Pentobarbital

Торгові марки: Nembutal
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Pentobarbital

Безсоння

Короткострокове лікування безсоння (тобто тривалість ≤2 тижнів); зниження ефективності індукції та підтримки сну через 2 тижні.

Використовується для звичайної седації. Однак барбітурати рідко використовуються за цим показанням, оскільки існує кілька клінічних ситуацій, у яких пероральні барбітурати забезпечують безпечність або ефективність перед небарбітуровими седативними/снодійними засобами.

Хірургічне втручання та преанестезія

Перед операцією, щоб викликати седацію та зняти тривогу.

Забезпечити базальний гіпноз для загальної, спинномозкової або регіональної анестезії або для полегшення процедур інтубації.

Напади

Альтернативна терапія для контролю епілептичного статусу або епізодів гострих судом, спричинених менінгітом, отруєнням, еклампсією, алкогольною абстиненцією, правцем або хореєю.

В/в діазепам зазвичай вважається препаратом вибору для припинення епілептичного статусу.

Відміна наркотиків

Відміна барбітуратних або небарбітурових снодійних засобів у фізично залежних пацієнтів.

Схвильована поведінка

Використовується для контролю гострих епізодів збудженої поведінки при психозах† [не за призначенням]; однак мало значення для тривалого лікування психозів.

Індукція коми

Використовується у високих дозах для індукції коми при лікуванні церебральної ішемії† [не за призначенням] і підвищеного внутрішньочерепного тиску† [не за призначенням], пов’язаних із травмою голови, інсультом, Синдром Рея, зупинка серця, асфіксія або утоплення.

Використовується для полегшення або запобігання наслідкам, пов’язаним з церебральною ішемією під час нейрохірургічних процедур† [не за призначенням], які потребують тривалих періодів церебральної гіпоксії.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Pentobarbital

Загальні

  • Ретельно й повільно регулюйте дозу відповідно до індивідуальних потреб і відповіді.
  • Після тривалого прийому пентобарбітал відміняйте повільно, щоб уникнути можливого розвитку симптомів відміни, якщо пацієнт фізично залежний на препараті.
  • Щоб запобігти відновленню фази швидкого сну (REM), відміна одноразової терапевтичної дози протягом 5 або 6 днів (наприклад, зменшення дози з 3 до 2 доз щодня протягом 1 тижня) рекомендовано, коли барбітурати припиняються після тривалого застосування.

    • Безсоння

  • Не вводити при місячні >2 тижнів.

    • Введення

    Вводити шляхом внутрішньом’язової або повільної внутрішньовенної ін’єкції.

    В/в введення

    Інформацію про сумісність розчину та ліків див. у розділі «Сумісність у стабільному стані».

    Зарезервуйте внутрішньовенне введення для індукційної анестезії або екстреного лікування епізодів гострих судом або гострого епізоди збудженої поведінки при психозах. (Див. розділ «Судорожні розлади, а також збуджена поведінка» у розділі «Застосування»).

    Зазвичай вводять у концентрації 50 мг/мл.

    Потрібно вводити шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції та дробовими дозами, щоб забезпечити достатній час для розподілу пентобарбіталу в ЦНС. Для визначення повного ефекту внутрішньовенної дози необхідний інтервал часу ≥1 хвилини.

    Призначати під ретельним наглядом і в умовах, де можна контролювати життєво важливі показники; АТ, дихання та серцева функція збережені; і обладнання для реанімації та штучної вентиляції легкодоступні. (Див. Вплив на дихальну та серцево-судинну систему під застереженнями.)

    Уникайте внутрішньоартеріальних та позасудинних ін’єкцій. (Див. розділ «Внутрішньоартеріальна ін’єкція» під застереженнями.)

    Швидкість введення

    Не перевищуйте 50 мг/хв. (Див. розділ «Вплив на дихальну та серцево-судинну систему» ​​під застереженнями.)

    ІМ введення

    Вводити шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції у великий м’яз.

    Введіть максимальний об’єм 5 мл в будь-яке місце, щоб уникнути подразнення тканин.

    Після введення великих снодійних доз уважно спостерігайте за пацієнтом протягом 20–30 хвилин і стежте за життєвими функціями, щоб переконатися, що наркоз не буде надмірним.

    Дозування

    Доступний у вигляді пентобарбіталу натрію; дозування, виражене в перерахунку на сіль.

    В/в доза, як правило, визначається реакцією пацієнта на повільне введення препарату.

    Часовий інтервал >1 хвилини, необхідний для визначення повного ефекту внутрішньовенна доза.

    Підіатричні пацієнти

    Безсоння внутрішньом’язово

    2–6 мг/кг або 125 мг/м2 як разова доза (максимум 100 мг).

    Хірургія та преанестезія внутрішньом'язово

    Зазвичай приблизно 5 мг/кг.

    IV

    Спочатку зазвичай 50 мг. Якщо необхідно, введіть наступні дози через >1 хвилину.

    Судомні розлади IV

    Спочатку зазвичай 50 мг. Якщо необхідно, введіть наступні дози через >1 хвилину.

    Порушена поведінка† [не за призначенням] В/В

    Спочатку зазвичай 50 мг. Якщо необхідно, введіть наступні дози через >1 хвилину.

    Дорослі

    Insomnia IM

    150–200 мг як разова доза.

    IV

    Спочатку зазвичай 100 мг для дорослої людини вагою 70 кг. Через >1 хвилину, якщо необхідно, введіть додаткові малі дози до загальної дози 200–500 мг.

    Хірургія та преанестезія внутрішньом'язово

    150–200 мг одноразово.

    Судоми IV

    Спочатку зазвичай 100 мг. Через >1 хвилину, якщо необхідно, введіть додаткові малі дози до загальної дози 200–500 мг.

    Призначайте мінімальну дозу, щоб уникнути пригнічення центральної нервової системи та дихання, яке може послідувати за нападами. (Див. розділ «Пригнічення ЦНС, а також ефекти на дихальну та серцево-судинну систему» ​​під застереженнями.)

    Відміна препарату внутрішньом’язово.

    Установіть стабілізуючу дозу (зазвичай вводьте з 6-годинними інтервалами), потім зменшіть добову дозу не більше ніж на 100 мг на день. Пацієнти з тяжкою залежністю зазвичай можуть припинити прийом барбітуратів через 14–21 день.

    Схвильована поведінка† IV

    Спочатку зазвичай 100 мг. Через >1 хвилину, якщо необхідно, введіть додаткові малі дози до загальної дози 200–500 мг.

    Обмеження призначення

    Пацієнти в дитячому віці

    Insomnia IM

    Максимум 100 мг на день.

    Дорослі

    IV

    Максимум 200–500 мг.

    Особливі групи населення

    Печінкова недостатність

    Рекомендовано зменшити дозу.

    Ниркова недостатність

    Рекомендовано зменшення дози.

    Пацієнти літнього віку

    Рекомендовано зменшення дози.

    Ослаблені пацієнти

    Рекомендовано зниження дози.

    Попередження

    Протипоказання
  • Відома гіперчутливість до будь-яких барбітуратів.
  • Маніфестна або латентна порфірія в анамнезі. (Див. Порфірія під застереженнями.)
  • Бронхопневмонія або інша важка легенева недостатність.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Реакція на біль

    Потенціал парадоксального збудження та/або ейфорії, неспокою або марення у пацієнтів із сильним болем. Барбітурати можуть маскувати важливі симптоми у пацієнтів з гострим або хронічним болем. З обережністю застосовувати таким пацієнтам. Не слід застосовувати за наявності неконтрольованого болю.

    Потенціал зловживання

    Можлива толерантність, психологічна та фізична залежність після тривалого прийому.

    Ефект відміни

    Раптове припинення після тривалого застосування залежними особами може призвести до симптомів відміни (наприклад, делірій, судоми) і потенційно бути летальним. Пацієнтам, які приймають надмірні дози протягом тривалого періоду часу, необхідно поступово відміняти препарат.

    Пригнічення ЦНС

    Може бути порушено виконання діяльності, що потребує розумової уваги або фізичної координації.

    Спільне застосування інших депресантів ЦНС може посилити пригнічення ЦНС. (Див. окремі препарати у розділі «Взаємодії»).

    Респіраторні та серцево-судинні ефекти

    Можливе пригнічення дихання, апное, ларингоспазм або вазодилатація та гіпотензія, особливо якщо пентобарбітал вводиться внутрішньовенно занадто швидко. Вводити повільно; персонал і обладнання повинні бути легкодоступними для проведення штучного дихання.

    Захворюваність плода/неонатального періоду

    Може завдати шкоди плоду. Якщо використовується під час вагітності або якщо пацієнтка завагітніє, повідомте про потенційну небезпеку для плода.

    Ретроспективні контрольовані дослідження вказують на зв’язок між прийомом матір’ю барбітуратів і вищою, ніж очікувалося, частотою аномалій розвитку плода.

    Згідно з даними на тваринах, повторне або тривале застосування загальних анестетиків і седативних препаратів, у тому числі пентобарбіталу, протягом третього триместру вагітності може призвести до несприятливих наслідків для розвитку нервової системи плода. (Див. Застосування в педіатрії під застереженнями, а також див. Поради пацієнтам.)

    Барбітурати викликають післяпологові кровотечі та геморагічні захворювання у новонароджених; легко оборотні за допомогою терапії вітаміном K.

    Можливі симптоми відміни у новонароджених, народжених жінками, які отримували барбітурати протягом останнього триместру вагітності. Недоношені новонароджені особливо сприйнятливі до депресивної дії барбітуратів.

    Порфірія

    Потенційне загострення гострої переміжної порфірії або різноманітної порфірії. (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Складна поведінка, пов’язана зі сном

    Потенційний ризик складної поведінки, пов’язаної зі сном, наприклад водіння уві сні (тобто керування автомобілем у неповному стані після прийому седативно-гіпнотичного препарату, без спогад про подію), здійснення телефонних дзвінків або приготування та споживання їжі під час сну.

    Реакції чутливості

    Потенційний ризик анафілаксії та ангіоневротичного набряку; може виникнути вже після першої дози препарату.

    Дерматологічні ефекти та реакції гіперчутливості

    Ексфоліативний дерматит (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона), іноді летальний, про який повідомляють рідко. Оскільки висипання на шкірі можуть передувати потенційно смертельним реакціям, припиніть прийом пентобарбіталу щоразу, коли виникають дерматологічні реакції.

    Загальні запобіжні заходи

    Внутрішньоартеріальна ін’єкція

    Ненавмисне внутрішньоартеріальне введення може спричинити місцеві реакції різної тяжкості від короткочасного болю до гангрени. Ненавмисна позасудинна ін’єкція може спричинити місцеве пошкодження тканин і призвести до некрозу.

    Припиніть ін'єкцію, якщо пацієнт скаржиться на біль у кінцівках.

    Самогубство

    Використовуйте з обережністю, якщо взагалі, у пацієнтів з депресією або схильністю до суїциду.

    Супутні захворювання

    З обережністю застосовувати парентерально пацієнтам з гіпертензією, гіпотонією, легеневими або серцево-судинними захворюваннями або шоком.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія D. (Див. Захворюваність плода/новонародженого під застереженнями.)

    Лактація

    Поширюється в молоко; використовувати з обережністю.

    Застосування в педіатрії

    Повторне або тривале використання загальних анестетиків і седативних препаратів, включаючи пентобарбітал, у дітей віком до 3 років або протягом третього триместру вагітності може негативно вплинути на розвиток нервової системи. У тварин використання протягом >3 годин анестетиків і седативних препаратів, які блокують рецептори N-метил-d-аспарагінової кислоти (NMDA) і/або потенціюють активність ГАМК, призводить до широкого нейронального апоптозу в мозку та довгострокового дефіциту пізнання та поведінки. ; клінічне значення для людей невідоме.

    Деякі дані свідчать про те, що подібні дефіцити можуть виникати у дітей після повторного або тривалого впливу анестезії на ранньому етапі життя. Деякі дані також вказують на те, що одноразове, відносно короткочасне перебування під загальною анестезією у загалом здорових дітей навряд чи спричинить клінічно виявлений дефіцит загальної когнітивної функції або серйозні розлади поведінки. Більшість досліджень на сьогодні мають значні обмеження; необхідні подальші дослідження для повної характеристики ефектів, особливо для тривалого або повторюваного впливу та в більш уразливих групах населення (наприклад, менш здорові діти).

    Враховуйте переваги та потенційні ризики під час визначення часу планових процедур, які потребують анестезії. FDA стверджує, що не можна відкладати або уникати необхідних з медичної точки зору процедур. (Див. Поради пацієнтам.)

    Геріатричне використання

    Можлива підвищена чутливість до барбітуратів. Пацієнти літнього віку можуть часто реагувати на барбітурати збудженням, сплутаністю свідомості або депресією.

    Ослаблені пацієнти

    Можлива підвищена чутливість до барбітуратів. Ослаблені пацієнти можуть часто реагувати на барбітурати збудженням, сплутаністю свідомості або депресією.

    Порушення функції печінки

    Використовуйте з обережністю; не слід застосовувати пацієнтам із вираженою печінковою недостатністю, у тому числі пацієнтам із попередніми ознаками печінкової коми.

    Поширені побічні ефекти

    Залишковий седативний ефект, сонливість, млявість, запаморочення, нудота, блювота, головний біль.

    Які інші препарати вплинуть Pentobarbital

    Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Індукує мікросомальні ферменти печінки.

    Специфічні препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Антикоагулянти, пероральні (напр. , варфарин)

    Можливе зниження концентрації варфарину в плазмі крові.

    За необхідності відкоригуйте дозу антикоагулянту, особливо після початку або припинення застосування пентобарбіталу.

    Депресанти ЦНС (наприклад, седативні, снодійні засоби). , антигістамінні препарати, транквілізатори, алкоголь)

    Можливий додатковий депресивний ефект

    Контрацептиви, оральні

    Можливий посилений метаболізм естрогенних і гестагенних компонентів; можливість зниження ефективності оральних контрацептивів і підвищення ризику вагітності при попередньому лікуванні пентобарбіталом або супутній терапії

    Розгляньте альтернативні методи контрацепції

    Кортикостероїди

    Можливе посилення метаболізму кортикостероїдів

    p>

    Може знадобитися коригування дози кортикостероїду; уважно спостерігайте за пацієнтами (особливо астматиками), які отримують кортикостероїди, коли розпочинається лікування пентобарбіталом

    Доксициклін

    Можливе зменшення періоду напіввиведення доксицикліну; ефект може зберігатися до 2 тижнів після припинення прийому пентобарбіталу

    Якщо можливо, уникайте одночасного застосування; у разі одночасного застосування контролювати клінічну відповідь на доксициклін

    Гризеофульвін

    Можливе зниження абсорбції гризеофульвіну, що призводить до зниження концентрації в крові

    Уникайте одночасного застосування; якщо необхідна супутня терапія, прийом гризеофульвіну в 3 прийоми на добу може покращити всмоктування

    Моніторинг концентрації гризеофульвіну в крові та збільшення дози, якщо необхідно

    Інгібітори МАО

    ​​

    Можливе подовження ефекту пентобарбіталу

    Може знадобитися коригування дози пентобарбіталу

    Фенітоїн

    Повідомляється про збільшення, зниження або відсутність змін концентрації фенітоїну в плазмі

    Моніторинг концентрації фенітоїну та пентобарбіталу в плазмі крові; за необхідності відрегулюйте дози

    Вальпроєва кислота

    Можливе підвищення концентрації пентобарбіталу в плазмі

    Моніторуйте концентрацію пентобарбіталу в плазмі та за потреби коригуйте дозу

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова