Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Tên thương hiệu: Myfembree
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư

Cách sử dụng Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Relugolix, estradiol và norethindrone acetate có các công dụng sau:

Relugolix, estradiol và norethindrone acetate là sự kết hợp của relugolix, một chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), estradiol, một estrogen và norethindrone acetate, một loại progestin, và được chỉ định để kiểm soát tình trạng chảy máu kinh nguyệt nhiều liên quan đến u xơ tử cung (u xơ tử cung) ở phụ nữ tiền mãn kinh.

Relugolix, estradiol và norethindrone acetate có những hạn chế sử dụng sau:

Việc sử dụng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nên được giới hạn trong 24 tháng do nguy cơ mất xương tiếp tục, điều này có thể không thể đảo ngược được.

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Chung

Relugolix, estradiol và norethindrone acetate có sẵn ở (các) dạng bào chế và hàm lượng sau:

Viên nén: phối hợp liều cố định chứa relugolix 40 mg, estradiol 1 mg và norethindrone acetate 0,5 mg

Liều lượng

Điều quan trọng là phải tham khảo nhãn của nhà sản xuất để biết thêm thông tin chi tiết về liều lượng và cách dùng của loại thuốc này. Tóm tắt về liều dùng:

Người lớn

Liều lượng và Cách dùng
  • Loại trừ việc mang thai và ngừng dùng thuốc tránh thai nội tiết tố trước khi bắt đầu sử dụng relugolix, estradiol và norethindrone acetate.
  • Bắt đầu dùng relugolix, estradiol và norethindrone acetate càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu có kinh, nhưng không muộn hơn bảy ngày sau khi bắt đầu có kinh.
  • Uống một viên một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn.
  • Nếu dùng một liều relugolix, estradiol và norethindrone acetate bị bỏ lỡ, hãy dùng liều đã quên càng sớm càng tốt trong cùng ngày và sau đó tiếp tục dùng thuốc đều đặn vào ngày hôm sau vào thời gian thông thường.
  • Tránh sử dụng đồng thời relugolix, estradiol và norethindrone acetate với thuốc ức chế P-gp đường uống. Nếu không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế P-gp đường uống, trước tiên hãy dùng relugolix, estradio và norethindrone acetate, ít nhất 6 giờ trước khi dùng thuốc ức chế P-gp.

    • Cảnh báo

    Chống chỉ định
  • Nguy cơ cao bị rối loạn huyết khối động mạch, tĩnh mạch hoặc huyết khối.
  • Mang thai.

  • Đã biết bệnh loãng xương.
  • Hiện tại hoặc tiền sử ung thư vú hoặc các khối u ác tính nhạy cảm với hormone khác.
    • <

    Bệnh hoặc suy gan đã biết.

  • Chảy máu tử cung bất thường chưa được chẩn đoán.
  • Đã biết quá mẫn cảm với relugolix, estradiol , hoặc norethindrone axetat.
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Rối loạn huyết khối và các biến cố mạch máu

    Relugolix, estradiol và norethindrone acetate chống chỉ định ở những phụ nữ hiện tại hoặc có tiền sử rối loạn huyết khối hoặc tắc mạch huyết khối và ở những phụ nữ có nguy cơ cao mắc các biến cố này.

    Ngưng relugolix, estradiol và norethindrone acetate ngay lập tức nếu xảy ra hoặc nghi ngờ xảy ra biến cố huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch, tim mạch hoặc mạch máu não. Ngừng relugolix, estradiol và norethindrone acetate ít nhất 4 đến 6 tuần trước khi phẫu thuật do tăng nguy cơ huyết khối tắc mạch hoặc trong thời gian bất động kéo dài, nếu có thể.

    Ngưng relugolix, estradiol và norethindrone acetate ngay lập tức nếu bị mất thị lực một phần hoặc hoàn toàn đột ngột không rõ nguyên nhân, lồi mắt, nhìn đôi, phù gai thị hoặc tổn thương mạch máu võng mạc và đánh giá huyết khối tĩnh mạch võng mạc vì những điều này đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng estrogen và progestin.

    Estrogen và progestin. sự kết hợp, bao gồm thành phần estradiol/norethindrone acetate của relugolix, estradiol và norethindrone acetate, làm tăng nguy cơ rối loạn huyết khối hoặc tắc mạch huyết khối, bao gồm tắc mạch phổi (PE), huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), đột quỵ và nhồi máu cơ tim, đặc biệt là ở bệnh nhân phụ nữ có nguy cơ cao gặp phải những sự kiện này. Nhìn chung, nguy cơ cao nhất ở những phụ nữ trên 35 tuổi hút thuốc và những phụ nữ bị tăng huyết áp không kiểm soát được, rối loạn lipid máu, bệnh mạch máu hoặc béo phì.

    Trong thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược Giai đoạn 3 ở 1066 phụ nữ được điều trị với relugolix, estradiol và norethindrone acetate cho một chỉ định khác, 2 biến cố huyết khối tắc mạch (DVT và PE) đã xảy ra ở 1 phụ nữ có các yếu tố nguy cơ béo phì và chấn thương đầu gối trước đó và một trường hợp đã được báo cáo ở một phụ nữ được điều trị bằng đơn trị liệu relugolix trong giai đoạn hậu mãi .

    Mất xương

    Relugolix, estradiol và norethindrone acetate chống chỉ định ở những phụ nữ đã biết bị loãng xương. Xem xét lợi ích và rủi ro của việc điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate ở những bệnh nhân có tiền sử gãy xương do chấn thương nhẹ hoặc có các yếu tố nguy cơ gây loãng xương hoặc mất xương, bao gồm dùng thuốc có thể làm giảm mật độ khoáng xương (BMD) (ví dụ: thuốc toàn thân). hoặc dùng corticosteroid dạng hít mãn tính, thuốc chống co giật hoặc sử dụng lâu dài thuốc ức chế bơm proton).

    Nên đánh giá BMD bằng phép đo hấp thụ tia X năng lượng kép (DXA) lúc ban đầu và định kỳ sau đó. Cân nhắc ngừng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu nguy cơ mất xương vượt quá lợi ích tiềm năng của việc điều trị. Mặc dù tác dụng của việc bổ sung canxi và vitamin D chưa được nghiên cứu, nhưng việc bổ sung như vậy cho những bệnh nhân có chế độ ăn uống không đầy đủ có thể có lợi. Relugolix, estradiol và norethindrone acetate có thể làm giảm BMD ở một số bệnh nhân. Mất BMD có thể lớn hơn khi tăng thời gian sử dụng và có thể không hồi phục hoàn toàn sau khi ngừng điều trị. Tác động của việc giảm BMD đối với sức khỏe xương lâu dài và nguy cơ gãy xương trong tương lai ở phụ nữ tiền mãn kinh vẫn chưa được biết rõ.

    Trong các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 3, những phụ nữ được điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate trong tối đa 52 tuần đã có BMD cột sống thắt lưng giảm 0,8%.

    Các khối u ác tính nhạy cảm với hormone

    Relugolix, estradiol và norethindrone acetate chống chỉ định ở những phụ nữ hiện tại hoặc có tiền sử mắc các khối u ác tính nhạy cảm với hormone (ví dụ: ung thư vú) và ở những phụ nữ có nguy cơ cao bị hormone- khối u ác tính nhạy cảm. Ngừng sử dụng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu chẩn đoán bệnh ác tính nhạy cảm với hormone.

    Nên thực hiện các biện pháp giám sát theo tiêu chuẩn chăm sóc như khám vú và chụp nhũ ảnh. Việc sử dụng estrogen đơn thuần hoặc estrogen cộng với progestin đã được báo cáo là làm tăng số trường hợp chụp X-quang tuyến vú bất thường cần phải đánh giá thêm.

    Trầm cảm, rối loạn tâm trạng và ý tưởng tự tử

    Đánh giá kịp thời những bệnh nhân có thay đổi tâm trạng và triệu chứng trầm cảm, kể cả ngay sau khi bắt đầu điều trị, để xác định xem liệu nguy cơ khi tiếp tục điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate lớn hơn lợi ích. Những bệnh nhân bị trầm cảm, lo âu mới xuất hiện hoặc trầm trọng hơn hoặc những thay đổi tâm trạng khác nên được giới thiệu đến chuyên gia sức khỏe tâm thần nếu thích hợp. Khuyên bệnh nhân tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức nếu có ý tưởng và hành vi tự sát. Đánh giá lại lợi ích và rủi ro của việc tiếp tục dùng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu những biến cố đó xảy ra.

    Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược ở Giai đoạn 3, so với giả dược, tỷ lệ phụ nữ được điều trị bằng relugolix, estradiol cao hơn và norethindrone acetate báo cáo trầm cảm (bao gồm trầm cảm, thay đổi tâm trạng và tâm trạng chán nản) (2,4% so với 0,8%), khó chịu (2,4% so với 0%) và lo lắng (1,2% so với 0,8%). Ý tưởng tự tử xảy ra ở những phụ nữ được điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng với giả dược được tiến hành cho một chỉ định khác.

    Suy gan và tăng Transaminase

    Relugolix, estradiol và norethindrone acetate chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết bị suy gan hoặc mắc bệnh gan. Hormon steroid có thể được chuyển hóa kém ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.

    Hướng dẫn phụ nữ kịp thời tìm kiếm sự chăm sóc y tế nếu có các triệu chứng hoặc dấu hiệu có thể phản ánh tổn thương gan, chẳng hạn như vàng da hoặc đau bụng trên bên phải. Những bất thường cấp tính trong xét nghiệm gan có thể cần phải ngừng sử dụng relugolix, estradiol và norethindrone acetate cho đến khi các xét nghiệm gan trở lại bình thường và loại trừ nguyên nhân của relugolix, estradiol và norethindrone acetate.

    Trong giai đoạn 3 lâm sàng kiểm soát giả dược. trong các thử nghiệm, mức tăng ( ≥3 lần giới hạn trên của [ULN] bình thường trong phạm vi tham chiếu) của alanine aminotransferase (ALT) xảy ra ở 0,4% (1/254) phụ nữ được điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate so với không dùng tăng ở phụ nữ được điều trị bằng giả dược. Độ cao ≥3 lần ULN của aspartate aminotransferase (AST) xảy ra ở 0,8% (2/254) phụ nữ được điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate so với 0,4% (1/256) ở phụ nữ dùng giả dược. Không xác định được mô hình về thời điểm bắt đầu tăng transaminase ở gan.

    Bệnh túi mật hoặc có tiền sử vàng da ứ mật

    Ngưng dùng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh túi mật hoặc vàng da. Đối với những phụ nữ có tiền sử vàng da ứ mật liên quan đến việc sử dụng estrogen trước đây hoặc khi mang thai, hãy đánh giá nguy cơ-lợi ích của việc tiếp tục điều trị. Các nghiên cứu ở những người sử dụng estrogen cho thấy nguy cơ phát triển bệnh túi mật tăng lên một chút.

    Tăng huyết áp

    Relugolix, estradiol và norethindrone acetate chống chỉ định ở những phụ nữ bị tăng huyết áp không kiểm soát được. Đối với những phụ nữ bị tăng huyết áp được kiểm soát tốt, hãy tiếp tục theo dõi huyết áp và ngừng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu huyết áp tăng đáng kể.

    Tại một trong hai thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 3 (Nghiên cứu L1), thêm phụ nữ đã trải qua phản ứng bất lợi do tăng huyết áp mới hoặc trầm trọng hơn khi sử dụng relugolix, estradiol và norethindrone acetate so với giả dược (7% so với 0,8%).

    Thay đổi kiểu chảy máu kinh nguyệt và giảm khả năng nhận biết mang thai

    Loại trừ mang thai trước khi bắt đầu dùng relugolix, estradiol và norethindrone acetate. Bắt đầu dùng relugolix, estradiol và norethindrone acetate càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu có kinh nhưng không muộn hơn 7 ngày sau khi bắt đầu có kinh. Nếu relugolix, estradiol và norethindrone acetate được bắt đầu muộn hơn trong chu kỳ kinh nguyệt, ban đầu có thể xảy ra chảy máu không đều và/hoặc nặng. Phụ nữ dùng relugolix, estradiol và norethindrone acetate có thể bị vô kinh hoặc giảm số lượng, cường độ hoặc thời gian chảy máu kinh nguyệt, điều này có thể làm chậm khả năng nhận biết mang thai. Thực hiện thử thai nếu nghi ngờ có thai và ngừng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu xác nhận có thai.

    Tư vấn cho phụ nữ có khả năng sinh sản sử dụng biện pháp tránh thai không chứa nội tiết tố hiệu quả trong quá trình điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate và trong một tuần sau liều cuối cùng. Tránh sử dụng đồng thời các biện pháp tránh thai nội tiết tố với relugolix, estradiol và norethindrone acetate. Việc sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố có chứa estrogen có thể làm tăng nồng độ estrogen, từ đó có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ liên quan đến estrogen và làm giảm hiệu quả của relugolix, estradiol và norethindrone acetate.

    Nguy cơ sảy thai sớm

    Relugolix, estradiol và norethindrone acetate bị chống chỉ định sử dụng trong thai kỳ. Dựa trên những phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật và cơ chế hoạt động của nó, relugolix, estradiol và norethindrone acetate có thể gây sảy thai sớm. Tuy nhiên, ở cả thỏ và chuột, không có dị tật thai nhi nào xuất hiện ở bất kỳ mức liều nào được thử nghiệm có liên quan đến mức phơi nhiễm relugolix tương ứng khoảng một nửa và khoảng 300 lần mức phơi nhiễm ở phụ nữ ở liều khuyến cáo cho người.

    Sa hoặc trục xuất u xơ tử cung

    Tư vấn cho những phụ nữ đã biết hoặc nghi ngờ bị u xơ tử cung dưới niêm mạc về khả năng sa hoặc trục xuất u xơ tử cung và hướng dẫn họ liên hệ với bác sĩ nếu xảy ra chảy máu nghiêm trọng và/hoặc chuột rút trong khi đang quan hệ được điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược ở Giai đoạn 3, tình trạng sa u xơ tử cung và trục xuất u xơ tử cung đã được báo cáo ở những phụ nữ được điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate.

    Rụng tóc

    Hãy cân nhắc ngừng sử dụng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu tình trạng rụng tóc trở thành mối lo ngại.

    Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược ở Giai đoạn 3, nhiều phụ nữ bị rụng tóc và rụng tóc hơn và làm mỏng tóc (3,5%) với relugolix, estradiol và norethindrone acetate, so với giả dược (0,8%). Ở 3 trong số 11 phụ nữ bị ảnh hưởng được điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate trong các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 3, chứng rụng tóc được báo cáo là ở mức độ vừa phải. Đối với một phụ nữ được điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate trong thử nghiệm mở rộng, chứng rụng tóc là lý do khiến họ phải ngừng điều trị.

    Không có kiểu rụng tóc cụ thể nào được mô tả. Phần lớn phụ nữ bị ảnh hưởng đã hoàn thành nghiên cứu với tình trạng rụng tóc liên tục. Hiện tượng rụng tóc có hồi phục hay không vẫn chưa được biết.

    Ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa carbohydrate và lipid

    Có thể cần phải theo dõi thường xuyên hơn ở những phụ nữ được điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate bị tiền tiểu đường và tiểu đường. Relugolix, estradiol và norethindrone acetate có thể làm giảm khả năng dung nạp glucose và dẫn đến tăng nồng độ glucose trong máu.

    Theo dõi nồng độ lipid và cân nhắc ngừng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu tăng cholesterol máu hoặc tăng triglycerid máu trầm trọng hơn. Ở những phụ nữ có tiền sử tăng triglycerid máu, liệu pháp estrogen có thể làm tăng nồng độ triglycerid dẫn đến viêm tụy. Việc sử dụng relugolix, estradiol và norethindrone acetate có liên quan đến việc tăng cholesterol toàn phần và cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C).

    Ảnh hưởng đến các kết quả xét nghiệm khác

    Bệnh nhân bị suy giáp và suy tuyến thượng thận có thể cần liều hormone tuyến giáp hoặc liệu pháp thay thế cortisol cao hơn.

    Việc sử dụng kết hợp estrogen và progestin có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của các protein liên kết (ví dụ: globulin gắn với tuyến giáp, globulin gắn với corticosteroid), có thể làm giảm nồng độ hormone tuyến giáp hoặc corticosteroid tự do.

    Việc sử dụng estrogen và progestin cũng có thể ảnh hưởng đến mức độ gắn kết với hormone giới tính globulin và các yếu tố đông máu.

    Phản ứng quá mẫn

    Relugolix, estradiol và norethindrone acetate chống chỉ định ở những phụ nữ có tiền sử phản ứng quá mẫn với relugolix hoặc bất kỳ thành phần nào của relugolix, estradiol và norethindrone acetate. Ngừng ngay lập tức relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu xảy ra phản ứng quá mẫn.

    Các nhóm dân số cụ thể

    Mang thai

    Đăng ký phơi nhiễm khi mang thai: Có một cơ quan đăng ký phơi nhiễm khi mang thai theo dõi kết quả mang thai ở những phụ nữ tiếp xúc với relugolix, estradiol và norethindrone acetate trong thời kỳ mang thai. Phụ nữ mang thai tiếp xúc với relugolix, estradiol và norethindrone acetate và các nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe được khuyến khích gọi cho Cơ quan đăng ký phơi nhiễm khi mang thai Myfembree theo số 1-(855) 428-0707.

    Tóm tắt rủi ro: Relugolix, estradiol và norethindrone acetate bị chống chỉ định trong thai kỳ. Dựa trên những phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật và cơ chế hoạt động của nó, relugolix, estradiol và norethindrone acetate có thể gây sảy thai sớm. Ngừng relugolix, estradiol và norethindrone acetate nếu mang thai xảy ra trong khi điều trị.

    Dữ liệu hạn chế ở người về việc sử dụng relugolix, estradiol và norethindrone acetate ở phụ nữ mang thai là không đủ để đánh giá nguy cơ liên quan đến thuốc dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sẩy thai hoặc kết quả bất lợi ở mẹ hoặc thai nhi.

    Trong các nghiên cứu về sinh sản ở động vật, việc uống relugolix ở thỏ mang thai trong quá trình hình thành cơ quan đã dẫn đến sẩy thai tự nhiên và mất tổng số lứa đẻ khi phơi nhiễm relugolix khoảng một nửa so với lúc tiếp xúc với relugolix. liều khuyến cáo tối đa cho con người (MRHD) là 40 mg. Ở cả thỏ và chuột, không có dị tật thai nhi nào xuất hiện ở bất kỳ mức liều nào được thử nghiệm có liên quan đến mức phơi nhiễm relugolix lần lượt là khoảng một nửa và khoảng 300 lần ở phụ nữ ở MRHD.

    Các nghiên cứu dịch tễ học và phân tích tổng hợp chưa phát hiện thấy nguy cơ gia tăng dị tật bẩm sinh ở bộ phận sinh dục hoặc không phải bộ phận sinh dục (bao gồm dị tật tim và dị tật giảm thiểu chi) sau khi tiếp xúc với estrogen và progestin trước khi thụ thai hoặc trong thời kỳ đầu mang thai.

    Nguy cơ cơ bản ước tính của bệnh chính là dị tật bẩm sinh và sảy thai đối với dân số được chỉ định là không rõ. Không có đủ dữ liệu để kết luận liệu sự hiện diện của u xơ tử cung có làm giảm khả năng mang thai hay làm tăng nguy cơ có kết quả bất lợi khi mang thai hay không. Tất cả các trường hợp mang thai đều có nguy cơ bị dị tật bẩm sinh, sảy thai hoặc các kết quả bất lợi khác. Trong dân số Hoa Kỳ nói chung, nguy cơ cơ bản ước tính về dị tật bẩm sinh nghiêm trọng và sẩy thai ở các thai kỳ được ghi nhận trên lâm sàng lần lượt là 2% đến 4% và 15% đến 20%.

    Dữ liệu động vật: Trong quá trình phát triển của phôi thai. nghiên cứu cho thấy việc sử dụng relugolix đường uống cho thỏ mang thai trong thời kỳ hình thành cơ quan (ngày thứ 6 đến ngày 18 của thai kỳ) dẫn đến sẩy thai, mất toàn bộ lứa đẻ hoặc giảm số lượng bào thai sống ở liều 9 mg/kg/ngày (khoảng một nửa phơi nhiễm ở người ở liều khuyến cáo tối đa cho người (MRHD) là 40 mg mỗi ngày, dựa trên AUC). Không quan sát thấy dị tật liên quan đến điều trị ở những bào thai sống sót. Không quan sát thấy tác dụng liên quan đến điều trị ở mức 3 mg/kg/ngày (gấp khoảng 0,1 lần MRHD) hoặc thấp hơn. Ái lực gắn kết của relugolix đối với thụ thể GnRH của thỏ vẫn chưa được biết.

    Trong một nghiên cứu phát triển phôi thai tương tự, dùng relugolix đường uống cho chuột mang thai trong giai đoạn hình thành cơ quan (ngày thứ 6 đến 17 của thai kỳ) không ảnh hưởng đến quá trình mang thai tình trạng hoặc mục tiêu của thai nhi ở liều lên tới 1000 mg/kg/ngày (gấp 300 lần MRHD), liều gây độc cho mẹ (giảm trọng lượng cơ thể và tiêu thụ thực phẩm). Mức tác dụng phụ không quan sát được (NOAEL) đối với độc tính ở mẹ là 200 mg/kg/ngày (gấp 86 lần MRHD). Ở chuột, ái lực gắn kết của relugolix với thụ thể GnRH thấp hơn hơn 1000 lần so với ở người và nghiên cứu này thể hiện sự đánh giá về các mục tiêu phi dược lý của relugolix trong thai kỳ. Không quan sát thấy dị tật liên quan đến điều trị với liều lên tới 1000 mg/kg/ngày.

    Trong một nghiên cứu phát triển trước và sau khi sinh ở chuột mang thai và cho con bú, chuột cống uống relugolix trong giai đoạn cuối của thai kỳ và cho con bú (ngày 6) từ lúc mang thai đến ngày thứ 20 của thời kỳ cho con bú) không ảnh hưởng đến sự phát triển trước và sau khi sinh ở liều lên tới 1000 mg/kg/ngày (gấp 300 lần MRHD), một liều có thể gây độc cho mẹ (ảnh hưởng đến việc tăng cân của cơ thể). NOAEL đối với độc tính ở mẹ là 100 mg/kg/ngày (gấp 34 lần MRHD).

    Cho con bú

    Tóm tắt rủi ro: Không có dữ liệu về sự hiện diện của relugolix hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ, tác động lên trẻ bú sữa mẹ hoặc ảnh hưởng đến việc sản xuất sữa. Relugolix được phát hiện trong sữa ở chuột đang cho con bú. Khi một loại thuốc có trong sữa động vật, rất có thể thuốc đó sẽ có trong sữa mẹ.

    Một lượng estrogen và progestin có thể phát hiện được trong sữa mẹ của những phụ nữ dùng liệu pháp estrogen cộng với progestin và có thể làm giảm lượng sữa ở phụ nữ đang cho con bú. Sự giảm này có thể xảy ra bất cứ lúc nào nhưng ít có khả năng xảy ra khi việc cho con bú đã được thiết lập tốt.

    Các lợi ích về phát triển và sức khỏe của việc cho con bú nên được xem xét cùng với nhu cầu lâm sàng của người phụ nữ về relugolix, estradiol và norethindrone acetate và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú sữa mẹ từ relugolix, estradiol và norethindrone acetate hoặc từ tình trạng cơ bản của bà mẹ.

    Dữ liệu động vật: Ở chuột đang cho con bú dùng một liều uống duy nhất 30 mg/ kg relugolix được đánh dấu phóng xạ vào ngày thứ 14 sau sinh, relugolix và/hoặc các chất chuyển hóa của nó có mặt trong sữa với nồng độ cao gấp 10 lần so với trong huyết tương vào lúc 2 giờ sau dùng thuốc.

    Phụ nữ và Nam giới có tiềm năng sinh sản

    Dựa trên Dựa trên dữ liệu động vật và cơ chế tác dụng, relugolix, estradiol và norethindrone acetate có thể gây sảy thai sớm nếu dùng relugolix, estradiol và norethindrone acetate cho phụ nữ mang thai.

    Thử nghiệm mang thai: Relugolix, estradiol và norethindrone acetate có thể làm chậm khả năng nhận biết có thai vì nó có thể làm giảm cường độ, thời gian và lượng máu kinh. Loại trừ việc mang thai trước khi bắt đầu điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate. Thực hiện thử thai nếu nghi ngờ có thai trong khi điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate và ngừng điều trị nếu xác nhận có thai.

    Ngăn ngừa thai: Khuyên phụ nữ có khả năng sinh sản sử dụng biện pháp tránh thai không chứa nội tiết tố hiệu quả trong quá trình điều trị bằng relugolix, estradiol và norethindrone acetate và trong 1 tuần sau khi ngừng thuốc. Tránh sử dụng đồng thời các biện pháp tránh thai nội tiết tố với relugolix, estradiol và norethindrone acetate. Việc sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố có chứa estrogen có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ liên quan đến estrogen và dự kiến ​​sẽ làm giảm hiệu quả của relugolix, estradiol và norethindrone acetate.

    Sử dụng cho trẻ em

    An toàn và hiệu quả của relugolix, estradiol , và norethindrone acetate ở bệnh nhi chưa được xác định.

    Suy gan

    Relugolix, estradiol và norethindrone acetate chống chỉ định ở phụ nữ bị suy gan hoặc mắc bệnh gan. Việc sử dụng estradiol (một thành phần của thuốc) ở bệnh nhân suy gan được cho là sẽ làm tăng nồng độ estradiol và tăng nguy cơ phản ứng bất lợi liên quan đến estradiol.

    Tác dụng phụ thường gặp

    Phản ứng bất lợi phổ biến nhất (tỷ lệ mắc ≥3%) là bốc hỏa, tăng tiết mồ hôi hoặc đổ mồ hôi ban đêm, chảy máu tử cung, rụng tóc và giảm ham muốn tình dục.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

    Thuốc cụ thể

    Điều cần thiết là tham khảo nhãn của nhà sản xuất để biết thêm thông tin chi tiết về tương tác với thuốc này, bao gồm cả việc điều chỉnh liều lượng có thể xảy ra. Điểm nổi bật về tương tác:

  • Tránh sử dụng relugolix, estradiol và norethindrone acetate với thuốc ức chế P-gp đường uống.
  • Tránh sử dụng kết hợp với các chất gây cảm ứng P-gp và CYP3A mạnh, vì sự tiếp xúc của các thành phần relugolix, estradiol và norethindrone acetate có thể bị giảm.

    • Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến