Terbinafine (Systemic)

Marchi: LamISIL
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Terbinafine (Systemic)

Onicomicosi

Trattamento delle infezioni dermatofitiche dell'unghia del piede o della mano (onicomicosi, tinea unguium) causate da funghi sensibili.

Si è rivelato efficace nel trattamento delle infezioni delle unghie causate dalla maggior parte dei ceppi di Trichophyton rubrum e T. mentagrophytes. Sebbene solitamente attiva in vitro contro Epidermophyton floccosum, Candida albicans e Scopulariopsis brevicaulis, l'efficacia nel trattamento dell'onicomicosi causata da questi organismi non è stata stabilita in studi adeguati e controllati.

La terbinafina può essere particolarmente utile nei pazienti che non può tollerare gli antifungini azolici (ad esempio itraconazolo) o quando vi sono dubbi riguardanti possibili interazioni farmacologiche tra gli azoli e altri farmaci che il paziente sta ricevendo. Tuttavia, l’insufficienza epatica (che talvolta ha portato alla morte o al trapianto di fegato) si è verificata raramente in pazienti con o senza malattia epatica preesistente che ricevevano terbinafina orale per il trattamento dell’onicomicosi. (Vedere Epatotossicità nella sezione Avvertenze.)

Tinea Capitis

Trattamento della tinea capitis (tigna del cuoio capelluto) causata da dermatofiti sensibili (ad es. Trichophyton, Microsporum).

La tinea capitis richiede un trattamento con un antifungino orale. Terapie topiche (ad es. shampoo contenenti solfuro di selenio, iodio povidone o ketoconazolo; antifungini topici) talvolta utilizzate in aggiunta a un antifungino orale e possono ridurre la diffusione dei funghi e il rischio di trasmissione o reinfezione.

La griseofulvina orale è solitamente il farmaco di scelta; le alternative includono fluconazolo orale, itraconazolo o terbinafina.

La terbinafina orale sembra essere efficace quanto la griseofulvina orale per il trattamento della tinea capitis causata da Trichophyton e richiede una durata di trattamento più breve che può aumentare la compliance. Tuttavia, vi sono prove che la griseofulvina possa essere più efficace della terbinafina quando l’agente eziologico è M. canis.

Tinea Corporis o Tinea Cruris

Trattamento della tinea corporis† [off-label] (tigna del corpo) o della tinea cruris† [off-label] (prurito dell'atleta).

Gli antifungini topici di solito sono efficaci per il trattamento della tinea corporis non complicata. Un antimicotico orale (griseofulvina, fluconazolo, itraconazolo, terbinafina) può essere necessario se la tinea corporis è estesa, è presente follicolite dermatofitica, l'infezione non risponde alla terapia topica o il paziente è immunocompromesso a causa di una malattia coesistente o di una terapia concomitante.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Terbinafine (Systemic)

Amministrazione

Amministrazione orale

Somministrare per via orale.

Prendi i granuli orali con il cibo. Cospargere il contenuto della bustina monodose su un cucchiaio di budino o altro alimento morbido e non acido (es. purè di patate); non utilizzare salsa di mele o alimenti a base di frutta. Deglutire un cucchiaio intero (senza masticare). Se il dosaggio richiede 2 bustine per ogni dose, cospargere il contenuto di entrambe le buste su un singolo cucchiaio di cibo non acido o cospargere il contenuto delle buste su 2 cucchiai di cibo non acido.

Dosaggio

Disponibile come terbinafina cloridrato; dosaggio espresso in termini di terbinafina.

Pazienti pediatrici

Tinea Capitis orale

Granuli nei bambini di età ≥4 anni: 125–250 mg una volta al giorno per 6 settimane. Utilizzare 125 mg una volta al giorno in quelli di peso <25 kg, 187,5 mg una volta al giorno in quelli di peso compreso tra 25 e 35 kg e 250 mg una volta al giorno in quelli di peso >35 kg.

Alcune evidenze che una durata più lunga del un trattamento (ad esempio, 6-8 settimane) o un dosaggio più elevato può essere necessario quando la tinea capitis è causata da M. canis.

Adulti

Onicomicosi delle unghie Orale

Compresse: 250 mg al giorno somministrati per 6 settimane. Un trattamento più prolungato generalmente non si è rivelato più efficace, sebbene alcuni pazienti possano trarre beneficio da cicli estesi e/o ripetuti di terbinafina.

Le infezioni delle unghie di solito vengono rivalutate ≥18 settimane dopo il completamento del trattamento.

Unghie dei piedi

compresse orali: 250 mg al giorno somministrati per 12 settimane. Alcuni pazienti che non rispondono al regime iniziale di 12 settimane possono rispondere a un secondo ciclo.

Le infezioni delle unghie dei piedi di solito vengono rivalutate 6-9 mesi dopo il completamento della terapia.

Tinea Capitis Oral

Granuli: 125–250 mg una volta al giorno per 6 settimane. Utilizzare 187,5 mg una volta al giorno in quelli che pesano 25-35 kg e 250 mg una volta al giorno in quelli che pesano >35 kg.

Alcune evidenze dimostrano che una durata del trattamento più lunga (ad esempio, 6-8 settimane) o un dosaggio più elevato possono essere necessari quando la tinea capitis è causata da M. canis.

Tinea Corporis† [off-label] o Tinea Cruris† [off-label]

compresse orali: sono stati utilizzati 250 mg al giorno per 2-4 settimane.

Popolazioni speciali

Compromissione epatica

Non raccomandato in pazienti con malattia epatica preesistente (ad es. cirrosi). (Vedere Insufficienza epatica nella sezione Precauzioni.)

Insufficienza renale

Non raccomandato in pazienti con insufficienza renale (ovvero, Clcr ≤50 ml/minuto) (Vedere Insufficienza renale nella sezione Precauzioni.)

Avvertenze

Controindicazioni
  • Ipersensibilità alla terbinafina o a qualsiasi ingrediente nella formulazione.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Epatotossicità

    Epatotossicità, inclusi test di funzionalità epatica anomali ed epatite colestatica grave, segnalati in alcuni pazienti trattati con terbinafina orale.

    L'insufficienza epatica, che talvolta ha portato alla morte o al trapianto di fegato, si è verificata raramente in pazienti con o senza malattia epatica preesistente trattati con terbinafina orale per il trattamento dell'onicomicosi. La maggior parte dei pazienti presentava gravi condizioni sistemiche di base; la gravità e l’esito dell’epatotossicità possono essere peggiori nei pazienti con malattia epatica attiva o cronica.

    Non raccomandato nei pazienti con malattia epatica cronica o attiva.

    Valutare la funzionalità epatica (AST e ALT sierica) prima di iniziare la terbinafina orale.

    Interrompere la terbinafina se vi è evidenza biochimica o clinica di danno epatico, incluso un aumento delle concentrazioni di ALT o AST, nausea persistente, anoressia, affaticamento, vomito, dolore addominale superiore destro o ittero, urine scure o feci chiare.

    Effetti ematologici

    Riportata diminuzione transitoria della conta assoluta dei linfociti (ALC); importanza clinica sconosciuta. Neutropenia grave riportata raramente; si è risolto con o senza terapia di supporto quando la terbinafina è stata interrotta.

    Trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia e anemia segnalate durante la sorveglianza postmarketing; relazione causale non stabilita.

    Nei pazienti con sospetta immunodeficienza, considerare il monitoraggio degli emocromi se la terbinafina orale viene continuata per >6 settimane.

    Se segni e sintomi clinici suggeriscono un'infezione secondaria, eseguire un emocromo. Se la conta dei neutrofili è ≤1.000/mm3, interrompere la terbinafina e iniziare una terapia di supporto.

    Effetti dermatologici

    Reazioni cutanee gravi (ad es. sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica) riportate raramente.

    Sono state segnalate eruzioni psoriasiformi o esacerbazione della psoriasi e pustolosi esantematica acuta e generalizzata.

    Se si verifica un'eruzione cutanea progressiva, interrompere la terbinafina.

    Lupus eritematoso

    Precipitazioni ed esacerbazioni del lupus eritematoso cutaneo e sistemico segnalate.

    Se il paziente sviluppa segni e sintomi clinici suggestivi di lupus eritematoso, interrompere la terbinafina.

    Reazioni di sensibilità

    Reazioni di ipersensibilità

    Angioedema e reazioni allergiche, inclusa anafilassi, segnalati raramente.

    Precauzioni generali

    Effetti oculari

    Disturbi visivi, inclusi cambiamenti nel cristallino oculare e nella retina, segnalati in seguito all'uso di compresse orali di terbinafina per il trattamento dell'onicomicosi negli adulti; importanza clinica sconosciuta.

    Sebbene non sia stato identificato alcun segnale di sicurezza oftalmologica negli studi clinici utilizzando terbinafina granuli orali, sono stati segnalati alcuni cambiamenti nell'acuità visiva e alcuni rapporti di confusione cromatica nelle valutazioni della visione dei colori giallo-blu.

    GI Effetti

    Possono verificarsi disturbi del gusto (inclusa perdita del gusto). Di solito si risolve entro alcune settimane dopo la sospensione della terbinafina, ma sono stati segnalati disturbi del gusto prolungati (> 1 anno). Può essere abbastanza grave da provocare una diminuzione dell'assunzione di cibo con conseguente perdita di peso sostanziale e indesiderata.

    Selezione e uso degli antifungini per l'onicomicosi

    Prima della somministrazione di terbinafina orale per il trattamento dell'onicomicosi, devono essere prelevati campioni ungueali appropriati per studi microbiologici (ad es. preparazione con idrossido di potassio [KOH], coltura fungina o biopsia dell'unghia). ottenuto per confermare la diagnosi.

    Quando si seleziona un antifungino per il trattamento dell'onicomicosi, considerare gli effetti avversi segnalati e il rischio di effetti gravi, la necessità di una terapia prolungata, i costi e il rischio di recidiva.

    Le infezioni delle unghie dei piedi generalmente richiedono una terapia antifungina più prolungata rispetto alle infezioni delle unghie.

    L'effetto clinico ottimale della terbinafina nel trattamento dell'onicomicosi non si osserva fino a diversi mesi dopo la cura micologica e il completamento del trattamento ed è correlato al periodo necessario per la crescita dell'unghia sana.

    Possibili errori di prescrizione e dispensazione

    Garantire l'accuratezza della prescrizione; la somiglianza nell'ortografia di lamotrigina (Lamictal) e terbinafina (Lamisil) può causare errori.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria B.

    Rinviare l'uso della terbinafina orale fino al completamento della gravidanza.

    Allattamento

    Distribuito nel latte. Utilizzo sconsigliato.

    Uso pediatrico

    La sicurezza e l'efficacia delle compresse di terbinafina non sono state stabilite nei bambini di età <18 anni.

    La sicurezza e l'efficacia dei granuli orali di terbinafina non sono state stabilite nei bambini di età <4 anni.

    Uso geriatrico

    Terbinafina granulato orale non studiato nei pazienti geriatrici.

    Compromissione epatica

    La clearance può essere sostanzialmente ridotta (circa il 50%) negli adulti con cirrosi epatica.

    Non raccomandato nei pazienti con malattia epatica cronica o attiva. (Vedere Epatotossicità nella sezione Avvertenze.)

    Compromissione renale

    La clearance può essere sostanzialmente ridotta (circa il 50%) negli adulti con compromissione renale (Clcr ≤50 ml/minuto).

    Non adeguatamente studiato in pazienti con Clcr ≤50 mL/minuto; l'uso in tali pazienti non è raccomandato.

    Effetti avversi comuni

    Effetti gastrointestinali (diarrea, dispepsia, nausea, vomito, dolore addominale, disturbi del gusto), mal di testa, febbre, infezione o sintomi del tratto respiratorio superiore (tosse, nasofaringite, congestione nasale , dolore faringolaringeo, influenza), anomalie dei test epatici, effetti dermatologici (eruzione cutanea, orticaria, prurito).

    Quali altri farmaci influenzeranno Terbinafine (Systemic)

    Inibisce il CYP2D6.

    Farmaci metabolizzati dagli enzimi microsomiali epatici

    Interazioni farmacocinetiche possibili con farmaci che sono substrati del CYP2D6 (ad es. antidepressivi triciclici, β-bloccanti, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina [SSRI], monoamino ossidasi inibitori delle [MAO]); può essere clinicamente importante se il farmaco ha una finestra terapeutica ristretta. Monitorare attentamente se la terbinafina viene utilizzata in concomitanza con tali farmaci; potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio del farmaco metabolizzato dal CYP2D6.

    Farmaci e alimenti specifici

    Farmaci o alimenti

    Interazione

    Commenti

    Agenti antiaritmici (amiodarone, flecainide , propafenone)

    Potenziale aumento delle concentrazioni antiaritmiche

    Amiodarone: possibilità di un aumento sostanziale delle concentrazioni di terbinafina e dell'AUC

    Monitorare attentamente; può essere necessario un dosaggio ridotto di antiaritmici

    Antidepressivi

    L'uso concomitante di terbinafina e antidepressivi metabolizzati dal CYP2D6 (ad es. triciclici, SSRI, inibitori MAO) può comportare un aumento delle concentrazioni dell'antidepressivo

    Desipramina: aumento della concentrazione e dell'AUC della desipramina; l'effetto può persistere ≥4 settimane dopo la sospensione della terbinafina

    Monitorare attentamente; può essere necessario un dosaggio ridotto di antidepressivi triciclici, SSRI o inibitori delle MAO.

    Antifungini, azoli

    Fluconazolo: concentrazioni di terbinafina e AUC sostanzialmente aumentate; effetto sulla farmacocinetica del fluconazolo non considerato clinicamente importante

    Ketoconazolo: possibilità di un aumento sostanziale delle concentrazioni di terbinafina e dell'AUC

    Benzodiazepine

    Midazolam: la terbinafina non influisce sulla farmacocinetica del midazolam

    Triazolam: la terbinafina non ha un effetto clinicamente importante sulla farmacocinetica del triazolam

    Caffeina

    Diminuzione della clearance della caffeina

    Cimetidina

    Diminuzione della clearance della terbinafina

    Ciclosporina

    Aumento della clearance della ciclosporina; nessun effetto sulla clearance della terbinafina

    Destrametorfano

    Aumento del rapporto dei metaboliti destrometorfano/destrometorfano nelle urine

    Digossina

    Nessun effetto sulla clearance della digossina

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    Rifampicina

    Clearance della terbinafina sostanzialmente aumentata

    Sulfametossazolo

    Nessun effetto clinicamente importante sulla farmacocinetica del sulfametossazolo

    Teofillina

    Nessun effetto clinicamente importante sulla teofillina farmacocinetica

    Trimetoprim

    Nessun effetto clinicamente importante sulla farmacocinetica del trimetoprim

    Warfarin

    Aumento o diminuzione del PT riportato; relazione causale non stabilita

    Zidovudina

    Nessun effetto clinicamente importante sulla farmacocinetica della zidovudina

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