Tacrolimus (Systemic)

Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Tacrolimus (Systemic)

Pemindahan Buah Pinggang

Digunakan dalam kombinasi dengan imunosupresan lain untuk pencegahan penolakan allograf buah pinggang.

Persediaan oral pelepasan segera dan formulasi IV ditunjukkan untuk profilaksis penolakan organ dalam pesakit pemindahan buah pinggang dewasa dan kanak-kanak. Kapsul pelepasan lanjUTAn Tacrolimus (Astagraf XL) ditunjukkan untuk profilaksis penolakan organ dalam pesakit pemindahan buah pinggang dewasa dan kanak-kanak yang boleh menelan kapsul secara utuh. Tablet pelepasan lanjutan Tacrolimus (Envarsus XL) ditunjukkan untuk profilaksis penolakan organ dalam pesakit pemindahan buah pinggang dewasa de novo atau pesakit yang menukar daripada formulasi pelepasan segera tacrolimus.

Kajian telah menunjukkan bahawa tacrolimus adalah lebih baik daripada tacrolimus. siklosporin untuk mencegah penolakan akut dan meningkatkan kemandirian allograf selepas pemindahan buah pinggang, tetapi meningkatkan kadar diabetes selepas pemindahan dan kesan buruk neurologi dan GI.

Keberkesanan dan keselamatan formulasi pelepasan lanjutan yang setanding dengan kapsul pelepasan segera untuk pencegahan penolakan pemindahan pada pesakit pemindahan buah pinggang de novo.

Pemindahan Hati

Persediaan pelepasan segera dan IV yang digunakan dalam kombinasi dengan imunosupresan lain untuk pencegahan penolakan allograf hepatik pada pesakit dewasa dan kanak-kanak.

Penggunaan sirolimus dengan tacrolimus dalam pesakit pemindahan hati de novo yang dikaitkan dengan lebihan kematian, kehilangan rasuah dan trombosis arteri hepatik, dan tidak disyorkan.

Pemindahan Jantung

Persediaan pelepasan segera dan IV yang digunakan dalam kombinasi dengan imunosupresan lain untuk pencegahan penolakan allograf jantung pada orang dewasa dan pesakit pediatrik.

Pemindahan Paru-paru

Persediaan pelepasan segera dan IV yang digunakan dalam kombinasi dengan imunosupresan lain untuk pencegahan penolakan allograf paru-paru pada pesakit dewasa dan kanak-kanak.

Penyakit Crohn

Telah digunakan dalam pengurusan fistulizing penyakit Crohn† [luar label].

Garis panduan American College of Gastroenterology mengenai pengurusan penyakit Crohn pada orang dewasa sangat mengesyorkan bahawa tacrolimus tidak boleh digunakan untuk penyakit Crohn yang berisiko sederhana hingga teruk/sederhana hingga tinggi. Walau bagaimanapun, untuk penyakit fistulizing perianal dan kulit, tacrolimus boleh diberikan jangka pendek; ketoksikan yang ketara menghalang penggunaan tacrolimus secara jangka panjang.

Pemindahan Pankreas

Pencegahan penolakan allograf pankreas† [luar label] (sering dilakukan serentak dengan pemindahan buah pinggang).

Cadangan konsensus ACCP, AST dan ISHLT 2022 untuk penggunaan imunosupresi penyelenggaraan dalam pemindahan organ pepejal menyatakan bahawa tacrolimus adalah lebih baik daripada siklosporin untuk pencegahan penolakan allograf dan juga lebih baik untuk mengurangkan keterukan penolakan dalam pemindahan pankreas.

Cadangan juga menyatakan bahawa tacrolimus dikaitkan dengan kemandirian allograf yang lebih baik berbanding siklosporin dalam pemindahan pankreas.

Pemindahan Usus

Pencegahan penolakan allograf usus† [luar label].

Cadangan konsensus ACCP, AST dan ISHLT 2022 untuk penggunaan imunosupresi penyelenggaraan dalam pemindahan organ pepejal menyatakan bahawa tacrolimus adalah lebih baik daripada siklosporin untuk pencegahan penolakan allograf dalam pemindahan usus.

Kegunaan Lain

Pencegahan penolakan allograf komposit vaskular† [luar label].

Pemindahan - Perspektif Klinikal

Garis panduan amalan klinikal KDIGO menyatakan bahawa pengesyoran ubat imunosupresif adalah kompleks kerana gabungan pelbagai kelas ubat digunakan dan pilihan antara pelbagai rejimen ditentukan melalui penilaian faedah dan kemudaratan.

Untuk imunosupresi penyelenggaraan awal, KDIGO mengesyorkan gabungan ubat imunosupresif termasuk perencat calcineurin (tacrolimus – baris pertama) dan agen antiproliferatif (mycophenolate – baris pertama), dengan atau tanpa kortikosteroid.

Cadangan konsensus daripada ACCP, AST, dan ISHLT menyatakan tiada pendekatan piawai untuk penyelenggaraan pengurusan imunosupresi dalam pemindahan organ pepejal dan pelbagai faktor boleh memberi kesan kepada pilihan ejen termasuk organ yang dipindahkan, protokol khusus pusat, kepakaran pembekal, insurans. dan isu kos, dan ciri pesakit dan toleransi terapi.

Cadangan konsensus menyatakan bahawa tacrolimus adalah lebih baik daripada siklosporin untuk pencegahan penolakan akut dalam pelbagai pemindahan organ pepejal.

Tacrolimus ialah juga lebih baik daripada siklosporin berkaitan dengan mengurangkan keterukan penolakan dalam pemindahan buah pinggang dan pankreas dan dikaitkan dengan kemandirian allograf yang lebih baik dalam pemindahan buah pinggang, pankreas dan hati.

Tacrolimus mungkin menawarkan kelebihan berbanding siklosporin dalam pemindahan paru-paru mengenai pencegahan sindrom bronchiolitis obliterans.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Tacrolimus (Systemic)

Umum

Penyaringan Prarawatan

  • Nilai imunisasi dan berikan pelengkap lengkap vaksin yang diperlukan sebelum pemindahan dan rawatan.
  • Menilai pesakit untuk sejarah aritmia jantung, bradikardia gejala, hipokalemia, atau hipomagnesemia yang boleh meningkatkan risiko torsades de pointes dan/atau kematian mengejut dengan penggunaan tacrolimus.

    • Pemantauan Pesakit

  • Pemantauan ubat terapeutik disyorkan untuk semua pesakit. (Lihat Pemantauan Ubat Terapeutik di bawah Dos dan Pentadbiran.)
  • Selalu perhatikan pesakit yang menerima tacrolimus IV untuk sekurang-kurangnya 30 minit pertama selepas permulaan infusi dan pada selang masa yang kerap selepas itu. Jika tanda atau gejala anafilaksis berlaku, hentikan infusi.
  • Periksa pesakit untuk perubahan kulit secara berkala.
  • Pantau pesakit untuk tanda dan gejala jangkitan.
  • Lakukan ujian makmal rutin (cth., untuk penilaian fungsi buah pinggang dan hepatik, untuk pemantauan kepekatan glukosa dan kalium).
  • Pantau pesakit untuk perubahan neurologi.
  • Periksa tekanan darah secara berkala.

    • Langkah Berjaga-jaga Pendispensan dan Pentadbiran

  • Tacrolimus hanya boleh digunakan di bawah pengawasan pembekal yang berpengalaman menguruskan terapi imunosupresif. Perubahan antara bentuk dos pelepasan segera tacrolimus dan pelepasan lanjutan mesti berlaku di bawah pengawasan doktor.
  • Apabila tacrolimus IV diberikan, ubat dan peralatan kecemasan seperti epinefrin dan oksigen harus tersedia di sisi katil.
  • Memakai sarung tangan pakai buang disyorkan semasa mencairkan suntikan atau semasa menyediakan suspensi oral di hospital dan semasa mengelap sebarang tumpahan.
  • Elakkan penyedutan atau sentuhan langsung dengan kulit atau membran mukus serbuk atau butiran yang terkandung dalam kapsul tacrolimus dan butiran tacrolimus , masing-masing. Jika sentuhan sedemikian berlaku, basuh kulit dengan teliti dengan sabun dan air; jika terkena mata berlaku, bilas mata dengan air. Jika tumpahan berlaku, lap permukaan dengan tuala kertas basah.

    • Pertimbangan Umum Lain

  • Jangan gunakan serentak dengan siklosporin. Tacrolimus atau cyclosporine harus dihentikan sekurang-kurangnya 24 jam sebelum memulakan ubat lain. Sekiranya terdapat peningkatan kepekatan tacrolimus atau cyclosporine, dos dengan ubat lain biasanya perlu ditangguhkan lagi.

    • Pentadbiran

    Berikan secara lisan (segera- kapsul pelepasan, butiran untuk penggantungan, kapsul pelepasan lanjutan, atau tablet pelepasan lanjutan) atau melalui infusi IV bergantung pada petunjuk khusus dan sama ada pesakit dapat bertolak ansur dengan formulasi oral.

    Jika terapi dimulakan dengan formulasi IV, gantikan terapi oral sebaik sahaja diterima. Mulakan tacrolimus oral 8–12 jam selepas infusi IV dihentikan.

    Oleh kerana perbezaan dalam sifat farmakokinetik, produk kapsul dan tablet pelepasan lanjutan tidak boleh ditukar antara satu sama lain atau dengan kapsul atau butiran pelepasan segera tacrolimus untuk penggantungan. Apabila menukar antara kapsul pelepasan segera dan butiran untuk penggantungan, jumlah dos harian harus kekal sama; pemantauan ubat terapeutik disyorkan apabila bertukar antara formulasi tacrolimus.

    Pentadbiran Lisan

    Kapsul Pelepasan Segera

    Berikan kapsul pelepasan segera setiap 12 jam pada masa yang konsisten dalam sehari untuk meminimumkan kebolehubahan dalam pendedahan sistemik . Ambil dengan atau tanpa makanan dengan cara yang sama untuk setiap dos. Jangan buka atau hancurkan kapsul.

    Dalam pesakit pemindahan hati, jantung atau paru-paru, berikan dos awal kapsul pelepasan segera tidak lebih awal daripada 6 jam selepas pemindahan. Dalam pesakit pemindahan buah pinggang, dos awal kapsul pelepasan segera boleh diberikan dalam masa 24 jam selepas pemindahan, tetapi harus ditangguhkan sehingga fungsi buah pinggang pulih.

    Butiran untuk Suspensi Oral

    Digunakan pada pesakit yang mengalami kesukaran menelan kapsul. Berikan penggantungan setiap 12 jam pada masa yang konsisten sepanjang hari. Ambil dengan atau tanpa makanan dengan cara yang sama untuk setiap dos.

    Jangan taburkan butiran tacrolimus pada makanan untuk ditadbir. Kosongkan keseluruhan kandungan peket atau peket yang diperlukan untuk dos yang ditetapkan ke dalam bekas minuman kaca kosong; periksa bahawa tiada butiran kekal dalam paket atau paket. Tambah 15-30 mL air minuman suhu bilik ke dalam gelas, dan campurkan; butiran tidak akan larut sepenuhnya. Berikan penggantungan dengan segera, kemudian bilas gelas dengan tambahan 15-30 mL air suhu bilik, dan berikan isipadu tambahan ini kepada pesakit. Jangan sediakan penggantungan tacrolimus dalam cawan plastik (yang mengandungi PVC) atau gunakan tiub plastik, picagari atau peralatan lain semasa pentadbiran; gunakan bahan kaca atau logam semasa menyediakan suspensi tacrolimus. Picagari oral bukan PVC boleh digunakan untuk pentadbiran kepada pesakit yang lebih muda. Jangan sediakan suspensi tacrolimus terlebih dahulu atau simpan selepas bercampur dengan air. Rujuk pelabelan dan arahan pengilang untuk mendapatkan maklumat terperinci tentang menyediakan dan mentadbir butiran tacrolimus untuk penggantungan oral.

    Kapsul Pelepasan Lanjutan (Astagraf XL)

    Berikan setiap pagi semasa perut kosong, sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan, atau sekurang-kurangnya 2 jam selepas makan. pada masa yang konsisten setiap hari untuk meminimumkan kebolehubahan dalam pendedahan sistemik. Telan kapsul lepasan lanjutan keseluruhan dengan cecair; jangan kunyah, bahagikan atau hancurkan kapsul.

    Jika dos kapsul pelepasan lanjutan tacrolimus terlepas <14 jam, berikan dos yang terlepas secepat mungkin. Jika dos terlepas sehingga ≥14 jam, jadual tetap perlu disambung semula pada keesokan harinya; dos yang terlepas tidak boleh diberikan pada lewat hari dan dos tambahan tidak boleh diberikan untuk menggantikan dos yang terlepas.

    Tablet Pelepasan Lanjutan (Envarsus XL)

    Berikan setiap pagi semasa perut kosong, sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan, atau sekurang-kurangnya 2 jam selepas makan. pada masa yang konsisten setiap hari untuk meminimumkan kebolehubahan dalam pendedahan sistemik. Telan tablet lepasan lanjutan sepenuhnya dengan cecair (sebaik-baiknya air); jangan kunyah, bahagikan atau hancurkan tablet.

    Jika dos tablet pelepasan lanjutan tacrolimus terlepas <15 jam, berikan dos yang terlepas secepat mungkin. Jika dos terlepas sebanyak ≥15 jam, jadual tetap harus disambung semula pada keesokan harinya; dos yang terlepas tidak boleh diberikan pada lewat hari dan dos tambahan tidak boleh diberikan untuk menggantikan dos yang terlepas.

    Standardize 4 Safety

    Kepekatan standard untuk tacrolimus telah diwujudkan melalui Standardize 4 Safety (S4S), sebuah inisiatif keselamatan pesakit kebangsaan untuk mengurangkan ralat ubat, terutamanya semasa peralihan penjagaan. Oleh kerana pengesyoran daripada panel S4S mungkin berbeza daripada maklumat preskripsi pengeluar, berhati-hati dinasihatkan apabila menggunakan kepekatan yang berbeza daripada pelabelan, terutamanya apabila menggunakan maklumat kadar daripada label. Untuk maklumat tambahan tentang S4S (termasuk kemas kini yang mungkin tersedia), lihat [Web].

    Jadual 1: Piawai 4 Piawaian Cecair Oral Terkompaun Keselamatan untuk Tacrolimus252

    Piawaian kepekatan

    1 mg/ mL

    Pentadbiran IV

    Sediakan larutan infusi dalam bekas kaca atau polietilena; elakkan penggunaan bekas PVC. Gunakan tiub bebas PVC untuk pentadbiran larutan yang lebih cair (cth., untuk pesakit kanak-kanak).

    Jangan campurkan atau rebus bersama dengan larutan pH 9 atau lebih tinggi (cth., ganciclovir atau acyclovir) disebabkan oleh ketidakstabilan kimia tacrolimus dalam media beralkali.

    Pemerhatian pesakit secara berterusan selama ≥30 minit selepas memulakan infusi IV dan kemudian pada selang masa yang kerap selepas itu untuk kemungkinan manifestasi alahan.

    Pencairan

    Mesti dicairkan dengan 0.9% natrium klorida atau suntikan dekstrosa 5% kepada kepekatan 4–20 mcg (0.004–0.02 mg) setiap mL sebelum pentadbiran.

    Kadar Pemberian

    Berikan dos harian selama 24 jam dengan infusi IV berterusan.

    Standardize 4 Safety

    Kepekatan standard untuk tacrolimus telah diwujudkan melalui Standardize 4 Safety (S4S), satu inisiatif keselamatan pesakit kebangsaan untuk mengurangkan ralat ubat, terutamanya semasa peralihan penjagaan. Oleh kerana pengesyoran daripada panel S4S mungkin berbeza daripada maklumat preskripsi pengeluar, berhati-hati dinasihatkan apabila menggunakan kepekatan yang berbeza daripada pelabelan, terutamanya apabila menggunakan maklumat kadar daripada label. Untuk maklumat tambahan tentang S4S (termasuk kemas kini yang mungkin tersedia), lihat [Web].

    Tacrolimus tidak termasuk dalam piawaian infusi berterusan dewasa

    Jadual 2: Piawai 4 Piawaian Infusi Berterusan Keselamatan untuk Tacrolimus249

    Populasi Pesakit

    Piawaian Kepekatan

    Unit Dos

    Pesakit pediatrik (<50 kg)

    0.02 mg/mL

    mg/kg/hari

    Dos

    Tersedia sebagai tacrolimus kontang; dos dinyatakan dalam bentuk ubat kontang.

    Peribadikan dos berdasarkan penilaian klinikal penolakan organ dan toleransi pesakit.

    Keperluan dos biasanya menurun dengan terapi berterusan; pentadbiran jangka panjang adalah perlu untuk mengelakkan penolakan.

    Pesakit Pediatrik

    Kanak-kanak secara amnya memerlukan dos yang lebih tinggi daripada orang dewasa berdasarkan berat badan untuk mencapai kepekatan darah yang setanding.

    Untuk menukar daripada butiran tacrolimus kepada kapsul tacrolimus atau daripada kapsul tacrolimus kepada butiran tacrolimus, jumlah dos harian hendaklah kekal sama. Lakukan pemantauan ubat terapeutik selepas penukaran satu formulasi tacrolimus kepada yang lain.

    Pemindahan Buah Pinggang Oral

    Kapsul atau butiran pelepasan segera: Pada mulanya, 300 mcg/kg (0.3 mg/kg) setiap hari, diberikan dalam 2 dos harian dibahagikan setiap 12 jam. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 5–20 ng/mL pada 1–12 bulan selepas pemindahan.

    Kapsul pelepasan lanjutan (Astagraf XL) dalam kombinasi dengan Basiliximab, mycophenolate mofetil dan steroid: Pada mulanya , 300 mcg/kg (0.3 mg/kg) sekali sehari dalam tempoh 24 jam selepas reperfusi. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan palung biasa hendaklah 10–20 ng/mL pada bulan pertama dan 5–15 ng/mL selepas bulan pertama.

    Pemindahan Hati Lisan

    Kapsul atau butiran pelepasan segera: Pada mulanya, 150 –200 mcg/kg (0.15–0.2 mg/kg) setiap hari, ditadbir dalam 2 dos harian dibahagikan setiap 12 jam. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 5–20 ng/mL apabila diukur pada bulan 1–12 selepas pemindahan.

    IV

    Pada mulanya, 30–50 mcg/kg (0.03–0.05 mg/kg) setiap hari .

    Pemindahan Jantung Secara Lisan

    Kapsul atau butiran pelepasan segera: Pada mulanya, 300 mcg/kg (0.3 mg/kg) setiap hari, ditadbir dalam 2 dos harian dibahagikan setiap 12 jam. Jika rawatan induksi antibodi diberikan, berikan 100 mcg/kg (0.1 mg/kg) setiap hari, diberikan dalam 2 dos harian dibahagikan setiap 12 jam. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 5–20 ng/mL apabila diukur pada bulan 1–12 selepas pemindahan.

    Pemindahan Paru-paru Oral

    Kapsul atau butiran pelepasan segera: Pada mulanya, 300 mcg/kg (0.3 mg/kg) setiap hari, ditadbir dalam 2 dos harian dibahagikan setiap 12 jam. Jika rawatan induksi antibodi diberikan, berikan 100 mcg/kg (0.1 mg/kg) setiap hari, diberikan dalam 2 dos harian dibahagikan setiap 12 jam Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan palung biasa hendaklah 10–20 ng/mL pada minggu 1-2 dan 10 -15 ng/mL untuk minggu 2 hingga bulan 12 selepas pemindahan.

    Dewasa

    Pemindahan Buah Pinggang Oral

    Kapsul atau granul pelepasan segera: Pada mulanya, dalam kombinasi dengan azathioprine: 200 mcg/kg (0.2 mg/kg) setiap hari, diberikan dalam 2 dos harian dibahagikan setiap 12 jam. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 7–20 ng/mL dan 5–15 ng/mL apabila diukur pada bulan 1–3 dan 4–12 selepas pemindahan, masing-masing.

    Kapsul atau butiran pelepasan segera: Pada mulanya, digabungkan dengan antagonis reseptor mycophenolate mofetil/interleukin 2: 100 mcg/kg (0.1 mg/kg) setiap hari, diberikan dalam 2 dos harian dibahagikan setiap 12 jam. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 4–11 ng/mL apabila diukur pada bulan 1–12 bulan selepas pemindahan. Sebagai alternatif, dalam percubaan klinikal kecil, pada mulanya digabungkan dengan antagonis reseptor mycophenolate mofetil/interleukin 2: 150–200 mcg/kg (0.15-0.2 mg/kg) setiap hari. Kepekatan tacrolimus yang diperhatikan ialah 6-16 ng/mL dan 5–12 ng/mL pada bulan 1–3 dan bulan 4–12, masing-masing.

    Kapsul pelepasan lanjutan (Astagraf XL): Pada mulanya, dalam kombinasi dengan basliximab, mycophenolate mofetil, dan steroid: 150-200 mcg/kg (0.15 hingga 0.2 mg/kg) sekali sehari sebelum reperfusi atau dalam tempoh 48 jam selepas selesai pemindahan. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 7-15 ng/mL pada bulan pertama, 5-15 ng/mL pada bulan 2–6, dan 5-10 ng/mL ≥6 bulan.

    Dilanjutkan -kapsul pelepasan (Astagraf XL): Dalam kombinasi dengan mycophenolate mofetil, dan steroid, tanpa induksi basiliximab, dos pertama (pra-operasi) sebanyak 100 mcg/kg (0.1 mg/kg), dalam masa 12 jam sebelum reperfusi. Dos seterusnya selepas pembedahan, 200 mcg/kg (0.2 mg/kg) sekali sehari sekurang-kurangnya 4 jam selepas dos pra-operasi dan dalam masa 12 jam selepas reperfusi. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 10–15 ng/mL, 5–15 ng/mL, dan 5–10 ng/mL apabila diukur pada bulan 1, pada bulan 2–6, atau ≥6 bulan selepas pemindahan, masing-masing .

    Tablet keluaran lanjutan (Envarsus XR): Pada mulanya, 140 mcg/kg (0.14 mg/kg) sekali sehari. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 6–11 ng/mL pada bulan pertama dan 4–11 ng/mL selepas bulan pertama. Untuk menukar daripada produk keluaran segera tacrolimus, berikan tablet keluaran lanjutan sekali sehari pada dos yang 80% daripada jumlah dos harian produk keluaran segera. Pantau tacrolimus melalui kepekatan darah keseluruhan dan titrasi dos tablet pelepasan lanjutan untuk mencapai kepekatan darah keseluruhan 4 hingga 11 ng/mL.

    IV

    Pada mulanya, 30–50 mcg/kg (0.03–0.05 mg/kg ) setiap hari bermula selepas revaskularisasi cantuman. Orang dewasa harus menerima dos pada hujung bawah julat ini.

    Pemindahan Hati Oral

    Kapsul atau granul pelepasan segera dalam kombinasi dengan kortikosteroid sahaja: Pada mulanya, 100–150 mcg/kg (0.1–0.15 mg/kg) setiap hari, diberikan dalam 2 dos dibahagikan setiap 12 jam. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 5–20 ng/mL apabila diukur pada bulan 1–12 selepas pemindahan.

    IV

    Pada mulanya, 30–50 mcg/kg (0.03–0.05 mg/kg) setiap hari bermula selepas revaskularisasi cantuman. Orang dewasa harus menerima dos pada hujung bawah julat ini.

    Pemindahan Jantung Oral

    Kapsul atau butiran pelepasan segera: Pada mulanya, dalam kombinasi dengan azathioprine atau mycophenolate mofetil: 75 mcg/kg (0.075 mg/kg) setiap hari, diberikan dalam 2 dos harian dibahagikan setiap 12 jam. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 10–20 ng/mL dan 5–15 ng/mL apabila diukur dalam bulan 1–3 dan ≥4 bulan selepas pemindahan, masing-masing.

    IV

    Pada mulanya, 10 mcg /kg (0.01 mg/kg) setiap hari dalam pesakit pemindahan jantung, diberikan sebagai infusi berterusan.

    Pemindahan Paru-paru Oral

    Kapsul atau granul pelepasan segera dalam kombinasi dengan azathioprine atau mycophenolate mofetil: Pada mulanya, 75 mcg/kg (0.075 mg/kg) setiap hari, diberikan dalam 2 dos dibahagikan setiap 12 jam. Kepekatan tacrolimus darah keseluruhan biasa hendaklah 10-15 ng/mL dan 8-12 ng/mL pada bulan 1-3 dan dari 4-12 bulan selepas pemindahan, masing-masing.

    IV

    Pada mulanya, 10– 30 mcg/kg (0.01–0.03 mg/kg) setiap hari bermula selepas revaskularisasi cantuman. Orang dewasa harus menerima dos pada hujung bawah julat ini.

    Pemantauan Dadah Terapeutik

    Memantau kepekatan tacrolimus darah keseluruhan mungkin berguna dalam menilai penolakan dan ketoksikan organ, melaraskan dos dan menentukan pematuhan. Faktor-faktor yang mempengaruhi kekerapan pemantauan termasuk disfungsi hepatik atau buah pinggang, penambahan atau pemberhentian ubat yang berpotensi berinteraksi, bentuk dos dan masa sejak pemindahan.

    Pemantauan ubat terapeutik bukanlah pengganti untuk pemantauan fungsi buah pinggang dan hepatik dan biopsi tisu.

    Risiko relatif ketoksikan dadah nampaknya meningkat dengan kepekatan palung yang lebih tinggi; pemantauan kepekatan darah keseluruhan adalah disyorkan.

    Kaedah yang biasa digunakan untuk menguji kepekatan tacrolimus termasuk kromatografi cecair berprestasi tinggi dengan pengesanan spektrometri jisim tandem (HPLC/MS/MS) dan immunoassays.

    Rujuk sumber khusus untuk perbincangan lanjut tentang utiliti klinikal pemantauan kepekatan tacrolimus.

    Pertimbangan Farmakogenomik dalam Dos

    Variasi farmakogenetik dalam metabolisme tacrolimus mungkin menjejaskan keperluan dos. Kepekatan darah tacrolimus sangat dipengaruhi oleh genotip CYP3A5.

    Garis panduan CPIC mengesyorkan bahawa individu yang menyatakan CYP3A5 (pemetabolisme meluas atau perantaraan) harus meningkatkan dos permulaan yang disyorkan sebanyak 1.5–2 kali (tidak melebihi 0.3 mg/kg setiap hari). Mereka yang tidak menyatakan CYP3A5 (pemetabolisme yang lemah) harus memulakan terapi dengan dos yang disyorkan standard. Pemantauan ubat terapeutik harus digunakan untuk membimbing pelarasan dos.

    Jika maklumat genotip diketahui, ia boleh digunakan untuk memperibadikan dos tacrolimus awal dan lebih cepat mencapai kepekatan ubat terapeutik. Walau bagaimanapun, permulaan terapi tacrolimus tidak boleh ditangguhkan untuk menunggu keputusan ujian genotaip.

    HAD Penetapan

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Mulakan terapi dengan dos terendah dalam julat yang disyorkan.

    Pengurangan dos selanjutnya mungkin diperlukan (cth., pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik yang teruk [Skor Child-Pugh ≥10]).

    Penggunaan dalam penerima pemindahan hati yang mengalami kerosakan hepatik selepas pemindahan mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko mengalami kekurangan buah pinggang. Pantau pesakit ini dengan teliti; pertimbangkan pelarasan dos.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Mulakan terapi dengan dos terendah dalam julat yang disyorkan. Pengurangan dos selanjutnya mungkin diperlukan.

    Dalam pesakit pemindahan buah pinggang dengan oliguria selepas pembedahan, berikan dos awal tidak lebih awal daripada 6 jam dan dalam masa 24 jam selepas pemindahan; dos awal mungkin ditangguhkan sehingga fungsi buah pinggang menunjukkan bukti pemulihan.

    Kaum atau Etnik

    Pesakit kulit hitam mungkin perlu dititrasi kepada dos yang lebih tinggi untuk mencapai kepekatan palung yang setanding berbanding pesakit kulit putih.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada tacrolimus atau mana-mana bahan dalam formulasi (cth., minyak kastor terhidrogenasi polioksil 60 [HCO-60] dalam formulasi IV).
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Limfoma dan Keganasan Lain

    Kemungkinan peningkatan perkembangan limfoma atau keganasan lain, terutamanya pada kulit. Risiko mungkin berkaitan dengan keamatan dan tempoh imunosupresi. (Lihat Amaran Berkotak.)

    Gangguan limfoproliferatif selepas pemindahan (PTLD) yang nampaknya dikaitkan dengan jangkitan virus Epstein-Barr (EBV) yang dilaporkan dalam pesakit pemindahan organ yang tertekan imun. Risiko gangguan ini kelihatan paling besar pada kanak-kanak kecil yang berisiko untuk jangkitan EBV primer semasa imunosupresi atau rejimen imunosupresifnya ditukar kepada tacrolimus berikutan terapi imunosupresif jangka panjang. Pantau serologi EBV semasa rawatan.

    Jangkitan Serius

    Kemungkinan peningkatan kerentanan kepada jangkitan, jangkitan virus, kulat dan protozoal, termasuk jangkitan oportunistik, yang mungkin serius atau maut (Lihat Amaran Berkotak).

    Jangkitan virus serius yang dilaporkan termasuk polyomavirus-associated nephropathy (PVAN), kebanyakannya disebabkan oleh jangkitan virus BK atau pengaktifan semula jangkitan virus terpendam. Terutamanya diperhatikan pada pesakit pemindahan buah pinggang (biasanya dalam tahun pertama selepas pemindahan); boleh mengakibatkan disfungsi allograf yang teruk dan/atau kehilangan rasuah. Risiko nampaknya berkorelasi dengan tahap imunosupresan keseluruhan dan bukannya penggunaan imunosupresan khusus. Pantau dengan teliti untuk tanda-tanda PVAN (cth., kemerosotan fungsi buah pinggang); jika PVAN berkembang, mulakan rawatan awal, dan pertimbangkan untuk mengurangkan terapi imunosupresif.

    Leukoencephalopathy multifokal progresif (PML), jangkitan virus oportunistik otak yang disebabkan oleh virus JC juga telah dilaporkan dengan penggunaan tacrolimus. Penggunaan pelbagai agen imunosupresif boleh menyumbang kepada risiko PML. Pertimbangkan kemungkinan diagnosis PML dalam mana-mana pesakit immunocompromised yang mengalami defisit neurologi progresif. Jika PML berkembang, pertimbangkan untuk mengurangkan jumlah imunosupresi.

    Pesakit pemindahan seronegatif Cytomegalovirus (CMV) yang menerima organ daripada penderma CMV-seropositif berisiko lebih tinggi untuk mendapat jangkitan CMV dan penyakit CMV semasa rawatan tacrolimus. Pantau perkembangan jangkitan dan pertimbangkan untuk menukar dos imunosupresan untuk mengimbangi risiko jangkitan dengan risiko penolakan organ.

    Peningkatan Kematian dalam Pesakit Pemindahan Hati Wanita (Kapsul Pelepasan Lanjutan [Astragraf XL])

    Peningkatan kematian dilaporkan dalam pesakit pemindahan hati wanita yang menerima kapsul pelepasan lanjutan tacrolimus (Astragraf XL; Lihat Amaran Berkotak). Persediaan ini tidak dilabelkan untuk digunakan dalam pemindahan hati.

    Tindak Balas Kepekaan

    Anafilaksis

    Risiko anafilaksis yang berkaitan dengan terapi IV; rizab untuk pesakit yang tidak dapat menampung pemberian oral.

    Pastikan peralatan dan agen yang sesuai untuk rawatan tindak balas anafilaksis sedia ada apabila tacrolimus diberikan IV. Jika anafilaksis berlaku, segera hentikan infusi IV dan mulakan terapi yang sesuai (cth., epinefrin, oksigen).

    Langkah Berjaga-jaga Am

    Kebolehtukaran Produk Keluaran Lanjutan

    Ralat ubat dilaporkan, termasuk ralat penggantian dan pendispensan, antara produk keluaran segera tacrolimus dan produk keluaran lanjutan tacrolimus. Ralat membawa kepada tindak balas buruk yang serius, termasuk penolakan rasuah, atau tindak balas buruk lain akibat kurang atau terlalu terdedah kepada tacrolimus.

    Ganti persediaan pelepasan lanjutan dan pelepasan segera hanya di bawah pengawasan doktor.

    Arahkan pesakit dan penjaga untuk mengenali rupa bentuk dos yang ditetapkan mereka dan menghubungi pembekal penjagaan kesihatan mereka jika produk lain dikeluarkan atau jika arahan dos telah berubah.

    Diabetes Onset Baharu

    Peningkatan risiko hiperglisemia atau diabetes mellitus yang baru timbul, bergantung kepada insulin, selepas pemindahan yang dilaporkan dengan penggunaan tacrolimus dalam kajian klinikal untuk pemindahan jantung, paru-paru, buah pinggang dan hati. Pesakit pemindahan buah pinggang kulit hitam dan Hispanik paling berisiko untuk mendapat diabetes mellitus selepas pemindahan.

    Pantau kepekatan glukosa darah puasa dengan kerap.

    Nefrotoksisiti

    Potensi untuk nefrotoksisiti, terutamanya pada dos yang tinggi.

    Pantau Scr dengan kerap dan laraskan dos atau hentikan tacrolimus, seperti yang diperlukan.

    Neurotoksisiti

    Risiko neurotoksisiti (cth., gegaran, sakit kepala, perubahan lain dalam fungsi motor, status mental atau fungsi deria), terutamanya pada dos yang tinggi.

    Pantau dengan teliti fungsi dan status neurologi.

    Pertimbangkan pengurangan dos atau hentikan rawatan jika neurotoksisiti berlaku.

    Hiperkalemia

    Kemungkinan hiperkalemia (kadang-kadang teruk).

    Pantau kepekatan kalium serum dengan kerap; berhati-hati pertimbangkan penggunaan serentak diuretik hemat kalium, perencat ACE, atau penyekat reseptor angiotensin.

    Jika hiperkalemia berlaku, mulakan pengurusan yang sesuai (cth., sekatan pengambilan kalium, pemberian resin pengikat kalium atau mineralokortikoid).

    Hipertensi

    Perkembangan hipertensi dilaporkan biasa; secara amnya adalah ringan hingga sederhana; mungkin memerlukan terapi antihipertensi. Berhati-hati pertimbangkan penggunaan agen antihipertensi yang dikaitkan dengan hiperkalemia (cth., diuretik penjimat kalium, perencat ACE, penyekat reseptor angiotensin).

    Pemanjangan QT

    Tacrolimus boleh memanjangkan selang QT dan meningkatkan risiko menyebabkan torsades de pointes. Elakkan penggunaan pada pesakit dengan pemanjangan selang QT yang diketahui. Pertimbangkan untuk mendapatkan elektrokardiogram dan memantau elektrolit (Magnesium, kalium, kalsium) secara berkala semasa rawatan pada mereka yang mengalami kegagalan jantung kongestif, bradyarrhythmia, mereka yang menerima ubat yang diketahui memanjangkan selang QT (cth., agen antiarrhythmic kelas IA dan III) dan mereka yang mempunyai gangguan elektrolit seperti hipokalemia, hipokalsemia, atau hipomagnesemia.

    Kurangkan dos tacrolimus apabila pentadbiran bersama dengan substrat lain dan/atau perencat CYP3A4 yang juga berpotensi untuk memanjangkan selang QT. Pantau kepekatan darah keseluruhan tacrolimus dan untuk pemanjangan QT.

    Hipertrofi Miokardium

    Risiko hipertrofi miokardium dilaporkan pada bayi, kanak-kanak dan orang dewasa, terutamanya mereka yang mempunyai kepekatan palung tacrolimus yang tinggi; umumnya boleh diterbalikkan selepas pengurangan dos atau pemberhentian ubat.

    Pertimbangkan untuk melakukan penilaian ekokardiografi jika kegagalan buah pinggang atau manifestasi klinikal disfungsi ventrikel berlaku.

    Jika hipertrofi miokardium didiagnosis, pertimbangkan untuk mengurangkan dos atau menghentikan terapi.

    Imunisasi

    Tacrolimus mungkin mengganggu keselamatan dan keberkesanan vaksin. Elakkan penggunaan vaksin hidup semasa rawatan dengan tacrolimus. Vaksin yang tidak aktif dinyatakan selamat untuk diberikan selepas pemindahan mungkin tidak cukup imunogenik semasa rawatan dengan tacrolimus. Jika boleh, berikan pelengkap vaksin yang lengkap sebelum pemindahan dan rawatan dengan tacrolimus.

    Aplasia Sel Merah Tulen

    Aplasia sel merah tulen (PRCA) dilaporkan. Semua pesakit yang membangunkan PRCA mempunyai faktor risiko seperti jangkitan parvovirus B19, penyakit asas atau ubat-ubatan bersamaan yang dikaitkan dengan PRCA.

    Jika PRCA didiagnosis, pertimbangkan untuk menghentikan tacrolimus.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Boleh menyebabkan kemudaratan janin termasuk pramatang, kecacatan kelahiran/anomali kongenital, berat lahir rendah dan gangguan janin. Wanita yang berpotensi pembiakan harus menggunakan kawalan kelahiran yang berkesan sebelum memulakan dan semasa rawatan tacrolimus. Lelaki yang mempunyai pasangan wanita yang boleh hamil juga harus menggunakan kawalan kelahiran yang berkesan sebelum dan semasa rawatan dengan tacrolimus.

    TPRI ialah pendaftaran pendedahan kehamilan sukarela yang memantau hasil kehamilan pada penerima pemindahan wanita dan mereka yang berbapa. oleh penerima pemindahan lelaki yang terdedah kepada imunosupresan termasuk tacrolimus; doktor digalakkan untuk menasihati pesakit mereka untuk mendaftar dengan menghubungi TPRI di 1-877-955-6877 atau laman web mereka [Web].

    Boleh meningkatkan hiperglikemia pada wanita hamil yang menghidap diabetes; memantau paras glukosa darah dengan kerap. Boleh juga memburukkan lagi hipertensi pada wanita hamil dan meningkatkan risiko pra-eklampsia; memantau dan mengawal BP.

    Laktasi

    Diedarkan ke dalam susu manusia; kesan pada bayi atau pengeluaran susu tidak diketahui. Pertimbangkan faedah penyusuan susu ibu bersama-sama dengan kepentingan tacrolimus kepada ibu dan sebarang potensi kesan buruk terhadap bayi yang disusukan daripada ubat atau keadaan ibu yang mendasari.

    Wanita dan Lelaki Potensi Reproduktif

    Wanita reproduktif potensi harus menggunakan kawalan kelahiran yang berkesan sebelum memulakan dan semasa rawatan tacrolimus. Lelaki yang mempunyai pasangan wanita yang boleh hamil juga harus menggunakan kawalan kelahiran yang berkesan sebelum dan semasa rawatan dengan tacrolimus.

    Berdasarkan penemuan pada haiwan, kesuburan lelaki dan wanita mungkin terjejas.

    Pediatrik Penggunaan

    Keselamatan dan keberkesanan telah ditetapkan dalam pesakit pemindahan hati, buah pinggang, jantung dan paru-paru kanak-kanak.

    Pesakit pediatrik secara amnya memerlukan dos tacrolimus yang lebih tinggi untuk mengekalkan kepekatan melalui darah yang serupa dengan pesakit dewasa.

    p> Penggunaan Geriatrik

    Pengalaman yang tidak mencukupi pada pesakit ≥65 tahun untuk menentukan sama ada pesakit geriatrik bertindak balas secara berbeza daripada orang dewasa yang lebih muda; pilih dos dengan berhati-hati.

    Jika bukti kerosakan buah pinggang wujud atau berkembang, laraskan dos.

    Kerosakan Hepatik

    Penurunan pelepasan pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk; laraskan dos dan pantau dengan teliti kepekatan darah dalam pesakit ini.

    Pesakit pemindahan hepatik yang mengalami kemerosotan hepatik selepas pemindahan mungkin berisiko tinggi mengalami kerosakan buah pinggang akibat kepekatan tacrolimus darah tinggi; pantau pesakit sedemikian dengan teliti dan pertimbangkan pelarasan dos.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Potensi untuk nefrotoksisiti; memantau pesakit dengan teliti. Pelarasan dos disyorkan.

    Bangsa

    Pesakit pemindahan buah pinggang kulit hitam mungkin memerlukan dos yang lebih tinggi daripada pesakit kaum lain untuk mengekalkan kepekatan ubat melalui darah keseluruhan yang setanding.

    Pesakit Afrika-Amerika dan Hispanik menghadapi peningkatan risiko untuk serangan baru diabetes selepas pemindahan. Pantau kepekatan glukosa darah dan rawat dengan sewajarnya.

    Kesan Buruk Biasa

    Pemindahan buah pinggang (≥30% pesakit yang menerima produk keluaran segera): jangkitan, gegaran, hipertensi, fungsi buah pinggang yang tidak normal, sembelit, cirit-birit, sakit kepala, sakit perut, insomnia , loya, hipomagnesemia, jangkitan saluran kencing, hipofosfatemia, edema periferal, asthenia, sakit, hiperlipidemia, hiperkalemia dan anemia. Reaksi buruk yang paling biasa dilaporkan dalam ≥30% pesakit yang menerima kapsul pelepasan lanjutan tacrolimus adalah: cirit-birit, sembelit, loya, edema periferal, gegaran, dan anemia. Reaksi buruk yang paling biasa dilaporkan dalam ≥30% pesakit yang menerima tablet pelepasan lanjutan tacrolimus ialah: jangkitan dan cirit-birit.

    Pemindahan hati (≥40% daripada pesakit yang menerima produk pelepasan segera): gegaran, sakit kepala, cirit-birit, hipertensi, loya, fungsi buah pinggang yang tidak normal, sakit perut, insomnia, paresthesia, anemia, sakit, demam, asthenia, hiperkalemia, hipomagnesemia dan hiperglikemia.

    Pemindahan jantung (≥15% daripada pesakit yang menerima rawatan segera- produk keluaran): fungsi buah pinggang yang tidak normal, hipertensi, diabetes mellitus, jangkitan CMV, gegaran, hiperglikemia, leukopenia, jangkitan, anemia, bronkitis, efusi perikardial, jangkitan saluran kencing dan hiperlipidemia.

    Pemindahan paru-paru: tindak balas buruk melaporkan pesakit yang menerima produk keluaran segera adalah serupa dengan pesakit pemindahan buah pinggang, jantung atau hati yang dirawat dengan tacrolimus.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Tacrolimus (Systemic)

    Dimetabolismekan oleh isoenzim CYP, terutamanya CYP3A.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Interaksi farmakokinetik berkemungkinan besar dengan ubat-ubatan yang merupakan perencat atau pendorong kuat CYP3A, mungkin mengakibatkan peningkatan atau penurunan kepekatan darah tacrolimus. Jika ubat tersebut digunakan secara serentak, pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan.

    Ubat dan Makanan Tertentu

    Ubat atau Makanan

    Interaksi

    Ulasan

    Perencat ACE

    Risiko hiperkalemia

    Berhati-hati pertimbangkan penggunaan serentak

    Alkohol

    Alkohol boleh mengubah suai kadar pelepasan kapsul dan tablet tacrolimus dan meningkatkan risiko serius tindak balas buruk (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT )

    Arahkan pesakit untuk mengelakkan minuman beralkohol

    Amiodarone

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Angiotensin receptor blockers (ARBs)

    Risiko hiperkalemia.

    Pertimbangkan penggunaan serentak dengan berhati-hati.

    Antacid (mengandungi aluminium dan magnesium)

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Anticonvulsant (carbamazepine, phenobarbital, phenytoin)

    Kemungkinan penurunan kepekatan tacrolimus darah; kemungkinan peningkatan kepekatan fenitoin serum

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Antikulat, azoles (cth., flukonazol, itraconazole, ketokonazol, vorikonazol)

    Mungkin peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan peningkatan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Ketoconazole: Penggunaan oral serentak dengan ketara mengurangkan pelepasan jelas tacrolimus oral; pelepasan tacrolimus IV tidak banyak berubah

    Pemantauan awal dan kerap tahap palung darah keseluruhan tacrolimus harus bermula dalam masa 1-3 hari; laraskan dos mengikut keperluan

    Kurangkan dos tacrolimus (untuk vorikonazol dan posaconazole, berikan satu pertiga daripada dos asal)

    Antimikobakteria (rifabutin, rifampin)

    Mungkin penurunan kepekatan tacrolimus darah

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Agen penyekat saluran kalsium (diltiazem, nIcardipine, nifedipine, verapamil)

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan risiko kesan buruk yang serius tindak balas (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Caspofungin

    Kemungkinan penurunan kepekatan tacrolimus darah

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Kloramfenikol

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah

    Pemantauan awal dan kerap tahap palung darah keseluruhan tacrolimus harus dimulakan dalam masa 1-3 hari; laraskan dos mengikut keperluan.

    Cimetidine

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Cyclosporine

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah; nefrotoksisiti aditif/sinergis

    Elakkan penggunaan serentak

    Benarkan ≥24 jam berlalu antara pemberhentian siklosporin dan permulaan tacrolimus, dan sebaliknya; menangguhkan lagi pemindahan kepada agen alternatif jika kepekatan darah siklosporin atau tacrolimus dinaikkan

    Terapi Antivirus Bertindak Langsung (DAA)

    Farmakokinetik tacrolimus mungkin terjejas oleh perubahan dalam fungsi hati semasa terapi DAA, berkaitan dengan pembersihan virus HCV

    Pantau kepekatan palung darah keseluruhan tacrolimus sepanjang terapi dan laraskan dos tacrolimus jika perlu

    Danazol

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Diuretik, penjimatan kalium

    Risiko hiperkalemia

    Berhati-hati pertimbangkan penggunaan serentak

    Estrogen (etinyl estradiol)

    Kemungkinan meningkat kepekatan tacrolimus darah dan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Grapefruit atau jus limau gedang

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Elakkan penggunaan serentak

    Perencat protease HIV (cth., Nelfinavir, ritonavir)

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan peningkatan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pemantauan awal dan kerap tahap palung darah keseluruhan tacrolimus harus bermula dalam masa 1-3 hari ; laraskan dos mengikut keperluan

    Agen imunosupresif

    Risiko penindasan berlebihan sistem imun dan kerentanan yang berkaitan dengan jangkitan dan risiko limfoma

    Gunakan dengan berhati-hati

    Letermovir

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan peningkatan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pemantauan awal dan kerap tahap palung darah keseluruhan tacrolimus harus bermula dalam masa 1-3 hari; laraskan dos mengikut keperluan

    Antibiotik Macrolide (clarithromycin, erythromycin, troleandomycin)

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pemantauan awal dan kerap tahap palung darah keseluruhan tacrolimus harus bermula dalam masa 1-3 hari; laraskan dos mengikut keperluan

    Methylprednisolone, prednisolone

    Kemungkinan penurunan kepekatan tacrolimus darah

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Metoclopramide

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Asid Mycophenolic (MPA)

    Pendedahan MPA berkemungkinan meningkat

    Pantau tindak balas buruk yang berkaitan dengan MPA dan kurangkan dos produk MPA mengikut keperluan.

    Nefazodone

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah

    Pemantauan awal dan kerap tahap palung darah keseluruhan tacrolimus. Laraskan dos mengikut keperluan

    Ubat nefrotoksik (cth., aminoglycosides, amphotericin B, cisplatin, ganciclovir)

    Kemungkinan peningkatan risiko nefrotoksisiti

    Gunakan dengan berhati-hati

    Perencat pam proton (Lansoprazole, Omeprazole)

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    ekstrak Schisandra sphenanthera

    p>

    Kemungkinan peningkatan kepekatan tacrolimus darah dan peningkatan risiko tindak balas buruk yang serius (cth., neurotoksisiti, pemanjangan QT)

    Pemantauan awal dan kerap tahap palung darah keseluruhan tacrolimus harus bermula dalam masa 1-3 hari; laraskan dos mengikut keperluan

    Sirolimus

    Kemungkinan penurunan pendedahan kepada tacrolimus. Peningkatan risiko trombosis arteri hepatik, kehilangan rasuah dan kematian dalam penerima pemindahan hati de novo

    Peningkatan risiko gangguan fungsi buah pinggang dalam penerima pemindahan jantung

    Penggunaan serentak tidak disyorkan

    St. John's wort

    Kemungkinan penurunan kepekatan tacrolimus darah

    Pantau kepekatan tacrolimus darah dan laraskan dos mengikut keperluan

    Vaksin

    Kemungkinan penurunan tindak balas terhadap vaksinasi

    Elakkan penggunaan vaksin hidup

    Vaksin yang tidak aktif mungkin tidak cukup imunogenik semasa rawatan

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular