Roflumilast (Topical)

ブランド名： Zoryve
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤 , 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Roflumilast (Topical)

尋常性乾癬

ロフルミラストは、12 歳以上の患者の斑間部を含む尋常性乾癬の局所治療に適応されます。局所薬および代替薬による乾癬の管理に関するガイドラインでは、局所薬は軽度から中等度の疾患の患者に最もよく使用されると述べています。ロフルミラストの使用については推奨事項は提供されていませんが、ロフルミラストはガイドラインの発行後に承認されました。

薬物に関連する

使い方 Roflumilast (Topical)

一般

治療前スクリーニング

  • ロフルミラストの投与を開始する前に、患者の肝機能障害の有無を評価します。ロフルミラストは、中等度（チャイルド・ピュー クラス B）または重度（チャイルド・ピュー クラス C）肝障害のある患者には禁忌です。

    • その他の一般的な考慮事項

  • 授乳中の患者では、母乳を介して授乳中の乳児への曝露の可能性を最小限に抑えるために、ロフルミラストを皮膚の最小領域にできるだけ短期間使用します。授乳中の患者には、乳児への直接曝露を避けるため、ロフルミラストを乳首や乳輪に直接塗布しないようにアドバイスしてください。

    • 投与

    経口投与

    局所使用のみ。眼科、経口、膣内には使用できません。肌に見えなくなるまでクリームを完全に塗り込みます。ロフルミラストが手の治療用でない限り、塗布後は手を洗ってください。

    用量

    小児患者

    尋常性乾癬 局所

    12歳以上の小児患者: 適用

    成人

    尋常性乾癬 局所

    鞣間部を含む患部に 1 日 1 回塗布してください。

    特殊な人々

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    肝障害

    中等度 (チャイルド ピュー クラス B) または重度 (チャイルド ピュー クラス C) の肝障害には禁忌です。

    腎障害

    特定の用量推奨はありません。

    高齢患者

    用量調整は必要ありません。ただし、一部の高齢者の過敏症は排除できません。

    警告

    禁忌
  • 中等度から重度の肝障害 (Child-Pugh B または C)。
    • 警告/注意事項

    特定の集団

    妊娠

    妊娠中のロフルミラストの使用に関して入手可能な適切なヒトデータはありません。動物実験では、器官形成期に経口投与されたロフルミラストは、ヒトで推奨される最大用量の 9 倍および 8 倍までの用量で胎児の構造異常を引き起こしませんでした。分娩中および分娩中にロフルミラストを使用しないでください。動物実験では、経口ロフルミラストがマウスの分娩と出産のプロセスを混乱させることが示されました。

    授乳

    母乳中のロフルミラストの存在、母乳で育てられた乳児への影響、または乳生産への影響に関するデータはありません。

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    授乳中のラットの乳中に排泄されるため、人間の乳中に存在する可能性があります。母乳育児の発育上および健康上の利点に加えて、ロフルミラストに対する母親の臨床的必要性、および母乳で育てられた乳児または母親の基礎疾患に対する潜在的な悪影響を考慮してください。

    母乳を介して母乳で育てられた乳児への潜在的な曝露を最小限に抑えるため。 、授乳中は皮膚の最小領域にできるだけ短期間使用してください。乳児への直接曝露を避けるため、授乳中の患者には、ロフルミラストを乳首や乳輪に直接塗布しないようアドバイスしてください。

    小児への使用

    尋常性乾癬の治療において、12 歳以上の小児患者において安全性と有効性が確立されています。

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    12 歳未満の小児患者における安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者への使用

    臨床試験では、ロフルミラストまたはビヒクルに曝露された乾癬患者 106 名は 65 歳以上でした。年上の。高齢者と若年者の間で安全性または有効性における全体的な差異は観察されませんでしたが、一部の高齢者の感受性が高いことは除外できません。

    肝障害

    ロフルミラストおよびロフルミラスト N-オキシドの AUC および Cmax 値が増加しました。中等度（チャイルド・ピューB型）肝障害のある被験者にロフルミラストを経口投与した場合。中等度から重度の肝障害のある患者（チャイルド・ピュー B または C）には禁忌です。

    腎障害

    局所ロフルミラストは、腎障害のある患者では評価されていません。重度の腎障害のある患者におけるロフルミラストまたはそのロフルミラスト N-オキシド代謝物の経口投与後の薬物動態に臨床的に有意な差は観察されませんでした。

    一般的な副作用

    臨床研究で尋常性乾癬患者の 1% 以上で報告され、その発生率がビヒクルの副作用を超える副作用としては、下痢、頭痛、不眠症、適用部位の痛み、上半身痛などが挙げられます。気道感染症、尿路感染症。

    他の薬がどのような影響を与えるか Roflumilast (Topical)

    フェーズ 1 CYP 酵素とフェーズ II 結合反応による広範な代謝。インビトロでは、CYP1A2 および CYP3A4 によって代謝されます。 N-オキシド代謝物 ヒト血漿中で観察される唯一の主要な代謝物。ロフルミラストおよびその N-オキシド代謝物の治療的血漿濃度は、CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4/5、または 4A9/11 を阻害しません。したがって、これらの酵素との相互作用は考えられません。インビトロでは、CYP1A2、2A6、2C9、2C19、または 3A4/5 は誘導されず、CYP2B6 は弱い誘導のみでした。

    局所ロフルミラストを使用した正式な薬物相互作用研究は行われていません。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬物

    CYP3A4 および CYP1A2 の阻害剤: 薬物相互作用研究に基づき、ロフルミラストと全身性 CYP3A4 阻害剤または CYP3A4 と CYP1A2 の両方を同時に阻害する二重阻害剤 (エリスロマイシン、ケトコナゾール、フルボキサミンなど) との併用、エノキサシン、シメチジン）は、ロフルミラストの全身曝露を増加させる可能性があり、その結果、ロフルミラストの副作用が増加する可能性があります。ロフルミラストの同時使用のリスクと潜在的な利益を比較検討します。

    特定の薬物および食品

    薬物

    相互作用

    コメント

    シメチジン

    経口ロフルミラストとの同時投与により、ロフルミラストの Cmax と AUC がそれぞれ 46% と 85% 増加しました。また、ロフルミラスト N-オキシド代謝産物の Cmax がそれぞれ 4% および 27% 減少し、AUC が増加しました。

    併用のリスクと利点を比較検討する必要があります。

    エノキサシン

    経口ロフルミラストとの併用により、ロフルミラストの Cmax と AUC がそれぞれ 20% と 56% 増加しました。また、ロフルミラスト N-オキシド代謝産物の Cmax が 14% 減少し、AUC が 23% 増加しました。

    併用のリスクと利点を比較検討する必要があります。

    エリスロマイシン

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    経口ロフルミラストとの同時投与は、ロフルミラストの Cmax と AUC をそれぞれ 40% と 70% 増加させました。ロフルミラスト N-オキシド代謝産物の Cmax がそれぞれ 34% と 4% 減少し、AUC が 4% 増加しました。

    併用のリスクと利点を比較検討する必要があります。

    フルボキサミン

    経口ロフルミラストとの同時投与は、ロフルミラスト Cmax と AUC をそれぞれ 12% と 156% 増加させました。また、ロフルミラスト N-オキシド代謝産物 Cmax の Cmax が 210% 減少し、AUC が 52% 増加しました。

    併用のリスクと利点を比較検討する必要があります。

    ケトコナゾール

    経口ロフルミラストとの併用により、ロフルミラストの Cmax と AUC がそれぞれ 23% と 99% 増加し、ロフルミラスト N-オキシド代謝物の Cmax が減少し、AUC がそれぞれ 38% と 3% 増加しました

    併用のリスクと利点を比較検討する必要があります。

    経口避妊薬（ゲストデンおよびエチニルエストラジオールを含む）

    経口ロフルミラストとの併用は、38% 増加し、12% 減少しました。ロフルミラストとロフルミラスト N-オキシドの Cmax では、ロフルミラストとロフルミラスト N-オキシドの代謝産物 AUC がそれぞれ 51% と 14% 増加しました。

    同時使用のリスクは利点と比較検討する必要があります。

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