Selexipag

ブランド名： Uptravi
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤 , 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Selexipag

肺動脈性肺高血圧症

病気の進行を遅らせ、入院のリスクを軽減するための肺動脈性高血圧症 (PAH; WHO グループ 1) の管理。有効性は主にWHOの機能的クラスII～III PAH（特発性、遺伝性、または結合組織病やシャントが修復された先天性心疾患に関連する）の​​患者で確立されています。

セレキシパグ単独、またはエンドセリン受容体拮抗薬および/またはホスホジエステラーゼ (PDE) 5 型阻害薬と組み合わせた治療は、PAH 患者の疾患進行および入院のリスクを軽減しますが、死亡率を低下させることは示されていません。

American College of Chest Physicians (ACCP) の専門家コンセンサスガイドラインでは、症候性 PAH を患うすべての成人患者は確立された PAH 特有の薬剤で治療されることを推奨しています。薬物療法の選択は、併存疾患、併用薬、副作用、投与経路、費用、患者の好みに加えて、疾患の重症度 (WHO/NYHA クラス) に基づいて行う必要があります。

ACCP ガイドライン委員会は、次のように決定しました。臨床試験データには限界があるため、セレキシパグの使用に賛成か反対かを推奨するには十分な証拠がなかった。

PAH の治療用として FDA により希少疾病用医薬品に指定されている。

薬物に関連する

使い方 Selexipag

一般

患者モニタリング

肺水腫の兆候や症状がないか患者を観察します。

投与

経口または点滴によって投与します。一時的に経口治療を受けることができない患者に使用することを目的とした非経口製剤。

経口投与

食事に関係なく、1 日 2 回経口投与します。食事と一緒に摂取すると忍容性が改善される可能性があります。

錠剤を割ったり、噛んだり、砕いたりしないでください。

IV 投与

1 日 2 回、IV 点滴により投与します。 DEHP を含まないポリ塩化ビニル、天然ラテックスゴムを含まない、光から保護されたマイクロボア チューブで作られた輸液セットを使用します。投与にはフィルターを使用しないでください。

投与前に再溶解し、さらに希釈してください。

再溶解

カートンを冷蔵庫から取り出し、室温になるまで約 30 ～ 60 分間放置します ( 20～25℃）。バイアルを光から保護します。

ポリプロピレン製シリンジを使用して 8.6 mL の 0.9% 塩化ナトリウム注射液を加えて再溶解します。希釈液をバイアルにゆっくりと注入して、225 mcg/mL の濃度を取得します。最初のバイアル穿刺の日時を記録します。

希釈

ガラス容器のみで希釈します。 0.9% 塩化ナトリウム注射液 100 mL を空の滅菌ガラス容器に移します。単一のポリプロピレン注射器を使用して必要量の再構成セレキシパグ溶液を取り出し、100 mL の 0.9% 塩化ナトリウム注射液を含むガラス容器に加えて、所望の最終用量を得る。最初のバイアル穿刺時から 4 時間の有効期限を割り当てます。ガラス容器を軽い保護カバーで完全に包みます。

最初のバイアル穿刺から 4 時間以内に注入を完了します（注入時間を含む）。

投与速度

DEHP を含まないポリ塩化ビニル、光から保護された天然ラテックスゴムを含まないマイクロボア チューブで作られた注入セットを使用して、希釈した注射用セレキシパグを 80 分間かけて IV 注入によって投与します。投与にはフィルターを使用しないでください。

輸液ガラス容器の溶液が空になったら、0.9% 塩化ナトリウム注射で同じ速度で注入を続け、IV ライン内の輸液用に残りの溶液を空にします。

投与量

成人

PAH 経口

忍容性に基づいて投与量を個別に決定します。

最初は、 200μgを1日2回。 1 日 2 回 (通常は 1 週間間隔) 200 μg ずつ増量して、最高耐用量 (1 日 2 回最大 1600 μg) まで用量を増量します。

副作用は用量漸増段階でより頻繁に発生する傾向があり、管理できる可能性があります。鎮痛剤、下痢止め、制吐剤を使用します。

飲み忘れた場合は、気づいた時点ですぐに服用してください。次の服用予定が 6 時間以内の場合は、飲み忘れた服用を飛ばし、定期的に予定された時間に次の服用を行ってください。

IV

患者の現在の経口投与量に対応する用量を投与します (表 1 を参照)。 p> 表 1: 現在のセレキシパグ経口投与量に基づく IV セレキシパグの投与量.1

1 日 2 回投与の場合のセレキシパグ錠剤の用量 (mcg)

対応する IV セレキシパグ1 日 2 回投与の用量 (mcg)

希釈用の再構成移送量 (mL)

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

中等度の CYP2C8 阻害剤の併用のための用量変更

セレキシパグの投与間隔を短縮する中等度の CYP2C8 阻害剤（クロピドグレル、デフェラシロクス、テリフルノミドなど）と併用する場合は 1 日 1 回まで。

処方限度

成人

PAH 経口

最大 1600 mcg を 1 日 2 回。

IV

最大 1800 mcg を 1 日 2 回。

特殊な集団

肝障害

軽度の肝障害 (チャイルド・ピュー)クラス A): 用量調整は必要ありません。

中等度の肝障害 (チャイルド・ピュー クラス B): 最初は 200 mcg 錠剤を 1 日 1 回服用します。許容範囲に応じて、1 週間おきに 1 日 1 回 200 mcg ずつ増量します。

重度の肝障害 (チャイルド ピュー クラス C): 使用は避けてください。

腎障害

eGFR が 1.73 m2 あたり 15 mL/分を超える患者: 用量調整は必要ありません。

eGFR が 1.73 m2 あたり 15 mL/分未満の患者、または透析を受けている患者: 研究されていません。

高齢者向けの使用

現時点では、具体的な推奨用量はありません。

警告

禁忌
  • 強力な CYPC28 阻害剤 (ゲムフィブロジルなど) の併用。
  • セレキシパグまたはセレキシパグに対する過敏症賦形剤。
    • 警告/注意事項

    肺静脈閉塞症を伴う肺水腫

    関連する肺静脈閉塞症（PVOD）の可能性を考慮し、肺水腫の症状が現れた場合はセレキシパグの使用を中止してください。

    特定の集団

    妊娠

    妊婦を対象とした十分に管理された適切な研究はありません。セレキシパグは、動物実験では胎児の発育と生存に影響を与えませんでした。

    授乳

    ラットの乳汁中に分布。母乳に混入するかどうかは不明。授乳や薬の服用を中止してください。

    小児への使用

    安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者への使用

    高齢者と若年患者の間で安全性と有効性の全体的な差異は観察されません。ただし、一部の高齢者における感受性の増加は除外できません。

    肝障害

    軽度の肝障害 (チャイルド ピュー クラス A) の患者では、セレキシパグへの全身曝露が増加します。中等度の肝障害 (チャイルド ピュー クラス B) の患者では、薬物と活性代謝物の両方への全身曝露が増加します。

    重度の肝障害 (チャイルド ピュー クラス C) の患者では研究されていません。使用は避けてください。

    腎障害

    重度の腎障害のある患者では、セレキシパグへの全身曝露が増加します (eGFR が 1.73 m2 あたり 15 ～ 29 mL/分)。

    腎障害のある患者では研究されていません。透析患者、または eGFR が 1.73 m2 あたり 15 mL/分未満の患者。

    一般的な副作用

    副作用 (プラセボより 5% 以上、頻度が高い): 頭痛、下痢、顎の痛み、吐き気、筋肉痛、嘔吐、四肢の痛み、紅潮。 p>

    注射用セレキシパグで注入部位反応 (注入部位の紅斑/発赤、痛み、腫れ) が報告されています。

    他の薬がどのような影響を与えるか Selexipag

    セレキシパグとその活性代謝物は、CYP2C8 (主に) と CYP3A4 によって代謝されます。セレキシパグとその活性代謝物は、臨床的に適切な濃度で CYP 酵素を阻害または誘導せず、肝臓または腎臓の輸送タンパク質も阻害しません。

    セレキシパグとその活性代謝物は、有機アニオン輸送タンパク質 (OATP) 1B1 の基質であり、 1B3.セレキシパグは P 糖タンパク質 (P-gp) の基質であり、活性代謝物は乳がん耐性タンパク質 (BCRP) の基質です。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬剤

    強力CYP2C8 阻害剤: セレキシパグおよびその活性代謝物への曝露が増加する可能性。併用は禁忌です。

    CYP2C8 の中程度の阻害剤: 具体的には評価されていませんが、セレキシパグおよびその活性代謝物への曝露が増加する可能性があります。中等度の CYP2C8 阻害剤を投与されている患者でセレキシパグの投与を開始する場合は、より頻度の低い投与計画 (例: 1 日 1 回) を検討してください。中等度の CYP2C8 阻害剤の投与を開始する場合は、セレキシパグの用量を減らします。

    CYP2C8 の誘導剤: セレキシパグの活性代謝物への曝露が減少する可能性があります。

    CYP3A4 の阻害剤: セレキシパグおよびその活性代謝物の薬物動態を臨床的に重要な程度に変化させるとは予想されません。セレキシパグの用量調整は必要ないようです。

    輸送タンパク質に影響を与える薬剤

    OATP1B1、OATP1B3、および P-gp の阻害剤: セレキシパグおよびその活性物質の薬物動態を変化させることは期待されていません。臨床的に重要な程度の代謝物。セレキシパグの用量調整は必要ないようです。

    特定の薬剤

    薬物

    相互作用

    コメント

    クロピドグレル

    CYP2C8の中等度阻害剤であるクロピドグレルは、セレキシパグの活性代謝物への曝露を増加させました

    セレキシパグの投与間隔を1日1回に短縮します

    デフェラシロクス

    CYP2C8 の中等度阻害剤であるデフェラシロックスは、セレキシパグの活性代謝物への曝露を増加させる可能性があります

    すでに患者にセレキシパグの投与を開始する場合は、セレキシパグの投与頻度を減らすこと（例：1 日 1 回）を検討してください。デフェラシロクスの投与。すでにセレキシパグを投与されている患者にデフェラシロクスの投与を開始する場合、セレキシパグの用量を減らす

    エンドセリン受容体拮抗薬

    臨床的に関連する薬物相互作用は観察されない

    用量調整の必要はない

    ゲムフィブロジル

    CYP2C8 の強力な阻害剤であるゲムフィブロジルは、セレキシパグへの曝露を 2 倍、その活性代謝物への曝露を 11 倍増加させました。

    併用は禁忌です

    ロピナビルとリトナビル

    ロピナビルとリトナビルの固定組み合わせ（ロピナビル/リトナビル）: 臨床的に関連する薬物動態相互作用は観察されません

    用量調整は必要ありません

    PDE 5型阻害剤

    いいえ臨床的に関連のある薬物相互作用が観察されました

    用量調整は必要ありません

    リファンピン

    セレキシパグの活性代謝物への曝露を減少させる可能性があります

    リファンピンと併用する場合は、セレキシパグの投与量を増やします（最大 2 倍）。リファンピシンを中止する場合はセレキシパグの用量を減らす

    テリフルノミド

    CYP2C8の中等度阻害剤であるテリフルノミドは、セレキシパグの活性代謝物への曝露を増加させる可能性があります。

    投与頻度を減らすことを検討してください。すでにテリフルノミドを投与されている患者にセレキシパグの投与を開始するときのセレキシパグの投与計画（例：1日1回）。すでにセレキシパグを受けている患者にテリフルノミドの投与を開始する場合、セレキシパグの用量を減らす。

    ワルファリン

    ワルファリンまたはセレキシパグの薬物動態に変化はない。 INR には影響なし

    投与量の調整は必要ありません

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