Roflumilast (Topical)

Nume de marcă: Zoryve
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici , Agenți antineoplazici

Utilizarea Roflumilast (Topical)

Psoriazisul în plăci

Roflumilast este indicat pentru tratamentul topic al psoriazisului în plăci, inclusiv a zonelor intertriginoase, la pacienții cu vârsta de 12 ani și peste. Ghidurile pentru managementul psoriazisului cu agenți topici și alternativi afirmă că agenții topici sunt cel mai adesea utilizați pentru pacienții cu boală ușoară până la moderată; nu sunt furnizate recomandări pentru utilizarea roflumilast, care a fost aprobat după publicarea ghidului.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Roflumilast (Topical)

General

Depistarea pretratamentului

  • Înainte de a iniția roflumilast, evaluați pacienții pentru prezența disfuncției hepatice; roflumilast este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (clasa Child-Pugh B) sau severă (clasa Child-Pugh C).

    • Alte considerații generale

  • La pacienții care alăptează, utilizați roflumilast pe cea mai mică zonă a pielii și pe cea mai scurtă durată posibilă pentru a minimiza expunerea potențială a sugarului alăptat prin laptele matern. Sfătuiți pacienților care alăptează să nu aplice roflumilast direct pe mamelon sau areolă pentru a evita expunerea directă a sugarului.

    • Administrare

    Administrare orală

    Numai pentru uz local. Nu pentru uz oftalmic, oral sau intravaginal. Frecați complet crema până când nu mai este vizibilă pe piele. Spălați-vă mâinile după aplicare, cu excepția cazului în care roflumilast este pentru tratamentul mâinilor.

    Dozaj

    Pacienți pediatrici

    Psoriazis în placă Topic

    Pacienți copii ≥12 ani: Aplicați o dată pe zi în zonele afectate, inclusiv zonele intertriginoase.

    Adulți

    Plaque Psoriazis Topic

    Aplicați o dată pe zi în zonele afectate, inclusiv zonele intertriginoase.

    Populații speciale

    h3>

    Insuficiență hepatică

    Contraindicată în insuficiență hepatică moderată (clasa Child-Pugh B) sau severă (clasa Child-Pugh C).

    Insuficiență renală

    Fără recomandări specifice de dozare.

    Pacienți geriatrici

    Nu este necesară ajustarea dozei; cu toate acestea, o sensibilitate mai mare a unor indivizi mai în vârstă nu poate fi exclusă.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Insuficiență hepatică moderată până la severă (Child-Pugh B sau C).
    • Avertismente/Precauții

    Populații specifice

    Sarcina

    Nu sunt disponibile date umane adecvate despre utilizarea roflumilast în timpul sarcinii. În studiile la animale, roflumilast administrat pe cale orală în timpul perioadei de organogeneză nu a produs anomalii structurale fetale la doze de până la 9 și de 8 ori doza maximă recomandată la om. Nu utilizați roflumilast în timpul travaliului și nașterii; studiile pe animale au arătat că roflumilast pe cale orală a perturbat procesul de travaliu și de livrare la șoareci.

    Alăptarea

    Nu există date privind prezența roflumilastului în laptele uman, efectele asupra sugarului alăptat sau efectele asupra producției de lapte.

    Excretat în laptele șobolanilor care alăptează și, prin urmare, probabil să fie prezent în laptele uman. Luați în considerare beneficiile pentru dezvoltare și sănătate ale alăptării, împreună cu nevoia clinică a mamei de roflumilast și orice potențiale efecte adverse asupra sugarului alăptat sau a stării materne de bază.

    Pentru a minimiza expunerea potențială la sugarul alăptat prin laptele matern. , utilizați pe cea mai mică zonă a pielii și pentru cea mai scurtă durată posibilă în timpul alăptării. Pentru a evita expunerea directă a sugarului, sfătuiți-le pacienților care alăptează să nu aplice roflumilast direct pe mamelon și areola.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea stabilite la copii și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste pentru tratamentul psoriazisului în plăci.

    p>

    Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite.

    Utilizare geriatrică

    În studiile clinice, 106 subiecți cu psoriazis expuși la roflumilast sau vehicul aveau vârsta de 65 de ani sau mai batran. Nu s-au observat diferențe generale în ceea ce privește siguranța sau eficacitatea între subiecții mai în vârstă și subiecții mai tineri, dar nu poate fi exclusă o sensibilitate mai mare a unor persoane mai în vârstă.

    Insuficiență hepatică

    Valorile ASC și Cmax ale roflumilast și N-oxid de roflumilast au fost crescute la subiecții cu insuficiență hepatică moderată (Child-Pugh B) când roflumilast a fost administrat oral. Contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă (Child-Pugh B sau C).

    Insuficiență renală

    Roflumilast topic nu a fost evaluat la pacienții cu insuficiență renală. Nu s-au observat diferențe semnificative clinic în farmacocinetica roflumilastului sau a metabolitului său N-oxid de roflumilast la pacienții cu insuficiență renală severă după administrare orală.

    Efecte adverse frecvente

    Efectele adverse raportate la ≥1% dintre pacienții cu psoriazis în plăci în studiile clinice și cu o incidență care depășește cea a vehiculului includ diaree, cefalee, insomnie, durere la locul de aplicare, infecții ale tractului respirator și infecții ale tractului urinar.

    Ce alte medicamente vor afecta Roflumilast (Topical)

    Metabolism extins prin enzima CYP de fază 1 și reacții de conjugare de fază II. In vitro, metabolizat de CYP1A2 și CYP3A4. Metabolit N-oxid, numai metabolitul major observat în plasma umană. Concentrațiile plasmatice terapeutice ale roflumilastului și ale metabolitului său N-oxid nu inhibă CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 sau 4A9/11; prin urmare, interacțiunile cu aceste enzime sunt puțin probabile. In vitro, nicio inducție a CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19 sau 3A4/5 și doar o inducție slabă a CYP2B6.

    Nu s-au efectuat studii formale de interacțiune medicamentoasă cu roflumilast topic.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Inhibitori ai CYP3A4 și CYP1A2: Pe baza studiilor privind interacțiunile medicamentoase, administrarea concomitentă de roflumilast cu inhibitori sistemici ai CYP3A4 sau inhibitori duali care inhibă atât CYP3A4, cât și CYP1A2 simultan, ketoconioxamină, fluvitroxamină, fluvitroxamină, fluviamină. , enoxacină, cimetidină) poate crește expunerea sistemică la roflumilast și poate duce la creșterea efectelor adverse ale roflumilastului. Cântăriți riscurile utilizării concomitente a roflumilast față de beneficiile potențiale.

    Medicamente și alimente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    p>

    Cimetidina

    Administrarea concomitentă cu roflumilast pe cale orală a crescut Cmax şi ASC roflumilast cu 46%, respectiv 85%; a scăzut, de asemenea, Cmax și a crescut ASC al metabolitului N-oxid al roflumilast cu 4% și, respectiv, 27%

    Riscurile utilizării concomitente trebuie evaluate în raport cu beneficiile.

    Enoxacină

    Administrarea concomitentă cu roflumilast oral a crescut Cmax şi ASC al roflumilast cu 20%, respectiv 56%; a scăzut, de asemenea, Cmax și a crescut ASC al metabolitului N-oxid al roflumilast cu 14% și, respectiv, 23%

    Riscurile utilizării concomitente trebuie cântărite în raport cu beneficiile.

    Eritromicina

    p>

    Administrarea concomitentă cu roflumilast oral a crescut Cmax şi ASC al roflumilast cu 40%, respectiv 70%; a scăzut Cmax și a crescut ASC a metabolitului roflumilast N-oxid cu 34% și, respectiv, 4%

    Riscurile utilizării concomitente trebuie evaluate în raport cu beneficiile.

    Fluvoxamină

    >

    Administrarea concomitentă cu roflumilast oral a crescut Cmax şi ASC al roflumilast cu 12%, respectiv 156%; a scăzut, de asemenea, Cmax a metabolitului N-oxid al roflumilast cu 210% și a crescut ASC cu 52%

    Riscurile utilizării concomitente trebuie evaluate în raport cu beneficiile.

    Ketoconazol

    Administrarea concomitentă cu roflumilast pe cale orală a crescut Cmax și ASC roflumilast cu 23%, respectiv 99% și a redus Cmax și a crescut ASC a metabolitului N-oxid al roflumilast cu 38% și, respectiv, 3%

    Riscurile utilizării concomitente trebuie evaluate în raport cu beneficiile.

    Contraceptivele orale (conțin gestoden și etinilestradiol)

    Administrarea concomitentă cu roflumilast oral a dus la o creștere de 38% și o scădere cu 12% în Cmax a roflumilastului și a N-oxidului de roflumilast, respectiv ASC a metabolitului roflumilast și N-oxidul a crescut cu 51%, respectiv 14%

    Riscurile utilizării concomitente trebuie cântărite în raport cu beneficiile.

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare