Protamine

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Protamine

Sovradosaggio di eparina

Trattamento del grave sovradosaggio di eparina.

Non utilizzare in caso di sanguinamento minore durante la terapia con eparina. (Vedi Boxed Warning.) La sospensione dell'eparina di solito corregge un lieve sovradosaggio o un sanguinamento entro poche ore.

Neutralizzazione dell'eparina durante la circolazione extracorporea

Neutralizzazione dell'eparina somministrata durante la circolazione extracorporea† [off-label] in interventi di chirurgia arteriosa e cardiaca o procedure di dialisi.

Neutralizzazione dell'eparina nelle donne in gravidanza prossime al parto

Neutralizzazione dell'effetto anticoagulante dell'eparina per ridurre il rischio di sanguinamento in prossimità del parto† [off-label] nelle donne in gravidanza in terapia con eparina che entrano in travaglio spontaneo.

Sovradosaggio di eparina a basso peso molecolare

È stato utilizzato per il trattamento del sovradosaggio di eparina a basso peso molecolare (LMW) (ad es. dalteparina, enoxaparina, tinzaparina [non più disponibile in commercio negli Stati Uniti])† [off -etichetta]. Tuttavia, la neutralizzazione dell’eparina a basso peso molecolare non è completa nemmeno con dosi multiple di protamina. (Vedi Azioni.)

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Protamine

Generale

Sovradosaggio di eparina

  • In caso di grave sovradosaggio di eparina, interrompere l'eparina e somministrare immediatamente protamina solfato. In caso di massiccia perdita di sangue possono essere necessarie trasfusioni di sangue.
  • Dose di protamina solfato determinata dalla dose di eparina ricevuta, dalla via di somministrazione, dal tempo trascorso dalla somministrazione dell'eparina e dagli studi di coagulazione del sangue. Generalmente, 1 mg di protamina solfato neutralizzerà non meno di 100 unità di eparina sodica.
  • Le concentrazioni di eparina nel sangue diminuiscono rapidamente dopo la somministrazione endovenosa di eparina; Anche la dose di protamina solfato richiesta nel trattamento del sovradosaggio di eparina per via endovenosa diminuisce rapidamente con il passare del tempo.
  • Monitorare la risposta terapeutica attraverso studi sulla coagulazione (aPTT, tempo di coagulazione attivato [ACT], eparina test di titolazione con protamina, tempo di trombina plasmatica).
  • Dosi aggiuntive di protamina solfato possono essere necessarie in pazienti con rimbalzo dell'eparina (ad esempio, come può verificarsi durante la circolazione extracorporea† [off-label] nella chirurgia arteriosa e cardiaca o nelle procedure di dialisi ) se indicato da studi sulla coagulazione. (Vedere Effetti sull'emostasi nella sezione Avvertenze.)

    • Sovradosaggio di eparina a basso peso molecolare† [off-label]

  • Dose di solfato di protamina determinato dalla dose di eparina LMW ricevuta, dal tempo trascorso dalla somministrazione del farmaco e da studi di coagulazione del sangue.
  • A seguito di dosi più elevate di protamina solfato, l'aPTT può rimanere più prolungato di quanto sarebbe il caso dopo il trattamento del sovradosaggio di eparina poiché l'attività anti-fattore Xa non viene mai completamente neutralizzata. Un massimo di circa il 60-75% o il 60% dell'attività anti-fattore Xa viene neutralizzato con la somministrazione di protamina solfato in caso di sovradosaggio di dalteparina o enoxaparina, rispettivamente.

    • Amministrazione

    Amministrazione IV

    Per informazioni sulla compatibilità della soluzione e del farmaco, vedere Compatibilità in Stabilità.

    Somministrare tramite iniezione IV molto lenta. (Vedere Reazioni di sensibilità nella sezione Avvertenze.)

    È stato somministrato mediante infusione endovenosa continua†.

    Diluizione

    Può essere somministrato senza ulteriore diluizione ad una concentrazione di 10 mg/mL. Tuttavia, se si desidera una soluzione per infusione più diluita, si consiglia un’ulteriore diluizione in soluzione iniettabile di destrosio al 5% o di cloruro di sodio allo 0,9%. Non contiene conservanti; eliminare la porzione inutilizzata.

    Velocità di somministrazione

    Somministrare mediante iniezione IV molto lenta nell'arco di 10 minuti.

    Dosaggio

    Disponibile come solfato di protamina; dosaggio espresso in termini di sale.

    Adulti

    Sovradosaggio di eparina IV

    Grave sanguinamento che si verifica pochi minuti dopo l'iniezione IV di eparina: 1 mg per ogni 100 unità di eparina sodica somministrata.

    Sanguinamento grave che si verifica 30 minuti dopo l'iniezione IV di eparina: 0,5 mg per ogni 100 unità di eparina sodica somministrata.

    Sanguinamento grave che si verifica ≥ 2 ore dopo l'iniezione IV di eparina: 0,25– 0,375 mg per ogni 100 unità di eparina sodica somministrata.

    Grave sanguinamento che si verifica dopo l'iniezione sub-Q di eparina: alcuni medici raccomandano 1–1,5 mg per ogni 100 unità di eparina sodica; può essere necessaria un’infusione prolungata per neutralizzare la dose di eparina sub-Q. Una dose di carico di 25–50 mg mediante infusione endovenosa lenta suggerita da alcuni medici, con il resto della dose calcolata somministrata mediante infusione endovenosa continua† nell'arco di 8–16 ore o durata prevista dell'assorbimento dell'eparina.

    Neutralizzazione dell'eparina durante la circolazione extracorporea † IV

    1,5 mg per ogni 100 unità di eparina sodica somministrata. In alternativa, determinare il dosaggio utilizzando determinazioni ACT sequenziali e una curva dose-risposta che correla i risultati con la quantità di eparina rimanente nel corpo.

    Sovradosaggio di eparina a basso peso molecolare† IV

    Grave sanguinamento entro 8 ore dalla somministrazione di un LMW eparina: 1 mg per ogni 100 unità anti-fattore Xa di eparina a basso peso molecolare (ad esempio, enoxaparina sodica, dalteparina sodica, tinzaparina sodica) somministrate (ad esempio, 1 mg di enoxaparina sodica ha un'attività anti-fattore Xa di circa 100 unità). Se l’aPTT misurato 2-4 ore dopo la prima infusione di protamina solfato rimane prolungato o se il sanguinamento continua, è possibile somministrare una seconda dose di 0,5 mg di protamina solfato per ogni 100 unità anti-fattore Xa di eparina a basso consumo somministrate.

    Grave sanguinamento >8 ore dopo la somministrazione di un'eparina a LMW: 0,5 mg per ogni 100 unità anti-fattore Xa di eparina a LMW somministrate.

    La somministrazione di protamina solfato potrebbe non essere necessaria se sono trascorse >12 ore dalla somministrazione di enoxaparina.

    Limiti di prescrizione

    Adulti

    Sovradosaggio di eparina IV

    Massimo 50 mg somministrati in qualsiasi periodo di 10 minuti, a meno che non sia chiaramente necessaria una dose maggiore. (Vedere Reazioni di sensibilità in Avvertenze.)

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Ipersensibilità nota alla protamina solfato.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Effetti sull'emostasi

    Rimbalzo dell'eparina (ipereparinemia) con sanguinamento riportato (ad es. dopo un intervento chirurgico cardiaco, procedura di dialisi).

    Il rimbalzo dell'eparina si verifica solitamente diverse ore dopo che l'eparina è stata adeguatamente neutralizzata dal solfato di protamina, ma è stato segnalato 0,5-18 ore dopo la procedura di bypass cardiopolmonare†.

    Causa precisa sconosciuta; può derivare dal rilascio di eparina dal complesso protamina-eparina o dai compartimenti extravascolari. (Vedere Metabolismo in Farmacocinetica.)

    Monitorare attentamente i pazienti sottoposti a intervento di cardiochirurgia; somministrare dosi aggiuntive di protamina solfato se indicato dagli studi di coagulazione.

    Reazioni di sensibilità

    Segnalate ipotensione grave e reazioni anafilattoidi potenzialmente fatali, in particolare con dosi elevate o somministrazione troppo rapida. Fare particolare attenzione ad evitare il sovradosaggio di protamina. (Vedere Boxed Warning.)

    I pazienti ad aumentato rischio di sviluppo di anticorpi antiprotamina e di reazioni di ipersensibilità includono uomini sterili o vasectomizzati, quelli con precedente esposizione a preparati contenenti protamina (ad es., insulina contenente protamina, precedenti terapia con solfati) o quelli con nota ipersensibilità ai pesci.

    Reazioni gravi alla protamina IV possono verificarsi in assenza di reazioni allergiche locali o sistemiche all'insulina contenente protamina sub-Q. Anafilassi fatale segnalata in almeno 1 paziente senza precedenti di allergie.

    Ridurre al minimo questi effetti avversi somministrando il farmaco lentamente. (Vedere Somministrazione IV in Dosaggio e somministrazione.) Somministrare solo quando sono disponibili strutture mediche attrezzate per fornire rianimazione e trattare lo shock. I pazienti a rischio di allergia alla protamina possono essere pretrattati con corticosteroidi e antistaminici. (Vedi Azioni.)

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria C.

    Allattamento

    Non è noto se il solfato di protamina sia distribuito nel latte. Usare cautela.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite nei bambini.

    Effetti avversi comuni

    Diminuzione della pressione arteriosa o ipotensione, bradicardia, reazioni cutanee (ad es. vampate, sensazione di calore, orticaria, edema), dispnea, nausea, vomito, stanchezza, mal di schiena.

    Quali altri farmaci influenzeranno Protamine

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Eparina

    Neutralizzazione dell'attività anticoagulante dell'eparina

    Insulina

    Prolunga l'assorbimento di insulina

    Eparina a LMW

    neutralizzazione incompleta dell'attività anticoagulante dell'eparina a LMW

    Disclaimer

    È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

    L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.

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