Roflumilast (Systemic)

Торгові марки: Daliresp
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Roflumilast (Systemic)

ХОЗЛ

Зменшення ризику загострень ХОЗЛ у пацієнтів із тяжким ХОЗЛ, пов’язаним із хронічним бронхітом та загостреннями в анамнезі.

Не є бронходилататором і не показаний для полегшення гострого бронхоспазму.

Вплив на загострення ХОЗЛ при додаванні до препарату фіксованої комбінації, що містить β2-агоніст тривалої дії та пероральний інгаляційний кортикостероїд, не встановлено.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Roflumilast (Systemic)

Адміністрація

Усне введення

Призначати перорально один раз на день незалежно від прийому їжі.

Дозування

Дорослі

ХОЗЛ Перорально

500 мкг один раз на день.

Спеціальний Популяції

Немає необхідності в коригуванні дози залежно від статі чи раси.

Печінкова недостатність

Дозування 500 мкг один раз на добу не вивчалося у пацієнтів із печінковою недостатністю. Розгляньте ризики та переваги застосування рофлуміласту у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за Чайлдом-П’ю). Протипоказаний пацієнтам із помірною або тяжкою печінковою недостатністю (клас В або С за Чайлдом-П’ю). (Див. розділ «Особливі групи пацієнтів» у розділі «Фармакокінетика»).

Ниркова недостатність

Коригування дози не потрібне.

Пацієнти літнього віку

Коригування дози не потрібне.

Попередження

Протипоказання
  • Помірна або тяжка печінкова недостатність (клас В або С за Чайлдом-П’ю). (Див. розділ «Порушення функції печінки» у розділі «Застереження», а також розділ «Особливі групи населення» у розділі «Фармакокінетика»).
    • Попередження/застереження

    Гострий бронхоспазм

    Не є бронходилататором; не використовувати для купірування гострого бронхоспазму.

    Психіатричні розлади та схильність до самогубства

    Підвищений ризик несприятливих психічних наслідків; найчастіше повідомлялося про безсоння, тривогу та депресію. Також повідомлялося про суїцидальні думки або поведінку, включаючи завершене самогубство та спроби самогубства.

    Перед застосуванням препарату пацієнтам із депресією та/або суїцидальними думками чи поведінкою в анамнезі слід ретельно зважити ризики та переваги. Ретельно оцініть ризики та переваги продовження терапії рофлуміластом у разі виникнення таких ефектів. Деякі клініцисти рекомендують уникати прийому препарату пацієнтам з депресією. (Див. Поради пацієнтам.)

    Втрата ваги

    Повідомлено про помірну або серйозну втрату ваги (визначається як 5–10% або >10% маси тіла відповідно). Більшість пацієнтів відновили частину втраченої ваги після припинення лікування.

    Регулярно контролюйте вагу пацієнта. Якщо виникає незрозуміла або клінічно важлива втрата ваги, оцініть втрату ваги та розгляньте можливість припинення прийому рофлуміласту. Деякі клініцисти уникають застосування терапії рофлуміластом у пацієнтів із недостатньою вагою.

    Взаємодія

    Не рекомендується одночасне застосування з потужними індукторами CYP3A4 (наприклад, карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, рифампіцином). (Див. конкретні препарати в розділі «Взаємодія».)

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія C.

    Не використовуйте під час пологів. Вплив на передчасні пологи або пологи в термін у людей невідомий; проте пологи у тварин порушуються.

    Лактація

    Рофлуміласт та/або його метаболіти потрапляють у молоко щурів. Ймовірне потрапляння в жіноче молоко. Вплив на немовлят на грудному вигодовуванні не встановлено. Не використовуйте жінкам, які годують грудьми.

    Застосування в педіатрії

    Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів не встановлені; ХОЗЛ не виникає у дітей.

    Геріатричне використання

    Немає суттєвих відмінностей у безпеці та ефективності порівняно з молодшими дорослими. Клінічний досвід не виявив вікових відмінностей, але не можна виключити підвищену чутливість. Коригування дози не потрібне.

    Печінкова недостатність

    Розгляньте ризики та переваги застосування рофлуміласту у пацієнтів із легким порушенням функції печінки (клас А за Чайлдом-П’ю). Протипоказаний пацієнтам із помірною або тяжкою печінковою недостатністю (клас В або С за Чайлдом-П’ю). (Див. розділ «Особливі групи населення» у розділі «Фармакокінетика»).

    Загальні побічні ефекти

    Діарея, втрата ваги, нудота, головний біль, біль у спині, грип, безсоння, запаморочення, зниження апетиту.

    Які інші препарати вплинуть Roflumilast (Systemic)

    Метаболізується CYP3A4 і CYP1A2 до N-оксиду рофлуміласту; N-оксид рофлуміласту метаболізується переважно CYP3A4, меншою мірою CYP2C19 і позапечінковим CYP1A, а також глюкуронізується.

    Рофлуміласт і N-оксид рофлуміласту не інгібують ізоферменти CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 або 4A9/11.

    Рофлуміласт не індукує ізоферменти CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 або 3A4/5 і є слабким індуктором CYP2B6.

    Рофлуміласт і N-оксид рофлуміласту не пригнічують транспортну систему P-глікопротеїну.

    Ліки, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

    Потужні індуктори CYP3A4: зменшують системний вплив і можуть зменшити терапевтична ефективність рофлуміласту. Одночасне застосування не рекомендовано.

    Інгібітори CYP3A4 або інгібітори CYP3A4 та CYP1A2: може призвести до збільшення системного впливу рофлуміласту та посилення побічних ефектів. Ретельно зважте ризик одночасного використання та користь.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Альбутерол

    Немає клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій з пероральним інгаляційним альбутеролом

    Коригування дози не рекомендоване

    Антациди (алюмінію гідроксид/магнію гідроксид)

    Немає клінічно важливої ​​фармакокінетики спостережувані взаємодії

    Коригування дози не рекомендоване

    Протисудомні препарати (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн)

    Зменшення системного впливу та можливе зниження терапевтичної ефективності рофлуміласту

    Супутнє застосування не рекомендовано

    Будесонід

    Клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій із пероральним інгаляційним будесонідом не спостерігається

    Коригування дози не рекомендовано.

    Циметидин

    Підвищені пікові концентрації в плазмі та AUC рофлуміласту; зниження пікової концентрації в плазмі та підвищення AUC рофлуміласту N-оксиду

    Обережно застосовувати одночасно; оцініть ризик одночасного застосування та користь

    Дигоксин

    Клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося

    Коригування дози не рекомендовано

    Еноксацин (більше не комерційно доступний у США)

    Підвищені пікові концентрації в плазмі та AUC рофлуміласту; зниження пікової концентрації в плазмі та підвищення AUC рофлуміласту N-оксиду

    Обережно застосовувати одночасно; зважити ризик одночасного використання та користь

    Еритроміцин

    Підвищення пікових концентрацій у плазмі та AUC рофлуміласту; зниження пікової концентрації в плазмі та підвищення AUC рофлуміласту N-оксиду

    Обережно застосовувати одночасно; порівняйте ризик одночасного застосування з користю

    Флувоксамін

    Підвищені пікові концентрації в плазмі та AUC рофлуміласту; зниження пікової концентрації в плазмі та підвищення AUC рофлуміласту N-оксиду

    Обережно застосовувати одночасно; порівняйте ризик одночасного застосування з користю

    Формотерол

    Не спостерігалося клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій з пероральним інгаляційним формотеролом

    Коригування дози не рекомендоване

    Кетоконазол

    Підвищення пікових концентрацій у плазмі та AUC рофлуміласту; зниження пікової концентрації в плазмі та підвищення AUC рофлуміласту N-оксиду

    Обережно застосовувати одночасно; порівняйте ризик одночасного застосування з користю

    Мідазолам

    Не спостерігалося клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій із пероральним мідазоламом

    Коригування дози не рекомендовано

    Монтелукаст

    Клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося

    Коригування дози не рекомендовано

    Оральні контрацептиви (фіксована комбінація гестодену [комерційно не доступна в США] та етинілестрадіолу)

    Підвищені пікові концентрації в плазмі та AUC рофлуміласту; зниження пікової концентрації в плазмі та збільшення AUC N-оксиду рофлуміласту

    Може підвищити ризик побічних ефектів

    Обережно використовувати одночасно; порівняйте ризик одночасного застосування з користю

    Рифампін

    Зниження пікових концентрацій у плазмі та AUC рофлуміласту; підвищення пікової концентрації в плазмі та зниження AUC рофлуміласту N-оксиду

    Можливе зниження ефективності рофлуміласту

    Не рекомендується одночасне застосування

    Силденафіл

    Клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося

    Коригування дози не рекомендоване

    Теофілін

    Клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося

    Коригування дози не рекомендовано; проте деякі клініцисти не рекомендують одночасне застосування

    Варфарин

    Клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося

    Коригування дози не рекомендоване

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова