Roflumilast (Topical)

Торгові марки: Zoryve
Клас препарату: Протипухлинні засоби , Протипухлинні засоби

Використання Roflumilast (Topical)

Бляшковий псоріаз

Рофлуміласт показаний для місцевого лікування бляшкового псоріазу, включаючи інтертригінозні ділянки, у пацієнтів віком від 12 років. У рекомендаціях щодо лікування псоріазу місцевими та альтернативними препаратами зазначено, що місцеві препарати найчастіше використовуються для пацієнтів із захворюванням легкого та середнього ступеня; не надаються рекомендації щодо застосування рофлуміласту, який було схвалено після публікації настанови.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Roflumilast (Topical)

Загальні

Скринінг перед лікуванням

  • Перед початком застосування рофлуміласту обстежте пацієнтів на наявність дисфункції печінки; рофлуміласт протипоказаний пацієнтам із помірним (клас В за Чайлдом-П’ю) або тяжким (клас С за Чайлдом-П’ю) порушенням функції печінки.

    • Інші загальні зауваження

  • Пацієнтам, які годують груддю, використовуйте рофлуміласт на найменшій ділянці шкіри та протягом найкоротшого періоду, щоб мінімізувати потенційний вплив на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні, через грудне молоко. Порадьте пацієнтам, які годують груддю, не наносити рофлуміласт безпосередньо на соски чи ареоли, щоб уникнути прямого контакту з немовлям.

    • Застосування

    Пероральне застосування

    Тільки для місцевого застосування. Не для офтальмологічного, перорального або інтравагінального застосування. Повністю втирайте крем, поки його не буде видно на шкірі. Мийте руки після нанесення, якщо тільки рофлуміласт не призначений для обробки рук.

    Дозування

    Діти

    Бляшковий псоріаз Місцеве

    Діти віком ≥12 років: нанесіть один раз на день на уражені ділянки, включно з інтертригінозними ділянками.

    Дорослі

    Бляшковий псоріаз місцево

    Наносьте один раз на день на уражені ділянки, включаючи інтертригінозні ділянки.

    Особливі групи населення

    Печінкова недостатність

    Протипоказаний при помірній (клас В за Чайлдом-П’ю) або тяжкій (клас С за Чайлдом-П’ю) печінковій недостатності.

    Ниркова недостатність

    Немає конкретних рекомендацій щодо дозування.

    Геріатричні пацієнти

    Коригування дози не потрібне; однак не можна виключити більшу чутливість деяких літніх людей.

    Попередження

    Протипоказання
  • Від середнього до тяжкого ураження печінки (клас В або С за Чайлдом-П’ю).
    • Попередження/застереження

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Достатніх даних про використання рофлуміласту під час вагітності у людей немає. У дослідженнях на тваринах пероральний рофлуміласт, який застосовувався протягом періоду органогенезу, не викликав структурних аномалій плода при дозах, що в 9 і 8 разів перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини. Не використовуйте рофлуміласт під час пологів; Дослідження на тваринах показали, що пероральний рофлуміласт порушує процес пологів у мишей.

    Лактація

    Немає даних щодо присутності рофлуміласту в жіночому молоці, впливу на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні, або впливу на виробництво молока.

    Виділяється в молоко щурів, які годують грудьми, тому, ймовірно, присутній у жіночому молоці. Розглянемо переваги грудного вигодовування для розвитку та здоров’я, а також клінічну потребу матері в рофлуміласті та будь-який потенційний несприятливий вплив на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні, або від основного захворювання матері.

    Щоб мінімізувати потенційний вплив на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні, через грудне молоко. , використовуйте на найменшій ділянці шкіри та протягом найкоротшого періоду під час годування груддю. Щоб уникнути прямого контакту з немовлятами, порадьте пацієнтам, які годують грудьми, не наносити рофлуміласт безпосередньо на соски та ареолу.

    Застосування в педіатричній практиці

    Безпека та ефективність для лікування бляшкового псоріазу встановлена ​​у дітей віком від 12 років.

    Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів віком до 12 років не встановлені.

    Геріатричне використання

    У клінічних випробуваннях 106 суб’єктів із псоріазом, які отримували рофлуміласт або носій, були віком 65 років або старше. Загальних відмінностей у безпеці чи ефективності між літніми суб’єктами та молодшими суб’єктами не спостерігалося, але не можна виключити більшу чутливість деяких літніх людей.

    Порушення функції печінки

    Значення AUC і Cmax рофлуміласту та N-оксиду рофлуміласту були підвищені. у суб’єктів із помірним (Child-Pugh B) порушенням функції печінки при пероральному застосуванні рофлуміласту. Протипоказаний пацієнтам із помірною та тяжкою печінковою недостатністю (Child-Pugh B або C).

    Ниркова недостатність

    Місцевий рофлуміласт не оцінювався у пацієнтів із нирковою недостатністю. Клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці рофлуміласту або його метаболіту N-оксиду рофлуміласту не спостерігалося у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю після перорального застосування.

    Поширені побічні ефекти

    Побічні ефекти, про які повідомлялося у ≥1% пацієнтів із бляшковим псоріазом у клінічних дослідженнях і з частотою, що перевищує частоту застосування носія, включають діарею, головний біль, безсоння, біль у місці застосування, верхню частину інфекції дихальних шляхів та інфекції сечовивідних шляхів.

    Які інші препарати вплинуть Roflumilast (Topical)

    Інтенсивний метаболізм через фермент 1 фази CYP і реакції кон’югації ІІ фази. In vitro метаболізується CYP1A2 і CYP3A4. N-оксидний метаболіт – єдиний основний метаболіт, який спостерігається в плазмі крові людини. Терапевтичні концентрації рофлуміласту та його N-оксидного метаболіту в плазмі не інгібують CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 або 4A9/11; отже, взаємодії з цими ферментами малоймовірні. In vitro індукція CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19 або 3A4/5 не викликала індукції CYP2B6.

    Офіційних досліджень взаємодії рофлуміласту для місцевого застосування не проводилося.

    Препарати, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

    Інгібітори CYP3A4 і CYP1A2: на основі досліджень взаємодії лікарських засобів, одночасне застосування рофлуміласту з системними інгібіторами CYP3A4 або подвійними інгібіторами, які інгібують одночасно CYP3A4 і CYP1A2 (наприклад, еритроміцин, кетоконазол, флувоксамін). еноксацин, циметидин) може збільшити системну експозицію рофлуміласту та призвести до посилення побічних ефектів рофлуміласту. Зважте ризики одночасного застосування рофлуміласту з потенційними перевагами.

    Конкретні ліки та харчові продукти

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Циметидин

    Спільне застосування з пероральним рофлуміластом підвищувало Cmax і AUC рофлуміласту на 46% і 85% відповідно; також знизив Cmax і збільшив AUC метаболіту N-оксиду рофлуміласту на 4% і 27% відповідно.

    Слід зважити ризики одночасного застосування та переваги.

    Еноксацин

    Сумісне застосування з пероральним рофлуміластом підвищувало Cmax і AUC рофлуміласту на 20% і 56% відповідно; також знизив Cmax і збільшив AUC метаболіту N-оксиду рофлуміласту на 14% і 23% відповідно

    Слід зважити ризики одночасного застосування та переваги.

    Еритроміцин

    p>

    Сумісне застосування з пероральним рофлуміластом підвищувало Cmax і AUC рофлуміласту на 40% і 70% відповідно; знизив Cmax і збільшив AUC метаболіту N-оксиду рофлуміласту на 34% і 4% відповідно

    Слід зважити ризики одночасного застосування та переваги.

    Флувоксамін

    Сумісне застосування з пероральним рофлуміластом підвищувало Cmax і AUC рофлуміласту на 12% і 156% відповідно; також зменшив Cmax метаболіту N-оксиду рофлуміласту на 210% і збільшив AUC на 52%

    Слід зважити ризики одночасного застосування та переваги.

    Кетоконазол

    Спільне застосування з пероральним рофлуміластом збільшило Cmax і AUC рофлуміласту на 23% і 99% відповідно, а також знизило Cmax і збільшило AUC метаболіту N-оксиду рофлуміласту на 38% і 3% відповідно

    Слід зважити ризики одночасного застосування та переваги.

    Оральні контрацептиви (містять гестоден та етинілестрадіол)

    Спільне застосування з пероральним рофлуміластом призвело до збільшення на 38% та зниження на 12%. у Cmax рофлуміласту та рофлуміласту N-оксиду, відповідно, AUC рофлуміласту та метаболіту рофлуміласту N-оксиду зросла на 51% та 14% відповідно.

    Слід зважити ризики одночасного застосування та переваги.

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова