Roflumilast (Systemic)

Tên thương hiệu: Daliresp
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư

Cách sử dụng Roflumilast (Systemic)

COPD

Giảm nguy cơ đợt cấp COPD ở bệnh nhân COPD nặng liên quan đến viêm phế quản mãn tính và có tiền sử đợt cấp.

Không phải là thuốc giãn phế quản và không được chỉ định để giảm co thắt phế quản cấp tính.

Tác dụng đối với các đợt cấp của COPD khi thêm vào một chế phẩm kết hợp cố định có chứa chất chủ vận β2-adrenergic tác dụng kéo dài và corticosteroid dạng hít chưa được thiết lập.

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Roflumilast (Systemic)

Quản lý

Quản lý bằng miệng

Dùng qua đường uống mỗi ngày một lần mà không cần quan tâm đến bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn

COPD Đường uống

500 mcg một lần mỗi ngày.

Đặc biệt Dân số

Không cần điều chỉnh liều lượng dựa trên giới tính hoặc chủng tộc.

Suy gan

Liều 500 mcg một lần mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Xem xét những rủi ro và lợi ích của việc sử dụng roflumilast ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A). Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng (Child-Pugh loại B hoặc C). (Xem Nhóm đối tượng đặc biệt trong phần Dược động học.)

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều lượng.

Bệnh nhân lão khoa

Không cần điều chỉnh liều lượng.

Cảnh báo

Chống chỉ định
  • Suy gan vừa hoặc nặng (Child-Pugh loại B hoặc C). (Xem phần Cảnh báo về suy gan và các nhóm đối tượng đặc biệt trong phần Dược động học.)
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Co thắt phế quản cấp tính

    Không phải thuốc giãn phế quản; không sử dụng để giảm co thắt phế quản cấp tính.

    Các biến cố tâm thần và tự tử

    Tăng nguy cơ bị ảnh hưởng bất lợi về tâm thần; mất ngủ, lo lắng và trầm cảm được báo cáo thường xuyên nhất. Ý tưởng hoặc hành vi tự tử, bao gồm cả việc tự sát và cố gắng tự tử đã hoàn thành, cũng được báo cáo.

    Cân nhắc cẩn thận giữa rủi ro và lợi ích trước khi sử dụng thuốc ở những bệnh nhân có tiền sử trầm cảm và/hoặc có ý nghĩ hoặc hành vi tự tử. Đánh giá cẩn thận những rủi ro và lợi ích của việc tiếp tục điều trị bằng roflumilast nếu những tác dụng phụ đó xảy ra. Một số bác sĩ lâm sàng khuyên nên tránh dùng thuốc ở bệnh nhân trầm cảm. (Xem Lời khuyên dành cho bệnh nhân.)

    Giảm cân

    Đã báo cáo là giảm cân ở mức độ vừa phải hoặc nghiêm trọng (được xác định tương ứng là 5–10% hoặc >10% trọng lượng cơ thể). Hầu hết bệnh nhân lấy lại được một phần cân nặng đã mất sau khi ngừng điều trị.

    Thường xuyên theo dõi cân nặng của bệnh nhân. Nếu xảy ra sụt cân không rõ nguyên nhân hoặc có ý nghĩa lâm sàng, hãy đánh giá tình trạng giảm cân và cân nhắc ngừng roflumilast. Một số bác sĩ lâm sàng tránh sử dụng liệu pháp roflumilast ở bệnh nhân thiếu cân.

    Tương tác

    Không nên sử dụng đồng thời với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ: Carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin). (Xem Các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)

    Đối tượng cụ thể

    Mang thai

    Loại C.

    Không sử dụng trong quá trình chuyển dạ và sinh nở. Ảnh hưởng đến chuyển dạ sinh non hoặc chuyển dạ đúng kỳ ở người chưa rõ; tuy nhiên, quá trình chuyển dạ và sinh nở bị gián đoạn ở động vật.

    Quá trình cho con bú

    Roflumilast và/hoặc các chất chuyển hóa của nó phân bố vào sữa ở chuột. Có khả năng phân bố vào sữa mẹ. Tác dụng ở trẻ bú sữa mẹ chưa được thiết lập. Không sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.

    Sử dụng cho trẻ em

    An toàn và hiệu quả chưa được xác định ở bệnh nhi; COPD không xảy ra ở trẻ em.

    Sử dụng cho người cao tuổi

    Không có sự khác biệt đáng kể về độ an toàn và hiệu quả so với người trẻ tuổi. Kinh nghiệm lâm sàng chưa cho thấy sự khác biệt liên quan đến tuổi tác, nhưng không thể loại trừ khả năng nhạy cảm tăng lên. Không cần điều chỉnh liều lượng.

    Suy gan

    Hãy xem xét những rủi ro và lợi ích của việc sử dụng roflumilast ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A). Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng (Child-Pugh loại B hoặc C). (Xem Nhóm đối tượng đặc biệt trong phần Dược động học.)

    Tác dụng phụ thường gặp

    Tiêu chảy, sụt cân, buồn nôn, nhức đầu, đau lưng, cúm, mất ngủ, chóng mặt, chán ăn.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Roflumilast (Systemic)

    Được chuyển hóa bởi CYP3A4 và CYP1A2 thành roflumilast N-oxide; roflumilast N-oxide được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C19 và CYP1A ngoài gan, và được glucuronid hóa.

    Roflumilast và roflumilast N-oxide không ức chế các isoenzym CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 hoặc 4A9/11.

    Roflumilast không tạo ra các isoenzym CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 hoặc 3A4/5 và là chất cảm ứng yếu CYP2B6.

    Roflumilast và roflumilast N-oxide không ức chế hệ thống vận chuyển P-glycoprotein.

    Thuốc ảnh hưởng đến enzyme của vi thể gan

    Các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh: Giảm phơi nhiễm toàn thân và có thể làm giảm hiệu quả điều trị của roflumilast. Không nên sử dụng đồng thời.

    Chất ức chế CYP3A4 hoặc chất ức chế cả CYP3A4 và CYP1A2: Có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm toàn thân với roflumilast và tăng tác dụng phụ. Cân nhắc cẩn thận nguy cơ sử dụng đồng thời với lợi ích.

    Các loại thuốc cụ thể

    Thuốc

    Tương tác

    Nhận xét

    Albuterol

    Không quan sát thấy tương tác dược động học quan trọng về mặt lâm sàng khi dùng albuterol dạng hít

    Không khuyến nghị điều chỉnh liều

    Thuốc kháng axit (nhôm hydroxit/magie hydroxit)

    Không có dược động học quan trọng về mặt lâm sàng quan sát thấy tương tác

    Không khuyến nghị điều chỉnh liều

    Thuốc chống co giật (carbamazepine, phenobarbital, phenytoin)

    Giảm phơi nhiễm toàn thân và có thể làm giảm hiệu quả điều trị của roflumilast

    Không nên sử dụng đồng thời

    Budesonide

    Không quan sát thấy tương tác dược động học quan trọng về mặt lâm sàng với budesonide dạng hít

    Không khuyến nghị điều chỉnh liều

    Cimetidine

    Nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của roflumilast tăng; giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và tăng AUC của roflumilast N-oxide

    Sử dụng đồng thời một cách thận trọng; cân nhắc nguy cơ sử dụng đồng thời với lợi ích

    Digoxin

    Không quan sát thấy tương tác dược động học quan trọng trên lâm sàng

    Không khuyến cáo điều chỉnh liều

    Enoxacin (không còn có bán trên thị trường ở Hoa Kỳ)

    Nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của roflumilast tăng; giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và tăng AUC của roflumilast N-oxide

    Sử dụng đồng thời một cách thận trọng; cân nhắc rủi ro khi sử dụng đồng thời với lợi ích

    Erythromycin

    Nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của roflumilast tăng; giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và tăng AUC của roflumilast N-oxide

    Sử dụng đồng thời một cách thận trọng; cân nhắc nguy cơ sử dụng đồng thời với lợi ích

    Fluvoxamine

    Nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của roflumilast tăng; giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và tăng AUC của roflumilast N-oxide

    Sử dụng đồng thời một cách thận trọng; cân nhắc nguy cơ sử dụng đồng thời với lợi ích

    Formoterol

    Không quan sát thấy tương tác dược động học quan trọng về mặt lâm sàng với formoterol dạng hít

    Không khuyến nghị điều chỉnh liều

    Ketoconazol

    Nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của roflumilast tăng; giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và tăng AUC của roflumilast N-oxide

    Sử dụng đồng thời một cách thận trọng; cân nhắc nguy cơ sử dụng đồng thời với lợi ích

    Midazolam

    Không quan sát thấy tương tác dược động học quan trọng trên lâm sàng với midazolam đường uống

    Không khuyến cáo điều chỉnh liều

    Montelukast

    Không quan sát thấy tương tác dược động học quan trọng trên lâm sàng

    Không khuyến nghị điều chỉnh liều

    Thuốc tránh thai đường uống (kết hợp cố định giữa gestodene [không có sẵn trên thị trường ở Hoa Kỳ] và ethinyl estradiol)

    Nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của roflumilast tăng; giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và tăng AUC của roflumilast N-oxide

    Có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ

    Sử dụng đồng thời một cách thận trọng; cân nhắc nguy cơ sử dụng đồng thời với lợi ích

    Rifampin

    Giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của roflumilast; tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương và giảm AUC của roflumilast N-oxide

    Có thể làm giảm hiệu quả của roflumilast

    Không nên sử dụng đồng thời

    Sildenafil

    Không quan sát thấy tương tác dược động học quan trọng trên lâm sàng

    Không khuyến nghị điều chỉnh liều lượng

    Theophylline

    Không quan sát thấy tương tác dược động học quan trọng trên lâm sàng

    Không khuyến cáo điều chỉnh liều lượng; tuy nhiên, một số bác sĩ lâm sàng không khuyến nghị sử dụng đồng thời

    Warfarin

    Không quan sát thấy tương tác dược động học quan trọng trên lâm sàng

    Không khuyến nghị điều chỉnh liều

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến