Selexipag

Nama jenama: Uptravi
Kelas ubat: Agen Antineoplastik , Agen Antineoplastik

Penggunaan Selexipag

Hipertensi Arteri Pulmonari

Pengurusan hipertensi arteri pulmonari (PAH; kumpulan WHO 1) untuk melambatkan perkembangan penyakit dan mengurangkan risiko kemasukan ke hospital. Keberkesanan ditubuhkan terutamanya pada pesakit dengan kelas fungsian WHO II–III PAH (idiopatik, boleh diwarisi, atau dikaitkan dengan penyakit tisu penghubung atau penyakit jantung kongenital dengan shunt yang diperbaiki).

Rawatan dengan selexipag sahaja atau digabungkan dengan antagonis reseptor endothelin dan/atau perencat jenis 5 fosfodiesterase (PDE) mengurangkan risiko perkembangan penyakit dan kemasukan ke hospital pada pesakit dengan PAH, tetapi tidak ditunjukkan untuk mengurangkan kematian .

Garis panduan konsensus pakar dari American College of Chest Physicians (ACCP) mengesyorkan agar semua pesakit dewasa dengan PAH bergejala dirawat dengan ubat khusus PAH yang ditetapkan. Pemilihan terapi ubat hendaklah berdasarkan keterukan penyakit (kelas WHO/NYHA) sebagai tambahan kepada keadaan komorbid, ubat-ubatan bersamaan, kesan buruk, laluan pentadbiran, kos dan pilihan pesakit.

Panel garis panduan ACCP menentukan bahawa tiada bukti yang mencukupi untuk membuat pengesyoran sama ada untuk atau menentang penggunaan selexipag kerana pengehadan dalam data percubaan klinikal.

Telah ditetapkan sebagai ubat yatim oleh FDA untuk rawatan PAH.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Selexipag

Umum

Pemantauan Pesakit

Pantau pesakit untuk tanda dan simptom edema pulmonari.

Pentadbiran

Berikan secara lisan atau melalui infusi IV. Persediaan parenteral bertujuan untuk digunakan pada pesakit yang tidak dapat mengambil terapi oral buat sementara waktu.

Pentadbiran Oral

Beri secara lisan dua kali sehari tanpa mengambil kira makanan; toleransi boleh dipertingkatkan apabila diambil bersama makanan.

Jangan membelah, mengunyah, atau menghancurkan tablet.

Pentadbiran IV

Berikan melalui infusi IV dua kali sehari. Gunakan set infusi yang diperbuat daripada polivinil klorida bebas DEHP, tiub mikrobore bebas getah getah asli yang dilindungi daripada cahaya. Jangan gunakan penapis untuk pentadbiran.

Buat semula dan cairkan lagi sebelum pentadbiran.

Penyusunan semula

Keluarkan karton dari peti sejuk dan biarkan selama lebih kurang 30–60 minit untuk mencapai suhu bilik ( 20–25°C). Lindungi vial daripada cahaya.

Buat semula menggunakan picagari polipropilena dengan 8.6 mL suntikan natrium klorida 0.9%; perlahan-lahan menyuntik pencair ke dalam vial untuk mendapatkan kepekatan 225 mcg/mL. Dokumen tarikh dan masa tusukan vial pertama.

Pencairan

Cair dalam bekas kaca sahaja. Pindahkan 100 mL suntikan natrium klorida 0.9% ke dalam bekas kaca steril kosong. Keluarkan isipadu larutan selexipag yang dicagar semula yang diperlukan menggunakan picagari polipropilena tunggal dan tambahkan ke dalam bekas kaca yang mengandungi 100 mL 0.9% suntikan natrium klorida untuk mendapatkan dos akhir yang dikehendaki. Tetapkan tempoh tamat 4 jam dari masa tusukan botol pertama; balut bekas kaca sepenuhnya dengan penutup pelindung ringan.

Selesaikan penyerapan dalam masa 4 jam dari tusukan botol pertama (termasuk masa infusi).

Kadar Pemberian

Berikan selexipag yang dicairkan untuk suntikan melalui infusi IV selama 80 minit menggunakan set infusi yang diperbuat daripada polivinil klorida bebas DEHP, tiub mikrobore tanpa getah lateks asli yang dilindungi daripada cahaya. Jangan gunakan penapis untuk pentadbiran.

Setelah larutan untuk bekas kaca infusi kosong, teruskan infusi pada kadar yang sama dengan suntikan natrium klorida 0.9% untuk mengosongkan baki larutan untuk infusi dalam talian IV, untuk memastikan bahawa keseluruhan penyelesaian untuk infusi telah diberikan.

Dos

Dewasa

PAH Oral

Peribadikan dos berdasarkan toleransi.

Pada mulanya, 200 mcg dua kali sehari. Naikkan dos dalam kenaikan 200 mcg dua kali sehari (biasanya pada selang waktu mingguan) kepada dos yang boleh diterima tertinggi (maksimum 1600 mcg dua kali sehari).

Kesan buruk cenderung berlaku lebih kerap semasa fasa pentitratan dos dan boleh diuruskan dengan analgesik, antidiarrheal, dan antiemetik.

Jika dos terlepas, ambil sebaik sahaja ia diingati; jika dos seterusnya perlu dibayar dalam masa 6 jam, langkau dos yang terlepas dan ambil dos seterusnya pada masa yang dijadualkan secara tetap.

IV

Berikan pada dos yang sepadan dengan dos oral semasa pesakit (lihat Jadual 1). Jadual 1: Dos IV Selexipag Berdasarkan Dos Selexipag Oral Semasa.1

Dos tablet Selexipag (mcg) untuk dos dua kali sehari

Selexipag IV yang sepadan dos (mcg) untuk dos dua kali sehari

Volume pemindahan (mL) yang dilarutkan semula untuk pencairan

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Pengubahsuaian Dos untuk Pentadbiran Bersama Perencat CYP2C8 Sederhana

Kurangkan selang dos selexipag kepada sekali sehari apabila ditadbir bersama dengan perencat CYP2C8 sederhana (cth., clopidogrel, deferasirox, dan Teriflunomide).

Had Penetapan

Dewasa

PAH Oral

Maksimum 1600 mcg dua kali sehari.

IV

Maksimum 1800 mcg dua kali sehari.

Populasi Khas

Kerosakan Hepatik

Kerosakan hepatik ringan (Child-Pugh kelas A): Tidak perlu pelarasan dos.

Kerosakan hepatik sederhana (kelas Child-Pugh B): Pada mulanya, 200 mcg tablet sekali sehari; tingkatkan dos dalam kenaikan 200 mcg sekali sehari pada selang waktu mingguan seperti yang diterima.

Kerosakan hati yang teruk (kelas Child-Pugh C): Elakkan penggunaan.

Kerosakan Buah Pinggang

Pesakit dengan eGFR >15 mL/minit setiap 1.73 m2: Tiada pelarasan dos diperlukan.

Pesakit dengan eGFR <15 mL/minit setiap 1.73 m2 atau mereka yang menjalani dialisis: Tidak dikaji.

Penggunaan Geriatrik

Tiada pengesyoran dos khusus pada masa ini.

Amaran

Kontraindikasi
  • Penggunaan serentak perencat kuat CYPC28 (cth., gemfibrozil).
  • Hipersensitiviti kepada selexipag atau sebarang eksipien.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Edema Pulmonari dengan Penyakit Veno-Oklusif Pulmonari

    Pertimbangkan kemungkinan penyakit veno-oklusif pulmonari (PVOD) yang berkaitan dan hentikan selexipag jika manifestasi edema pulmonari berlaku.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Tiada kajian yang mencukupi dan terkawal dalam wanita hamil. Selexipag tidak menjejaskan perkembangan dan kemandirian embriofetal dalam kajian haiwan.

    Laktasi

    Diedarkan ke dalam susu dalam tikus; tidak diketahui sama ada diedarkan ke dalam susu manusia. Hentikan penyusuan atau ubat.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan.

    Penggunaan Geriatrik

    Tiada perbezaan keseluruhan dalam keselamatan dan keberkesanan diperhatikan antara pesakit geriatrik dan lebih muda; walau bagaimanapun, peningkatan sensitiviti dalam sesetengah individu yang lebih tua tidak boleh diketepikan.

    Kerosakan Hepatik

    Pendedahan sistemik kepada selexipag meningkat pada pesakit dengan kemerosotan hepatik ringan (Child-Pugh kelas A); pendedahan sistemik kepada kedua-dua ubat dan metabolit aktif meningkat pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana (kelas Child-Pugh B).

    Tidak dikaji pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik yang teruk (kelas Child-Pugh C); elakkan penggunaan.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Pendedahan sistemik kepada selexipag meningkat pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (eGFR 15–29 mL/minit setiap 1.73 m2).

    Tidak dikaji pada pesakit pada dialisis atau mereka yang mempunyai eGFR <15 mL/minit setiap 1.73 m2.

    Kesan Buruk Biasa

    Kesan buruk (≥5% dan lebih kerap daripada plasebo): sakit kepala, cirit-birit, sakit rahang, loya, mialgia, muntah, sakit pada bahagian kaki dan pembilasan.

    Tindak balas tapak infusi (eritema/kemerahan tapak infusi, sakit dan bengkak) dilaporkan dengan selexipag untuk suntikan.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Selexipag

    Selexipag dan metabolit aktifnya dimetabolismekan oleh CYP2C8 (terutamanya) dan CYP3A4. Selexipag dan metabolit aktifnya tidak menghalang atau mendorong enzim CYP pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal dan juga tidak menghalang protein pengangkutan hepatik atau buah pinggang.

    Selexipag dan metabolit aktifnya adalah substrat protein pengangkutan anion organik (OATP) 1B1 dan 1B3. Selexipag ialah substrat P-glikoprotein (P-gp), dan metabolit aktif ialah substrat protein rintangan kanser payudara (BCRP).

    Ubat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Kuat perencat CYP2C8: Kemungkinan peningkatan pendedahan kepada selexipag dan metabolit aktifnya; penggunaan serentak adalah kontraindikasi.

    Perencat sederhana CYP2C8: Walaupun tidak dinilai secara khusus, peningkatan pendedahan kepada selexipag dan metabolit aktifnya adalah mungkin. Pertimbangkan rejimen dos yang kurang kerap (cth., sekali sehari) apabila memulakan selexipag pada pesakit yang menerima perencat CYP2C8 sederhana. Kurangkan dos selexipag apabila memulakan perencat CYP2C8 sederhana.

    Pendorong CYP2C8: Kemungkinan penurunan pendedahan kepada metabolit aktif selexipag.

    Perencat CYP3A4: Tidak dijangka mengubah farmakokinetik selexipag dan metabolit aktifnya ke tahap yang penting secara klinikal; pelarasan dos selexipag nampaknya tidak perlu.

    Ubat yang Mempengaruhi Protein Pengangkutan

    Perencat OATP1B1, OATP1B3 dan P-gp: Tidak dijangka mengubah farmakokinetik selexipag dan aktifnya metabolit ke tahap yang penting secara klinikal; pelarasan dos selexipag nampaknya tidak perlu.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Clopidogrel

    Clopidogrel, perencat sederhana CYP2C8, meningkatkan pendedahan kepada metabolit aktif selexipag

    Kurangkan selang dos selexipag kepada sekali sehari

    Deferasirox

    Deferasirox, perencat sederhana CYP2C8, boleh meningkatkan pendedahan kepada metabolit aktif selexipag

    Pertimbangkan rejimen dos selexipag yang kurang kerap (cth., sekali sehari) apabila memulakan ubat pada pesakit sudah menerima deferasirox; kurangkan dos selexipag apabila deferasirox dimulakan pada pesakit yang sudah menerima selexipag

    Antagonis reseptor endothelin

    Tiada interaksi ubat yang berkaitan secara klinikal diperhatikan

    Tiada pelarasan dos diperlukan

    Gemfibrozil

    Gemfibrozil, perencat kuat CYP2C8, meningkatkan pendedahan kepada selexipag sebanyak dua kali ganda dan metabolit aktifnya sebanyak 11 kali ganda

    Penggunaan serentak dikontraindikasikan

    Lopinavir dan ritonavir

    Gabungan tetap lopinavir dan ritonavir (lopinavir/ritonavir): Tiada interaksi farmakokinetik yang berkaitan secara klinikal diperhatikan

    Tiada pelarasan dos diperlukan

    Perencat jenis 5 PDE

    Tidak interaksi ubat yang berkaitan secara klinikal diperhatikan

    Tiada pelarasan dos diperlukan

    Rifampin

    Boleh mengurangkan pendedahan kepada metabolit aktif selexipag

    Tingkatkan dos selexipag (sehingga dua kali ganda) apabila digunakan serentak dengan rifampin; mengurangkan dos selexipag apabila rifampin dihentikan

    Teriflunomide

    Teriflunomide, perencat sederhana CYP2C8, boleh meningkatkan pendedahan kepada metabolit aktif selexipag

    Pertimbangkan dos yang kurang kerap rejimen selexipag (cth., sekali sehari) apabila memulakan ubat pada pesakit yang sudah menerima teriflunomide; mengurangkan dos selexipag apabila teriflunomide dimulakan pada pesakit yang sudah menerima selexipag

    Warfarin

    Tiada perubahan dalam farmakokinetik warfarin atau selexipag; tiada kesan pada INR

    Tidak perlu pelarasan dos

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular