Progestins

Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Progestins

Контрацепція

Запобігання зачаття у жінок.

Переважно використовується жінками, які годують грудьми, і тими, хто не переносить естрогени або яким естрогени протипоказані.

Внутрішньоматкова система, що вивільняє левоноргестрел (Мірена): призначена для жінок, які мали ≥1 дитину; перебувають у стійких, взаємно моногамних відносинах; не мають запальних захворювань органів малого таза (ЗЗОМТ) в анамнезі; і в анамнезі не було позаматкової вагітності чи будь-яких станів, які можуть спричиняти позаматкову вагітність.

Посткоїтальна (екстрена) контрацепція

Запобігання зачаття після незахищеного статевого акту (включаючи відому або підозрювану неефективність контрацепції) як засіб екстреної контрацепції (таблетки «на наступний ранок»). Схеми посткоїтальної (екстреної) контрацепції не такі ефективні, як більшість інших форм довгострокової контрацепції; не використовувати як звичайну форму контрацепції.

Схема екстреної контрацепції із застосуванням лише прогестину (левоноргестрелу) виявляється більш ефективною та краще переноситься, ніж звичайна схема екстреної контрацепції естроген-прогестин («Юзпе»), якщо схеми розпочинаються протягом 72 годин після незахищеного статевий акт; левоноргестрел зазвичай є кращим, коли він доступний.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Progestins

Адміністрування

Призначайте норетиндрон перорально.

Призначайте левоноргестрел перорально або у вигляді внутрішньоматкової системи.

Введіть імплантат етоногестрелу шляхом введення суб-Q.

Пероральне введення

Контрацепція

Приймайте якомога ближче до одного і того ж часу кожного дня (тобто в регулярні 24 години). -годинні інтервали) і продовжувати щодня без перерви для забезпечення максимальної контрацептивної ефективності.

Якщо блювання виникає незабаром після прийому дози, використовуйте резервний метод контрацепції (наприклад, презервативи, піну, губки) протягом 48 годин.

Доступний у упаковці з мнемонічним дозуванням, призначеному для допомоги користувачеві у дотриманні встановленого режиму дозування.

Посткоїтальна (екстрена) контрацепція

План Б, один крок, наступний вибір, одна доза: введіть якомога швидше, але бажано протягом 72 годин після незахищеного статевого акту.

2-дозова схема левоноргестрелу: введіть першу дозу якомога швидше протягом 72 годин після незахищеного статевого акту, а потім другу дозу через 12 годин після першої дози.

Більшість даних підтверджують застосування будь-якої схеми до 120 годин† [не за призначенням] після незахищеного статевого акту, якщо це необхідно, але ефективність зменшується, оскільки початок контрацепції стає більш віддаленим від незахищеного статевого акту.

Можна використовувати в будь-який час протягом менструального циклу. Ефективність не встановлена ​​при застосуванні >120 годин після незахищеного статевого акту.

План Б. Один крок, наступний вибір. Одна доза: якщо блювання виникає протягом 2 годин після прийому, зверніться до клініциста, щоб обговорити повторну дозу.

2-дозова схема левоноргестрелу: якщо блювання виникає протягом 2 годин після прийому першої або другої дози, зверніться до клініциста, щоб обговорити прийом іншої дози.

Їжа не ефективна для зменшення побічних ефектів ШКТ ефекти (тобто нудота).

Введення Sub-Q

Вставте імплантат етоногестрелу (Implanon) підшкірно у внутрішню сторону плеча приблизно на 6–8 см вище ліктьової складки. Зверніться до етикетки виробника щодо правильного способу введення та відповідних запобіжних заходів.

Внутрішньоматкове введення

Вставте внутрішньоматкову систему, що вивільняє левоноргестрел (Мірена), у порожнину матки в суворих асептичних умовах. (Див. розділ «Внутрішньоматкова спіраль» у розділі «Застереження».) Зверніться до етикетки виробника щодо належних методів введення та видалення внутрішньоматкової системи та відповідних застережень.

Дозування

Під час зміни методу контрацепції розпочніть нову терапію. у спосіб, який забезпечує постійне охоплення контрацепцією на основі механізму дії обох методів.

Дорослі

Пероральна контрацепція

Норетиндрон: 0,35 мг на день. Приймайте по 1 таблетці щодня і продовжуйте щодня без перерви. Починайте з першого дня менструального циклу. Якщо першу дозу прийнято в інший день, використовуйте резервний метод контрацепції (наприклад, презерватив, сперміцид) під час кожного статевого контакту протягом наступних 48 годин.

Жінки, які переходять з естроген-прогестинових оральних контрацептивів: починайте прийом норетиндрону на наступний день після прийому останньої гормонально активної таблетки.

Жінки можуть почати використовувати таблетки норетиндрону на наступний день після викидня або аборту.

Жінкам, чиї немовлята лише частково годуються грудьми, можна почати прийом норетиндрону через 3 тижні після пологів. Жінки, які годують своїх немовлят виключно грудьми, можуть починати через 6 тижнів після пологів.

Якщо дозу прийнято із запізненням більше ніж на 3 години або якщо пропущено одну або кілька послідовних доз, прийміть пропущену дозу, як тільки згадайте, а потім поновіть за звичайним графіком; використовуйте резервний метод контрацепції (наприклад, презерватив, сперміцид) протягом 48 годин. Якщо ви не впевнені в тому, який режим прийому препарату приймати внаслідок пропуску прийому таблеток, використовуйте резервний метод контрацепції під час кожного статевого контакту та приймайте одну таблетку щодня, доки не зв’яжеться з лікарем.

Sub-Q

Протизаплідний імплантат Етоногестрел (Implanon): один 68-мг імплантат кожні 3 роки.

Щоб розпочати терапію у жінок, які не використовували гормональну контрацепцію протягом попереднього місяця, вставте контрацептивний імплантат на 5 день циклу або раніше; резервний метод контрацепції не потрібен.

Жінки, які переходять з естроген-прогестинових оральних контрацептивів, трансдермальної контрацептивної системи або вагінального контрацептивного кільця: вставте контрацептивний імплантат протягом 7 днів після останньої гормонально активної таблетки, видалення трансдермального пластиру або видалення вагінального кільця; резервний метод контрацепції не потрібен.

Жінки, які переходять з оральних контрацептивів, що містять тільки прогестин: вставляйте контрацептивний імплантат у будь-який день місяця (не пропускаючи жодного дня між прийомом останнього прогестинового орального контрацептиву та первинне введення імплантату); резервний метод контрацепції не потрібен.

Жінки, які переходять з контрацептиву, що містить тільки прогестин: вставте контрацептивний імплантат у той самий день, коли мала бути зроблена наступна ін’єкція контрацептиву; резервний метод контрацепції не потрібен.

Жінки, які переходять з внутрішньоматкової спіралі, що містить прогестин: вставте контрацептивний імплантат того самого дня, коли внутрішньоматкову спіраль було видалено; резервний метод контрацепції не потрібен.

Протизаплідний імплантат можна вставити відразу після аборту в першому триместрі. Якщо терапію за допомогою контрацептивної вставки не розпочато протягом 5 днів після аборту в першому триместрі, дотримуйтесь інструкцій для жінок, які не використовували гормональну контрацепцію протягом попереднього місяця.

Протизаплідний імплантат можна вставляти 21– Через 28 днів після аборту в другому триместрі.

Протизаплідний імплантат можна вставити через 21–28 днів після пологів жінкам, які не годують виключно грудьми; резервний метод контрацепції не потрібен. Жінкам, які годують дитину виключно грудьми, імплантат можна встановлювати після четвертого тижня після пологів. Якщо імплантат встановлено через 4 тижні після пологів, використовуйте резервний метод контрацепції протягом 7 днів.

Видаліть імплантат через 3 роки після встановлення. Під час видалення імплантату можна вставити інший імплантат для продовження терапії.

Внутрішньоматкова

Внутрішньоматкова контрацептивна система, що вивільняє левоноргестрел (Мірена): одна система, що містить 52 мг кожні 5 років.

Для початку терапії, вставте внутрішньоматкову контрацептивну систему протягом 7 днів після початку менструації.

Внутрішньоматкову контрацептивну систему можна вставити відразу після аборту в першому триместрі; відкладіть введення до завершення інволюції матки після аборту в другому триместрі.

Не вставляйте внутрішньоматкову контрацептивну систему до 6 тижнів після пологів або після завершення інволюції матки.

Видаліть внутрішньоматкову контрацептивну систему після 5 років використання (контрацептивна ефективність більше 5 років не встановлена). Під час видалення системи можна вставити іншу внутрішньоматкову контрацептивну систему для продовження терапії; видалення та заміну на нову систему можна здійснити в будь-який час протягом менструального циклу.

Для жінок з регулярними менструальними циклами, які бажають почати альтернативний метод контрацепції, видаліть внутрішньоматкову систему протягом перших 7 днів менструальний цикл і почати новий метод. Для тих, хто має нерегулярні цикли чи аменорею, або для тих, у кого систему видаляють після сьомого дня менструального циклу, розпочніть новий метод контрацепції принаймні за 7 днів до видалення внутрішньоматкової системи.

Посткоїтальна (екстрена) контрацепція Пероральний

режим однодозового прийому левоноргестрелу (наприклад, план B One-Step, Next Choice One Dose): одноразова доза 1,5 мг приймається якнайшвидше протягом 72 годин після незахищеного статевого акту.

2-дозова схема левоноргестрелу: доза 0,75 мг приймається якнайшвидше протягом 72 годин після незахищеного статевого акту, а потім друга доза 0,75 мг через 12 годин після першої дози.

За необхідності першу дозу одноразового або дводозового режиму можна ввести через 120 годин† [не за призначенням] після незахищеного статевого акту, але ефективність знижується, чим довше затримується початок контрацепції.

Повторне використання посткоїтальної (екстреної) контрацепції вказує на необхідність консультації щодо інших варіантів контрацепції. Безпека повторного застосування не встановлена, але ризик є низьким навіть протягом одного менструального циклу. Розгляньте ймовірність того, що ризик несприятливих ефектів (наприклад, порушення менструального циклу) може підвищуватися при частому повторному застосуванні посткоїтальної контрацепції.

FDA схвалило план B One-Step для безрецептурного статусу для жінок репродуктивного віку незалежно від віку. Next Choice One Dose — це препарат, що відпускається лише за рецептом для жінок віком до 17 років, і безрецептурний препарат для жінок віком ≥17 років.

Попередження

Протипоказання
  • Вагітність або підозра на вагітність.
  • Недіагностована вагінальна кровотеча.
  • Виявлений або підозрюваний рак молочної залози.
  • Доброякісна або злоякісна пухлина печінки.
  • Захворювання печінки.
  • Тромбоз або тромбоемболічні розлади в поточному або минулому анамнезі.
  • Внутрішньоматкова контрацептивна система, що вивільняє левоноргестрел, також протипоказана жінкам із аномалії матки, які спотворюють порожнину матки (наприклад, міома), ЗЗОМТ або ЗЗОМТ в анамнезі (якщо не було наступної внутрішньоматкової вагітності), післяпологовий ендометрит або інфекційний аборт протягом останніх 3 місяців, нелікований гострий цервіцит або вагіноз, стани, пов’язані з імунною компроміс (наприклад, ВІЛ, лейкемія, внутрішньовенне зловживання наркотиками), раніше встановлена ​​ВМС, генітальний актиномікоз, позаматкова вагітність в анамнезі або схильність до позаматкової вагітності, відома або підозрювана неоплазія матки або шийки матки, аномальний тест Папаніколау (мазок Папаніколау), а також у жінок із кількома статевими партнерами або чиї партнери мають кількох статевих партнерів.
  • Посткоїтальна (екстрена) контрацепція: наразі немає реальних протипоказань до посткоїтальної (екстреної) контрацепції з рекомендованими схемами левоноргестрелу та переваги зазвичай переважають будь-який теоретичний або доведений ризик.
  • Підвищена чутливість до препарату або будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Позаматкова вагітність

    Подумайте про можливість позаматкової вагітності, якщо вагітність або сильний біль у нижній частині живота виникає у жінок, які використовують прогестинову контрацепцію, включно з тими, хто використовує посткоїтальну (невідкладну) схему. Рекомендується подальше фізикальне обстеження або обстеження органів малого таза, якщо є питання щодо загального стану здоров’я або стану вагітності жінки після застосування левоноргестрелу. Сучасні дані не підтверджують підвищення ризику позаматкової вагітності після використання левоноргестрелу для посткоїтальної (екстреної) контрацепції в загальній популяції; радше, запобігання вагітності в цілому фактично зменшує абсолютний ризик. Посткоїтальну контрацепцію левоноргестрелом можна використовувати у жінок з позаматковою вагітністю в анамнезі.

    Наявна вагітність

    Левоноргестрел 0,75 або 1,5 мг, який використовується для посткоїтальної (екстреної) контрацепції, не є ефективним для переривання існуючої вагітності.

    Фолікули яєчників

    Можлива уповільнена атрезія фолікулів яєчників, що призводить до збільшення фолікулів. Збільшення фолікула зазвичай протікає безсимптомно або пов’язане з легким болем у животі та зникає спонтанно; у рідкісних випадках може знадобитися хірургічне втручання.

    Нерегулярні кровотечі

    Можлива проривна кровотеча або нерегулярна вагінальна кровотеча. Виконайте адекватні діагностичні тести у пацієнтів з недіагностованою вагінальною кровотечею. Виключити вагітність у пацієнток з аменореєю. При настанні вагітності терапію припиняють.

    Посткоїтальна (екстрена) контрацепція: нерегулярні вагінальні кровотечі також можливі при посткоїтальних схемах контрацепції; виключити вагітність, якщо менструація затримується >7 днів після передбачуваного початку.

    Карцинома молочної залози та репродуктивних органів

    Недостатньо даних, щоб визначити, чи пов’язане використання прогестинових контрацептивів із підвищеним ризиком раку молочної залози або карциноми шийки матки. (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Вплив на печінку

    Недостатньо даних, щоб визначити, чи пов’язане використання контрацептивів, що містять тільки прогестин, із підвищеним ризиком гепатоцелюлярної карциноми. (Див. розділ «Протипоказання», а також розділ «Порушення функції печінки» під застереженнями.)

    Питання щодо імплантату

    Уважно дотримуйтесь рекомендованих процедур для введення та видалення імплантату, щоб мінімізувати ймовірність ускладнень.

    Якщо в місці введення розвивається інфекція. , почати відповідне лікування; якщо інфекція не зникне, видаліть імплантат.

    Внутрішньоматкова спіраль

    Оцініть придатність жінок (тобто виключіть вагітність; оцініть наявність статевих інфекцій, ризик позаматкової вагітності та/або ЗЗОМТ) до введення препарату, що вивільняє левоноргестрел. внутрішньоматкова спіраль. Вставте пристрій у суворих асептичних умовах.

    Можливі ускладнення включають внутрішньоутробну вагітність із встановленим пристроєм; якщо це станеться, видаліть пристрій, щоб зменшити ймовірність ускладнень для жінки (наприклад, септицемії, септичного шоку, смерті) і плоду (наприклад, викидня, сепсису, передчасних пологів, передчасних пологів). Довгострокові наслідки невідомі, якщо вагітність продовжується з внутрішньоматковою спіраллю. (Див. розділ «Захворюваність і смертність плода/новонародженого» під застереженнями.)

    Рідко повідомлялося про сепсис після введення пристрою. Підвищений ризик інфекційного ендокардиту у жінок із клапанними або вродженими вадами серця, а також у жінок із системно-легеневими шунтами, створеними хірургічним шляхом; профілактична протиінфекційна терапія, рекомендована під час введення для жінок із вродженими вадами серця.

    Інші ускладнення включають проникнення або впровадження пристрою в міометрій і перфорацію матки або шийки матки.

    Плод/ Неонатальна захворюваність і смертність

    Про вроджені аномалії повідомляють рідко у новонароджених, народжених жінками з внутрішньоматковою спіраллю, що вивільняє левоноргестрел, під час вагітності.

    Тромбоемболічні розлади

    Тромбоемболічні події (тобто емболія легеневої артерії, інсульт), зареєстровані в пацієнтів, які використовують імплант етоногестрелу (Імпланон).

    Загальні запобіжні заходи

    Фізичне обстеження та подальше спостереження

    Щорічна історія хвороби та фізикальне обстеження рекомендовані при довготривалій терапії прогестинами. Фізичне обстеження може бути відкладено до початку прийому оральних контрацептивів, якщо цього вимагає жінка та лікар вважає це доцільним. Перед початком терапії пероральним левоноргестрелом для посткоїтальної (екстреної) контрацепції фізикальне обстеження не потрібне. Проведіть повне медичне обстеження перед початком терапії імплантатом етоногестрелу або внутрішньоматковою системою, що вивільняє левоноргестрел. Будьте особливо обережні з жінками з сімейною історією раку молочної залози або тими, хто має вузлики на грудях.

    Метаболічні ефекти

    Повідомляється про незначне погіршення толерантності до глюкози та підвищення інсуліну в плазмі. Спостерігайте за пацієнтами з переддіабетом та діабетом.

    Відзначається зміна метаболізму ліпідів (зниження ЛПВЩ, ЛПВЩ2, аполіпопротеїнів A-I та A-II; підвищення печінкової ліпази); не спостерігалося змін загального холестерину, ЛПНЩ, ЛПДНЩ або ЛПВЩ3. Уважно спостерігайте за жінками з гіперліпідемією.

    Вплив на очі

    Отримайте оцінку офтальмолога для тих, хто носить контактні лінзи, у яких виникають розлади зору або зміни переносимості лінз.

    Депресія

    Будьте обережні жінкам з депресією в анамнезі; припиніть, якщо важка депресія повторюється під час використання.

    Головний біль

    Припиніть прийом контрацептиву та оцініть причину, якщо мігрень виникає або загострюється, або коли розвивається нова модель головного болю, яка є періодичною, постійною або сильною.

    ВІЛ і ЗПСШ

    Не захищає від ВІЛ-інфекції чи інших захворювань, що передаються статевим шляхом (ЗПСШ).

    Фертильність після застосування

    Швидке відновлення фертильності, ймовірне, після застосування левоноргестрелу для екстреної контрацепції. Продовжуйте або починайте звичайні методи контрацепції якнайшвидше після прийому левоноргестрелу, щоб забезпечити безперервне запобігання вагітності.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Внутрішньоматкова контрацептивна система, що вивільняє левоноргестрел (Мірена): категорія X.

    Виключіть вагітність перед початком терапії. Виключити вагітність у пацієнток з аменореєю. При настанні вагітності терапію припиняють.

    Посткоїтальна (екстрена) контрацепція: немає потреби виключати вагітність при застосуванні посткоїтальних схем контрацепції. Посткоїтальні контрацептивні схеми (тобто левоноргестрел, естроген-прогестинові схеми) не виявляють абортивних властивостей і не переривають вагітність після імплантації ендометрія. Немає відомостей про шкоду для вагітної жінки, перебігу вагітності або плоду від посткоїтальних схем контрацепції.

    Більшість досліджень не виявили впливу на розвиток плода, пов’язаного з довгостроковим використанням оральних прогестинових контрацептивів.

    Лактація

    Невеликі кількості прогестинів проникають у молоко. Побічні ефекти, такі як жовтяниця, про які рідко повідомляють у немовлят.

    Посткоїтальна (екстрена) контрацепція: годування груддю можна продовжувати без обмежень під час посткоїтальних схем контрацепції.

    Використання в педіатрії

    Безпека та ефективність Прогестинові контрацептиви, призначені жінкам репродуктивного віку. Очікується, що безпека та ефективність довготривалих прогестинових контрацептивів будуть однаковими для підлітків у постпубертатному віці <16 років і жінок віком ≥16 років. Очікується, що безпека та ефективність прогестинових екстрених контрацептивів будуть однаковими для підлітків у постпубертатному віці <17 років і жінок віком ≥17 років. Не показаний перед менархе.

    Геріатричне використання

    Прогестинові контрацептиви не оцінювалися у жінок старше 65 років; не показаний для застосування жінкам у постменопаузі.

    Печінкова недостатність

    Стероїдні гормони (включаючи оральні контрацептиви) можуть погано метаболізуватися у пацієнтів із печінковою дисфункцією; використовуйте з обережністю для цих осіб. (Див. розділ «Протипоказання» в розділі «Застереження»).

    Посткоїтальна (екстрена) контрацепція: запобіжні заходи не потрібні при короткотермінових схемах посткоїтальної контрацепції; користь переважає будь-який теоретичний або відомий ризик.

    Поширені побічні ефекти

    Таблетки норетиндрону: нерегулярні кровотечі (наприклад, часті або нерегулярні кровотечі), головний біль, чутливість грудей, нудота, запаморочення.

    Таблетки левоноргестрелу: нудота, біль у животі, втома, головний біль, зміни менструального циклу (наприклад, сильніша або менша менструальна кровотеча), запаморочення, чутливість грудей. Схеми посткоїтальної (екстреної) контрацепції краще переносяться левоноргестрелом, ніж естроген-гестагенами.

    Імплантати етоногестрелу: нерегулярні кровотечі (наприклад, часта, сильна або тривала кровотеча, кров’янисті виділення).

    Внутрішньоматкова система, що вивільняє левоноргестрел: біль у животі, лейкорея, головний біль, вагініт, біль у спині , біль у грудях, акне, депресія, гіпертонія, інфекція верхніх дихальних шляхів, нудота, нервозність, дисменорея, збільшення ваги, розлад шкіри, зниження лібідо, патологічний мазок Папаніколау, синусит.

    Які інші препарати вплинуть Progestins

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Протисудомні засоби (карбамазепін, фелбамат, окскарбазепін, фенітоїн, топірамат)

    Можливе зниження ефективності контрацепції

    Протигрибкові засоби агенти, азол

    Можливе підвищення концентрації контрацептивних стероїдів у плазмі крові з ітраконазолом або кетоконазолом

    Протиінфекційні засоби

    Взаємодія малоймовірна з більшістю протиінфекційних засобів

    Антиретровірусні препарати

    Можливі зміни у фармакокінетиці перорально введених прогестинів з деякими інгібіторами протеази ВІЛ

    Барбітурати

    Можливе зниження контрацептивної ефективності

    Бозентан

    Можливе зниження контрацептивної ефективності

    Гризеофульвін

    Можливо знижена контрацептивна ефективність

    Модафініл

    Можливе зниження контрацептивної ефективності

    Рифампін

    Можливе зниження контрацептивної ефективності

    Св. Звіробій (Hypericum perforatum)

    Можливе зниження ефективності контрацепції

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова