Selexipag

Nume de marcă: Uptravi
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici , Agenți antineoplazici

Utilizarea Selexipag

Hipertensiunea arterială pulmonară

Managementul hipertensiunii arteriale pulmonare (HAP; grupa 1 OMS) pentru a întârzia progresia bolii și a reduce riscul de spitalizare. Eficacitatea stabilită în principal la pacienții cu HAP din clasa funcțională II-III OMS (idiopatică, ereditară sau asociată cu boală a țesutului conjunctiv sau boală cardiacă congenitală cu șunturi reparate).

Tratamentul cu selexipag singur sau în combinație cu un antagonist al receptorului de endotelină și/sau un inhibitor al fosfodiesterazei (PDE) de tip 5 reduce riscul de progresie a bolii și de spitalizare la pacienții cu HAP, dar nu s-a demonstrat că reduce mortalitatea .

Orientările de consens de experți de la Colegiul American al Medicilor în Piept (ACCP) recomandă ca toți pacienții adulți cu HAP simptomatică să fie tratați cu medicamente specifice HAP stabilite. Selectarea terapiei medicamentoase ar trebui să se bazeze pe severitatea bolii (clasa OMS/NYHA), pe lângă afecțiunile comorbide, medicamentele concomitente, efectele adverse, calea de administrare, costuri și preferințele pacientului.

Grupul de ghidare ACCP a determinat că nu au existat suficiente dovezi pentru a face o recomandare fie pentru, fie împotriva utilizării selexipag din cauza limitărilor datelor din studiile clinice.

A fost desemnat medicament orfan de către FDA pentru tratamentul HAP.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Selexipag

General

Monitorizarea pacientului

Monitorizați pacienții pentru semne și simptome de edem pulmonar.

Administrare

Se administrează pe cale orală sau prin perfuzie IV. Preparat parenteral destinat utilizării la pacienții care nu pot să urmeze temporar terapia orală.

Administrare orală

Se administrează pe cale orală de două ori pe zi, indiferent de mese; tolerabilitatea poate fi îmbunătățită atunci când este administrată cu alimente.

Nu împărțiți, mestecați sau zdrobiți comprimatele.

Administrare IV

Administrați prin perfuzie IV de două ori pe zi. Folosiți un set de perfuzie din clorură de polivinil fără DEHP, tuburi microforate din latex natural, fără cauciuc, protejate de lumină. Nu utilizați un filtru pentru administrare.

Reconstituiți și diluați în continuare înainte de administrare.

Reconstituire

Scoateți cutia din frigider și lăsați să stea aproximativ 30-60 de minute pentru a ajunge la temperatura camerei ( 20–25°C). Protejați flaconul de lumină.

Reconstituiți folosind o seringă din polipropilenă cu 8,6 ml de clorură de sodiu injectabilă 0,9%; injectați încet diluant în flacon pentru a obține o concentrație de 225 mcg/mL. Documentați data și ora primei puncție a flaconului.

Diluare

Diluați numai în recipiente de sticlă. Transferați 100 ml de clorură de sodiu injectabilă 0,9% într-un recipient de sticlă steril și gol. Se extrage volumul necesar de soluție de selexipag reconstituită utilizând o singură seringă din polipropilenă și se adaugă într-un recipient de sticlă care conține 100 ml de clorură de sodiu 0,9% injectabil pentru a obține doza finală dorită. Alocați o expirare de 4 ore din momentul primei puncție a flaconului; înveliți recipientul de sticlă complet cu un capac de protecție ușoară.

Perfuzia completă în 4 ore de la prima puncție a flaconului (inclusiv timpul de perfuzie).

Viteza de administrare

Se administrează selexipag diluat pentru injecție prin perfuzie intravenoasă timp de 80 de minute, utilizând un set de perfuzie din clorură de polivinil fără DEHP, tub microforat de latex natural, fără cauciuc, protejat de lumină. Nu utilizați un filtru pentru administrare.

Odată ce recipientul de sticlă pentru soluția perfuzabilă este gol, continuați perfuzia în aceeași viteză cu injecție de clorură de sodiu 0,9% pentru a goli soluția perfuzabilă rămasă în linia IV, pentru a vă asigura că că a fost administrată întreaga soluție perfuzabilă.

Dozaj

Adulți

PAH Oral

Individualizați doza în funcție de tolerabilitate.

Inițial, 200 mcg de două ori pe zi. Creșteți doza cu 200 mcg de două ori pe zi (de obicei la intervale săptămânale) până la cea mai mare doză tolerată (maximum 1600 mcg de două ori pe zi).

Efectele adverse tind să apară mai frecvent în timpul fazei de titrare a dozei și pot fi gestionate cu analgezice, antidiareice și antiemetice.

Dacă ați omis o doză, luați-o imediat ce vă amintiți; dacă următoarea doză este dată în decurs de 6 ore, săriți peste doza omisă și luați următoarea doză la ora programată în mod regulat.

IV

Se administrează la o doză care corespunde dozei orale curente a pacientului (vezi Tabelul 1). Tabelul 1: Doza de Selexipag IV pe baza dozei orale curente de Selexipag.1

Doza de comprimat de Selexipag (mcg) pentru o doză de două ori pe zi

Selexipag IV corespunzătoare doză (mcg) pentru dozare de două ori pe zi

Volum de transfer reconstituit (mL) pentru diluare

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Modificarea dozei pentru administrarea concomitentă de inhibitori moderati ai CYP2C8

Reduceți intervalul de dozare a selexipag la o dată pe zi atunci când sunt administrați concomitent cu inhibitori moderati ai CYP2C8 (de exemplu, clopidogrel, deferasirox și teriflunomidă).

Limite de prescripție

Adulți

HAP Oral

Maximum 1600 mcg de două ori pe zi.

IV

Maximum 1800 mcg de două ori pe zi.

Populații speciale

Insuficiență hepatică

Insuficiență hepatică ușoară (Child-Pugh clasa A): nu este necesară ajustarea dozei.

Insuficiență hepatică moderată (clasa Child-Pugh B): inițial, comprimat de 200 mcg o dată pe zi; crește doza cu 200 mcg o dată pe zi, la intervale săptămânale, după cum este tolerat.

Insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C): Evitați utilizarea.

Insuficiență renală

Pacienți cu eGFR >15 ml/minut la 1,73 m2: nu sunt necesare ajustări ale dozei.

Pacienți cu eGFR <15 ml/minut la 1,73 m2 sau cei supuși dializă: nu au fost studiate.

Uz geriatric

Nu există recomandări specifice de dozare în acest moment.

Avertizări

Contraindicații
  • Utilizarea concomitentă a inhibitorilor potenți ai CYPC28 (de exemplu, gemfibrozil).
  • Hipersensibilitate la selexipag sau orice excipienți.
    • Avertismente/Precauții

    Edem pulmonar cu boală veno-ocluzivă pulmonară

    Luați în considerare posibilitatea apariției bolii veno-ocluzive pulmonare (PVOD) asociate și întrerupeți selexipag dacă apar manifestări ale edemului pulmonar.

    Populații specifice

    Sarcina

    Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile însărcinate. Selexipag nu a afectat dezvoltarea embriofetală și supraviețuirea în studiile pe animale.

    Alăptarea

    Distribuită în lapte la șobolani; nu se știe dacă este distribuit în laptele uman. Întrerupeți alăptarea sau medicamentul.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite.

    Utilizarea geriatrică

    Nu s-au observat diferențe generale de siguranță și eficacitate între pacienții geriatrici și cei mai tineri; totuși, sensibilitatea crescută la unii indivizi mai în vârstă nu poate fi exclusă.

    Insuficiență hepatică

    Expunerea sistemică la selexipag este crescută la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (clasa Child-Pugh A); expunerea sistemică atât la medicament, cât și la metabolitul activ este crescută la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (clasa Child-Pugh B).

    Nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C); evitați utilizarea.

    Insuficiență renală

    Expunerea sistemică la selexipag este crescută la pacienții cu insuficiență renală severă (eGFR de 15–29 ml/minut per 1,73 m2).

    Nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală severă. dializa sau la cei cu eGFR <15 ml/minut la 1,73 m2.

    Efecte adverse frecvente

    Efecte adverse (≥5% și mai frecvent decât placebo): dureri de cap, diaree, dureri de maxilar, greață, mialgie, vărsături, durere la nivelul extremităților și înroșirea feței.

    Reacțiile la locul perfuziei (eritem/roșeață la locul perfuziei, durere și umflătură) au fost raportate cu selexipag pentru injecție.

    Ce alte medicamente vor afecta Selexipag

    Selexipag și metabolitul său activ sunt metabolizați de CYP2C8 (în principal) și CYP3A4. Selexipag și metabolitul său activ nu inhibă sau induc enzimele CYP la concentrații relevante din punct de vedere clinic și nici nu inhibă proteinele de transport hepatice sau renale.

    Selexipag și metabolitul său activ sunt substraturi ale proteinei de transport al anionilor organici (OATP) 1B1 și 1B3. Selexipag este un substrat al glicoproteinei P (P-gp), iar metabolitul activ este un substrat al proteinei rezistente la cancerul de sân (BCRP).

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Potente inhibitori ai CYP2C8: posibilă expunere crescută la selexipag și metabolitul său activ; utilizarea concomitentă este contraindicată.

    Inhibitori moderati ai CYP2C8: Deși nu au fost evaluați în mod specific, este posibilă expunerea crescută la selexipag și metabolitul său activ. Luați în considerare un regim de dozare mai puțin frecvent (de exemplu, o dată pe zi) la inițierea selexipag la pacienții cărora li se administrează un inhibitor moderat al CYP2C8. Reduceți doza de selexipag la inițierea unui inhibitor moderat al CYP2C8.

    Inductori ai CYP2C8: Posibilă scădere a expunerii la metabolitul activ al selexipag.

    Inhibitorii CYP3A4: Nu se așteaptă să modifice farmacocinetica selexipagului și a metabolitului său activ într-o măsură importantă clinic; ajustarea dozei de selexipag nu pare a fi necesară.

    Medicamente care afectează proteinele de transport

    Inhibitori ai OATP1B1, OATP1B3 și P-gp: nu se așteaptă să modifice farmacocinetica selexipagului și ai activului său metabolit într-o măsură importantă clinic; ajustarea dozei de selexipag nu pare a fi necesară.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Clopidogrel

    Clopidogrel, un inhibitor moderat al CYP2C8, a crescut expunerea la metabolitul activ al selexipag

    Reduce intervalul de dozare a selexipag la o dată pe zi

    Deferasirox< Deferasirox, un inhibitor moderat al CYP2C8, poate crește expunerea la metabolitul activ al selexipag. primirea deferasirox; reduceți doza de selexipag atunci când deferasirox este inițiat la pacienții care primesc deja selexipag

    Antagoniști ai receptorilor de endotelină

    Nu s-a observat nicio interacțiune medicamentoasă relevantă clinic

    Nu este necesară ajustarea dozei

    Gemfibrozil

    Gemfibrozil, un inhibitor puternic al CYP2C8, a crescut expunerea la selexipag de două ori și la metabolitul său activ de 11 ori

    Utilizarea concomitentă este contraindicată

    Lopinavir și ritonavir

    Asociație fixă ​​de lopinavir și ritonavir (lopinavir/ritonavir): nu s-a observat nicio interacțiune farmacocinetică relevantă clinic

    Nu este necesară ajustarea dozei

    Inhibitori PDE de tip 5

    Nu interacțiune medicamentoasă relevantă clinic observată

    Nu este necesară ajustarea dozei

    Rifampină

    Poate scădea expunerea la metabolitul activ al selexipag

    Creșteți doza de selexipag (până la două ori) atunci când este utilizat concomitent cu rifampină; reduceți doza de selexipag atunci când se întrerupe administrarea rifampicinei

    Teriflunomida

    Teriflunomida, un inhibitor moderat al CYP2C8, poate crește expunerea la metabolitul activ al selexipag

    Luați în considerare o dozare mai puțin frecventă regimul de selexipag (de exemplu, o dată pe zi) la inițierea medicamentului la pacienții care primesc deja teriflunomidă; reduceți doza de selexipag atunci când teriflunomidă este inițiată la pacienții cărora li se administrează deja selexipag

    Warfarină

    Nici o modificare a farmacocineticii warfarinei sau selexipagului; nici un efect asupra INR

    Nu este necesară ajustarea dozei

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare