativ scurtă la anestezie generală la copiii în general sănătoși este puțin probabil să provoace deficite detectabile clinic în funcția cognitivă globală sau tulburări grave de comportament. Cele mai multe studii până în prezent au limitări substanțiale; Sunt necesare cercetări suplimentare pentru a caracteriza pe deplin efectele, în special pentru expunerile prelungite sau repetate și în populațiile mai vulnerabile (de exemplu, copiii mai puțin sănătoși).

    Luați în considerare beneficiile și riscurile potențiale atunci când determinați momentul procedurilor elective care necesită anestezie. FDA afirmă că procedurile necesare din punct de vedere medical nu trebuie amânate sau evitate. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Utilizare geriatrică

    Posibilă creștere a sensibilității la barbiturice. Pacienții geriatrici pot reacționa frecvent la barbiturice cu emoție, confuzie sau depresie.

    Pacienți debilitati

    Posibilă sensibilitate crescută la barbiturice. Pacienții debilitați pot reacționa frecvent la barbiturice cu emoție, confuzie sau depresie.

    Insuficiență hepatică

    A se utiliza cu precauție; nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică marcată, inclusiv la pacienții cu semne premonitorii de comă hepatică.

    Efecte adverse frecvente

    Sedare reziduală, somnolență, letargie, vertij, greață, vărsături, dureri de cap.

    Ce alte medicamente vor afecta Pentobarbital

    Metabolizat de enzimele microzomale hepatice. Induce enzime microzomale hepatice.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Anticoagulante orale (de ex. , warfarină)

    Posibilă scădere a concentrațiilor plasmatice de warfarină

    Ajustați doza de anticoagulant după cum este necesar, în special la inițierea sau întreruperea tratamentului cu pentobarbital

    Depresoare ale SNC (de exemplu, sedative, hipnotice). , antihistaminice, tranchilizante, alcool)

    Efecte posibile aditive depresive

    Contraceptive, orale

    Posibilă îmbunătățire a metabolismului componentelor estrogenice și progestative; potențial de scădere a eficacității contraceptivelor orale și risc crescut de sarcină cu pretratament cu pentobarbital sau terapie concomitentă

    Luați în considerare metode alternative de contracepție

    Corticosteroizi

    Posibilă creștere a metabolismului corticosteroizilor

    p>

    Poate fi necesară ajustarea dozei de corticosteroizi; monitorizați îndeaproape pacienții (în special astmatici) care primesc corticosteroizi atunci când este inițiat pentobarbital

    Doxiciclină

    Posibilă scădere a timpului de înjumătățire al doxiciclinei; efectul poate persista până la 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu pentobarbital

    Dacă este posibil, evitați administrarea concomitentă; dacă este administrată concomitent, monitorizați răspunsul clinic la doxiciclină

    Griseofulvină

    Posibilă scădere a absorbției griseofulvinei, ceea ce duce la scăderea concentrațiilor sanguine

    Evitați administrarea concomitentă; dacă este necesară terapia concomitentă, administrarea de griseofulvine în 3 doze divizate zilnic poate îmbunătăți absorbția

    Monitorizați concentrațiile sanguine de griseofulvine și crește doza, dacă este necesar

    Inhibitori MAO

    Posibilă prelungire a efectelor pentobarbitalului

    Poate fi necesară ajustarea dozei de pentobarbital

    Fenitoină

    S-au raportat creșterea, scăderea sau nicio modificare a concentrațiilor plasmatice de fenitoină

    Monitorizați concentrațiile plasmatice de fenitoină și pentobarbital; ajustați dozele după cum este necesar

    Acid valproic

    Posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice de pentobarbital

    Monitorizați concentrațiile plasmatice de pentobarbital și ajustați doza după cum este necesar

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare