Tafenoquine (Krintafel)

Marchi: Krintafel
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Tafenoquine (Krintafel)

La tafenochina succinato ha i seguenti usi:

La tafenochina succinato (Krintafel) è un antimalarico indicato per la cura radicale (prevenzione delle recidive) della malaria da Plasmodium vivax in pazienti di età pari o superiore a 16 anni che ricevono cure adeguate terapia antimalarica per l'infezione acuta da P. vivax.

La tafenochina succinato presenta le seguenti limitazioni d'uso:

La tafenochina succinato (Krintafel) NON è indicata per il trattamento della malaria acuta da P. vivax.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Tafenoquine (Krintafel)

Generale

Il tafenochina succinato (Krintafel) è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio e dosaggio:

Compresse: 150 mg di tafenochina.

I medici devono essere consapevoli che Esistono 2 diverse formulazioni orali di tafenochina succinato con diverse indicazioni e regimi posologici. Le compresse da 100 mg (ad esempio Arakoda) sono etichettate per l'uso per la profilassi della malaria negli adulti; le compresse da 150 mg (ad esempio Krintafel) sono etichettate per l'uso per la cura radicale (prevenzione delle recidive) della malaria da Plasmodium vivax negli adulti e nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 16 anni. Prestare attenzione per garantire che venga utilizzato il dosaggio appropriato per l'indicazione specifica.

Tutti i pazienti devono essere testati per il deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) prima di prescrivere tafenochina succinato.

Si raccomanda il test di gravidanza per le donne potenzialmente riproduttive prima di iniziare il trattamento con tafenochina succinato.

Dosaggio

È essenziale che l'etichetta del produttore essere consultato per informazioni più dettagliate sul dosaggio e sulla somministrazione di questo farmaco. Riepilogo del dosaggio:

Somministrare tafenochina succinato con il cibo per aumentare l'assorbimento sistemico.

Deglutire le compresse intere. Non rompere, frantumare o mastIcare le compresse.

In caso di vomito entro 1 ora dalla somministrazione, è necessario somministrare una dose ripetuta. La risomministrazione non deve essere tentata più di una volta.

Pazienti pediatrici

La dose raccomandata di tafenochina succinato (Krintafel) nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 16 anni è una dose singola di 300 mg somministrati come due compresse da 150 mg prese insieme. Somministrare contemporaneamente tafenochina succinato il primo o il secondo giorno della terapia antimalarica appropriata (ad esempio clorochina) per la malaria acuta da P. vivax.

Adulti

La dose raccomandata di tafenochina succinato (Krintafel) negli adulti è una dose singola da 300 mg somministrata sotto forma di due compresse da 150 mg assunte insieme. Somministrare contemporaneamente tafenochina succinato il primo o il secondo giorno della terapia antimalarica appropriata (ad esempio clorochina) per la malaria acuta da P. vivax.

Avvertenze

Controindicazioni
  • Deficit di G6PD o stato G6PD sconosciuto.
  • Allattamento al seno da parte di una donna che allatta quando viene ritrovato il bambino essere carente di G6PD o se lo stato di G6PD è sconosciuto.
  • Reazioni di ipersensibilità note alla tafenochina, ad altre 8-aminochinoline o a qualsiasi componente della formulazione di tafenochina succinato.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Anemia emolitica

    A causa del rischio di anemia emolitica nei pazienti con deficit di G6PD, è necessario eseguire il test della G6PD prima di prescrivere tafenochina succinato. A causa delle limitazioni dei test G6PD, i medici devono essere consapevoli del rischio residuo di emolisi e dovrebbero essere disponibili supporto medico e follow-up adeguati per gestire il rischio emolitico. Il trattamento con tafenochina succinato è controindicato nei pazienti con deficit di G6PD o stato di G6PD sconosciuto. I pazienti sono stati esclusi dagli studi clinici con tafenochina succinato (Krintafel) se avevano un livello di attività enzimatica G6PD <70% del valore mediano del sito per l'attività normale della G6PD. Negli studi clinici, sono state riportate diminuzioni dei livelli di emoglobina in alcuni pazienti G6PD normali. Monitorare i pazienti per segni clinici o sintomi di emolisi. Consigliare ai pazienti di rivolgersi al medico se si verificano segni di emolisi.

    Carenza di G6PD in gravidanza o allattamento

    Danno potenziale per il feto: l'uso di tafenochina succinato durante la gravidanza può causare anemia emolitica in un feto con deficit di G6PD. Anche se una donna incinta ha livelli normali di G6PD, il feto potrebbe essere carente di G6PD. Informare le donne in età riproduttiva che il trattamento con tafenochina succinato durante la gravidanza non è raccomandato e di evitare la gravidanza o utilizzare un metodo contraccettivo efficace per 3 mesi dopo la dose di tafenochina succinato.

    Danno potenziale per il neonato che allatta al seno: A G6PD- un neonato carente può essere a rischio di anemia emolitica derivante dall'esposizione alla tafenochina succinato attraverso il latte materno. Lo stato G6PD del neonato deve essere controllato prima dell'inizio dell'allattamento al seno. La tafenochina succinato è controindicata nelle donne che allattano al seno quando si riscontra che il bambino presenta un deficit di G6PD o lo stato di G6PD del bambino è sconosciuto. Consigliare alla donna con un bambino con deficit di G6PD o se lo stato di G6PD del bambino non è noto di non allattare al seno per 3 mesi dopo la dose di tafenochina succinato.

    Metemoglobinemia

    Negli studi clinici con tafenochina succinato sono stati osservati aumenti asintomatici della metaemoglobina. Istituire una terapia appropriata se si verificano segni o sintomi di metaemoglobinemia. Monitorare attentamente i soggetti con deficit di metaemoglobina reduttasi dipendente dalla nicotinammide adenina dinucleotide (NADH). Consigliare ai pazienti di rivolgersi al medico se si verificano segni di metaemoglobinemia.

    Effetti psiChiatrici

    Reazioni avverse psichiatriche tra cui ansia (<1%), sogni anomali (<1%) e insonnia (3%) sono state segnalate negli studi clinici con tafenochina succinato (Krintafel). Due casi di depressione e 2 casi di psicosi si sono verificati principalmente in pazienti con una storia di disturbi psichiatrici in seguito alla somministrazione di dosi singole di tafenochina superiori alla dose approvata di 300 mg (da 350 mg a 600 mg). La sicurezza e l'efficacia della tafenochina succinato non sono state stabilite a dosi o regimi diversi dal regime approvato; l'uso di tafenochina succinato (Krintafel) a dosi o regimi diversi da una dose singola da 300 mg non è approvato dalla FDA.

    Il beneficio del trattamento con tafenochina succinato (Krintafel) deve essere valutato rispetto al potenziale rischio di reazioni avverse psichiatriche in pazienti con una storia di malattia psichiatrica. A causa della lunga emivita della tafenochina succinato (circa 15 giorni), i segni o i sintomi delle reazioni avverse psichiatriche che potrebbero verificarsi potrebbero essere ritardati nell'insorgenza e/o nella durata.

    Reazioni di ipersensibilità

    Gravi reazioni di ipersensibilità (ad es. angioedema, orticaria) sono state osservate con la somministrazione di tafenochina succinato. Istituire una terapia appropriata se si verificano reazioni di ipersensibilità. Non somministrare nuovamente tafenochina succinato. Il succinato di tafenochina è controindicato nei pazienti che sviluppano ipersensibilità alla tafenochina o a qualsiasi componente della formulazione di tafenochina succinato o ad altre 8-aminochinoline.

    A causa della lunga emivita del succinato di tafenochina (circa 15 giorni), segni o i sintomi di ipersensibilità Le reazioni avverse che possono verificarsi potrebbero essere ritardate nell'insorgenza e/o nella durata. Consigliare ai pazienti di rivolgersi al medico se si verificano segni di ipersensibilità.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Riepilogo dei rischi: l'uso di tafenochina succinato durante la gravidanza può causare anemia emolitica in un feto carente di G6PD. Il trattamento con tafenochina succinato durante la gravidanza non è raccomandato. I dati disponibili sull’uso di tafenochina succinato nelle donne in gravidanza non sono sufficienti per stabilire un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita, aborto spontaneo o esiti avversi materni o fetali. Negli studi sugli animali, si è verificato un aumento degli aborti, con e senza tossicità materna, quando la tafenochina succinato è stata somministrata per via orale a coniglie gravide a dosi pari o superiori a circa 0,4 volte l’esposizione clinica basata sui confronti della superficie corporea. Non è stata osservata fetotossicità a dosi equivalenti all'esposizione clinica (sulla base del confronto della superficie corporea) in uno studio simile sui ratti.

    Il rischio di fondo stimato di gravi difetti alla nascita e di aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze presentano un rischio di fondo di difetti congeniti, perdite o altri esiti avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti, il rischio di fondo stimato di difetti congeniti gravi e di aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente compreso tra il 2% e il 4% e tra il 15% e il 20%.

    Materno e/o embrionale associato a malattie /Rischio fetale: la malaria durante la gravidanza aumenta il rischio di esiti avversi della gravidanza, tra cui anemia materna, prematurità, aborto spontaneo e feto morto.

    Dati sugli animali: la tafenochina ha provocato aborti correlati alla dose quando somministrata per via orale a conigli in gravidanza durante l'organogenesi (giorni di gestazione dal 6 al 18) a dosi di 7 mg/kg (circa 0,4 volte l'esposizione clinica basata sul confronto della superficie corporea) e superiori. Dosi superiori a 7 mg/kg sono state associate anche a tossicità materna (mortalità e ridotto aumento di peso corporeo). In uno studio simile sui ratti, dosi di 3, 10 o 30 mg/kg/die hanno provocato tossicità materna (milza ingrossata, riduzione del peso corporeo e riduzione dell’assunzione di cibo) ma nessuna fetotossicità alla dose elevata (equivalente all’esposizione clinica sulla base del confronto della superficie corporea). Non c'erano prove di malformazioni in nessuna delle due specie. In uno studio sullo sviluppo pre e postnatale condotto sui ratti, la tafenochina somministrata durante la gravidanza e l’allattamento ha prodotto tossicità materna e una diminuzione reversibile dell’aumento di peso corporeo della prole e una diminuzione dell’attività motoria a una dose di 18 mg/kg/giorno, che equivale a circa 0,6 volte la dose clinica basata sul confronto della superficie corporea.

    Allattamento

    Riepilogo dei rischi: un neonato allattato al seno con deficit di G6PD è a rischio di anemia emolitica derivante dall'esposizione alla tafenochina succinato. Lo stato G6PD del neonato deve essere controllato prima dell'inizio dell'allattamento al seno. Il succinato di tafenochina è controindicato nelle donne che allattano quando il bambino risulta carente di G6PD o lo stato di G6PD del bambino è sconosciuto.

    Non ci sono informazioni riguardanti la presenza di succinato di tafenochina nel latte umano, gli effetti di il farmaco sul lattante allattato al seno o gli effetti del farmaco sulla produzione di latte. In un bambino allattato al seno con G6PD normale, i benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di tafenochina succinato e a qualsiasi potenziale effetto sul bambino allattato al seno dovuto alla tafenochina succinato o alla condizione materna sottostante.

    Considerazioni cliniche: verificare lo stato G6PD del neonato prima che inizi l'allattamento al seno materno. Se un bambino è carente di G6PD, l'esposizione alla tafenochina succinato durante l'allattamento al seno può provocare anemia emolitica nel bambino; pertanto, consigliare alla donna con un bambino con deficit di G6PD o il cui stato di G6PD è sconosciuto di non allattare per 3 mesi dopo la dose di tafenochina succinato.

    Donne e uomini con potenziale riproduttivo

    Verificare lo stato di gravidanza in femmine in età riproduttiva prima di iniziare il trattamento con tafenochina succinato.

    La tafenochina succinato può causare anemia emolitica in un feto con deficit di G6PD. Avvisare le donne in età riproduttiva che il trattamento con tafenochina succinato durante la gravidanza non è raccomandato e di evitare la gravidanza o utilizzare un metodo contraccettivo efficace per 3 mesi dopo la dose di tafenochina succinato.

    Uso pediatrico

    La sicurezza e l'efficacia di tafenochina succinato ( Krintafel) sono stati stabiliti in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 16 anni. L'uso di tafenochina succinato in questi pazienti pediatrici è supportato da prove provenienti da studi adeguati e ben controllati sulla tafenochina succinato.

    La sicurezza e l'efficacia della tafenochina succinato nei pazienti pediatrici di età inferiore a 16 anni non sono state stabilite.

    p> Uso geriatrico

    Gli studi clinici sulla tafenochina succinato (Krintafel) non hanno incluso un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai pazienti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani.

    Compromissione renale

    La farmacocinetica della tafenochina succinato non è stata studiata in pazienti con compromissione renale. Se si somministra tafenochina succinato a tali pazienti, è necessario il monitoraggio delle reazioni avverse associate a tafenochina succinato.

    Compromissione epatica

    La farmacocinetica della tafenochina succinato non è stata studiata in pazienti con compromissione epatica. Se il succinato di tafenochina viene somministrato a tali pazienti, è necessario il monitoraggio delle reazioni avverse associate al succinato di tafenochina.

    Effetti avversi comuni

    Le reazioni avverse comuni (≥5%) sono state vertigini, nausea, vomito, mal di testa e diminuzione dell'emoglobina.

    Quali altri farmaci influenzeranno Tafenoquine (Krintafel)

    Farmaci specifici

    È essenziale consultare l'etichettatura del produttore per informazioni più dettagliate sulle interazioni con questo farmaco, compresi eventuali aggiustamenti del dosaggio. Punti salienti dell'interazione:

    Evitare la cosomministrazione con farmaci che sono substrati del trasportatore di cationi organici 2 (OCT2) o trasportatori multidrug and toxin extrusion (MATE).

    Disclaimer

    È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

    L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.

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