Protamine

薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Protamine

ヘパリン過剰摂取

重度のヘパリン過剰摂取の治療。

ヘパリン治療中の軽度の出血には使用しないでください。 (囲みの警告を参照してください。) ヘパリンを中止すると、通常、軽度の過剰摂取や出血は数時間以内に治ります。

体外循環中のヘパリンの中和

動脈および心臓の手術または透析処置における体外循環† [適応外] 中に投与されるヘパリンの中和。

出産間近の妊婦におけるヘパリンの中和

出産間近の出血リスクを軽減するためのヘパリンの抗凝固作用の中和† [適応外] ヘパリン療法を受けている自然分娩に入る妊婦における。 p>

低分子量ヘパリンの過剰摂取

低分子量 (LMW) ヘパリン (ダルテパリン、エノキサパリン、チンザパリン [米国ではもう販売されていません]) の治療に使用されています。過剰摂取† [オフ-ラベル]。しかし、低分子ヘパリンの中和は、プロタミンを複数回投与しても完全ではありません。 (「アクション」を参照してください。)

薬物に関連する

使い方 Protamine

一般

ヘパリンの過剰摂取

  • 重度のヘパリン過剰摂取の場合は、ヘパリンを中止し、直ちに硫酸プロタミンを投与します。大量の失血の場合は輸血が必要になる場合があります。
  • 硫酸プロタミンの用量は、受け取ったヘパリンの用量、投与経路、ヘパリンを与えてからの経過時間、および血液凝固検査によって決定されます。一般に、1 mg の硫酸プロタミンは 100 単位以上のヘパリン ナトリウムを中和します。
  • ヘパリンの IV 投与後、血中ヘパリン濃度は急速に減少します。 IV ヘパリン過剰摂取の治療に必要な硫酸プロタミンの用量も、時間の経過とともに急速に減少します。
  • 凝固研究 (aPTT、活性化凝固時間 [ACT]、ヘパリン) を通じて治療反応をモニタリングします。プロタミンによる滴定試験、血漿トロンビン時間)。
  • ヘパリンリバウンドのある患者では、硫酸プロタミンの追加投与が必要になる場合があります(例、動脈および心臓の手術または透析処置における体外循環† [適応外] 中に発生する可能性がある場合など) )凝固検査によって示された場合。 (「注意」の「止血への影響」を参照。)
  • 低分子量ヘパリンの過剰摂取† [適応外]

  • の用量硫酸プロタミンは、投与された低分子ヘパリンの用量、薬剤投与後の経過時間、および血液凝固検査によって決定されます。
  • 高用量の硫酸プロタミンの投与後は、抗 Xa 因子活性が完全には中和されないため、ヘパリン過剰摂取の治療後の場合よりも aPTT が長く残る可能性があります。ダルテパリンまたはエノキサパリンの過剰投与に対する硫酸プロタミンの投与により、抗第 Xa 因子活性の最大約 60 ~ 75% または 60% がそれぞれ中和されます。
  • 投与

    IV 投与

    溶液および薬剤の適合性情報については、「安定性」の「適合性」を参照してください。

    非常にゆっくりとした IV 注射によって投与します。 (「注意」の「感受性反応」を参照してください。)

    持続 IV 注入†によって投与されています。

    希釈

    さらに希釈せずに 10 mg/mL の濃度で投与できます。ただし、さらに希釈した輸液が必要な場合は、5% ブドウ糖または 0.9% 塩化ナトリウム注射液でさらに希釈することをお勧めします。防腐剤は含まれていません。未使用部分は廃棄してください。

    投与速度

    10 分間かけて非常にゆっくりとした IV 注射によって投与します。

    投与量

    硫酸プロタミンとして入手可能。塩分で表した用量。

    成人

    ヘパリン過剰投与 IV

    ヘパリン IV 注射の数分後に起こる重度の出血: 投与されるヘパリン ナトリウム 100 単位ごとに 1 mg。

    ヘパリンの IV 注射後 30 分で発生する重度の出血: ヘパリンナトリウム 100 単位の投与ごとに 0.5 mg。

    ヘパリンの IV 注射後 2 時間以上で発生する重篤な出血: 0.25–ヘパリンナトリウムの投与 100 単位ごとに 0.375 mg。

    ヘパリンのサブ Q 注射後に発生する重度の出血: ヘパリンナトリウム 100 単位ごとに 1 ~ 1.5 mg を推奨する臨床医もいます。 Q 未満のヘパリン用量を中和するには、長時間の注入が必要になる場合があります。一部の臨床医は、ゆっくりとした IV 注入による 25~50 mg の負荷用量を提案しており、計算された用量の残りは、8~16 時間または予想されるヘパリンの吸収期間にわたる連続 IV 注入†によって投与されます。

    体外循環中のヘパリンの中和† IV

    ヘパリンナトリウム 100 単位ごとに 1.5 mg を投与します。または、連続した ACT 測定と、結果と体内に残っているヘパリンの量を相関させる用量反応曲線を使用して用量を決定します。

    低分子量ヘパリンの過剰摂取† IV

    LMW の投与後 8 時間以内の重度の出血ヘパリン:LMWヘパリン(例、エノキサパリンナトリウム、ダルテパリンナトリウム、チンザパリンナトリウム)100抗Xa因子単位ごとに1mgを投与(例えば、1mgのエノキサパリンナトリウムは約100単位の抗Xa因子活性を有する)。硫酸プロタミンの初回注入後 2 ~ 4 時間測定した aPTT が長引く場合、または出血が続く場合は、抗 Xa 因子 100 単位の LMW ヘパリン投与ごとに 2 回目の硫酸プロタミン 0.5 mg を投与することがあります。

    LMW ヘパリン投与後 8 時間以上の重度の出血: LMW ヘパリン 100 抗 Xa 因子単位ごとに 0.5 mg を投与します。

    エノキサパリンの投与後 12 時間以上が経過した場合、硫酸プロタミンの投与は必要ない場合があります。

    処方限度

    成人

    ヘパリン過剰投与 IV

    最大 50明らかに大量の用量が必要な場合を除き、10 分間に mg を投与します。 (「注意」の「過敏反応」を参照してください。)

    警告

    禁忌
  • 硫酸プロタミンに対する既知の過敏症。
  • 警告/注意事項

    警告

    止血に対する影響

    出血を伴うヘパリンリバウンド(高ヘパリン血症)が報告されています(心臓手術後、透析処置後など)。

    ヘパリンのリバウンドは通常、ヘパリンが硫酸プロタミンによって適切に中和されてから数時間後に発生しますが、心肺バイパス処置†の 0.5 ~ 18 時間後に報告されています。

    正確な原因は不明です。プロタミン-ヘパリン複合体または血管外区画からのヘパリンの放出によって生じる可能性があります。 (薬物動態の代謝を参照。)

    心臓手術後の患者を注意深く観察します。凝固検査によって示された場合には、追加用量の硫酸プロタミンを投与します。

    過敏性反応

    特に大量投与または急速すぎる投与の場合、重度の低血圧および潜在的に致死的なアナフィラキシー様反応が報告されています。プロタミンの過剰摂取には特に注意してください。 (囲みの警告を参照。)

    抗プロタミン抗体および過敏症反応の発症リスクが高い患者には、不妊症または精管切除術を受けた男性、プロタミン含有製剤(プロタミン含有インスリン、以前のプロタミンなど)への曝露歴のある患者が含まれます。硫酸塩療法)、または魚に対して既知の過敏症のある人。

    IV プロタミンに対する重篤な反応は、サブ Q プロタミン含有インスリンに対する局所的または全身的なアレルギー反応が存在しない場合に発生する可能性があります。アレルギーの既往歴のない少なくとも 1 人の患者で致死的なアナフィラキシーが報告されました。

    薬剤をゆっくり投与することで、これらの副作用を最小限に抑えます。 (「用法・用量」の「IV 投与」を参照。)蘇生およびショック治療を提供する設備を備えた医療施設が利用可能な場合にのみ投与してください。プロタミンアレルギーのリスクがある患者は、コルチコステロイドと抗ヒスタミン薬で事前治療を受けることができます。 (「アクション」を参照してください。)

    特定の集団

    妊娠

    カテゴリー C.

    授乳

    硫酸プロタミンが乳中に分配されるかどうかは不明です。注意してください。

    小児への使用

    小児における安全性と有効性は確立されていません。

    一般的な副作用

    血圧低下または低血圧、徐脈、皮膚反応(紅潮、熱感、蕁麻疹、浮腫など)、呼吸困難、吐き気、嘔吐、脱力感、背中の痛み

    他の薬がどのような影響を与えるか Protamine

    特定の薬物

    薬物

    相互作用

    ヘパリン

    ヘパリンの抗凝固活性の中和

    インスリン

    吸収を延長するインスリンの

    低分子量ヘパリン

    低分子ヘパリンの抗凝固活性の不完全な中和

    免責事項

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