Tafenoquine (Arakoda)

Marchi: Arakoda
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Tafenoquine (Arakoda)

La tafenochina succinato ha i seguenti usi:

La tafenochina succinato (Arakoda) è un antimalarico indicato per la profilassi della malaria in pazienti di età pari o superiore a 18 anni.

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Come usare Tafenoquine (Arakoda)

Generale

Il tafenochina succinato (Arakoda) è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio e dosaggio:

Compresse: 100 mg di tafenochina.

I medici devono essere consapevoli che Esistono 2 diverse formulazioni orali di tafenochina succinato con diverse indicazioni e regimi posologici. Le compresse da 100 mg (ad esempio Arakoda) sono etichettate per l'uso per la profilassi della malaria negli adulti; le compresse da 150 mg (ad esempio Krintafel) sono etichettate per l'uso per la cura radicale (prevenzione delle recidive) della malaria da Plasmodium vivax negli adulti e nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 16 anni. Prestare attenzione per garantire che venga utilizzato il dosaggio appropriato per l'indicazione specifica.

Tutti i pazienti devono essere testati per il deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) prima di prescrivere tafenochina succinato.

Si raccomanda il test di gravidanza per le donne potenzialmente riproduttive prima di iniziare il trattamento con tafenochina succinato.

Dosaggio

È essenziale che l'etichetta del produttore essere consultato per informazioni più dettagliate sul dosaggio e sulla somministrazione di questo farmaco. Riepilogo del dosaggio:

Adulti

Dosaggio e somministrazione
  • Somministrare tafenochina succinato con il cibo.
  • Deglutire le compresse intere. Non rompere, frantumare o mastIcare le compresse.
  • Il dosaggio raccomandato di tafenochina succinato (Arakoda) è descritto nella Tabella 1 di seguito. Il succinato di tafenochina può essere somministrato fino a 6 mesi di dosaggio continuo.
    • Tabella 1: dosaggio raccomandato di tafenochina succinato (Arakoda) negli adulti (≥18 anni di età).1

    Nome del regime

    Tempistica

    Dosaggio

    Regime di carico

    Per ciascuno dei 3 giorni prima del viaggio in un'area malarica

    200 mg (2 compresse da 100 mg) una volta al giorno per 3 giorni

    Regime di mantenimento

    Mentre nell'area malarica

    200 mg (2 compresse da 100 mg) una volta alla settimana; iniziare 7 giorni dopo l'ultima dose del regime di carico

    Regime di profilassi terminale

    Nella settimana successiva all'uscita dall'area malarica

    200 mg (2 compresse da 100 mg) assunti una volta 7 giorni dopo l'ultima dose di mantenimento

  • Completare l'intero ciclo di tafenochina succinato compresa la dose di carico e la dose terminale dose.
  • Vedere le informazioni complete sulla prescrizione per istruzioni su come sostituire le dosi dimenticate.

    • Avvertenze

    Controindicazioni
  • Deficit di G6PD o stato G6PD sconosciuto.
  • Allattamento al seno da parte di una donna che allatta quando viene ritrovato il bambino essere carente di G6PD o se lo stato di G6PD è sconosciuto.
  • Pazienti con una storia di disturbi psicotici o sintomi psicotici attuali.
  • Reazioni di ipersensibilità note alla tafenochina, ad altre 8-aminochinoline o a qualsiasi componente della formulazione di tafenochina succinato.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Anemia emolitica

    A causa del rischio di anemia emolitica nei pazienti con deficit di G6PD, è necessario eseguire il test della G6PD prima di prescrivere tafenochina succinato. A causa delle limitazioni dei test G6PD, i medici devono essere consapevoli del rischio residuo di emolisi e dovrebbero essere disponibili supporto medico e follow-up adeguati per gestire il rischio emolitico. Il trattamento con tafenochina succinato è controindicato nei pazienti con deficit di G6PD o stato di G6PD sconosciuto. Negli studi clinici, sono state riportate diminuzioni dei livelli di emoglobina in alcuni pazienti G6PD normali. Monitorare i pazienti per segni clinici o sintomi di emolisi. Consigliare ai pazienti di interrompere la tafenochina succinato e di rivolgersi a un medico se si verificano segni di emolisi.

    Carenza di G6PD in gravidanza e allattamento

    Danno potenziale per il feto: l'uso di tafenochina succinato durante la gravidanza può causare anemia emolitica in un feto con deficit di G6PD. Anche se una donna incinta ha livelli normali di G6PD, il feto potrebbe essere carente di G6PD. Informare le donne in età riproduttiva che il trattamento con tafenochina succinato durante la gravidanza non è raccomandato e di evitare una gravidanza o di utilizzare un metodo contraccettivo efficace durante il trattamento e per 3 mesi dopo l'ultima dose di tafenochina succinato. Se viene rilevata una gravidanza durante l'uso di tafenochina succinato, interrompere il prima possibile e passare a un farmaco profilattico alternativo per la malaria durante la gravidanza.

    Danno potenziale per il neonato che allatta al seno: un neonato con deficit di G6PD può essere a rischio di anemia emolitica derivante dall'esposizione alla tafenochina succinato attraverso il latte materno. Lo stato G6PD del neonato deve essere controllato prima dell'inizio dell'allattamento al seno. La tafenochina succinato è controindicata nelle donne che allattano al seno quando si riscontra che il bambino presenta un deficit di G6PD o lo stato di G6PD del bambino è sconosciuto. Avvisare la donna con un bambino con deficit di G6PD o se lo stato di G6PD del bambino non è noto di non allattare al seno durante il trattamento con tafenochina succinato e per 3 mesi dopo la dose finale.

    Metemoglobinemia

    Negli studi clinici con tafenochina succinato sono stati osservati aumenti asintomatici della metaemoglobina. Istituire una terapia appropriata se si verificano segni o sintomi di metaemoglobinemia. Monitorare attentamente i soggetti con deficit di metaemoglobina reduttasi dipendente dalla nicotinammide adenina dinucleotide (NADH). Consigliare ai pazienti di interrompere la tafenochina succinato e di rivolgersi a un medico se si verificano segni di metaemoglobinemia.

    Effetti psiChiatrici

    Nei pazienti trattati con tafenochina succinato (Arakoda) negli studi clinici, le reazioni avverse psichiatriche includevano disturbi del sonno (2,5%), depressione/umore depresso (0,3%) e ansia (0,2%) . Il tafenochina succinato è stato interrotto in un soggetto con una reazione avversa di tentativo di suicidio (0,1%). I soggetti con una storia di disturbi psichiatrici sono stati esclusi da tre dei cinque studi clinici con tafenochina succinato in cui la meflochina era inclusa come comparatore.

    La psicosi è stata segnalata in tre pazienti con una storia di psicosi o schizofrenia che hanno ricevuto dosi di tafenochina ( da 350 mg a 500 mg in dose singola o 400 mg al giorno per 3 giorni) diverso dal regime approvato con tafenochina succinato. La sicurezza e l'efficacia della tafenochina succinato non sono state stabilite a dosi o regimi diversi dal regime approvato; l'uso di tafenochina succinato (Arakoda) a dosi o regimi diversi da una dose settimanale di 200 mg non è approvato dalla FDA.

    La tafenochina succinato (Arakoda) è controindicato nei pazienti con una storia di disturbi psicotici o attuali disturbi psicotici sintomi. Se si verificano sintomi psicotici (allucinazioni, deliri o pensiero o comportamento grossolanamente disorganizzati), prendere in considerazione la sospensione del tafenochina succinato e la tempestiva valutazione da parte di un professionista della salute mentale il prima possibile. Altri sintomi psichiatrici, come cambiamenti di umore, ansia, insonnia e incubi, dovrebbero essere tempestivamente valutati da un medico se sono moderati e durano più di tre giorni o sono gravi.

    Reazioni di ipersensibilità

    Gravi reazioni di ipersensibilità (ad es. angioedema e orticaria) sono state osservate con la somministrazione di tafenochina. Negli studi clinici con tafenochina succinato sono state segnalate reazioni di ipersensibilità. Interrompere la profilassi con tafenochina succinato e istituire una terapia adeguata se si verificano reazioni di ipersensibilità. Il succinato di tafenochina è controindicato nei pazienti che sviluppano ipersensibilità alla tafenochina o a qualsiasi componente della formulazione di tafenochina succinato o ad altre 8-aminochinoline.

    Reazioni avverse ritardate

    Reazioni avverse tra cui anemia emolitica, metaemoglobinemia, effetti psichiatrici e reazioni di ipersensibilità sono state segnalate con l'uso di tafenochina succinato o tafenochina negli studi clinici. A causa della lunga emivita della tafenochina succinato (circa 17 giorni), gli effetti psichiatrici, l'anemia emolitica, la metaemoglobinemia e i segni o sintomi di reazioni di ipersensibilità che possono verificarsi potrebbero essere ritardati nell'insorgenza e/o nella durata. Consigliare ai pazienti di rivolgersi al medico se si verificano segni di ipersensibilità.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Riepilogo dei rischi: l'uso di tafenochina succinato durante la gravidanza può causare anemia emolitica in un feto carente di G6PD. Il trattamento con tafenochina succinato durante la gravidanza non è raccomandato. Se viene rilevata una gravidanza durante l'uso di tafenochina succinato, interrompere il tafenochina succinato il prima possibile e passare a un farmaco profilattico alternativo per la malaria durante la gravidanza. I dati disponibili sull’uso di tafenochina succinato nelle donne in gravidanza non sono sufficienti per stabilire un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita, aborto spontaneo o esiti avversi materni o fetali. Negli studi sugli animali, si è verificato un aumento degli aborti, con e senza tossicità materna, quando la tafenochina è stata somministrata per via orale a coniglie gravide a dosi pari o superiori a circa 0,4 volte l’esposizione clinica basata sui confronti della superficie corporea. Non è stata osservata fetotossicità a dosi circa 1,5 volte l'esposizione clinica (sulla base del confronto della superficie corporea) in uno studio simile sui ratti.

    Il rischio di fondo stimato di gravi difetti alla nascita e di aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto . Tutte le gravidanze presentano un rischio di fondo di difetti congeniti, perdite o altri esiti avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti, il rischio di fondo stimato di difetti congeniti gravi e di aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente compreso tra il 2% e il 4% e tra il 15% e il 20%.

    Materno e/o embrionale associato a malattie /Rischio fetale: la malaria durante la gravidanza aumenta il rischio di esiti avversi della gravidanza, tra cui anemia materna, prematurità, aborto spontaneo e feto morto.

    Dati sugli animali: la tafenochina ha provocato aborti correlati alla dose quando somministrata per via orale a coniglie gravide durante organogenesi (giorni di gestazione dal 6 al 18), a dosi di 7 mg/kg (circa 0,4 volte l’esposizione clinica basata sul confronto della superficie corporea) e superiori. Dosi superiori a 7 mg/kg sono state associate anche a tossicità materna (mortalità e ridotto aumento di peso corporeo). In uno studio simile sui ratti, dosi di 3, 10 o 30 mg/kg/die hanno provocato tossicità materna (milza ingrossata, riduzione del peso corporeo e riduzione dell’assunzione di cibo), ma nessuna fetotossicità alla dose elevata (circa 1,5 volte l’esposizione clinica). sulla base del confronto della superficie corporea). Non c'erano prove di malformazioni in nessuna delle due specie. In uno studio sullo sviluppo pre e postnatale condotto sui ratti, la tafenochina somministrata durante la gravidanza e l’allattamento ha prodotto tossicità materna e una diminuzione reversibile dell’aumento di peso corporeo della prole e una diminuzione dell’attività motoria a una dose di 18 mg/kg/giorno, che equivale a circa 0,6 volte la dose clinica basata sul confronto della superficie corporea.

    Allattamento

    Riepilogo dei rischi: un neonato allattato al seno con deficit di G6PD è a rischio di anemia emolitica derivante dall'esposizione alla tafenochina succinato. Lo stato G6PD del neonato deve essere controllato prima dell'inizio dell'allattamento al seno. Il succinato di tafenochina è controindicato nelle donne che allattano quando il bambino risulta carente di G6PD o lo stato di G6PD del bambino è sconosciuto.

    Non ci sono informazioni riguardanti la presenza di succinato di tafenochina nel latte umano, gli effetti di il farmaco sul lattante allattato al seno o gli effetti del farmaco sulla produzione di latte. In un bambino allattato al seno con G6PD normale, i benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di tafenochina succinato e a qualsiasi potenziale effetto sul bambino allattato al seno dovuto alla tafenochina succinato o alla condizione materna sottostante.

    Considerazioni cliniche: verificare lo stato G6PD del neonato prima che inizi l'allattamento al seno materno. Se un bambino è carente di G6PD, l'esposizione alla tafenochina succinato durante l'allattamento al seno può provocare anemia emolitica nel bambino; pertanto, consigliare alla donna con un bambino che presenta deficit di G6PD o il cui stato di G6PD è sconosciuto, di non allattare al seno durante il trattamento con tafenochina succinato e per 3 mesi dopo la dose finale di tafenochina succinato.

    Donne e uomini con potenziale riproduttivo

    Verificare lo stato di gravidanza nelle donne potenzialmente riproduttive prima di iniziare il trattamento con tafenochina succinato.

    La tafenochina succinato può causare anemia emolitica in un feto carente di G6PD. Avvisare le donne in età riproduttiva che il trattamento con tafenochina succinato durante la gravidanza non è raccomandato e di evitare la gravidanza o utilizzare un metodo contraccettivo efficace per 3 mesi dopo la dose finale di tafenochina succinato.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia di tafenochina succinato ( Arakoda) nei pazienti pediatrici non sono stati stabiliti.

    Uso geriatrico

    Gli studi clinici sulla tafenochina succinato (Arakoda) non hanno incluso un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai pazienti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani.

    Compromissione renale

    La farmacocinetica della tafenochina succinato non è stata studiata in pazienti con compromissione renale. Se si somministra tafenochina succinato a tali pazienti, è necessario il monitoraggio delle reazioni avverse associate a tafenochina succinato.

    Compromissione epatica

    La farmacocinetica della tafenochina succinato non è stata studiata in pazienti con compromissione epatica. Se il succinato di tafenochina viene somministrato a tali pazienti, è necessario il monitoraggio delle reazioni avverse associate al succinato di tafenochina.

    Effetti avversi comuni

    Le reazioni avverse più comuni (incidenza ≥1%) sono state: mal di testa, vertigini, mal di schiena, diarrea, nausea, vomito, aumento dell'alanina aminotransferasi (ALT), cinetosi , insonnia, depressione, sogni anomali, ansia.

    Quali altri farmaci influenzeranno Tafenoquine (Arakoda)

    Farmaci specifici

    È essenziale consultare l'etichettatura del produttore per informazioni più dettagliate sulle interazioni con questo farmaco, compresi eventuali aggiustamenti del dosaggio. Punti salienti dell'interazione:

    Evitare la cosomministrazione con farmaci che sono substrati del trasportatore di cationi organici 2 (OCT2) o trasportatori multidrug and toxin extrusion (MATE).

    Disclaimer

    È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

    L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.

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