Selexipag

Tên thương hiệu: Uptravi
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư , Chất chống ung thư

Cách sử dụng Selexipag

Tăng huyết áp động mạch phổi

Quản lý tăng huyết áp động mạch phổi (PAH; nhóm 1 của WHO) để trì hoãn sự tiến triển của bệnh và giảm nguy cơ nhập viện. Hiệu quả được xác định chủ yếu ở những bệnh nhân mắc PAH loại II-III chức năng của WHO (vô căn, di truyền hoặc liên quan đến bệnh mô liên kết hoặc bệnh tim bẩm sinh đã được sửa chữa các shunt).

Điều trị bằng selexipag đơn thuần hoặc kết hợp với thuốc đối kháng thụ thể endthelin và/hoặc thuốc ức chế phosphodiesterase (PDE) loại 5 làm giảm nguy cơ tiến triển bệnh và nhập viện ở bệnh nhân mắc PAH, nhưng chưa được chứng minh là làm giảm tỷ lệ tử vong .

Các hướng dẫn đồng thuận của chuyên gia từ Trường Cao đẳng Bác sĩ Lồng ngực Hoa Kỳ (ACCP) khuyến nghị rằng tất cả bệnh nhân trưởng thành có PAH có triệu chứng nên được điều trị bằng các loại thuốc đặc hiệu PAH. Việc lựa chọn phương pháp điều trị bằng thuốc phải dựa trên mức độ nghiêm trọng của bệnh (phân loại WHO/NYHA) bên cạnh các tình trạng bệnh đi kèm, thuốc dùng đồng thời, tác dụng phụ, đường dùng, chi phí và sở thích của bệnh nhân.

Bảng hướng dẫn ACCP đã xác định rằng không có đủ bằng chứng để đưa ra khuyến nghị ủng hộ hoặc phản đối việc sử dụng selexipag vì những hạn chế trong dữ liệu thử nghiệm lâm sàng.

Đã được FDA chỉ định là thuốc mồ côi để điều trị PAH.

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Selexipag

Chung

Theo dõi bệnh nhân

Theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của phù phổi.

Cách dùng

Dùng bằng đường uống hoặc truyền tĩnh mạch. Chế phẩm tiêm tĩnh mạch dành cho những bệnh nhân tạm thời không thể điều trị bằng đường uống.

Dùng đường uống

Dùng bằng đường uống hai lần mỗi ngày mà không cần quan tâm đến bữa ăn; khả năng dung nạp có thể được cải thiện khi dùng cùng với thức ăn.

Không chia nhỏ, nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.

Quản lý IV

Quản lý bằng cách truyền IV hai lần mỗi ngày. Sử dụng bộ truyền dịch làm bằng polyvinyl clorua không chứa DEHP, ống microbore không chứa cao su thiên nhiên được bảo vệ khỏi ánh sáng. Không sử dụng bộ lọc để sử dụng.

Hoàn nguyên và pha loãng thêm trước khi sử dụng.

Hoàn nguyên

Lấy thùng carton ra khỏi tủ lạnh và để yên trong khoảng 30–60 phút để đạt đến nhiệt độ phòng ( 20–25°C). Bảo vệ lọ khỏi ánh sáng.

Hoàn nguyên bằng ống tiêm polypropylen với 8,6 ml thuốc tiêm natri clorua 0,9%; tiêm từ từ chất pha loãng vào lọ để đạt được nồng độ 225 mcg/mL. Ghi lại ngày giờ chọc thủng lọ đầu tiên.

Pha loãng

Chỉ pha loãng trong hộp thủy tinh. Chuyển 100 mL dung dịch tiêm natri clorid 0,9% vào hộp thủy tinh vô trùng rỗng. Rút lượng dung dịch selexipag đã hoàn nguyên cần thiết bằng một ống tiêm polypropylen duy nhất và thêm vào hộp thủy tinh chứa 100 ml thuốc tiêm natri clorua 0,9% để đạt được liều cuối cùng mong muốn. Chỉ định thời hạn sử dụng là 4 giờ kể từ thời điểm chọc thủng lọ đầu tiên; bọc hoàn toàn hộp thủy tinh bằng nắp bảo vệ nhẹ.

Truyền hoàn toàn trong vòng 4 giờ kể từ khi chọc thủng lọ đầu tiên (bao gồm cả thời gian truyền).

Tốc độ dùng

Dùng selexipag pha loãng để tiêm bằng cách truyền tĩnh mạch trong hơn 80 phút bằng cách sử dụng bộ truyền dịch làm bằng polyvinyl clorua không chứa DEHP, ống microbore không chứa cao su thiên nhiên được bảo vệ khỏi ánh sáng. Không sử dụng bộ lọc để truyền.

Khi dung dịch truyền trong lọ thủy tinh đã hết, tiếp tục truyền với tốc độ tương tự với thuốc tiêm natri clorid 0,9% để làm trống dung dịch truyền còn lại trong dây truyền IV, để đảm bảo rằng toàn bộ dung dịch tiêm truyền đã được sử dụng.

Liều lượng

Người lớn

PAH Đường uống

Liều lượng cá nhân hóa dựa trên khả năng dung nạp.

Ban đầu, 200 mcg hai lần mỗi ngày. Tăng liều theo từng mức 200 mcg hai lần mỗi ngày (thường cách nhau hàng tuần) đến liều dung nạp cao nhất (tối đa 1600 mcg hai lần mỗi ngày).

Tác dụng phụ có xu hướng xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn chuẩn độ liều và có thể được kiểm soát với thuốc giảm đau, thuốc chống tiêu chảy và thuốc chống nôn.

Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra; nếu liều tiếp theo trong vòng 6 giờ, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời gian đã định thường xuyên.

IV

Dùng liều tương ứng với liều uống hiện tại của bệnh nhân (xem Bảng 1). Bảng 1: Liều dùng Selexipag IV dựa trên liều Selexipag đường uống hiện tại.1

Liều thuốc Selexipag (mcg) dùng hai lần mỗi ngày

Selexipag IV tương ứng liều (mcg) cho liều dùng hai lần mỗi ngày

Thể tích truyền hoàn nguyên (mL) để pha loãng

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Sửa đổi liều lượng để sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP2C8 vừa phải

Giảm khoảng cách dùng thuốc của selexipag đến một lần mỗi ngày khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP2C8 vừa phải (ví dụ: clopidogrel, deferasirox và Teriflunomide).

Giới hạn kê đơn

Người lớn

PAH uống

Tối đa 1600 mcg hai lần mỗi ngày.

IV

Tối đa 1800 mcg hai lần mỗi ngày.

Đối tượng đặc biệt

Suy gan

Suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A): Không cần điều chỉnh liều lượng.

Suy gan vừa phải (Child-Pugh loại B): Ban đầu, viên 200 mcg mỗi ngày một lần; tăng liều theo mức tăng 200 mcg mỗi ngày một lần trong khoảng thời gian hàng tuần nếu dung nạp được.

Suy gan nặng (Child-Pugh loại C): Tránh sử dụng.

Suy thận

Bệnh nhân có eGFR >15 mL/phút trên 1,73 m2: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Bệnh nhân có eGFR <15 mL/phút trên 1,73 m2 hoặc những người đang chạy thận nhân tạo: Chưa được nghiên cứu.

Sử dụng cho người cao tuổi

Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể tại thời điểm này.

Cảnh báo

Chống chỉ định
  • Sử dụng đồng thời các chất ức chế mạnh CYPC28 (ví dụ: gemfibrozil).
  • Quá mẫn cảm với selexipag hoặc bất kỳ tá dược nào.
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Phù phổi kèm theo bệnh tắc tĩnh mạch phổi

    Xem xét khả năng mắc bệnh tắc tĩnh mạch phổi liên quan (PVOD) và ngừng sử dụng selexipag nếu có biểu hiện phù phổi.

    Các quần thể cụ thể

    Mang thai

    Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai. Selexipag không ảnh hưởng đến sự phát triển và sự sống sót của phôi thai trong các nghiên cứu trên động vật.

    Cho con bú

    Phân bố vào sữa ở chuột; chưa biết có phân bố vào sữa mẹ hay không. Ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.

    Sử dụng ở trẻ em

    Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

    Sử dụng ở người cao tuổi

    Không có sự khác biệt tổng thể về độ an toàn và hiệu quả giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi; tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng tăng độ nhạy cảm ở một số người lớn tuổi.

    Suy gan

    Sự phơi nhiễm toàn thân với selexipag tăng lên ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A); phơi nhiễm toàn thân với cả thuốc và chất chuyển hóa có hoạt tính đều tăng lên ở những bệnh nhân suy gan vừa phải (Child-Pugh loại B).

    Không được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh loại C); tránh sử dụng.

    Suy thận

    Sự tiếp xúc toàn thân với selexipag tăng lên ở những bệnh nhân suy thận nặng (eGFR 15–29 mL/phút trên 1,73 m2).

    Chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân dùng chạy thận nhân tạo hoặc ở những người có eGFR <15 mL/phút trên 1,73 m2.

    Tác dụng phụ thường gặp

    Tác dụng phụ (>5% và thường xuyên hơn giả dược): nhức đầu, tiêu chảy, đau hàm, buồn nôn, đau cơ, nôn, đau tứ chi và đỏ bừng.

    Phản ứng tại chỗ tiêm truyền (ban đỏ/đỏ, đau và sưng tấy tại chỗ tiêm) đã được báo cáo với selexipag dạng tiêm.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Selexipag

    Selexipag và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được chuyển hóa bởi CYP2C8 (chủ yếu) và CYP3A4. Selexipag và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó không ức chế hoặc cảm ứng các enzym CYP ở nồng độ phù hợp trên lâm sàng cũng như không ức chế các protein vận chuyển ở gan hoặc thận.

    Selexipag và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là cơ chất của protein vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1 và 1B3. Selexipag là cơ chất của P-glycoprotein (P-gp), và chất chuyển hóa có hoạt tính là cơ chất của protein kháng ung thư vú (BCRP).

    Thuốc ảnh hưởng đến enzyme của vi thể gan

    Mạnh chất ức chế CYP2C8: Có thể tăng phơi nhiễm với selexipag và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó; chống chỉ định sử dụng đồng thời.

    Các chất ức chế vừa phải của CYP2C8: Mặc dù chưa được đánh giá cụ thể, nhưng có thể tăng phơi nhiễm với selexipag và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó. Hãy cân nhắc chế độ dùng thuốc ít thường xuyên hơn (ví dụ: một lần mỗi ngày) khi bắt đầu sử dụng selexipag ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế CYP2C8 vừa phải. Giảm liều selexipag khi bắt đầu dùng thuốc ức chế CYP2C8 vừa phải.

    Các chất gây cảm ứng CYP2C8: Có thể giảm phơi nhiễm với chất chuyển hóa có hoạt tính của selexipag.

    Các chất ức chế CYP3A4: Không được cho là sẽ làm thay đổi dược động học của selexipag và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ở mức độ quan trọng về mặt lâm sàng; điều chỉnh liều lượng của selexipag dường như không cần thiết.

    Các thuốc ảnh hưởng đến protein vận chuyển

    Các chất ức chế OATP1B1, OATP1B3 và P-gp: Không được cho là sẽ làm thay đổi dược động học của selexipag và hoạt tính của nó chất chuyển hóa ở mức độ quan trọng về mặt lâm sàng; việc điều chỉnh liều lượng của selexipag dường như không cần thiết.

    Các loại thuốc cụ thể

    Thuốc

    Tương tác

    Nhận xét

    Clopidogrel

    Clopidogrel, một chất ức chế vừa phải CYP2C8, làm tăng mức độ tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của selexipag

    Giảm khoảng cách dùng thuốc của selexipag xuống một lần mỗi ngày

    Deferasirox

    Deferasirox, một chất ức chế vừa phải CYP2C8, có thể làm tăng mức độ tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của selexipag

    Hãy cân nhắc chế độ dùng selexipag ít thường xuyên hơn (ví dụ: một lần mỗi ngày) khi bắt đầu dùng thuốc ở những bệnh nhân đã sử dụng thuốc này nhận deferasirox; giảm liều selexipag khi bắt đầu dùng deferasirox ở những bệnh nhân đã dùng selexipag

    Thuốc đối kháng thụ thể endothelin

    Không quan sát thấy tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng

    Không cần điều chỉnh liều

    Gemfibrozil

    Gemfibrozil, một chất ức chế mạnh CYP2C8, làm tăng mức độ tiếp xúc với selexipag lên gấp đôi và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lên gấp 11 lần

    Chống chỉ định sử dụng đồng thời

    Lopinavir và ritonavir

    Sự kết hợp cố định giữa lopinavir và ritonavir (lopinavir/ritonavir): Không quan sát thấy tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng

    Không cần điều chỉnh liều

    Thuốc ức chế PDE loại 5

    Không tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng đã được quan sát

    Không cần điều chỉnh liều

    Rifampin

    Có thể làm giảm mức độ tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của selexipag

    Tăng liều selexipag (lên đến gấp đôi) khi dùng đồng thời với rifampin; giảm liều selexipag khi ngừng sử dụng rifampin

    Teriflunomide

    Teriflunomide, một chất ức chế vừa phải CYP2C8, có thể làm tăng mức độ tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của selexipag

    Xem xét dùng liều ít thường xuyên hơn phác đồ selexipag (ví dụ, một lần mỗi ngày) khi bắt đầu dùng thuốc ở những bệnh nhân đã dùng teriflunomide; giảm liều selexipag khi bắt đầu dùng teriflunomide ở những bệnh nhân đã dùng selexipag

    Warfarin

    Không có thay đổi về dược động học của warfarin hoặc selexipag; không ảnh hưởng đến INR

    Không cần điều chỉnh liều lượng

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến