Roflumilast (Topical)

Marchi: Zoryve
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici , Agenti antineoplastici

Utilizzo di Roflumilast (Topical)

Psoriasi a placche

Roflumilast è indicato per il trattamento topico della psoriasi a placche, comprese le aree intertriginose, in pazienti di età pari o superiore a 12 anni. Le linee guida per la gestione della psoriasi con agenti topici e alternativi affermano che gli agenti topici sono più spesso utilizzati per i pazienti con malattia da lieve a moderata; non vengono fornite raccomandazioni per l'uso di roflumilast, che è stato approvato dopo la pubblicazione della linea guida.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Roflumilast (Topical)

Generale

Screening pretrattamento

  • Prima di iniziare roflumilast, valutare i pazienti per la presenza di disfunzione epatica; roflumilast è controindicato nei pazienti con compromissione epatica moderata (classe Child-Pugh B) o grave (classe Child-Pugh C).

    • Altre considerazioni generali

  • Nei pazienti che allattano al seno, utilizzare roflumilast sulla più piccola area di pelle e per la durata più breve possibile per ridurre al minimo la potenziale esposizione del bambino allattato al seno attraverso il latte materno. Consigliare alle pazienti che allattano al seno di non applicare roflumilast direttamente sul capezzolo o sull'areola per evitare l'esposizione diretta al bambino.

    • Somministrazione

    Somministrazione orale

    Solo per uso topico. Non per uso oftalmico, orale o intravaginale. Strofinare la crema completamente fino a quando non sarà più visibile sulla pelle. Lavarsi le mani dopo l'applicazione, a meno che roflumilast non sia destinato al trattamento delle mani.

    Dosaggio

    Pazienti pediatrici

    Psoriasi a placche topica

    Pazienti pediatrici di età ≥12 anni: applicare una volta al giorno sulle aree interessate, comprese le aree intertriginose.

    Adulti

    Psoriasi a placche topica

    Applicare una volta al giorno sulle aree interessate, comprese le aree intertriginose.

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    Controindicata in caso di compromissione epatica moderata (Child-Pugh classe B) o grave (Child-Pugh classe C).

    Compromissione renale

    Nessuna raccomandazione posologica specifica.

    Pazienti geriatrici

    Non è necessario alcun aggiustamento della dose; tuttavia, non si può escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Insufficienza epatica da moderata a grave (Child-Pugh B o C).
    • Avvertenze/Precauzioni

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Non sono disponibili dati adeguati nell'uomo sull'uso di roflumilast in gravidanza. Negli studi sugli animali, roflumilast orale somministrato durante il periodo dell’organogenesi non ha prodotto anomalie strutturali del feto a dosi fino a 9 e 8 volte la dose massima raccomandata nell’uomo. Non utilizzare roflumilast durante il travaglio e il parto; studi sugli animali hanno dimostrato che il roflumilast orale ha interrotto il travaglio e il processo del parto nei topi.

    Allattamento

    Non esistono dati riguardanti la presenza di roflumilast nel latte umano, gli effetti sul neonato allattato al seno o gli effetti sulla produzione di latte.

    Escreto nel latte dei ratti in allattamento e quindi è probabile che sia presente nel latte umano. Considerare i benefici per lo sviluppo e la salute derivanti dall'allattamento al seno insieme alla necessità clinica della madre di roflumilast e qualsiasi potenziale effetto avverso sul neonato allattato al seno o derivante dalla condizione materna sottostante.

    Per ridurre al minimo la potenziale esposizione del neonato allattato al seno attraverso il latte materno. , utilizzare sulla più piccola area della pelle e per la durata più breve possibile durante l'allattamento. Per evitare l'esposizione diretta ai neonati, consigliare alle pazienti che allattano al seno di non applicare roflumilast direttamente sul capezzolo e sull'areola.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia stabilite nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 12 anni per il trattamento della psoriasi a placche.

    La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore a 12 anni non sono state stabilite.

    Uso geriatrico

    Negli studi clinici, 106 soggetti con psoriasi esposti a roflumilast o al veicolo avevano 65 anni di età o più vecchio. Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza o efficacia tra soggetti più anziani e soggetti più giovani, ma non si può escludere una maggiore sensibilità di alcuni soggetti più anziani.

    Compromissione epatica

    I valori di AUC e Cmax di roflumilast e roflumilast N-ossido erano aumentati in soggetti con compromissione epatica moderata (Child-Pugh B) quando roflumilast è stato somministrato per via orale. Controindicato nei pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave (Child-Pugh B o C).

    Insufficienza renale

    Roflumilast topico non è stato valutato in pazienti con insufficienza renale. Non sono state osservate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di roflumilast o del suo metabolita N-ossido di roflumilast nei pazienti con grave insufficienza renale in seguito alla somministrazione orale.

    Effetti avversi comuni

    Gli effetti avversi riportati in ≥ 1% dei pazienti con psoriasi a placche negli studi clinici e con un'incidenza superiore a quella del veicolo includono diarrea, mal di testa, insonnia, dolore al sito di applicazione, infezioni del tratto respiratorio e infezioni del tratto urinario.

    Quali altri farmaci influenzeranno Roflumilast (Topical)

    Ampio metabolismo tramite l'enzima CYP di Fase 1 e le reazioni di coniugazione di Fase II. In vitro, metabolizzato da CYP1A2 e CYP3A4. Metabolita N-ossido unico metabolita principale osservato nel plasma umano. Le concentrazioni plasmatiche terapeutiche di roflumilast e del suo metabolita N-ossido non inibiscono CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 o 4A9/11; pertanto, le interazioni con questi enzimi sono improbabili. In vitro, nessuna induzione di CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19 o 3A4/5 e solo debole induzione di CYP2B6.

    Nessuno studio formale di interazione farmacologica condotto con roflumilast topico.

    Farmaci che agiscono sugli enzimi microsomiali epatici

    Inibitori del CYP3A4 e del CYP1A2: sulla base di studi di interazione farmacologica, la cosomministrazione di roflumilast con inibitori sistemici del CYP3A4 o inibitori doppi che inibiscono simultaneamente sia il CYP3A4 che il CYP1A2 (ad es. eritromicina, ketoconazolo, fluvoxamina , enoxacina, cimetidina) possono aumentare l'esposizione sistemica a roflumilast e possono comportare un aumento degli effetti avversi di roflumilast. Valutare i rischi dell'uso concomitante di roflumilast rispetto ai potenziali benefici.

    Farmaci e alimenti specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Cimetidina

    La somministrazione concomitante con roflumilast orale ha aumentato la Cmax e l'AUC di roflumilast rispettivamente del 46% e dell'85%; ha inoltre diminuito la Cmax e aumentato l'AUC del metabolita roflumilast N-ossido rispettivamente del 4% e del 27%.

    I rischi dell'uso concomitante devono essere valutati rispetto ai benefici.

    Enoxacina

    La somministrazione concomitante con roflumilast orale ha aumentato la Cmax e l'AUC di roflumilast rispettivamente del 20% e del 56%; ha inoltre diminuito la Cmax e aumentato l'AUC del metabolita roflumilast N-ossido rispettivamente del 14% e del 23%.

    I rischi dell'uso concomitante devono essere valutati rispetto ai benefici.

    Eritromicina

    La somministrazione concomitante con roflumilast orale ha aumentato la Cmax e l'AUC di roflumilast rispettivamente del 40% e del 70%; ha ridotto la Cmax e aumentato l'AUC del metabolita N-ossido di roflumilast rispettivamente del 34% e del 4%.

    I rischi dell'uso concomitante devono essere valutati rispetto ai benefici.

    Fluvoxamina

    La somministrazione concomitante con roflumilast orale ha aumentato la Cmax e l'AUC di roflumilast rispettivamente del 12% e del 156%; ha inoltre ridotto la Cmax del metabolita N-ossido di roflumilast del 210% e aumentato l'AUC del 52%

    I rischi dell'uso concomitante devono essere valutati rispetto ai benefici.

    Ketoconazolo

    La somministrazione concomitante con roflumilast orale ha aumentato la Cmax e l'AUC di roflumilast rispettivamente del 23% e del 99%, e ha ridotto la Cmax e aumentato l'AUC del metabolita N-ossido di roflumilast rispettivamente del 38% e del 3

    I rischi dell'uso concomitante devono essere valutati rispetto ai benefici.

    Contraccettivi orali (contenenti gestodene ed etinilestradiolo)

    La somministrazione concomitante con roflumilast orale ha comportato un aumento del 38% e una diminuzione del 12% nella Cmax di roflumilast e roflumilast N-ossido, rispettivamente. Le AUC del metabolita di roflumilast e roflumilast N-ossido sono aumentate rispettivamente del 51% e del 14%.

    I rischi dell'uso concomitante devono essere valutati rispetto ai benefici.

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