Roflumilast (Systemic)

ブランド名： Daliresp
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Roflumilast (Systemic)

COPD

慢性気管支炎および増悪の病歴を伴う重度の COPD 患者における COPD 増悪のリスクの軽減。

気管支拡張薬ではなく、急性気管支けいれんの緩和には適応されていません。

長時間作用型β2アドレナリン作動薬と経口吸入コルチコステロイドを含む固定配合製剤に添加した場合のCOPD増悪に対する影響は確立されていない。

薬物に関連する

使い方 Roflumilast (Systemic)

投与

経口投与

食事に関係なく、1 日 1 回経口投与します。

投与量

成人

COPD 経口

1 日 1 回 500 mcg。

特別人口

性別や人種に基づく用量調整は必要ありません。

肝障害

1日1回500μgの用量は、肝障害のある患者では研究されていません。軽度の肝障害（チャイルド・ピュー・クラスA）を持つ患者にロフルミラストを使用するリスクと利点を考慮してください。中等度または重度の肝障害 (チャイルド・ピュー クラス B または C) の患者には禁忌です。 (薬物動態の特別な集団を参照。)

腎障害

用量調整は必要ありません。

高齢患者

用量調整は必要ありません。

警告

禁忌
  • 中等度または重度の肝障害 (Child-Pugh クラス B または C)。 (注意事項の肝機能障害、および薬物動態の特殊集団も参照。)
    • 警告/注意事項

    急性気管支けいれん

    気管支拡張薬ではありません。急性気管支けいれんの緩和には使用しないでください。

    精神疾患と自殺傾向

    精神医学的悪影響のリスクの増加。不眠症、不安、うつ病が最も頻繁に報告されています。自殺未遂や自殺未遂など、自殺念慮や自殺行動も報告された。

    うつ病および/または自殺念慮や行動の病歴がある患者に薬を使用する前に、リスクと利点を慎重に比較検討してください。このような影響が生じた場合には、ロフルミラストによる治療を継続することのリスクと利点を慎重に評価してください。臨床医の中には、うつ病患者には薬剤の使用を避けることを推奨する人もいます。 (「患者へのアドバイス」を参照してください。)

    体重減少

    中程度または重度の体重減少 (それぞれ体重の 5 ～ 10% または >10% と定義) が報告されました。ほとんどの患者は、治療中止後に減少した体重の一部を取り戻しました。

    患者の体重を定期的に監視します。説明できない、または臨床的に重要な体重減少が発生した場合は、体重減少を評価し、ロフルミラストの中止を検討してください。臨床医の中には、低体重患者に対するロフルミラスト療法の使用を避ける人もいます。

    相互作用

    強力な CYP3A4 誘導剤 (カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピンなど) との併用は推奨されません。 (「相互作用」の「特定の薬物」を参照してください。)

    特定の人々

    妊娠

    カテゴリー C.

    分娩中は使用しないでください。人間の早産や正期産への影響は不明。ただし、動物では分娩と分娩が中断されます。

    授乳

    ロフルミラストおよび/またはその代謝産物はラットの乳汁中に分布します。母乳中に分布する可能性があります。母乳で育てられた乳児における影響は確立されていません。授乳中の女性には使用しないでください。

    小児への使用

    小児患者に対する安全性と有効性は確立されていません。 COPD は小児では発生しません。

    高齢者向けの使用

    若年者と比較して、安全性と有効性に実質的な差はありません。臨床経験では年齢に関連した違いは明らかにされていませんが、感受性の増加は除外できません。用量調整は必要ありません。

    肝障害

    軽度の肝障害 (Child-Pugh クラス A) の患者にロフルミラストを使用するリスクと利点を考慮してください。中等度または重度の肝障害 (チャイルド・ピュー クラス B または C) の患者には禁忌です。 (「薬物動態」の「特別な集団」を参照。)

    一般的な副作用

    下痢、体重減少、吐き気、頭痛、腰痛、インフルエンザ、不眠症、めまい、食欲減退。

    他の薬がどのような影響を与えるか Roflumilast (Systemic)

    CYP3A4 と CYP1A2 によってロフルミラスト N-オキシドに代謝されます。ロフルミラスト N-オキシドは主に CYP3A4 によって代謝され、程度は低いですが CYP2C19 および肝外 CYP1A によって代謝され、グルクロン酸抱合されます。

    ロフルミラストとロフルミラスト N-オキシドは、CYP アイソザイム 1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、 2C19、2D6、2E1、3A4/5、または 4A9/11。

    ロフルミラストは、CYP アイソザイム 1A2、2A6、2C9、2C19、または 3A4/5 を誘導せず、CYP2B6 の弱い誘導剤です。

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    ロフルミラストおよびロフルミラスト N-オキシドは、P 糖タンパク質輸送システムを阻害しません。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬剤

    強力な CYP3A4 誘導剤: 全身曝露を減少させ、ロフルミラストの治療効果。併用は推奨されません。

    CYP3A4 阻害剤、または CYP3A4 と CYP1A2 の両方の阻害剤: ロフルミラストへの全身曝露が増加し、副作用が増加する可能性があります。併用のリスクと利益を慎重に比較検討してください。

    特定の薬物

    薬物

    相互作用

    コメント

    アルブテロール

    経口吸入アルブテロールとの臨床的に重要な薬物動態相互作用は観察されません

    用量調整は推奨されません

    制酸剤（水酸化アルミニウム/水酸化マグネシウム）

    臨床的に重要な薬物動態はありません相互作用が観察されました

    用量調整は推奨されません

    抗けいれん薬（カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン）

    ロフルミラストの全身曝露が減少し、治療効果が低下する可能性があります

    併用は推奨されません

    ブデソニド

    経口吸入ブデソニドとの臨床的に重要な薬物動態相互作用は観察されません

    用量調整は推奨されません

    シメチジン

    ロフルミラストのピーク血漿濃度と AUC が増加しました。ロフルミラスト N-オキシドのピーク血漿濃度の低下と AUC の増加

    注意して併用してください。併用のリスクと利益を比較検討する

    ジゴキシン

    臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は観察されない

    用量調整は推奨されない

    エノキサシン（現在は使用禁止）米国で市販されています）

    ロフルミラストのピーク血漿濃度と AUC が増加しました。ロフルミラスト N-オキシドのピーク血漿濃度の低下と AUC の増加

    注意して併用してください。同時使用のリスクとメリットを比較検討します

    エリスロマイシン

    ロフルミラストのピーク血漿濃度と AUC の増加。ロフルミラスト N-オキシドのピーク血漿濃度の低下と AUC の増加

    注意して併用してください。同時使用のリスクと利益を比較検討する

    フルボキサミン

    ロフルミラストのピーク血漿濃度と AUC の増加。ロフルミラスト N-オキシドのピーク血漿濃度の低下と AUC の増加

    注意して併用してください。併用のリスクと利益を比較検討する

    フォルモテロール

    経口吸入フォルモテロールでは臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は観察されない

    用量調整は推奨されない

    ケトコナゾール

    ロフルミラストのピーク血漿濃度と AUC の増加。ロフルミラスト N-オキシドのピーク血漿濃度の低下と AUC の増加

    注意して併用してください。併用のリスクと利益を比較検討する

    ミダゾラム

    経口ミダゾラムでは臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は観察されない

    用量調整は推奨されない

    モンテルカスト

    臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は観察されません

    用量調整は推奨されません

    経口避妊薬 (ゲストデン [米国では市販されていません] とエチニルエストラジオールの固定組み合わせ)

    ロフルミラストのピーク血漿濃度と AUC が増加しました。ロフルミラスト N-オキシドのピーク血漿濃度が減少し、AUC が増加

    副作用のリスクが増加する可能性があります

    注意して併用してください。同時使用のリスクと利益を比較検討する

    リファンピン

    ロフルミラストのピーク血漿濃度および AUC の低下。ロフルミラスト N-オキシドのピーク血漿濃度の増加と AUC の減少

    ロフルミラストの有効性が低下する可能性

    併用は推奨されません

    シルデナフィル

    臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は観察されません

    用量調整は推奨されません

    テオフィリン

    臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は観察されませんでした。

    用量調整は推奨されません。ただし、一部の臨床医は併用を推奨していません。

    ワルファリン

    臨床的に重要な薬物動態学的相互作用は観察されません

    用量調整は推奨されません

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