Roflumilast (Systemic)

Nume de marcă: Daliresp
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Roflumilast (Systemic)

BPOC

Reducerea riscului de exacerbări BPOC la pacienții cu BPOC severă asociată cu bronșită cronică și antecedente de exacerbări.

Nu este un bronhodilatator și nu este indicat pentru ameliorarea bronhospasmului acut.

Efectele asupra exacerbărilor BPOC atunci când sunt adăugate la un preparat cu combinație fixă ​​care conține un agonist β2-adrenergic cu acțiune prelungită și corticosteroizi inhalatori oral nu au fost stabilite.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Roflumilast (Systemic)

Administrare

Administrare orală

Se administrează oral o dată pe zi, fără a ține cont de mese.

Dozaj

Adulți

BPOC Oral

500 mcg o dată pe zi.

Special Populații

Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex sau rasă.

Insuficiență hepatică

Doza de 500 mcg o dată pe zi nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică. Luați în considerare riscurile și beneficiile utilizării roflumilast la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (clasa Child-Pugh A). Contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă (clasa Child-Pugh B sau C). (Consultați Populațiile speciale la Farmacocinetică.)

Insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți geriatrici

Nu este necesară ajustarea dozei.

Avertizări

Contraindicații
  • Insuficiență hepatică moderată sau severă (clasa Child-Pugh B sau C). (Consultați Insuficiență hepatică la Precauții și, de asemenea, Populații speciale la Farmacocinetică.)
    • Avertismente/Precauții

    Bronhospasm acut

    Nu este un bronhodilatator; nu utilizați pentru ameliorarea bronhospasmului acut.

    Evenimente psihiatrice și suicidalitate

    Risc crescut de efecte psihiatrice adverse; insomnie, anxietate și depresie cel mai frecvent raportate. De asemenea, au fost raportate idei sau comportament suicidar, inclusiv sinucidere finalizată și tentative de sinucidere.

    Cantăriți cu atenție riscurile și beneficiile înainte de a utiliza medicamentul la pacienții cu antecedente de depresie și/sau gânduri sau comportament suicidar. Evaluați cu atenție riscurile și beneficiile continuării terapiei cu roflumilast dacă apar astfel de efecte. Unii clinicieni recomandă evitarea medicamentului la pacienții cu depresie. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Scădere în greutate

    Scădere în greutate moderată sau severă (definită ca 5–10% sau, respectiv, >10% din greutatea corporală). Majoritatea pacienților au recăpătat o parte din greutatea pierdută după întreruperea tratamentului.

    Monitorizați în mod regulat greutatea pacientului. Dacă apare o scădere în greutate inexplicabilă sau importantă clinic, evaluați pierderea în greutate și luați în considerare întreruperea tratamentului cu roflumilast. Unii medici evită utilizarea terapiei cu roflumilast la pacienții subponderali.

    Interacțiuni

    Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, rifampină). (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria C.

    Nu utilizați în timpul travaliului și nașterii. Efectul asupra travaliului prematur sau a travaliului la termen la om necunoscut; totuși, travaliul și nașterea au fost întrerupte la animale.

    Alăptarea

    Roflumilast și/sau metaboliții săi sunt distribuiti în lapte la șobolani. Distribuție probabilă în laptele uman. Efectele la sugarii alăptați nu au fost stabilite. A nu se utiliza la femeile care alăptează.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii și adolescenți; BPOC nu apare la copii.

    Utilizare geriatrică

    Nu există diferențe substanțiale de siguranță și eficacitate față de adulții mai tineri. Experiența clinică nu a evidențiat diferențe legate de vârstă, dar o sensibilitate crescută nu poate fi exclusă. Nu este necesară ajustarea dozei.

    Insuficiență hepatică

    Luați în considerare riscurile și beneficiile utilizării roflumilastului la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (clasa Child-Pugh A). Contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă (clasa Child-Pugh B sau C). (A se vedea Populații speciale la Farmacocinetică.)

    Efecte adverse frecvente

    Diaree, pierdere în greutate, greață, cefalee, dureri de spate, gripă, insomnie, amețeli, scăderea apetitului.

    Ce alte medicamente vor afecta Roflumilast (Systemic)

    Metabolizat de CYP3A4 și CYP1A2 la roflumilast N-oxid; roflumilast N-oxid metabolizat în principal de CYP3A4, într-o măsură mai mică de CYP2C19 și CYP1A extrahepatic și glucuronidat.

    Roflumilast și roflumilast N-oxid nu inhibă izoenzimele CYP 1A2, 2A6, 2B, 2C 2C, 2B, 2C 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 sau 4A9/11.

    Roflumilast nu induce izoenzimele CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 sau 3A4/5 și este un inductor slab al CYP2B6.

    p>

    Roflumilast și roflumilast N-oxidul nu inhibă sistemul de transport al glicoproteinei P.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Inductori potenți ai CYP3A4: scad expunerea sistemică și pot reduce eficacitatea terapeutică a roflumilastului. Utilizarea concomitentă nu este recomandată.

    Inhibitori ai CYP3A4 sau inhibitori atât ai CYP3A4, cât și ai CYP1A2: Poate duce la creșterea expunerii sistemice la roflumilast și la creșterea reacțiilor adverse. Cântăriți cu atenție riscul utilizării concomitente față de beneficiu.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Albuterol

    Nu s-au observat interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic cu albuterolul inhalat pe cale orală

    Nu se recomandă ajustarea dozei

    Antacide (hidroxid de aluminiu/hidroxid de magneziu)

    Fără farmacocinetică importantă clinic interacțiuni observate

    Nu se recomandă ajustarea dozei

    Anticoconvulsivante (carbamazepină, fenobarbital, fenitoină)

    Scăderea expunerii sistemice și posibilă scăderea eficacității terapeutice a roflumilast

    Utilizarea concomitentă nu este recomandată

    Budesonida

    Nu s-au observat interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic cu budesonida inhalată pe cale orală

    Nu se recomandă ajustarea dozei

    Cimetidină

    Concentrații plasmatice maxime crescute și ASC ale roflumilast; scăderea concentraţiilor plasmatice maxime şi creşterea ASC a N-oxidului de roflumilast

    A se utiliza concomitent cu precauţie; cântăriți riscul utilizării concomitente față de beneficiu

    Digoxină

    Nu s-au observat interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic

    Nu se recomandă ajustarea dozei

    Enoxacină (nu mai disponibil comercial în SUA)

    Concentrații plasmatice maxime și ASC crescute ale roflumilast; scăderea concentraţiilor plasmatice maxime şi creşterea ASC a N-oxidului de roflumilast

    A se utiliza concomitent cu precauţie; cântăriți riscul utilizării concomitente cu beneficiul

    Eritromicină

    Concentrații plasmatice maxime crescute și ASC ale roflumilast; scăderea concentraţiilor plasmatice maxime şi creşterea ASC a N-oxidului de roflumilast

    A se utiliza concomitent cu precauţie; cântăriți riscul utilizării concomitente în raport cu beneficiul

    Fluvoxamină

    Concentrații plasmatice maxime crescute și ASC ale roflumilast; scăderea concentraţiilor plasmatice maxime şi creşterea ASC a N-oxidului de roflumilast

    A se utiliza concomitent cu precauţie; cântăriți riscul utilizării concomitente față de beneficiu

    Formoterol

    Nu s-au observat interacțiuni farmacocinetice importante clinic cu formoterolul inhalat pe cale orală

    Nu se recomandă ajustarea dozei

    Ketoconazol

    Concentrații plasmatice maxime și ASC crescute ale roflumilastului; scăderea concentraţiilor plasmatice maxime şi creşterea ASC a N-oxidului de roflumilast

    A se utiliza concomitent cu precauţie; cântăriți riscul utilizării concomitente în raport cu beneficiul

    Midazolam

    Nu s-au observat interacțiuni farmacocinetice importante clinic cu midazolamul oral

    Nu se recomandă ajustarea dozei

    Montelukast

    Nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic

    Nu se recomandă ajustarea dozei

    Contraceptive orale (combinație fixă ​​de gestoden [nu este disponibil comercial în SUA] și etinilestradiol)

    Concentrații plasmatice maxime și ASC crescute ale roflumilast; scăderea concentrațiilor plasmatice maxime și creșterea ASC a N-oxidului de roflumilast

    Poate crește riscul de reacții adverse

    A se utiliza concomitent cu precauție; cântăriți riscul utilizării concomitente în raport cu beneficiul

    Rifampină

    Scăderea concentrațiilor plasmatice maxime și ASC al roflumilastului; concentrații plasmatice maxime crescute și scăderea ASC a N-oxidului de roflumilast

    Posibilă scădere a eficacității roflumilastului

    Nu se recomandă utilizarea concomitentă

    Sildenafil

    Nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic

    Nu se recomandă ajustarea dozei

    Teofilina

    Nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic

    Nu se recomandă ajustarea dozei; totuși, unii medici nu recomandă utilizarea concomitentă

    Warfarină

    Nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic

    Nu se recomandă ajustarea dozei

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare