Terbinafine (Systemic)

Nume de marcă: LamISIL
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Terbinafine (Systemic)

Onicomicoză

Tratamentul infecțiilor dermatofite ale unghiei de la picior sau ale mâinii (onicomicoză, tinea unguium) cauzate de ciuperci sensibile.

A fost eficient în tratamentul infecțiilor unghiilor cauzate de majoritatea tulpinilor de Trichophyton rubrum și T. mentagrophytes. Deși activă de obicei in vitro împotriva Epidermophyton floccosum, Candida albicans și Scopulariopsis brevicaulis, eficacitatea în tratamentul onicomicozei cauzate de aceste organisme nu a fost stabilită în studii adecvate și controlate.

Terbinafina poate fi deosebit de utilă la pacienții care nu poate tolera antifungice azolice (de exemplu, itraconazol) sau când există îngrijorări cu privire la posibilele interacțiuni medicamentoase dintre azoli și alte medicamente pe care le primește pacientul. Cu toate acestea, insuficiența hepatică (uneori ducând la deces sau la transplant de ficat) a apărut rar la pacienții cu sau fără boală hepatică preexistentă, cărora li s-a administrat terbinafină pe cale orală pentru tratamentul onicomicozei. (Consultați Hepatotoxicitatea la Atenționări.)

Tinea Capitis

Tratamentul tineei capitis (pecingine a scalpului) cauzată de dermatofite sensibile (de exemplu, Trichophyton, Microsporum).

Tinea capitis necesită tratament cu un antifungic oral. Terapiile topice (de exemplu, șampoane care conțin sulfură de seleniu, povidonă iodată sau ketoconazol; antifungice topice) sunt uneori utilizate ca adjuvanti la un antifungic oral și pot reduce excreția fungică și riscul de transmitere sau reinfecție.

Griseofulvina pe cale orală este medicamentul obișnuit de elecție; alternativele includ fluconazolul oral, itraconazolul sau terbinafina.

Terbinafina orală pare a fi la fel de eficientă ca griseofulvina orală pentru tratamentul tineei capitis cauzate de Trichophyton și necesită o durată mai scurtă a tratamentului, ceea ce poate crește complianța. Cu toate acestea, există unele dovezi că griseofulvina poate fi mai eficientă decât terbinafina atunci când M. canis este agentul cauzal.

Tinea Corporis sau Tinea Cruris

Tratamentul tinea corporis† [off-label] (pecingine corporală) sau tinea cruris† [off-label] (mâncărime).

Antifungicele topice sunt de obicei eficiente pentru tratamentul tineei corporis necomplicate. Un antifungic oral (griseofulvină, fluconazol, itraconazol, terbinafină) poate fi necesar dacă tinea corporis este extinsă, este prezentă foliculită dermatofită, infecția nu răspunde la terapia topică sau pacientul este imunocompromis din cauza bolii concomitente sau a terapiei concomitente.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Terbinafine (Systemic)

Administrare

Administrare orală

Se administrează pe cale orală.

Luați granule orale cu alimente. Presărați conținutul pachetului cu o singură doză pe o lingură de budincă sau alte alimente moi, neacide (de exemplu, piure de cartofi); nu folosiți sos de mere sau alimente pe bază de fructe. Înghițiți o lingură întreagă (fără a mesteca). Dacă dozarea necesită 2 pachete pentru fiecare doză, stropiți conținutul ambelor pachete pe o singură lingură de alimente neacide sau presărați conținutul pachetelor pe 2 linguri de alimente neacide.

Dozaj

Disponibil. sub formă de clorhidrat de terbinafină; dozajul exprimat în termeni de terbinafină.

Pacienți pediatrici

Tinea Capitis Oral

Granule la copii cu vârsta ≥4 ani: 125–250 mg o dată pe zi timp de 6 săptămâni. Utilizați 125 mg o dată pe zi la cei care cântăresc <25 kg, 187,5 mg o dată pe zi la cei cu o greutate de 25-35 kg și 250 mg o dată pe zi la cei cu greutatea > 35 kg.

Unele dovezi că o durată mai lungă de tratamentul (de exemplu, 6-8 săptămâni) sau o doză mai mare poate fi necesară atunci când tinea capitis este cauzată de M. canis.

Adulți

Onicomicoza Unghii Oral

Comprimate: 250 mg zilnic, timp de 6 săptămâni. Tratamentul mai prelungit, în general, nu a fost mai eficient, deși unii pacienți pot beneficia de cursuri prelungite și/sau repetate de terbinafină.

Infecțiile unghiilor sunt de obicei reevaluate la ≥18 săptămâni după terminarea tratamentului.

Unghiile de la picioare Oral

Comprimate: 250 mg zilnic, timp de 12 săptămâni. Unii pacienți care nu răspund la regimul inițial de 12 săptămâni pot răspunde la un al doilea curs.

Infecțiile unghiilor de la picioare sunt de obicei reevaluate la 6-9 luni după terminarea terapiei.

Tinea Capitis Oral

Granule: 125–250 mg o dată pe zi timp de 6 săptămâni. Utilizați 187,5 mg o dată pe zi la cei cu o greutate de 25-35 kg și 250 mg o dată pe zi la cei cu greutatea > 35 kg.

Unele dovezi că o durată mai lungă a tratamentului (de exemplu, 6-8 săptămâni) sau o doză mai mare poate fi necesară atunci când tinea capitis este cauzată de M. canis.

Tinea Corporis† [off-label] sau Tinea Cruris† [off-label] Oral

Comprimate: s-au utilizat 250 mg pe zi timp de 2-4 săptămâni.

Populații speciale

Insuficiență hepatică

Nu este recomandat la pacienții cu boală hepatică preexistentă (de exemplu, ciroză). (Consultați Insuficiență hepatică la Precauții.)

Insuficiență renală

Nu este recomandat la pacienții cu insuficiență renală (adică, Clcr ≤50 ml/minut) (Vezi Insuficiență renală la Precauții.)

Avertizări

Contraindicații
  • Hipersensibilitate la terbinafină sau la orice ingredient din formulă.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Hepatotoxicitate

    Hepatotoxicitate, inclusiv teste anormale ale funcției hepatice și hepatită colestatică severă, raportată la unii pacienți cărora li s-a administrat terbinafină pe cale orală.

    Insuficiența hepatică, uneori ducând la deces sau la transplant hepatic, a apărut rar la pacienții cu sau fără boală hepatică preexistentă care au primit terbinafină orală pentru tratamentul onicomicozei. Majoritatea pacienților aveau afecțiuni sistemice subiacente grave; severitatea și rezultatul hepatotoxicității pot fi mai grave la pacienții cu boală hepatică activă sau cronică.

    Nu este recomandat la pacienții cu boală hepatică cronică sau activă.

    Evaluați funcția hepatică (AST și ALT seric) înainte de inițierea tratamentului oral cu Terbinafine.

    Întrerupeți administrarea terbinafinei dacă există dovezi biochimice sau clinice de leziuni hepatice, inclusiv concentrații crescute de ALT sau AST, greață persistentă, anorexie, oboseală, vărsături, durere în abdomenul superior drept sau icter, urină închisă la culoare sau scaune palide.

    Efecte hematologice

    Scăderea tranzitorie a numărului absolut de limfocite (ALC) raportată; importanță clinică necunoscută. Neutropenie severă raportată rar; s-a rezolvat cu sau fără terapie de susținere la întreruperea tratamentului cu terbinafină.

    Trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie și anemie raportate în timpul supravegherii după punerea pe piață; relația cauzală nu este stabilită.

    La pacienții cu suspiciune de imunodeficiență, luați în considerare monitorizarea CBC dacă terbinafina orală este continuată timp de >6 săptămâni.

    Dacă semnele și simptomele clinice sugerează o infecție secundară, efectuați CBC. Dacă numărul de neutrofile este ≤1000/mm3, întrerupeți tratamentul cu terbinafină și începeți terapia de susținere.

    Efecte dermatologice

    Reacții cutanate grave (de exemplu, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică) raportate rar.

    Erupții psoriaziforme sau exacerbarea psoriazisului și pustuloză exantematoasă acută, generalizată.

    Dacă apare erupție cutanată progresivă, întrerupeți tratamentul cu terbinafină.

    Lupus eritematos

    S-au raportat precipitații și exacerbarea lupusului eritematos cutanat și sistemic.

    Dacă pacientul dezvoltă semne și simptome clinice care sugerează lupus eritematos, întrerupeți tratamentul cu terbinafină.

    Reacții de sensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate

    Angioedem și reacții alergice, inclusiv anafilaxia, raportate rar.

    Precauții generale

    Efecte oculare

    Tulburări vizuale, inclusiv modificări ale cristalinului ocular și retinei, raportate după utilizarea comprimatelor orale de terbinafină pentru tratamentul onicomicozei la adulți; importanță clinică necunoscută.

    Deși nu a fost identificat niciun semnal oftalmologic de siguranță în studiile clinice care au utilizat granule orale de terbinafină, au existat unele rapoarte de modificări ale acuității vizuale și unele rapoarte de confuzie de culoare în evaluările vederii de culoare galben-albastru.

    GI. Efecte

    Pot apărea tulburări ale gustului (inclusiv pierderea gustului). De obicei, se rezolvă în câteva săptămâni după întreruperea tratamentului cu terbinafină, dar s-au raportat tulburări ale gustului prelungite (> 1 an). Poate fi suficient de sever pentru a duce la scăderea aportului alimentar, ceea ce duce la o pierdere substanțială și nedorită în greutate.

    Selectarea și utilizarea antifungicelor pentru onicomicoză

    Înainte de administrarea orală a terbinafinei pentru tratamentul onicomicozei, trebuie să fie efectuate probe de unghii adecvate pentru studii microbiologice (de exemplu, prepararea hidroxidului de potasiu [KOH], cultura fungică sau biopsia unghiei). obținut pentru a confirma diagnosticul.

    Când selectați un antifungic pentru tratamentul onicomicozei, luați în considerare efectele adverse raportate și riscul de efecte grave, necesitatea terapiei prelungite, costul și riscul de recidivă.

    Infecțiile unghiilor de la picioare necesită, în general, o terapie antifungică mai prelungită decât infecțiile unghiilor.

    Efectul clinic optim al terbinafinei în tratamentul onicomicozei nu este observat decât la câteva luni după vindecarea micologică și finalizarea tratamentului și este legat de perioada necesară pentru creșterea unei unghii sănătoase.

    Posibile erori de prescriere și eliberare

    Asigurați acuratețea prescripției; asemănarea ortografiei lamotriginei (Lamictal) și terbinafinei (Lamisil) poate duce la erori.

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria B.

    Amânați utilizarea terbinafinei pe cale orală până la finalizarea sarcinii.

    Alăptarea

    Distribuită în lapte. Utilizare nerecomandata.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea comprimatelor de terbinafină nu au fost stabilite la copiii cu vârsta <18 ani.

    Siguranța și eficacitatea granulelor orale de terbinafină nu au fost stabilite la copiii cu vârsta <4 ani.

    Utilizare geriatrică

    Terbinafină granule orale nu au fost studiate la pacienții geriatrici.

    Insuficiență hepatică

    Clearance-ul poate fi redus substanțial (aproximativ 50%) la adulții cu ciroză hepatică.

    Nu este recomandat la pacienții cu boală hepatică cronică sau activă. (Consultați Hepatotoxicitatea la Atenționări.)

    Insuficiență renală

    Clearance-ul poate fi redus substanțial (aproximativ 50%) la adulții cu insuficiență renală (Clcr ≤50 ml/minut).

    Nu a fost studiat în mod adecvat la pacienții cu Clcr ≤50 ml/minut; utilizarea la astfel de pacienți nu este recomandată.

    Efecte adverse frecvente

    Efecte gastro-intestinale (diaree, dispepsie, greață, vărsături, dureri abdominale, tulburări ale gustului), cefalee, febră, infecții ale tractului respirator superior sau simptome (tuse, rinofaringită, congestie nazală , dureri faringolaringiene, gripă), anomalii ale testelor hepatice, efecte dermatologice (erupții cutanate, urticarie, prurit).

    Ce alte medicamente vor afecta Terbinafine (Systemic)

    Inhibă CYP2D6.

    Medicamente metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    Interacțiuni farmacocinetice posibile cu medicamentele care sunt substraturi pentru CYP2D6 (de exemplu, antidepresive triciclice, beta-blocante, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei [ISRS], monoaminooxidază). inhibitori [MAO]); poate fi important din punct de vedere clinic dacă medicamentul are o fereastră terapeutică îngustă. Monitorizați cu atenție dacă terbinafina este utilizată concomitent cu astfel de medicamente; Poate fi necesară reducerea dozei de medicament metabolizat de CYP2D6.

    Medicamente și alimente specifice

    Medicament sau alimente

    Interacțiune

    Comentarii

    Agenți antiaritmici (amiodaronă, flecainidă , propafenonă)

    Concentrații antiaritmice potențiale crescute

    Amiodarona: Posibilitatea de creștere substanțială a concentrațiilor de terbinafină și ASC

    Se monitorizează cu atenție; poate fi necesară o doză redusă de antiaritmic

    Antidepresive

    Utilizarea concomitentă a terbinafinei și antidepresivelor metabolizate de CYP2D6 (de exemplu, triciclice, ISRS, inhibitori MAO) poate duce la creșterea concentrațiilor de antidepresiv

    Desipramină: creșterea concentrației și ASC a Desipraminei; efectul poate persista ≥4 săptămâni după întreruperea tratamentului cu terbinafine

    Se monitorizează cu atenție; poate fi necesară o doză redusă de antidepresiv triciclic, SSRI sau inhibitor de MAO

    Antifungice, azoli

    Fluconazol: concentrații de terbinafină și ASC crescute substanțial; efect asupra farmacocineticii fluconazolului neconsiderat clinic important

    Ketoconazol: Posibilitatea de creștere substanțială a concentrațiilor de terbinafine și a ASC

    Benzodiazepinele

    Midazolam: Terbinafina nu afectează farmacocinetica midazolamului

    p>

    Triazolam: Terbinafina nu are un efect clinic important asupra farmacocineticii triazolamului

    Cofeina

    Scăderea clearance-ului cofeinei

    Cimetidină

    Scăderea clearance-ului terbinafinei

    Ciclosporinei

    Scăderea clearance-ului ciclosporinei; nici un efect asupra clearance-ului terbinafinei

    Dextrometorfan

    Raport crescut de dextrometorfan/metabolit de dextrometorfan în urină

    Digoxină

    Fără efect asupra clearance-ului digoxinei

    Rifampin

    Crește substanțial clearance-ul terbinafinei

    Sulfametoxazol

    Niciun efect clinic important asupra farmacocineticii sulfametoxazolului

    Teofilinei

    Niciun efect clinic important asupra teofilinei farmacocinetică

    Trimetoprim

    Niciun efect clinic important asupra farmacocineticii trimetoprimului

    Warfarină

    S-a raportat creșterea sau scăderea PT; relație cauzală nestabilită

    Zidovudină

    Niciun efect clinic important asupra farmacocineticii zidovudinei

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare