Roflumilast (Systemic)

Nama jenama: Daliresp
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Roflumilast (Systemic)

COPD

Pengurangan risiko eksaserbasi COPD pada pesakit dengan COPD teruk yang dikaitkan dengan bronkitis kronik dan sejarah eksaserbasi.

Bukan bronkodilator dan tidak ditunjukkan untuk melegakan bronkospasme akut.

Kesan pada pemburukan COPD apabila ditambah kepada penyediaan gabungan tetap yang mengandungi agonis β2-adrenergik bertindak panjang dan kortikosteroid yang disedut secara lisan tidak ditetapkan.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Roflumilast (Systemic)

Pentadbiran

Pentadbiran Lisan

Berikan secara lisan sekali sehari tanpa mengambil kira makanan.

Dos

Dewasa

COPD Oral

500 mcg sekali sehari.

Istimewa Populasi

Pelarasan dos tidak perlu berdasarkan jantina atau bangsa.

Kerosakan Hepatik

Dos 500 mcg sekali sehari tidak dikaji pada pesakit yang mengalami gangguan hati. Pertimbangkan risiko dan faedah menggunakan roflumilast pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan (Child-Pugh kelas A). Kontraindikasi pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana atau teruk (kelas Child-Pugh B atau C). (Lihat Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.)

Kerosakan Buah Pinggang

Pelarasan dos tidak diperlukan.

Pesakit Geriatrik

Pelarasan dos tidak diperlukan.

Amaran

Kontraindikasi
  • Kerosakan hati yang sederhana atau teruk (Child-Pugh kelas B atau C). (Lihat Kerosakan Hepatik di bawah Awas dan juga Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.)
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Bronkospasme akut

    Bukan bronkodilator; jangan gunakan untuk melegakan bronkospasme akut.

    Peristiwa Psikiatri dan Bunuh Diri

    Peningkatan risiko kesan psikiatri yang buruk; insomnia, kebimbangan, dan kemurungan yang paling kerap dilaporkan. Idea atau tingkah laku bunuh diri, termasuk percubaan bunuh diri dan percubaan bunuh diri, juga dilaporkan.

    Timbang risiko dan faedah dengan teliti sebelum menggunakan ubat pada pesakit yang mempunyai sejarah kemurungan dan/atau pemikiran atau tingkah laku membunuh diri. Berhati-hati menilai risiko dan faedah terapi berterusan dengan roflumilast jika kesan sedemikian berlaku. Sesetengah doktor mengesyorkan mengelakkan ubat pada pesakit yang mengalami kemurungan. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Penurunan Berat Badan

    Penurunan berat badan yang sederhana atau teruk (masing-masing ditakrifkan sebagai 5–10% atau >10% berat badan). Kebanyakan pesakit mendapat semula beberapa kehilangan berat badan berikutan pemberhentian rawatan.

    Selalu pantau berat badan pesakit. Jika penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan atau penting secara klinikal berlaku, nilaikan penurunan berat badan dan pertimbangkan untuk menghentikan roflumilast. Sesetengah doktor mengelak penggunaan terapi roflumilast dalam pesakit kurang berat badan.

    Interaksi

    Penggunaan serentak dengan inducers CYP3A4 yang kuat (cth., Carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin) tidak disyorkan. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    Jangan gunakan semasa bersalin dan bersalin. Kesan pada buruh pramatang atau buruh pada jangka masa pada manusia tidak diketahui; bagaimanapun, buruh dan penghantaran terganggu pada haiwan.

    Laktasi

    Roflumilast dan/atau metabolitnya diedarkan ke dalam susu dalam tikus. Pengedaran mungkin ke dalam susu manusia. Kesan pada bayi yang diberi susu ibu tidak diketahui. Jangan gunakan dalam wanita yang menyusu.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada pesakit kanak-kanak; COPD tidak berlaku pada kanak-kanak.

    Penggunaan Geriatrik

    Tiada perbezaan ketara dalam keselamatan dan keberkesanan berbanding orang dewasa yang lebih muda. Pengalaman klinikal tidak mendedahkan perbezaan berkaitan usia, tetapi peningkatan sensitiviti tidak boleh diketepikan. Pelarasan dos tidak perlu.

    Kerosakan Hepatik

    Pertimbangkan risiko dan faedah menggunakan roflumilast pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan (Child-Pugh kelas A). Kontraindikasi pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana atau teruk (Child-Pugh kelas B atau C). (Lihat Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.)

    Kesan Buruk Biasa

    Cirit-birit, penurunan berat badan, loya, sakit kepala, sakit belakang, influenza, insomnia, pening, selera makan berkurangan.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Roflumilast (Systemic)

    Dimetabolismekan oleh CYP3A4 dan CYP1A2 kepada roflumilast N-oksida; roflumilast N-oksida dimetabolismekan terutamanya oleh CYP3A4, sedikit sebanyak oleh CYP2C19 dan CYP1A ekstrahepatik, dan glukuronidasi.

    Roflumilast dan roflumilast N-oksida tidak menghalang isoenzim CYP 1A2, 2A6, C9, 2B6, 2A6, C9, 2B6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 atau 4A9/11.

    Roflumilast tidak mendorong isoenzim CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 atau 3A4/5 dan merupakan inducer lemah CYP2B6. p>

    Roflumilast dan roflumilast N-oksida tidak menghalang sistem pengangkutan P-glikoprotein.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Pengaruh CYP3A4 yang kuat: Kurangkan pendedahan sistemik dan boleh mengurangkan keberkesanan terapeutik roflumilast. Penggunaan serentak tidak disyorkan.

    Perencat atau perencat CYP3A4 kedua-dua CYP3A4 dan CYP1A2: Boleh mengakibatkan peningkatan pendedahan sistemik kepada roflumilast dan peningkatan kesan buruk. Berhati-hati menimbang risiko penggunaan serentak berbanding manfaat.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Albuterol

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal diperhatikan dengan albuterol yang disedut secara lisan

    Tiada pelarasan dos disyorkan

    Antacid (aluminium hidroksida/magnesium hidroksida)

    Tiada farmakokinetik yang penting secara klinikal interaksi diperhatikan

    Tiada pelarasan dos disyorkan

    Anticonvulsants (carbamazepine, phenobarbital, phenytoin)

    Pendedahan sistemik yang berkurangan dan kemungkinan mengurangkan keberkesanan terapeutik roflumilast

    Penggunaan serentak tidak disyorkan

    Budesonide

    Tiada interaksi farmakokinetik klinikal yang penting diperhatikan dengan budesonide yang disedut secara lisan

    Tiada pelarasan dos disyorkan

    Cimetidine

    Peningkatan kepekatan plasma puncak dan AUC roflumilast; menurunkan kepekatan plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; timbang risiko penggunaan serentak terhadap manfaat

    Digoxin

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal diperhatikan

    Tiada pelarasan dos disyorkan

    Enoxacin (tidak lagi tersedia secara komersial di AS)

    Peningkatan kepekatan plasma puncak dan AUC roflumilast; menurunkan kepekatan plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; timbang risiko penggunaan serentak berbanding faedah

    Erythromycin

    Peningkatan kepekatan plasma puncak dan AUC roflumilast; menurunkan kepekatan plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; timbang risiko penggunaan serentak terhadap manfaat

    Fluvoxamine

    Peningkatan kepekatan plasma puncak dan AUC roflumilast; menurunkan kepekatan plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; timbang risiko penggunaan serentak terhadap manfaat

    Formoterol

    Tiada interaksi farmakokinetik klinikal yang penting diperhatikan dengan formoterol yang disedut secara oral

    Tiada pelarasan dos disyorkan

    Ketoconazole

    Peningkatan kepekatan plasma puncak dan AUC roflumilast; menurunkan kepekatan plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; timbang risiko penggunaan serentak terhadap faedah

    Midazolam

    Tiada interaksi farmakokinetik klinikal yang penting diperhatikan dengan midazolam oral

    Tiada pelarasan dos disyorkan

    Montelukast

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal diperhatikan

    Tiada pelarasan dos disyorkan

    Kontraseptif oral (gabungan tetap gestodene [tidak tersedia secara komersial di AS] dan etinil estradiol)

    Peningkatan kepekatan plasma puncak dan AUC roflumilast; menurunkan kepekatan plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Boleh meningkatkan risiko kesan buruk

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; timbang risiko penggunaan serentak terhadap manfaat

    Rifampin

    Penurunan kepekatan plasma puncak dan AUC roflumilast; peningkatan kepekatan plasma puncak dan penurunan AUC roflumilast N-oksida

    Kemungkinan pengurangan keberkesanan roflumilast

    Penggunaan serentak tidak disyorkan

    Sildenafil

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal diperhatikan

    Tiada pelarasan dos disyorkan

    Teofilin

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal diperhatikan

    Tiada pelarasan dos disyorkan; bagaimanapun, sesetengah doktor tidak mengesyorkan penggunaan serentak

    Warfarin

    Tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal diperhatikan

    Tiada pelarasan dos disyorkan

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular