Roflumilast (Systemic)

Merknamen: Daliresp
Geneesmiddelklasse: Antineoplastische middelen

Gebruik van Roflumilast (Systemic)

COPD

Vermindering van het risico op COPD-exacerbaties bij patiënten met ernstige COPD geassocieerd met chronische bronchitis en een voorgeschiedenis van exacerbaties.

Geen luchtwegverwijder en niet geïndiceerd voor de verlichting van acute bronchospasme.

Effecten op COPD-exacerbaties bij toevoeging aan een preparaat met vaste combinatie dat een langwerkende β2-adrenerge agonist en oraal inhalatiecorticosteroïde bevat, zijn niet vastgesteld.

Breng medicijnen in verband

Hoe te gebruiken Roflumilast (Systemic)

Toediening

Orale toediening

Eenmaal daags oraal toedienen, ongeacht de maaltijden.

Dosering

Volwassenen

COPD Oraal

500 mcg eenmaal daags.

Speciaal Populaties

Aanpassing van de dosering is niet nodig op basis van geslacht of ras.

Leverfunctiestoornis

Dosering van 500 mcg eenmaal daags is niet onderzocht bij patiënten met een leverfunctiestoornis. Overweeg de risico's en voordelen van het gebruik van roflumilast bij patiënten met een lichte leverfunctiestoornis (Child-Pugh-klasse A). Gecontra-indiceerd bij patiënten met een matige of ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pugh-klasse B of C). (Zie Speciale populaties onder Farmacokinetiek.)

Nierfunctiestoornis

Aanpassing van de dosering niet nodig.

Geriatrische patiënten

Aanpassing van de dosering niet nodig.

Waarschuwingen

Contra-indicaties
  • Matige of ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pugh-klasse B of C). (Zie Leverinsufficiëntie onder Waarschuwingen en ook Speciale populaties onder Farmacokinetiek.)
    • Waarschuwingen/voorzorgsmaatregelen

    Acute bronchospasme

    Geen luchtwegverwijder; niet gebruiken voor de verlichting van acute bronchospasme.

    Psychiatrische gebeurtenissen en suïcidaliteit

    Verhoogd risico op nadelige psychiatrische effecten; slapeloosheid, angst en depressie worden het vaakst gemeld. Suïcidale gedachten of zelfmoordgedrag, inclusief voltooide zelfmoord en zelfmoordpogingen, werden ook gemeld.

    Weeg de risico's en voordelen zorgvuldig af voordat u het medicijn gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van depressie en/of zelfmoordgedachten of -gedrag. Beoordeel zorgvuldig de risico's en voordelen van voortzetting van de behandeling met roflumilast als dergelijke effecten optreden. Sommige artsen raden aan het medicijn te vermijden bij patiënten met een depressie. (Zie Advies aan patiënten.)

    Gewichtsverlies

    Gemiddeld of ernstig gewichtsverlies (respectievelijk gedefinieerd als 5-10% of >10% van het lichaamsgewicht) gerapporteerd. De meeste patiënten herwonnen een deel van het verloren gewicht na het staken van de behandeling.

    Controleer regelmatig het gewicht van de patiënt. Als onverklaard of klinisch belangrijk gewichtsverlies optreedt, evalueer dan het gewichtsverlies en overweeg om de behandeling met roflumilast te staken. Sommige artsen vermijden het gebruik van roflumilast-therapie bij patiënten met ondergewicht.

    Interacties

    Gelijktijdig gebruik met krachtige CYP3A4-inductoren (bijv. Carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine) wordt niet aanbevolen. (Zie Specifieke geneesmiddelen onder Interacties.)

    Specifieke populaties

    Zwangerschap

    Categorie C.

    Niet gebruiken tijdens de bevalling. Effect op vroeggeboorte of bevalling op termijn bij mensen onbekend; Bij dieren werden de bevalling en de bevalling echter verstoord.

    Borstvoeding

    Roflumilast en/of zijn metabolieten worden bij ratten in de melk gedistribueerd. Verspreiding waarschijnlijk in de moedermelk. Effecten bij zuigelingen die borstvoeding krijgen zijn niet vastgesteld. Niet gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven.

    Gebruik bij kinderen

    Veiligheid en werkzaamheid bij pediatrische patiënten niet vastgesteld; COPD komt niet voor bij kinderen.

    Geriatrisch gebruik

    Er zijn geen substantiële verschillen in veiligheid en werkzaamheid vergeleken met jongere volwassenen. Klinische ervaring heeft geen leeftijdsgebonden verschillen aan het licht gebracht, maar een verhoogde gevoeligheid kan niet worden uitgesloten. Dosisaanpassing niet nodig.

    Leverfunctiestoornis

    Overweeg de risico's en voordelen van het gebruik van roflumilast bij patiënten met een lichte leverfunctiestoornis (Child-Pugh-klasse A). Gecontra-indiceerd bij patiënten met een matige of ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pugh-klasse B of C). (Zie Speciale populaties onder Farmacokinetiek.)

    Veel voorkomende bijwerkingen

    Diarree, gewichtsverlies, misselijkheid, hoofdpijn, rugpijn, griep, slapeloosheid, duizeligheid, verminderde eetlust.

    Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Roflumilast (Systemic)

    Gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP1A2 tot roflumilast N-oxide; roflumilast N-oxide wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4, in mindere mate door CYP2C19 en extrahepatisch CYP1A, en geglucuronideerd.

    Roflumilast en roflumilast N-oxide remmen de CYP-iso-enzymen 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9 niet, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 of 4A9/11.

    Roflumilast induceert de CYP-iso-enzymen 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 of 3A4/5 niet en is een zwakke inductor van CYP2B6.

    p>

    Roflumilast en roflumilast N-oxide remmen het transportsysteem van P-glycoproteïne niet.

    Geneesmiddelen die microsomale leverenzymen beïnvloeden

    Krachtige CYP3A4-inductoren: verlagen de systemische blootstelling en kunnen de de therapeutische werkzaamheid van roflumilast. Gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen.

    CYP3A4-remmers of remmers van zowel CYP3A4 als CYP1A2: kunnen leiden tot verhoogde systemische blootstelling aan roflumilast en toegenomen bijwerkingen. Weeg het risico van gelijktijdig gebruik zorgvuldig af tegen het voordeel.

    Specifieke geneesmiddelen

    Geneesmiddelen

    Interactie

    Opmerkingen

    Albuterol

    Er zijn geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties waargenomen bij oraal geïnhaleerd albuterol

    Geen dosisaanpassing aanbevolen

    Antacida (aluminiumhydroxide/magnesiumhydroxide)

    Geen klinisch belangrijke farmacokinetiek waargenomen interacties

    Geen dosisaanpassing aanbevolen

    Anticonvulsiva (carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne)

    Verminderde systemische blootstelling en mogelijk verminderde therapeutische werkzaamheid van roflumilast

    Gelijktijdig gebruik niet aanbevolen

    Budesonide

    Er zijn geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties waargenomen met oraal geïnhaleerd budesonide

    Geen dosisaanpassing aanbevolen

    Cimetidine

    Verhoogde piekplasmaconcentraties en AUC van roflumilast; verlaagde piekplasmaconcentraties en verhoogde AUC van roflumilast N-oxide

    Gebruik gelijktijdig met voorzichtigheid; weeg het risico van gelijktijdig gebruik af tegen het voordeel

    Digoxine

    Geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties waargenomen

    Geen dosisaanpassing aanbevolen

    Enoxacine (niet langer in de handel verkrijgbaar in de VS)

    Verhoogde piekplasmaconcentraties en AUC van roflumilast; verlaagde piekplasmaconcentraties en verhoogde AUC van roflumilast N-oxide

    Gebruik gelijktijdig met voorzichtigheid; weeg het risico van gelijktijdig gebruik af tegen het voordeel

    Erytromycine

    Verhoogde piekplasmaconcentraties en AUC van roflumilast; verlaagde piekplasmaconcentraties en verhoogde AUC van roflumilast N-oxide

    Gebruik gelijktijdig met voorzichtigheid; weeg het risico van gelijktijdig gebruik af tegen het voordeel

    Fluvoxamine

    Verhoogde piekplasmaconcentraties en AUC van roflumilast; verlaagde piekplasmaconcentraties en verhoogde AUC van roflumilast N-oxide

    Gebruik gelijktijdig met voorzichtigheid; weeg het risico van gelijktijdig gebruik af tegen het voordeel

    Formoterol

    Er zijn geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties waargenomen bij oraal geïnhaleerd formoterol

    Geen dosisaanpassing aanbevolen

    Ketoconazol

    Verhoogde piekplasmaconcentraties en AUC van roflumilast; verlaagde piekplasmaconcentraties en verhoogde AUC van roflumilast N-oxide

    Gebruik gelijktijdig met voorzichtigheid; weeg het risico van gelijktijdig gebruik af tegen het voordeel

    Midazolam

    Er zijn geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties waargenomen bij oraal midazolam

    Geen dosisaanpassing aanbevolen

    Montelukast

    Er zijn geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties waargenomen

    Geen dosisaanpassing aanbevolen

    Orale anticonceptiva (vaste combinatie van gestodeen [niet in de handel verkrijgbaar in de VS] en ethinylestradiol)

    Verhoogde piekplasmaconcentraties en AUC van roflumilast; verlaagde piekplasmaconcentraties en verhoogde AUC van roflumilast N-oxide

    Kan het risico op bijwerkingen verhogen

    Gebruik gelijktijdig met voorzichtigheid; weeg het risico van gelijktijdig gebruik af tegen het voordeel

    Rifampicine

    Verlaagde piekplasmaconcentraties en AUC van roflumilast; verhoogde piekplasmaconcentraties en verlaagde AUC van roflumilast N-oxide

    Mogelijk verminderde werkzaamheid van roflumilast

    Gelijktijdig gebruik niet aanbevolen

    Sildenafil

    Er zijn geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties waargenomen

    Geen dosisaanpassing aanbevolen

    Theofylline

    Er zijn geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties waargenomen

    Geen dosisaanpassing aanbevolen; Sommige artsen raden echter gelijktijdig gebruik niet aan

    Warfarine

    Er zijn geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties waargenomen

    Geen dosisaanpassing aanbevolen

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    Populaire trefwoorden