Roflumilast (Systemic)

Marchi: Daliresp
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Roflumilast (Systemic)

BPCO

Riduzione del rischio di riacutizzazioni della BPCO in pazienti con BPCO grave associata a bronchite cronica e storia di riacutizzazioni.

Non è un broncodilatatore e non è indicato per alleviare il broncospasmo acuto.

Non sono stati stabiliti gli effetti sulle riacutizzazioni della BPCO quando aggiunti a una preparazione a combinazione fissa contenente un agonista β2-adrenergico a lunga durata d'azione e un corticosteroide inalato per via orale.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Roflumilast (Systemic)

Amministrazione

Amministrazione orale

Somministrare per via orale una volta al giorno indipendentemente dai pasti.

Dosaggio

Adulti

BPCO Orale

500 mcg una volta al giorno.

Speciale Popolazioni

Aggiustamento della dose non necessario in base al sesso o alla razza.

Compromissione epatica

Il dosaggio di 500 mcg una volta al giorno non è stato studiato in pazienti con compromissione epatica. Considerare i rischi e i benefici dell’uso di roflumilast in pazienti con lieve compromissione epatica (Child-Pugh classe A). Controindicato nei pazienti con compromissione epatica moderata o grave (classe Child-Pugh B o C). (Vedere Popolazioni speciali in Farmacocinetica.)

Danno renale

Aggiustamento del dosaggio non necessario.

Pazienti geriatrici

Aggiustamento del dosaggio non necessario.

Avvertenze

Controindicazioni
  • Insufficienza epatica moderata o grave (classe Child-Pugh B o C). (Vedere Compromissione epatica in Precauzioni e anche Popolazioni speciali in Farmacocinetica.)
    • Avvertenze/Precauzioni

    Broncospasmo acuto

    Non è un broncodilatatore; non utilizzare per alleviare il broncospasmo acuto.

    Eventi psichiatrici e suicidio

    Aumento del rischio di effetti psichiatrici avversi; insonnia, ansia e depressione segnalate più frequentemente. Sono stati segnalati anche ideazione o comportamento suicidario, compresi suicidio portato a termine e tentativi di suicidio.

    Valutare attentamente i rischi e i benefici prima di utilizzare il farmaco in pazienti con una storia di depressione e/o pensieri o comportamenti suicidari. Valutare attentamente i rischi ed i benefici della prosecuzione della terapia con roflumilast qualora si verifichino tali effetti. Alcuni medici raccomandano di evitare il farmaco nei pazienti affetti da depressione. (Vedi Consigli ai pazienti.)

    Perdita di peso

    Riportata perdita di peso moderata o grave (definita rispettivamente come 5–10% o >10% del peso corporeo). La maggior parte dei pazienti ha riacquistato parte del peso perso in seguito all'interruzione del trattamento.

    Monitorare regolarmente il peso del paziente. Se si verifica una perdita di peso inspiegabile o clinicamente importante, valutare la perdita di peso e prendere in considerazione la sospensione di roflumilast. Alcuni medici evitano l'uso della terapia con roflumilast nei pazienti sottopeso.

    Interazioni

    L'uso concomitante con potenti induttori del CYP3A4 (ad es. carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, rifampicina) non è raccomandato. (Vedere Farmaci specifici sotto Interazioni.)

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria C.

    Non utilizzare durante il travaglio e il parto. Effetto sul travaglio pretermine o sul travaglio a termine nell’uomo sconosciuto; tuttavia, negli animali il travaglio e il parto sono interrotti.

    Allattamento

    Roflumilast e/o i suoi metaboliti distribuiti nel latte dei ratti. Distribuzione probabile nel latte materno. Gli effetti nei neonati allattati al seno non sono stati stabiliti. Non utilizzare in donne che allattano.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite nei pazienti pediatrici; La BPCO non si verifica nei bambini.

    Uso geriatrico

    Non esistono differenze sostanziali in termini di sicurezza ed efficacia rispetto agli adulti più giovani. L’esperienza clinica non ha evidenziato differenze legate all’età, ma non si può escludere un aumento della sensibilità. Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.

    Compromissione epatica

    Considerare i rischi e i benefici dell'uso di roflumilast in pazienti con compromissione epatica lieve (Child-Pugh classe A). Controindicato nei pazienti con compromissione epatica moderata o grave (classe Child-Pugh B o C). (Vedere Popolazioni speciali in Farmacocinetica.)

    Effetti avversi comuni

    Diarrea, perdita di peso, nausea, mal di testa, mal di schiena, influenza, insonnia, vertigini, diminuzione dell'appetito.

    Quali altri farmaci influenzeranno Roflumilast (Systemic)

    Metabolizzato da CYP3A4 e CYP1A2 a roflumilast N-ossido; roflumilast N-ossido metabolizzato principalmente dal CYP3A4, in misura minore dal CYP2C19 e dal CYP1A extraepatico, e glucuronidato.

    Roflumilast e roflumilast N-ossido non inibiscono gli isoenzimi CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 o 4A9/11.

    Roflumilast non induce gli isoenzimi CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 o 3A4/5 ed è un debole induttore di CYP2B6.

    Roflumilast e roflumilast N-ossido non inibiscono il sistema di trasporto della glicoproteina P.

    Farmaci che influenzano gli enzimi microsomiali epatici

    Potenti induttori del CYP3A4: diminuiscono l'esposizione sistemica e possono ridurre l’efficacia terapeutica di roflumilast. Uso concomitante non raccomandato.

    Inibitori del CYP3A4 o inibitori sia del CYP3A4 che del CYP1A2: possono comportare un aumento dell'esposizione sistemica a roflumilast e un aumento degli effetti avversi. Valutare attentamente il rischio dell'uso concomitante rispetto ai benefici.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Albuterolo

    Nessuna interazione farmacocinetica clinicamente importante osservata con albuterolo per via orale

    Nessun aggiustamento del dosaggio raccomandato

    Antiacidi (idrossido di alluminio/idrossido di magnesio)

    Nessuna farmacocinetica clinicamente importante interazioni osservate

    Nessun aggiustamento del dosaggio raccomandato

    Anticonvulsivanti (carbamazepina, fenobarbital, fenitoina)

    Diminuzione dell'esposizione sistemica e possibile ridotta efficacia terapeutica di roflumilast

    Uso concomitante non raccomandato

    Budesonide

    Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente importanti con budesonide per via inalatoria

    Nessun aggiustamento della dose raccomandato

    Cimetidina

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'AUC di roflumilast; diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco e aumento dell'AUC di roflumilast N-ossido

    Utilizzare in concomitanza con cautela; valutare il rischio dell'uso concomitante rispetto al beneficio

    Digossina

    Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente importanti

    Non è raccomandato alcun aggiustamento della dose

    Enoxacina (non più disponibile in commercio negli Stati Uniti)

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'AUC di roflumilast; diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco e aumento dell'AUC di roflumilast N-ossido

    Utilizzare in concomitanza con cautela; valutare il rischio dell'uso concomitante rispetto ai benefici

    Eritromicina

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'AUC di roflumilast; diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco e aumento dell'AUC di roflumilast N-ossido

    Utilizzare in concomitanza con cautela; valutare il rischio dell'uso concomitante rispetto al beneficio

    Fluvoxamina

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'AUC di roflumilast; diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco e aumento dell'AUC di roflumilast N-ossido

    Utilizzare in concomitanza con cautela; valutare il rischio dell'uso concomitante rispetto al beneficio

    Formoterolo

    Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente importanti con formoterolo inalato per via orale

    Nessun aggiustamento del dosaggio raccomandato

    Ketoconazolo

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'AUC di roflumilast; diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco e aumento dell'AUC di roflumilast N-ossido

    Utilizzare in concomitanza con cautela; valutare il rischio dell'uso concomitante rispetto al beneficio

    Midazolam

    Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente importanti con midazolam orale

    Nessun aggiustamento della dose raccomandato

    Montelukast

    Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente importanti

    Nessun aggiustamento del dosaggio raccomandato

    Contraccettivi orali (combinazione fissa di gestodene [non disponibile in commercio negli Stati Uniti] ed etinilestradiolo)

    Aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'AUC di roflumilast; diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco e aumento dell'AUC di roflumilast N-ossido

    Può aumentare il rischio di effetti avversi

    Utilizzare in concomitanza con cautela; valutare il rischio dell'uso concomitante rispetto al beneficio

    Rifampicina

    Diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'AUC di roflumilast; aumento delle concentrazioni plasmatiche di picco e diminuzione dell'AUC di roflumilast N-ossido

    Possibile riduzione dell'efficacia di roflumilast

    Uso concomitante non raccomandato

    Sildenafil

    Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente importanti

    Nessun aggiustamento del dosaggio raccomandato

    Teofillina

    Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente importanti

    Non è raccomandato alcun aggiustamento della dose; tuttavia, alcuni medici non raccomandano l'uso concomitante

    Warfarin

    Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente importanti

    Nessun aggiustamento del dosaggio raccomandato

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