Terbinafine (Systemic)

Торгові марки: LamISIL
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Terbinafine (Systemic)

Оніхомікоз

Лікування дерматофітних інфекцій нігтів на ногах або руках (оніхомікоз, tinea unguium), спричинених чутливими грибами.

Виявився ефективним у лікуванні інфекцій нігтів, спричинених більшістю штамів Trichophyton rubrum і T. mentagrophytes. Хоча in vitro зазвичай активний проти Epidermophyton floccosum, Candida albicans і Scopulariopsis brevicaulis, ефективність лікування оніхомікозу, спричиненого цими мікроорганізмами, не була встановлена ​​в адекватних і контрольованих дослідженнях.

Тербінафін може бути особливо корисним для пацієнтів, які не переносить азольні протигрибкові препарати (наприклад, ітраконазол) або коли є занепокоєння щодо можливої ​​лікарської взаємодії між азолами та іншими препаратами, які приймає пацієнт. Проте печінкова недостатність (іноді призводила до смерті або трансплантації печінки) рідко виникала у пацієнтів із захворюванням печінки або без нього, які отримували пероральний тербінафін для лікування оніхомікозу. (Див. Гепатотоксичність у розділі Застереження.)

Tinea Capitis

Лікування tinea capitis (стригучого лишаю шкіри голови), спричиненого чутливими дерматофітами (наприклад, Trichophyton, Microsporum).

Tinea capitis потребує лікування пероральними протигрибковими засобами. Місцева терапія (наприклад, шампуні, що містять сульфід селену, повідон-йод або кетоконазол; місцеві протигрибкові засоби), іноді використовується як доповнення до пероральних протигрибкових засобів і може зменшити виділення грибка та ризик передачі або повторного зараження.

Пероральний гризеофульвін є звичайним препаратом вибору; альтернативи включають пероральний флуконазол, ітраконазол або тербінафін.

Оральний тербінафін виявляється таким же ефективним, як пероральний гризеофульвін, для лікування tinea capitis, спричиненого Trichophyton, і вимагає меншої тривалості лікування, що може покращити комплаєнс. Однак є деякі докази того, що гризеофульвін може бути більш ефективним, ніж тербінафін, якщо M. canis є збудником.

Tinea Corporis або Tinea Cruris

Лікування tinea corporis† [не за призначенням] (стригучий лишай) або tinea cruris† [не за призначенням] (свербіж).

Місцеві протигрибкові препарати зазвичай ефективні для лікування неускладненого лишаю тіла. Пероральний протигрибковий засіб (гризеофульвін, флуконазол, ітраконазол, тербінафін) може бути необхідним, якщо tinea corporis поширений, присутній дерматофітний фолікуліт, інфекція не реагує на місцеву терапію або пацієнт має ослаблений імунітет через супутнє захворювання або супутню терапію.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Terbinafine (Systemic)

Адміністрація

Усне введення

Приймати усно.

Приймайте оральні гранули під час їжі. Висипте вміст однодозового пакета на ложку пудингу або іншої м’якої некислої їжі (наприклад, картопляного пюре); не вживайте яблучне пюре або їжу на основі фруктів. Ковтати всю ложку (не розжовуючи). Якщо для дозування потрібно 2 пакети на кожну дозу, розсипте вміст обох пакетів на одну ложку некислотної їжі або розсипте вміст пакетів на 2 ложки некислотної їжі.

Дозування

Доступне як тербінафіну гідрохлорид; дозування, виражене в перерахунку на тербінафін.

Діти

Tinea Capitis перорально

Гранули у дітей віком ≥4 років: 125–250 мг один раз на день протягом 6 тижнів. Використовуйте 125 мг один раз на день для тих, хто вагою <25 кг, 187,5 мг один раз на день для тих, хто вагою 25-35 кг, і 250 мг один раз на день для тих, хто вагою >35 кг.

Деякі докази того, що більша тривалість лікування (наприклад, 6–8 тижнів) або більш висока доза може знадобитися, якщо tinea capitis спричинений M. canis.

Дорослі

Оніхомікоз нігтів пальців перорально

Таблетки: 250 мг щодня протягом 6 тижнів. Більш тривале лікування, як правило, не було більш ефективним, хоча деяким пацієнтам можуть допомогти подовжені та/або повторні курси тербінафіну.

Інфекції нігтів зазвичай повторно оцінюють через ≥18 тижнів після завершення лікування.

Toenails Перорально

Таблетки: 250 мг щодня протягом 12 тижнів. Деякі пацієнти, які не відповідають на початковий 12-тижневий режим, можуть відповісти на другий курс.

Інфекції нігтів на ногах зазвичай повторно оцінюють через 6–9 місяців після завершення терапії.

Tinea Capitis для перорального застосування

Гранули: 125–250 мг один раз на день протягом 6 тижнів. Використовуйте 187,5 мг один раз на день для тих, хто вагою 25–35 кг і 250 мг один раз на день для тих, хто вагою >35 кг.

Деякі докази того, що може знадобитися більша тривалість лікування (наприклад, 6–8 тижнів) або вищі дози, якщо tinea capitis спричинений M. canis.

Tinea Corporis† [не за лейблом] або Tinea Cruris† [не за лейблом] Пероральні

Таблетки: використовували 250 мг щодня протягом 2–4 тижнів.

Особливі групи населення

Печінкова недостатність

Не рекомендується пацієнтам із захворюваннями печінки (наприклад, цирозом). (Див. Порушення функції печінки під застереженнями.)

Порушення функції нирок

Не рекомендується пацієнтам із порушенням функції нирок (тобто кліренс креатиніну ≤50 мл/хв) (Див. Порушення функції нирок у розділі Застереження).

Попередження

Протипоказання
  • Підвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Гепатотоксичність

    Повідомлялося про гепатотоксичність, у тому числі порушення показників функції печінки та важкий холестатичний гепатит, у деяких пацієнтів, які отримували пероральний тербінафін.

    Печінкова недостатність, яка іноді призводила до смерті або трансплантації печінки, рідко виникала у пацієнтів із захворюванням печінки або без нього, які отримували пероральний тербінафін для лікування оніхомікозу. Більшість пацієнтів мали серйозні основні системні захворювання; тяжкість і результат гепатотоксичності можуть бути гіршими у пацієнтів з активним або хронічним захворюванням печінки.

    Не рекомендується пацієнтам із хронічним або активним захворюванням печінки.

    Оцініть функцію печінки (АСТ і АЛТ у сироватці крові) перед початком перорального тербінафіну.

    Припиніть прийом тербінафіну, якщо є біохімічні або клінічні ознаки ураження печінки, включаючи підвищення концентрації АЛТ або АСТ, постійна нудота, анорексія, втома, блювота, біль у правій верхній частині живота або жовтяниця, темна сеча або блідий стілець.

    Гематологічні ефекти

    Повідомляється про тимчасове зниження абсолютної кількості лімфоцитів (ALC); клінічне значення невідоме. Рідко повідомлялося про тяжку нейтропенію; вирішено з підтримуючою терапією або без неї після припинення застосування тербінафіну.

    Тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія та анемія, зареєстровані під час постмаркетингового спостереження; причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

    У пацієнтів з підозрою на імунодефіцит слід розглянути можливість моніторингу ОГК, якщо пероральний тербінафін продовжується >6 тижнів.

    Якщо клінічні ознаки та симптоми вказують на вторинну інфекцію, виконайте КВС. Якщо кількість нейтрофілів становить ≤1000/мм3, припиніть застосування тербінафіну та розпочніть підтримуючу терапію.

    Дерматологічні ефекти

    Рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).

    Повідомлялося про псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу та гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

    Якщо прогресує висип, припиніть прийом тербінафіну.

    Червоний вовчак

    Повідомлялося про випадання та загострення шкірного та системного червоного вовчака.

    Якщо у пацієнта виникають клінічні ознаки та симптоми, що вказують на червоний вовчак, припиніть застосування тербінафіну.

    Реакції чутливості

    Реакції гіперчутливості

    Рідко повідомлялося про ангіоневротичний набряк та алергічні реакції, включаючи анафілаксію.

    Загальні запобіжні заходи

    Вплив на очі

    Порушення зору, включаючи зміни очної лінзи та сітківки, про які повідомлялося після перорального застосування тербінафіну в таблетках для лікування оніхомікозу у дорослих; клінічне значення невідоме.

    Хоча під час клінічних випробувань із застосуванням пероральних гранул тербінафіну не виявлено офтальмологічного сигналу безпеки, надходили деякі повідомлення про зміни гостроти зору та деякі повідомлення про плутанину кольорів під час оцінювання жовто-блакитного зору.

    GI Ефекти

    Можуть виникати порушення смаку (включаючи втрату смаку). Зазвичай зникає протягом кількох тижнів після припинення прийому тербінафіну, але повідомлялося про тривале (>1 року) порушення смаку. Може бути досить серйозним, щоб призвести до зменшення споживання їжі, що призведе до значної та небажаної втрати ваги.

    Вибір і використання протигрибкових препаратів для лікування оніхомікозу

    Перед застосуванням перорального тербінафіну для лікування оніхомікозу необхідно взяти відповідні зразки нігтів для мікробіологічних досліджень (наприклад, препарат гідроксиду калію [КОН], посів грибка або біопсія нігтя). отримано для підтвердження діагнозу.

    Обираючи протигрибковий препарат для лікування оніхомікозу, враховуйте зареєстровані побічні ефекти та ризик серйозних наслідків, необхідність тривалої терапії, вартість і ризик рецидиву.

    Інфекції нігтів на ногах зазвичай потребують більш тривалої протигрибкової терапії, ніж інфекції нігтів рук.

    Оптимальний клінічний ефект тербінафіну при лікуванні оніхомікозу спостерігається лише через кілька місяців після мікологічного лікування та завершення лікування та пов’язаний із періодом, необхідним для відростання здорового нігтя.

    Можливі помилки при призначенні та відпуску

    Забезпечте точність рецепта; подібність написання ламотриджину (ламіктал) і тербінафіну (ламізил) може призвести до помилок.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія B.

    Відкладіть пероральний прийом тербінафіну до завершення вагітності.

    Лактація

    Виділяється в молоко. Використовувати не рекомендується.

    Застосування в педіатрії

    Безпека та ефективність тербінафіну в таблетках не встановлена ​​для дітей віком до 18 років.

    Безпека та ефективність пероральних гранул тербінафіну не встановлена ​​для дітей віком до 4 років.

    Геріатричне застосування

    Гранули тербінафіну для перорального застосування не досліджувалися у літніх пацієнтів.

    Порушення функції печінки

    Кліренс може бути суттєво знижений (приблизно на 50%) у дорослих із цирозом печінки.

    Не рекомендується пацієнтам із хронічним або активним захворюванням печінки. (Див. розділ «Гепатотоксичність» у розділі «Застереження»).

    Порушення функції нирок

    У дорослих із порушенням функції нирок (Clcr ≤50 мл/хв) кліренс може бути суттєво знижений (приблизно на 50%).

    Недостатньо вивчено у пацієнтів із Clcr ≤50 мл/хв; застосування таким пацієнтам не рекомендується.

    Загальні побічні ефекти

    ШКТ (діарея, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, порушення смаку), головний біль, лихоманка, інфекція верхніх дихальних шляхів або симптоми (кашель, назофарингіт, закладеність носа) , фаринголарингеальний біль, грип), порушення печінкових проб, дерматологічні ефекти (висипання, кропив’янка, свербіж).

    Які інші препарати вплинуть Terbinafine (Systemic)

    Пригнічує CYP2D6.

    Лікарські засоби, що метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Можлива фармакокінетична взаємодія з препаратами, які є субстратами для CYP2D6 (наприклад, трициклічні антидепресанти, β-блокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну [СІЗЗС], моноаміноксидаза інгібітори [МАО]); може бути клінічно важливим, якщо препарат має вузьке терапевтичне вікно. Уважно спостерігайте, якщо тербінафін використовується одночасно з такими препаратами; дозу препарату, який метаболізується CYP2D6, може знадобитися зменшити.

    Окремі ліки та харчові продукти

    Ліки чи продукти харчування

    Взаємодія

    Коментарі

    Антиаритмічні засоби (аміодарон, флекаїнід) , пропафенон)

    Потенційне підвищення антиаритмічних концентрацій

    Аміодарон: Можливе суттєве підвищення концентрації тербінафіну та AUC

    Ретельно спостерігати; може знадобитися зменшена доза антиаритмічних засобів

    Антидепресанти

    Супутнє застосування тербінафіну та антидепресантів, що метаболізуються CYP2D6 (наприклад, трициклічних, СІЗЗС, інгібіторів МАО), може призвести до підвищення концентрації антидепресанту.

    Дезипрамін: підвищення концентрації та AUC дезипраміну; ефект може зберігатися ≥4 тижні після припинення прийому тербінафіну

    Уважно спостерігати; може знадобитися зниження дози трициклічного антидепресанту, антидепресанту із групи СІЗЗС або інгібітора МАО.

    Протигрибкові препарати, азоли.

    Флуконазол: суттєво підвищується концентрація тербінафіну та AUC; вплив на фармакокінетику флуконазолу не вважається клінічно важливим

    Кетоконазол: можливість значного підвищення концентрації та AUC тербінафіну

    Бензодіазепіни

    Мідазолам: тербінафін не впливає на фармакокінетику мідазоламу

    Тріазолам: Тербінафін не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику триазоламу

    Кофеїн

    Зниження кліренсу кофеїну

    Циметидин

    Зниження кліренсу тербінафіну

    Циклоспорин

    Підвищення кліренсу циклоспорину; відсутність впливу на кліренс тербінафіну

    Декстрометорфан

    Підвищення співвідношення декстрометорфан/метаболіт декстрометорфану в сечі

    Дигоксин

    Не впливає на кліренс дигоксину

    Рифампін

    Значно підвищений кліренс тербінафіну

    Сульфаметоксазол

    Немає клінічно важливого впливу на фармакокінетику сульфаметоксазолу

    Теофілін

    Немає клінічно важливого впливу на теофілін фармакокінетика

    Триметоприм

    Немає клінічно важливого впливу на фармакокінетику триметоприму

    Варфарин

    Повідомляється про збільшення або зниження PT; причинно-наслідковий зв'язок не встановлений

    Зидовудин

    Немає клінічно важливого впливу на фармакокінетику зидовудину

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова