Roflumilast (Topical)

Nama jenama: Zoryve
Kelas ubat: Agen Antineoplastik , Agen Antineoplastik

Penggunaan Roflumilast (Topical)

Psoriasis Plak

Roflumilast ditunjukkan untuk rawatan topikal psoriasis plak, termasuk kawasan intertriginous, pada pesakit berumur 12 tahun dan lebih tua. Garis panduan untuk pengurusan psoriasis dengan agen topikal dan alternatif menyatakan bahawa agen topikal paling kerap digunakan untuk pesakit dengan penyakit ringan hingga sederhana; pengesyoran tidak disediakan untuk penggunaan roflumilast, yang telah diluluskan selepas penerbitan garis panduan.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Roflumilast (Topical)

Umum

Penyaringan Prarawatan

  • Sebelum memulakan roflumilast, nilai pesakit untuk kehadiran disfungsi hepatik; roflumilast dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana (Child-Pugh kelas B) atau teruk (Child-Pugh kelas C).

    • Pertimbangan Umum Lain

  • Pada pesakit yang sedang menyusu, gunakan roflumilast pada kawasan kulit yang paling kecil dan untuk tempoh yang sesingkat mungkin untuk meminimumkan potensi pendedahan kepada bayi yang disusui melalui susu ibu. Nasihatkan pesakit yang menyusu supaya tidak menggunakan roflumilast terus pada puting atau areola untuk mengelakkan pendedahan bayi secara langsung.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran Lisan

    Untuk kegunaan topikal sahaja. Bukan untuk kegunaan oftalmik, oral atau intravaginal. Gosok krim sepenuhnya sehingga tidak lagi kelihatan pada kulit. Basuh tangan selepas memohon, melainkan roflumilast adalah untuk rawatan tangan.

    Dos

    Pesakit Pediatrik

    Topikal Psoriasis Plak

    Pesakit pediatrik ≥12 tahun: Sapukan sekali sehari ke kawasan yang terjejas, termasuk kawasan intertriginous.

    Dewasa

    Plaque Psoriasis Topikal

    Sapukan sekali sehari ke kawasan yang terjejas, termasuk kawasan intertriginous.

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Dikontraindikasikan dalam kemerosotan hepatik sederhana (kelas Child-Pugh B) atau teruk (kelas Child-Pugh C).

    Kerosakan Buah Pinggang

    Tiada pengesyoran dos khusus.

    Pesakit Geriatrik

    Tiada pelarasan dos diperlukan; walau bagaimanapun, sensitiviti yang lebih tinggi bagi sesetengah individu yang lebih tua tidak boleh diketepikan.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Kerosakan hati yang sederhana hingga teruk (Child-Pugh B atau C).
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Tiada data manusia yang mencukupi tersedia mengenai penggunaan roflumilast semasa kehamilan. Dalam kajian haiwan, roflumilast oral yang diberikan semasa tempoh organogenesis tidak menghasilkan keabnormalan struktur janin pada dos sehingga 9 dan 8 kali ganda maksimum dos manusia yang disyorkan. Jangan gunakan roflumilast semasa bersalin dan bersalin; kajian haiwan menunjukkan bahawa roflumilast oral mengganggu proses bersalin dan bersalin pada tikus.

    Laktasi

    Tiada data mengenai kehadiran roflumilast dalam susu manusia, kesan pada bayi yang disusui atau kesan pada pengeluaran susu.

    Diekskresikan ke dalam susu tikus menyusu dan oleh itu, mungkin terdapat dalam susu manusia. Pertimbangkan faedah perkembangan dan kesihatan penyusuan susu ibu bersama-sama dengan keperluan klinikal ibu untuk roflumilast dan sebarang potensi kesan buruk pada bayi yang disusui atau daripada keadaan ibu yang mendasarinya.

    Untuk meminimumkan potensi pendedahan kepada bayi yang disusui melalui susu ibu , gunakan pada kawasan kulit yang paling kecil dan untuk tempoh yang sesingkat mungkin semasa menyusu. Untuk mengelakkan pendedahan langsung kepada bayi, nasihatkan pesakit yang menyusu supaya tidak menggunakan roflumilast terus pada puting dan areola.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan ditetapkan pada pesakit kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas untuk rawatan psoriasis plak.

    p>

    Keselamatan dan keberkesanan dalam pesakit kanak-kanak di bawah umur 12 tahun belum ditetapkan.

    Penggunaan Geriatrik

    Dalam ujian klinikal, 106 subjek psoriasis yang terdedah kepada roflumilast atau kenderaan berumur 65 tahun atau lebih tua. Tiada perbezaan keseluruhan dalam keselamatan atau keberkesanan diperhatikan antara subjek yang lebih tua dan subjek yang lebih muda, tetapi sensitiviti yang lebih tinggi bagi sesetengah individu yang lebih tua tidak boleh diketepikan.

    Kerosakan Hepatik

    Nilai AUC dan Cmax roflumilast dan roflumilast N-oksida telah meningkat dalam subjek dengan gangguan hepatik sederhana (Child-Pugh B) apabila roflumilast diberikan secara lisan. Kontraindikasi pada pesakit dengan kemerosotan hepatik sederhana hingga teruk (Child-Pugh B atau C).

    Kerosakan Renal

    Roflumilast topikal belum dinilai pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang. Tiada perbezaan klinikal yang ketara dalam farmakokinetik roflumilast atau metabolit N-oksida roflumilastnya yang diperhatikan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk selepas pemberian oral.

    Kesan Buruk Biasa

    Kesan buruk yang dilaporkan dalam ≥1% pesakit dengan psoriasis plak dalam kajian klinikal dan dengan insiden melebihi kenderaan termasuk cirit-birit, sakit kepala, insomnia, sakit tapak permohonan, bahagian atas jangkitan saluran pernafasan, dan jangkitan saluran kencing.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Roflumilast (Topical)

    Metabolisme yang meluas melalui enzim CYP Fasa 1 dan tindak balas konjugasi Fasa II. In vitro, dimetabolismekan oleh CYP1A2 dan CYP3A4. Metabolit N-oksida hanya metabolit utama yang diperhatikan dalam plasma manusia. Kepekatan plasma terapeutik roflumilast dan metabolit N-oksidanya tidak menghalang CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, atau 4A9/11; oleh itu, interaksi dengan enzim ini tidak mungkin. In vitro, tiada induksi CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, atau 3A4/5, dan hanya induksi CYP2B6 yang lemah.

    Tiada kajian interaksi ubat formal dijalankan dengan roflumilast topikal.

    Ubat Yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Perencat CYP3A4 dan CYP1A2: Berdasarkan kajian interaksi ubat, penggunaan bersama roflumilast dengan perencat CYP3A4 sistemik atau perencat dwi yang menghalang kedua-dua CYP3A4 dan CYP1A2 secara serentak (cth. , enoxacin, cimetidine) boleh meningkatkan pendedahan sistemik roflumilast dan boleh mengakibatkan peningkatan kesan buruk roflumilast. Timbang risiko penggunaan serentak roflumilast terhadap manfaat yang berpotensi.

    Ubat dan Makanan Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Cimetidine

    Pengambilan bersama dengan roflumilast oral meningkatkan Cmax roflumilast dan AUC masing-masing sebanyak 46% dan 85%; juga menurunkan Cmax dan meningkatkan AUC metabolit N-oksida roflumilast masing-masing sebanyak 4% dan 27%

    Risiko penggunaan serentak harus ditimbang dengan faedah.

    Enoxacin

    Pengambilan bersama dengan roflumilast oral meningkatkan Cmax roflumilast dan AUC masing-masing sebanyak 20% dan 56%; juga menurunkan Cmax dan meningkatkan AUC metabolit N-oksida roflumilast masing-masing sebanyak 14% dan 23%

    Risiko penggunaan serentak harus ditimbang dengan faedah.

    Erythromycin

    p>

    Pengambilan bersama dengan roflumilast oral meningkatkan Cmax roflumilast dan AUC masing-masing sebanyak 40% dan 70%; menurunkan Cmax dan meningkatkan AUC metabolit N-oksida roflumilast masing-masing sebanyak 34% dan 4%

    Risiko penggunaan serentak harus ditimbang dengan faedah.

    Fluvoxamine

    Pengambilan bersama dengan roflumilast oral meningkatkan Cmax roflumilast dan AUC masing-masing sebanyak 12% dan 156%; juga menurunkan Cmax metabolit N-oksida roflumilast sebanyak 210% dan meningkatkan AUC sebanyak 52%

    Risiko penggunaan serentak harus ditimbang dengan faedah.

    Ketoconazole

    Pengambilan bersama dengan roflumilast oral meningkatkan Cmax roflumilast dan AUC masing-masing sebanyak 23% dan 99%, dan mengurangkan Cmax dan meningkatkan AUC metabolit N-oksida roflumilast masing-masing sebanyak 38% dan 3%

    Risiko penggunaan serentak harus ditimbang dengan faedah.

    Kontraseptif oral (mengandungi gestodene dan etinil estradiol)

    Pengambilan bersama dengan roflumilast oral menghasilkan peningkatan 38% dan penurunan 12% dalam Cmax roflumilast dan roflumilast N-oksida, masing-masing Roflumilast dan roflumilast N-oksida metabolit AUC meningkat sebanyak 51% dan 14%, masing-masing

    Risiko penggunaan serentak harus ditimbang dengan faedah.

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular