Selexipag

Торгові марки: Uptravi
Клас препарату: Протипухлинні засоби , Протипухлинні засоби

Використання Selexipag

Легенева артеріальна гіпертензія

Лікування легеневої артеріальної гіпертензії (ЛАГ; група 1 ВООЗ) для уповільнення прогресування захворювання та зменшення ризику госпіталізації. Ефективність встановлена ​​головним чином у пацієнтів із ЛАГ ІІ–ІІІ функціонального класу ВООЗ (ідіопатична, спадкова або пов’язана із захворюванням сполучної тканини чи вродженою вадою серця з відновленими шунтами).

Лікування селексипагом окремо або в комбінації з антагоністом рецептора ендотеліну та/або інгібітором фосфодіестерази (ФДЕ) типу 5 знижує ризик прогресування захворювання та госпіталізації у пацієнтів із ЛАГ, але не знижує смертність .

Керівництва експертів Американського коледжу лікарів-грудників (ACCP) рекомендують лікувати всіх дорослих пацієнтів із симптоматичною ЛАГ за допомогою встановлених специфічних препаратів для ЛАГ. Вибір медикаментозної терапії має ґрунтуватися на тяжкості захворювання (клас ВООЗ/NYHA), а також супутніх захворюваннях, супутніх ліках, побічних ефектах, способі введення, вартості та перевагах пацієнта.

Група рекомендацій ACCP визначила що було недостатньо доказів, щоб рекомендувати або проти використання селексипагу через обмеження в даних клінічних випробувань.

Управління з контролю за продуктами і медикаментами США визнало його орфанним препаратом для лікування ЛАГ.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Selexipag

Загальне

Моніторинг пацієнтів

Моніторинг пацієнтів щодо ознак і симптомів набряку легенів.

Застосування

Призначати перорально або шляхом внутрішньовенної інфузії. Препарат для парентерального введення, призначений для пацієнтів, які тимчасово не можуть приймати терапію перорально.

Пероральне застосування

Приймати перорально двічі на день незалежно від прийому їжі; переносимість може бути покращена при прийомі з їжею.

Не розділяйте, не жуйте та не подрібнюйте таблетки.

В/в введення

Вводити шляхом внутрішньовенної інфузії двічі на день. Використовуйте захищений від світла інфузійний набір із полівінілхлориду, натурального латексу, вільних від каучуку. Не використовуйте фільтр для введення.

Відновіть і додатково розбавте перед введенням.

Відновлення

Вийміть коробку з холодильника та дайте постояти приблизно 30–60 хвилин, щоб досягти кімнатної температури ( 20–25°C). Захищайте флакон від світла.

Розведіть за допомогою поліпропіленового шприца з 8,6 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін’єкцій; повільно введіть розчинник у флакон до отримання концентрації 225 мкг/мл. Задокументуйте дату та час першого проколу флакона.

Розведення

Розводьте лише в скляних ємностях. Перенесіть 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін’єкцій у порожній стерильний скляний контейнер. Наберіть необхідний об’єм відновленого розчину селексипагу за допомогою одного поліпропіленового шприца та додайте в скляний контейнер, що містить 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін’єкцій, щоб отримати бажану остаточну дозу. Призначити 4-годинний термін придатності з моменту першого проколу флакона; повністю загорніть скляний контейнер легкою захисною кришкою.

Завершіть інфузію протягом 4 годин після першого проколу флакона (включаючи час інфузії).

Швидкість введення

Введіть розведений селексипаг для ін’єкцій шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 80 хвилин, використовуючи інфузійний набір із полівінілхлориду, що не містить ДЕГФ, і захищену від світла трубку з натуральним латексним каучуком. Не використовуйте фільтр для введення.

Після того, як скляний контейнер для інфузійного розчину спорожніє, продовжуйте інфузію з тією ж швидкістю, вводячи 0,9% розчин натрію хлориду, щоб випорожнити залишки розчину для інфузії в системі IV, щоб забезпечити що весь розчин для інфузії введено.

Дозування

Дорослі

ЛАГ Перорально

Індивідуалізуйте дозування на основі переносимості.

Спочатку 200 мкг двічі на день. Збільшуйте дозу по 200 мкг двічі на день (зазвичай з тижневими інтервалами) до найвищої переносимої дози (максимум 1600 мкг двічі на день).

Побічні ефекти, як правило, виникають частіше під час фази титрування дози, і їх можна контролювати. з анальгетиками, протидіарейними та протиблювотними засобами.

Якщо дозу пропущено, прийміть її, як тільки згадаєте; якщо наступна доза має бути протягом 6 годин, пропустіть пропущену дозу та прийміть наступну дозу у звичайний час.

IV

Введіть дозу, яка відповідає поточній пероральній дозі пацієнта (див. таблицю 1). Таблиця 1: Дозування селексіпагу внутрішньовенно на основі поточної пероральної дози селексіпагу.1

Доза таблетки селексіпагу (мкг) для прийому двічі на день

Відповідна доза селексіпагу внутрішньовенно доза (мкг) для дозування двічі на день

Відновлений об’єм передачі (мл) для розведення

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Модифікація дози для одночасного застосування помірних інгібіторів CYP2C8

Зменшити інтервал між дозами селексипагу до одного разу на день при одночасному застосуванні з помірними інгібіторами CYP2C8 (наприклад, клопідогрелем, деферасіроксом і терифлуномідом).

Обмеження призначення

Дорослі

ЛАГ Перорально

Максимум 1600 мкг двічі на день.

IV

Максимум 1800 мкг двічі на день.

Особливі групи населення

Печінкова недостатність

Легка печінкова недостатність (Чайлд-П’ю клас A): корекція дози не потрібна.

Помірна печінкова недостатність (клас B за Чайлдом-П’ю): спочатку таблетка по 200 мкг один раз на день; збільшуйте дозу на 200 мкг один раз на день з тижневими інтервалами залежно від переносимості.

Тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлдом-П’ю): уникайте використання.

Ниркова недостатність

Пацієнти з рШКФ >15 мл/хв на 1,73 м2: коригування дози не потрібні.

Пацієнти з рШКФ <15 мл/хв на 1,73 м2 або ті, хто проходить діаліз: не досліджувалося.

Застосування в літніх людей

На даний момент немає конкретних рекомендацій щодо дозування.

Попередження

Протипоказання
  • Супутнє застосування потужних інгібіторів CYPC28 (наприклад, гемфіброзилу).
  • Гіперчутливість до селексипагу або будь-які допоміжні речовини.
    • Попередження/застереження

    Набряк легенів із легеневою венооклюзійною хворобою

    Враховуйте можливість асоційованої легеневої венооклюзійної хвороби (ВЗЗ) і припиніть застосування селексипагу, якщо виникають прояви набряку легенів.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок немає. У дослідженнях на тваринах селексипаг не впливав на ембріофетальний розвиток і виживаність.

    Лактація

    Поширюється в молоко щурів; невідомо, чи проникає в жіноче молоко. Припиніть годування груддю або прийом препарату.

    Застосування у педіатричній практиці

    Безпека та ефективність не встановлені. однак не можна виключити підвищену чутливість у деяких людей похилого віку.

    Печінкова недостатність

    Системна експозиція селексипагу підвищується у пацієнтів із легким порушенням функції печінки (клас А за Чайлдом-П’ю); системна експозиція як препарату, так і активного метаболіту підвищується у пацієнтів із помірним порушенням функції печінки (клас В за Чайлдом-П’ю).

    Не вивчалося у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки (клас С за Чайлдом-П’ю); уникайте використання.

    Ниркова недостатність

    Системна експозиція селексипагу підвищується у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (шКФ 15–29 мл/хв на 1,73 м2).

    Не вивчалося у пацієнтів, які приймали діалізу або в тих, у кого eGFR <15 мл/хв на 1,73 м2.

    Поширені побічні ефекти

    Побічні ефекти (≥5% і частіше, ніж плацебо): головний біль, діарея, біль у щелепі, нудота, міалгія, блювання, біль у кінцівках та почервоніння.

    При застосуванні селексипагу для ін’єкцій повідомлялося про реакції у місці інфузії (еритема/почервоніння, біль і набряк) у місці інфузії.

    Які інші препарати вплинуть Selexipag

    Селексипаг і його активний метаболіт метаболізуються CYP2C8 (головним чином) і CYP3A4. Селексипаг і його активний метаболіт не інгібують і не індукують ферменти CYP у клінічно значущих концентраціях, а також не інгібують печінкові або ниркові транспортні білки.

    Селексипаг і його активний метаболіт є субстратами транспортного білка органічних аніонів (OATP) 1B1 і 1B3. Селексипаг є субстратом P-глікопротеїну (P-gp), а активний метаболіт є субстратом білка резистентності раку молочної залози (BCRP).

    Лікарські засоби, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

    Сильний інгібітори CYP2C8: можливе підвищення впливу селексипагу та його активного метаболіту; одночасне застосування протипоказано.

    Помірні інгібітори CYP2C8: хоча це спеціально не оцінювалося, можливе збільшення впливу селексипагу та його активного метаболіту. Розгляньте менш частий режим дозування (наприклад, один раз на день) на початку лікування селексипагом у пацієнтів, які отримують помірний інгібітор CYP2C8. Зменшіть дозу селексипагу на початку лікування помірним інгібітором CYP2C8.

    Індуктори CYP2C8: можливе зниження впливу активного метаболіту селексипагу.

    Інгібітори CYP3A4: не очікується зміна фармакокінетики селексипагу та його активного метаболіту до клінічно важливого ступеня; корекція дози селексипагу не є необхідною.

    Ліки, що впливають на транспортні білки

    Інгібітори OATP1B1, OATP1B3 та P-gp: не очікується зміна фармакокінетики селексипагу та його активної речовини метаболіт у клінічно важливому ступені; корекція дози селексипагу не є необхідною.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Клопідогрель

    Клопідогрель, помірний інгібітор CYP2C8, збільшує вплив активного метаболіту селексипагу

    Скоротіть інтервал між дозами селексипагу до одного разу на день

    Деферасірокс

    Деферазірокс, помірний інгібітор CYP2C8, може збільшити вплив активного метаболіту селексипагу

    Розгляньте менш частий режим дозування селексипагу (наприклад, один раз на добу) на початку лікування пацієнтами прийом деферазіроксу; зменшити дозу селексипагу на початку лікування деферасіроксом у пацієнтів, які вже отримують селексипаг

    Антагоністи рецепторів ендотеліну

    Клінічно значущої взаємодії з лікарськими засобами не спостерігалося

    Коригування дози не потрібне

    Гемфіброзил

    Гемфіброзил, сильний інгібітор CYP2C8, збільшив вплив селексипагу вдвічі та його активного метаболіту в 11 разів

    Супутнє застосування протипоказане

    Лопинавір і ритонавір

    Фіксована комбінація лопінавіру та ритонавіру (лопінавір/ритонавір): клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося

    Коригування дози не потрібне

    Інгібітори ФДЕ 5 типу

    Ні спостерігається клінічно значуща лікарська взаємодія

    Коригування дози не потрібне

    Рифампін

    Може зменшити вплив активного метаболіту селексипагу

    Збільшити дозу селексипагу (до удвічі) при одночасному застосуванні з рифампіцином; зменшити дозу селексипагу після припинення прийому рифампіну

    Терифлуномід

    Терифлуномід, помірний інгібітор CYP2C8, може збільшити вплив активного метаболіту селексипагу

    Розгляньте менш часті дози режим селексипагу (наприклад, один раз на добу) на початку лікування пацієнтами, які вже отримують терифлуномід; зменшити дозу селексипагу на початку лікування терифлуномідом у пацієнтів, які вже отримують селексипаг

    Варфарин

    Фармакокінетика варфарину чи селексипагу не змінюється; не впливає на INR

    Коригування дози не потрібне

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова