Theophyllines
Kelas ubat: Agen Antineoplastik
Penggunaan Theophyllines
Pengurusan gejala atau pencegahan asma dan bronkospasme boleh balik yang dikaitkan dengan COPD, termasuk bronkitis kronik dan emfisema.
Aminophylline dan dyphylline secara amnya berkongsi petunjuk yang sama seperti theophylline.
Bronkospasme dalam Asma
Pengurusan simptomatik atau pencegahan bronkospasme pada pesakit dengan penyakit saluran udara obstruktif yang boleh diterbalikkan (cth., asma).
Dalam pendekatan penjagaan berperingkat yang disyorkan dalam garis panduan pengurusan asma semasa, agonis β2-adrenergik selektif, bertindak pendek, disedut digunakan seperti yang diperlukan untuk mengawal gejala asma akut dalam semua pesakit; penggunaan agonis β2-adrenergik seperti itu sahaja secara amnya mencukupi untuk pesakit asma yang terputus-putus.
Pertimbangkan teofilin bertindak pendek (jika teofilin pelepasan lanjut belum digunakan) sebagai alternatif yang kurang berkesan kepada agonis β2 sedutan bertindak pendek untuk melegakan simptom asma akut (iaitu, sebagai langkah sementara jika terhidu atau parenteral β2-agonis tidak tersedia); theophylline mempunyai permulaan tindakan yang lebih perlahan dan risiko kesan buruk yang lebih besar.
Pertimbangkan theophylline pelepasan lanjutan sebagai alternatif yang kurang berkesan kepada kortikosteroid sedutan dos rendah untuk kawalan jangka panjang dan pencegahan simptom pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur ≥5 tahun dengan asma berterusan yang ringan. Juga pertimbangkan teofilin pelepasan lanjutan sebagai alternatif yang kurang berkesan kepada agonis β2-adrenergik sedutan bertindak panjang untuk digunakan sebagai tambahan kepada terapi kortikosteroid sedutan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur ≥5 tahun dengan asma berterusan sederhana. Sesetengah doktor tidak mengesyorkan penggunaan teofilin pelepasan lanjutan sebagai alternatif atau tambahan terapi kawalan jangka panjang pada kanak-kanak berumur <5 tahun dengan asma ringan yang berterusan. (Lihat Penggunaan Pediatrik di bawah Awas.)
Pertimbangkan teofilin pelepasan lanjutan sebagai terapi tambahan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur ≥5 tahun dengan asma berterusan yang teruk yang tidak dikawal secukupnya oleh dos tinggi kortikosteroid yang disedut secara lisan dan agonis β2-adrenergik sedutan bertindak lama.
IV teofilin dan aminofilin dilabelkan oleh FDA untuk digunakan sebagai tambahan kepada agonis adrenergik β2 yang disedut dan kortikosteroid sistemik dalam rawatan eksaserbasi asma akut. Walau bagaimanapun, sesetengah pakar tidak mengesyorkan derivatif teofilin untuk rawatan eksaserbasi asma akut yang teruk kerana terapi sedemikian nampaknya tidak memberikan manfaat tambahan kepada terapi optimum dengan agonis β2-adrenergik bertindak pendek yang disedut dan dikaitkan dengan peningkatan risiko kesan buruk. Pakar lain mencadangkan pertimbangan IV theophylline atau aminophylline sebagai terapi tambahan untuk rawatan penyakit asma yang teruk dan akut pada pesakit yang dirawat di hospital yang tidak bertindak balas secukupnya kepada oksigen, agonis β2-adrenergik bertindak pendek yang disedut dan kortikosteroid sistemik.
Dyphylline tidak ditunjukkan untuk pengurusan status asthmaticus.
Bronkospasme dalam COPD
Pengurusan simptom dan halangan aliran udara boleh balik pada pesakit dengan COPD.
Pertimbangkan teofilin pelepasan lanjutan pada pesakit dengan COPD yang stabil sebagai alternatif yang kurang diutamakan kepada bronkodilator yang disedut (cth., agonis β2-adrenergik bertindak panjang, agen antikolinergik bertindak panjang [cth., tiotropium]) bergantung kepada individu tindak balas/toleransi dan ketersediaan.
Sesetengah pakar menganggap teofilin pelepasan lanjutan sebagai terapi tambahan pada pesakit dengan gejala COPD yang teruk yang tidak dikawal secukupnya dengan terapi lain (agonis β2-adrenergik bertindak panjang, antikolinergik bertindak panjang bronkodilator [cth., tiotropium], dan kortikosteroid yang disedut).
IV teofilin dan aminofilin dilabelkan oleh FDA untuk digunakan sebagai tambahan kepada agonis adrenergik β2 yang disedut dan kortikosteroid sistemik untuk keterukan akut COPD. Walau bagaimanapun, penggunaan sedemikian dianggap kontroversi oleh sesetengah pakar kerana tindak balas yang sederhana/tidak konsisten dan kesan buruk yang kerap; penggunaan yang dicadangkan pada pesakit dengan eksaserbasi teruk yang mempunyai tindak balas yang tidak mencukupi kepada bronkodilator bertindak pendek (cth., agonis β2-adrenergik yang disedut).
Kegunaan Lain
Telah digunakan untuk melegakan apnea berkala dan meningkatkan pH darah arteri pada pesakit dengan pernafasan Cheyne-Stokes† [luar label].
Telah digunakan untuk merangsang pernafasan dan pengecutan miokardium yang dikaitkan dengan apnea pada bayi† [luar label].
Bukan untuk rawatan trombosis koronari.
Kaitkan dadah
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
Bagaimana nak guna Theophyllines
Umum
Memantau Kepekatan Teofilin Serum
Pentadbiran
Biasanya, berikan teofilin (cth., teofilin, aminofilin) dan difilin secara lisan sebagai tablet, kapsul atau larutan; boleh juga mentadbir teofilin atau aminofilin dengan suntikan IV perlahan atau infusi IV perlahan. (Lihat Pentadbiran IV di bawah Dos dan Pentadbiran.)
Aminophylline telah diberikan melalui suntikan IM† [luar label]; walau bagaimanapun, pemberian IM boleh menyebabkan sakit setempat yang teruk dan tidak disyorkan.
Pentadbiran Lisan
Persediaan Pelepasan SegeraKelolakan persediaan oral konvensional dengan segelas penuh air semasa perut kosong 30– 60 minit sebelum makan atau 2 jam selepas makan untuk penyerapan yang lebih cepat dan untuk meminimumkan kerengsaan GI.
Makanan atau antasid tidak menyebabkan perubahan penting secara klinikal dalam penyerapan teofilin daripada bentuk dos pelepasan segera.
Persediaan Pelepasan LanjutanPentadbiran beberapa persediaan pelepasan lanjutan dengan makanan boleh menjejaskan kadar dan/atau tahap penyerapan ubat. Mentadbir persediaan pelepasan lanjutan dengan cara yang konsisten, sama ada sentiasa dengan atau sentiasa tanpa makanan; ikut cadangan pengilang untuk penyediaan khusus.
Berikan persediaan pelepasan lanjutan setiap 8, 12, atau 24 jam (bergantung pada persediaan tertentu; rujuk pelabelan pengeluar) untuk memberikan kepekatan teofilin serum terapeutik pada pesakit yang mempunyai simptom yang agak berterusan atau berulang.
Jangan hancurkan atau kunyah sediaan lepasan lanjutan; pesakit yang mengalami kesukaran menelan bentuk dos pepejal boleh mencampurkan kandungan beberapa kapsul pelepasan lanjutan dengan makanan lembut dan menelan tanpa mengunyah. May split scored, tablet keluaran lanjutan Uniphyl untuk dos sekali sehari. Boleh juga membahagikan tablet Theochron keluaran lanjutan untuk dos dua kali sehari tetapi bukan untuk dos sekali sehari.
Mentadbir kapsul pelepasan lanjutan (Theo-24) pada masa yang sama pada waktu pagi apabila diberikan sekali sehari ; pentadbiran malam tidak disyorkan. Pada pesakit yang memerlukan dos dua kali sehari, berikan dos kedua 10-12 jam selepas dos pagi dan sebelum makan malam. Pada pesakit dengan metabolisme yang lebih cepat (cth., individu muda, perokok, sesetengah orang dewasa yang tidak merokok), berikan dos yang lebih kecil dengan lebih kerap (cth., dua kali sehari) untuk mengelakkan gejala terobosan yang terhasil daripada kepekatan palung yang rendah.
Berikan tablet pelepasan lanjutan (Unifil) pada masa yang sama setiap hari, sama ada pagi atau petang. Pertimbangkan bahawa kepekatan teofilin serum puncak dan palung yang dihasilkan dengan dos sekali sehari mungkin berbeza daripada yang dihasilkan oleh produk dan/atau rejimen sebelumnya.
Pentadbiran Tiub NGBoleh menuangkan kandungan kapsul pelepasan lanjutan ke bawah tiub suapan; bagaimanapun, jangan hancurkan pelet ubat.
Pentadbiran IV
Untuk maklumat keserasian penyelesaian dan ubat, lihat Keserasian di bawah Kestabilan.
Berikan larutan aminofilin dan teofilin yang tidak dicairkan dengan suntikan IV perlahan atau, sebaik-baiknya, dicairkan dalam cecair parenteral volum besar dengan infusi IV perlahan.
Untuk pentadbiran dos tunggal; larutan tidak mengandungi agen bakteriostatik atau antimikrob. Buang bahagian yang tidak digunakan.
PencairanSediakan larutan aminofilin untuk infusi IV dengan mencairkan isipadu yang sesuai bagi suntikan aminofilin yang tersedia secara komersial atau suntikan pakej pukal farmasi dalam cecair infusi IV yang serasi.
Kadar PentadbiranBeri secara perlahan-lahan IV selama 30 minit (≤20 mg/minit); jika kesan buruk akut berlaku semasa infusi, hentikan infusi selama 5-10 minit atau berikan pada kadar yang lebih perlahan.
Selepas kepekatan teofilin serum terapeutik dicapai, berikan dos penyelenggaraan melalui infusi IV berterusan; Kadar infusi bergantung pada umur pesakit, ciri klinikal, parameter farmakokinetik, dan kepekatan teofilin serum sasaran (biasanya 10 mcg/mL).
Pada pesakit yang mengalami dekompensasi jantung, cor pulmonale, disfungsi hati, sepsis dengan kegagalan pelbagai organ, kejutan, atau mereka yang mengambil ubat yang mengurangkan pelepasan teofilin dengan ketara, tidak melebihi kadar maksimum 17 mg/jam melainkan jika kepekatan serum dipantau pada selang 24 jam.
Dos
Tersedia sebagai aminophylline anhydrous, aminophylline hydrous, dan theophylline monohydrate; dos sediaan teofilin dan aminofilin dinyatakan dalam bentuk teofilin kontang.
Kandungan Theophylline Anhydrous dalam Theophylline DerivativesaUbat
Anhydrous Theophylline Content
Aminophylline anhydrous
85.7% (±1.7%)
Aminophylline hydrous
78.9% (±1.6%)
Theophylline monohydrate
90.7 % (±1.1%)
Juga tersedia sebagai dyphylline; dos dinyatakan dalam bentuk difilin.
Indeks terapeutik rendah; penentuan dos berhati-hati penting. Jangan melebihi pelarasan dos yang disyorkan; risiko kesan buruk yang berpotensi serius dikaitkan dengan peningkatan besar dalam kepekatan teofilin serum.
Dos yang diperlukan untuk mencapai kepekatan serum terapeutik berbeza-beza empat kali ganda di kalangan pesakit yang serupa tanpa faktor yang diketahui mempengaruhi pelepasan teofilin. Laraskan dos dengan berhati-hati mengikut keperluan dan tindak balas individu, fungsi pulmonari, dan kepekatan teofilin serum.
Kira dos berdasarkan berat badan ideal.
Laraskan dos berdasarkan kepekatan teofilin serum puncak.
Pesakit Pediatrik
Berhati-hati pertimbangkan penggunaan dan perseorangan dos ubat pada kanak-kanak <1 tahun, terutamanya bayi pramatang dan cukup bulan; jika digunakan, berikan dos permulaan dan penyelenggaraan yang konservatif (terutama yang terakhir). Jangan melebihi dos penyelenggaraan yang disyorkan dan jangan teruskan penggunaan ubat melainkan jika diterima dengan baik dan bermanfaat secara klinikal.
Asma Bronkospasme Akut OralPenyelesaian oral, tablet pelepasan segera, tablet pelepasan lanjutan dan kapsul: Untuk akut eksaserbasi halangan saluran udara boleh balik (apabila agonis β2-adrenergik atau kortikosteroid sistemik yang disedut, bertindak pendek tidak tersedia), boleh memberikan dos pemuatan 5 mg/kg (pada pesakit yang tidak menerima sebarang teofilin dalam 24 jam sebelumnya) menggunakan penyediaan pelepasan segera untuk menghasilkan purata kepekatan serum puncak 10 mcg/mL (julat 5–15 mcg/mL).
Sesetengah pakar mencadangkan untuk memulakan terapi dengan dos teofilin 10 mg/kg (sehingga 300 mg pada remaja ≥12 tahun) setiap hari dalam dos terbahagi, dengan pentitratan sehingga dos maksimum biasa 16 mg /kg setiap hari dalam dos terbahagi pada kanak-kanak berumur 1–11 tahun atau 800 mg setiap hari dalam dos terbahagi pada remaja ≥12 tahun.
Setelah memuatkan dos, titrasi dos teofilin untuk terapi seterusnya pada pesakit kanak-kanak menggunakan penyediaan pelepasan segera seperti berikut:
Pesakit dengan metabolisme yang lebih pantas, dikenal pasti secara klinikal dengan keperluan dos yang lebih tinggi daripada purata, mungkin memerlukan dos yang lebih kecil diberikan dengan lebih kerap untuk mengelakkan gejala terobosan yang terhasil daripada kepekatan teofilin melalui rendah; pesakit sedemikian mungkin mendapat manfaat daripada terapi dengan penyediaan pelepasan lanjutan.
Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan juga lihat Interaksi untuk mendapatkan maklumat tentang faktor risiko penurunan pelepasan teofilin.
Jadual 1. Titrasi Dos yang Disyorkan dalam Pesakit Pediatrik Menggunakan Persediaan Pelepasan Segera226229fimUmur
Pentitratan Dos
Neonatus pramatang <24 hari umur selepas bersalin
Pada mulanya, 1 mg/kg setiap 12 jam
Laraskan dos untuk mengekalkan kepekatan serum keadaan mantap puncak 5–10 mcg/mL
Neonatus pramatang ≥24 hari umur selepas bersalin
Pada mulanya, 1.5 mg/kg setiap 12 jam
Laraskan dos untuk mengekalkan kepekatan serum keadaan mantap puncak 5–10 mcg/mL
Bayi cukup bulan ≤26 minggu umur
[ (0.2 x umur dalam minggu) + 5] x berat badan (kg) = jumlah awal dos harian (mg); berikan dalam 3 dos yang dibahagikan sama rata setiap 8 jam
Laraskan dos untuk mengekalkan kepekatan serum keadaan mantap puncak 5–10 mcg/mL pada neonatus atau 10–15 mcg/mL pada bayi yang lebih tua
Bayi >26–52 minggu
[(0.2 x umur dalam minggu) + 5] x berat badan (kg) = jumlah awal dos harian (mg); berikan dalam 4 dos yang dibahagikan sama rata setiap 6 jam
Laraskan dos untuk mengekalkan kepekatan serum keadaan mantap puncak 10–15 mcg/mL
Kanak-kanak berumur 1–15 tahun dengan berat <45 kg
Pada mulanya, 12–14 mg/kg (maksimum 300 mg) setiap hari dalam dos terbahagi; selepas 3 hari, jika diterima, tingkatkan dos kepada 16 mg/kg (maksimum 400 mg) setiap hari dalam dos dibahagikan; selepas 3 hari lagi, jika diterima dan jika perlu, tingkatkan dos kepada 20 mg/kg (maksimum 600 mg) setiap hari dalam dos terbahagi
Beri dalam dos dibahagikan setiap 4–6 jam
Kanak-kanak dan remaja ≥1 tahun dengan berat >45 kg
Pada mulanya, 300 mg setiap hari dalam dos dibahagikan; selepas 3 hari, jika diterima, tingkatkan dos kepada 400 mg setiap hari dalam dos dibahagikan; selepas 3 hari lagi, jika diterima dan jika perlu, tingkatkan dos kepada 600 mg setiap hari dalam dos terbahagi
Berikan dalam dos terbahagi setiap 6–8 jam
Kanak-kanak dan remaja 1–15 tahun umur dengan faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin atau kepekatan serum tidak boleh dipantau
Teofilin: Pada mulanya, 12–14 mg/kg (maksimum 300 mg) setiap hari dalam dos dibahagikan; selepas 3 hari, jika diterima, tingkatkan dos kepada maksimum 16 mg/kg (maksimum 400 mg) setiap hari dalam dos terbahagi
Beri dalam dos terbahagi setiap 4–6 jam
Pantau teofilin serum kepekatan pada selang 24 jam untuk menyesuaikan dos akhir.
Untuk pentitratan dos akhir, lihat Jadual 2.
Pengurangan dos dan/atau pengukuran kepekatan teofilin serum ditunjukkan apabila kesan buruk wujud, keabnormalan fisiologi yang boleh mengurangkan pelepasan teofilin berlaku (cth., demam berpanjangan) , atau ubat yang berinteraksi dengan theophylline ditambah atau dihentikan. (Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan juga lihat Interaksi.)
Jadual 2. Pelarasan Dos Oral dalam Pesakit Pediatrik Berdasarkan Kepekatan Teofilin SerumfiKepekatan Teofilin Serum (mcg/mL)
Dos Pelarasan
<9.9
Tingkatkan dos sebanyak 25% jika gejala tidak dikawal dan dos semasa diterima; semak semula kepekatan serum selepas 3 hari untuk pelarasan lanjut
10–14.9
Kekalkan dos jika gejala dikawal dan dos semasa diterima; semak semula kepekatan serum pada selang 6 hingga 12 bulan.
Pertimbangkan untuk menambah agen tambahan jika gejala tidak dikawal dan dos semasa diterima
15–19.9
Pertimbangkan penurunan dos sebanyak 10% untuk memberikan margin keselamatan yang lebih besar walaupun jika dos semasa diterima
20–24.9
Turunkan dos sebanyak 25% walaupun tiada kesan buruk hadir ; semak semula kepekatan serum selepas 3 hari
25–30
Langkau dos seterusnya dan kurangkan dos berikutnya sekurang-kurangnya 25% walaupun tiada kesan buruk berlaku
Semak semula serum kepekatan selepas 3 hari; jika bergejala, pertimbangkan sama ada rawatan untuk dos berlebihan ditunjukkan
>30
Hentikan ubat dan rawat dos berlebihan seperti yang ditunjukkan
Jika terapi disambung semula, kurangkan dos berikutnya sebanyak ≥ 50% dan semak semula kepekatan serum selepas 3 hari
Dyphylline (tablet atau larutan): Pada kanak-kanak berumur ≥6 tahun, 100–200 mg diberikan 3 atau 4 kali sehari. Laraskan dos dengan berhati-hati mengikut keperluan dan tindak balas individu.
Dyphylline (penyelesaian): Sekurang-kurangnya satu pengilang mencadangkan dos kira-kira 0.9–1.4 mg/kg (2–3 mg/paun) setiap hari dalam dos terbahagi untuk kanak-kanak berumur ≥6 tahun.
IVUntuk bronkodilasi akut, berikan IV untuk mencapai kepekatan teofilin serum terapeutik (iaitu, 10–15 mcg/mL).
Secara amnya, setiap 1 mg/kg (berdasarkan berat badan ideal) teofilin yang diberikan melalui infusi IV selama 30 minit menghasilkan purata peningkatan 2-mcg/mL dalam kepekatan teofilin serum.
Pada pesakit yang tidak menerima sebarang teofilin dalam 24 jam sebelumnya, berikan dos pemuatan 4.6 mg/kg teofilin (kira-kira bersamaan dengan 5.7 mg/kg aminofilin hidrous) berdasarkan berat badan ideal untuk mencapai kepekatan teofilin serum purata 10 mcg/mL.
Untuk bronkodilasi akut pada pesakit yang sedang menerima persediaan teofilin, ukur kepekatan teofilin serum dengan segera untuk menentukan dos pemuatan; anggaran kepekatan teofilin serum berdasarkan sejarah pesakit tidak boleh dipercayai. Jangan berikan dos pemuatan sebelum mendapatkan kepekatan teofilin serum jika pesakit telah menerima sebarang teofilin dalam 24 jam yang lalu.
Tentukan dos pemuatan pada pesakit yang sedang menerima persediaan teofilin menggunakan formula berikut:
Dos pemuatan= (kepekatan serum yang dikehendaki – kepekatan serum yang diukur) × isipadu pengedaran
Andaikan isipadu taburan 0.5 L/kg untuk pengiraan ini. Pastikan kepekatan ubat yang diingini adalah konservatif (cth., 10 mcg/mL) untuk membolehkan kebolehubahan dalam isipadu pengedaran.
Ukur kepekatan teofilin serum 30 minit selepas pemberian dos pemuatan untuk menentukan keperluan dan saiz dos pemuatan berikutnya. Selepas kepekatan teofilin serum terapeutik dicapai, laraskan dos penyelenggaraan dengan infusi IV berterusan bergantung pada umur pesakit, ciri klinikal, parameter farmakokinetik, dan kepekatan teofilin serum sasaran (biasanya 10–15 mcg/mL).
Setelah memuatkan dos, mulakan infusi IV berterusan seperti ditunjukkan dalam Jadual 3.
Untuk mencapai sasaran kepekatan teofilin 10 mcg/mL.
Anggaran dos aminofilin = dos teofilin/0.8.
Gunakan berat badan yang ideal untuk pesakit obes. Dos awal yang lebih rendah mungkin diperlukan untuk pesakit dengan keadaan atau menerima ubat yang mengurangkan pelepasan teofilin. (Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan juga lihat Interaksi.)
Untuk mencapai sasaran kepekatan teofilin 7.5 mcg/mL.
Melainkan kepekatan serum menunjukkan keperluan untuk dos yang lebih besar.
Jadual 3. Kadar Infusi Teofilin IV Awal dalam Pesakit Pediatrik Mengikuti Dos Pemuatan Yang Sesuai227228klPopulasi Pesakit
Kadar Infusi Teofilin
Neonatus, umur selepas bersalin ≤24 hari
p>1 mg/kg setiap 12 jam
Neonat, umur selepas bersalin >24 hari
1.5 mg/kg setiap 12 jam
Bayi 6 minggu hingga 1 tahun
mg/kg sejam = (0.008)(umur dalam minggu) + 0.21 p>
Kanak-kanak berumur 1–9 tahun
0.8 mg/kg sejam
Kanak-kanak berumur 9–12 tahun
0.7 mg/kg sejam
Remaja penghisap ganja atau rokok berumur 12–16 tahun
0.7 mg/kg sejam
Remaja tidak merokok berumur 12–16 tahun
0.5 mg/kg sejam (maksimum 900 mg setiap hari)
Ukur kepekatan teofilin serum pada 1 jangka separuh hayat selepas memulakan infusi IV berterusan (iaitu, selepas kira-kira 4 jam untuk kanak-kanak 1-9 tahun umur; lihat Separuh hayat di bawah Farmakokinetik) untuk menentukan sama ada kepekatan teofilin berkurangan atau meningkat daripada kepekatan ubat selepas pemuatan dos. Jika kepekatan teofilin berkurangan, berikan dos pemuatan tambahan dan/atau tingkatkan kadar infusi. Jika kepekatan teofilin selepas permulaan infusi IV berterusan adalah lebih tinggi daripada kepekatan ubat selepas pemuatan, kurangkan kadar infusi sebelum kepekatan teofilin >20 mcg/mL. Ukur kepekatan teofilin serum tambahan 12–24 jam kemudian untuk menentukan sama ada pelarasan dos diperlukan, kemudian ukur sekali lagi pada selang 24 jam untuk melaraskan perubahan dalam kepekatan teofilin semasa tempoh awal pemberian teofilin.
Bas IV pelarasan dos pada kepekatan teofilin serum puncak dan tindak balas klinikal dan toleransi pesakit seperti ditunjukkan dalam Jadual 4:
Pengurangan dos dan/atau pengukuran kepekatan teofilin serum ditunjukkan apabila kesan buruk berlaku, keabnormalan fisiologi yang boleh mengurangkan Pembersihan teofilin berlaku (cth., demam berterusan), atau ubat yang berinteraksi dengan teofilin ditambah atau dihentikan. (Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan lihat Interaksi.)
Jadual 4. IV Pelarasan Dos dalam Pesakit Pediatrik Berdasarkan Kepekatan Teofilin Serum227228klKepekatan Teofilin Serum (mcg/mL)
Pelarasan Dos
<9.9
Jika gejala tidak dikawal dan dos semasa diterima, tingkatkan kadar infusi sebanyak 25%. Semak semula kepekatan serum selepas 12 jam untuk pelarasan dos selanjutnya
10–14.9
Jika gejala dikawal dan dos semasa diterima, kekalkan kadar infusi dan semak semula kepekatan serum pada selang 24 jam. Jika simptom tidak dikawal dan dos semasa diterima, pertimbangkan untuk menambah agen tambahan pada rejimen rawatan
15–19.9
Pertimbangkan 10% penurunan kadar infusi untuk memberikan margin keselamatan yang lebih besar walaupun dos semasa diterima
20–24.9
Penurunan kadar infusi sebanyak 25% walaupun tiada kesan buruk. Semak semula kepekatan serum selepas 12 jam untuk membimbing pelarasan dos selanjutnya
25–30
Hentikan infusi selama 12 jam dan kurangkan kadar infusi sebanyak ≥25% walaupun tiada kesan buruk. Semak semula kepekatan serum selepas 12 jam untuk membimbing pelarasan dos selanjutnya. Jika pesakit bergejala, hentikan infusi dan pertimbangkan sama ada rawatan untuk dos berlebihan ditunjukkan
>30
Hentikan infusi dan rawat dos berlebihan seperti yang ditunjukkan. Jika terapi teofilin diteruskan, kurangkan kadar infusi berikutnya sebanyak ≥50% dan semak semula kepekatan serum selepas 12 jam untuk membimbing pelarasan dos selanjutnya
Beralih kepada Persediaan Pelepasan Lanjutan LisanDengan persediaan pelepasan lanjutan, tetapkan keperluan dos harian pertama dengan memantau kepekatan teofilin serum semasa pesakit menerima borang dos pelepasan segera; kemudian, mulakan terapi dengan penyediaan pelepasan lanjutan dengan memberikan separuh daripada jumlah dos harian setiap 12 jam.
Pada remaja ≥12 tahun: Boleh memindahkan pesakit yang stabil pada pelepasan segera atau 8- hingga 12- jam penyediaan teofilin pelepasan dilanjutkan kepada pentadbiran sekali sehari (setiap 24 jam) menggunakan 400- atau 600-mg tablet Uniphyl pada asas mg-untuk-mg.
Bronkospasme Kronik OralUntuk terapi bronkodilator penyelenggaraan kronik pada pesakit yang menerima persediaan pelepasan lanjutan tertentu yang direka bentuk untuk diberikan setiap 8–12 jam, pentitratan dos ditunjukkan dalam Jadual 5.
Beberapa persediaan pelepasan lanjutan generik (cth., kapsul pelepasan lanjutan dari Inwood Laboratories) dilabelkan oleh FDA untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja berumur 1–15 tahun.
Beri dalam dos terbahagi setiap 8 atau 12 jam; rujuk pelabelan pengilang untuk selang dos yang disyorkan khusus untuk penyediaan individu. Secara umumnya disyorkan bahawa keperluan dos harian terlebih dahulu ditetapkan dengan memantau kepekatan teofilin serum semasa pesakit menerima borang dos pelepasan segera sebelum beralih kepada terapi dengan penyediaan pelepasan lanjutan. (Lihat teks.)
Pesakit dengan metabolisme yang lebih cepat, yang dikenal pasti secara klinikal dengan keperluan dos yang lebih tinggi daripada purata, harus menerima dos yang lebih kecil dengan lebih kerap untuk mengelakkan gejala terobosan yang terhasil daripada kepekatan palung yang rendah sebelum dos seterusnya. Formulasi pelepasan perlahan yang diserap dengan pasti akan mengurangkan turun naik dan membenarkan selang dos yang lebih lama.
Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan juga lihat Interaksi untuk mendapatkan maklumat tentang faktor risiko penurunan pelepasan teofilin.
Jadual 5. Titrasi Dos dalam Pesakit Pediatrik Menggunakan Persediaan Pelepasan Lanjutan Tertentu 221gUmur
Dos Harian
Kanak-kanak dan remaja 6–15 tahun dengan berat <45 kg
Pada mulanya, 12–14 mg/kg (maksimum 300 mg) setiap hari dalam dos terbahagi; selepas 3 hari, jika diterima, tingkatkan dos kepada 16 mg/kg (maksimum 400 mg) setiap hari dalam dos dibahagikan; selepas 3 hari lagi, jika diterima dan diperlukan, tingkatkan dos kepada 20 mg/kg (maksimum 600 mg) setiap hari dalam dos terbahagi
Kanak-kanak dan remaja 6–15 tahun dengan berat >45 kg
Pada mulanya, 300 mg setiap hari dalam dos terbahagi; selepas 3 hari, jika diterima, tingkatkan dos kepada 400 mg setiap hari dalam dos dibahagikan; selepas 3 hari lagi, jika diterima dan diperlukan, tingkatkan dos kepada 600 mg setiap hari dalam dos terbahagi
Kanak-kanak dan remaja berumur 6–15 tahun dengan faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin atau kepekatan serum tidak dapat dipantau
Pada mulanya, 12–14 mg/kg (maksimum 300 mg) setiap hari dalam dos terbahagi; selepas 3 hari, jika diterima, tingkatkan dos kepada maksimum 16 mg/kg (maksimum 400 mg) setiap hari dalam dos terbahagi
Laraskan dos berdasarkan kepekatan teofilin serum puncak dan tindak balas klinikal serta toleransi pesakit seperti berikut:
Ciri-ciri klinikal setiap pesakit mesti dipertimbangkan apabila menggunakan cadangan dos am ini kepada pesakit individu. Secara umum, pelarasan dos tidak boleh melebihi pengesyoran ini untuk mengurangkan risiko kesan buruk yang berpotensi serius yang berkaitan dengan peningkatan besar yang tidak dijangka dalam kepekatan teofilin serum.
Pengurangan dos dan/atau pengukuran kepekatan teofilin serum ditunjukkan apabila kesan buruk wujud, keabnormalan fisiologi yang boleh mengurangkan pelepasan teofilin berlaku (cth., demam berpanjangan), atau ubat yang berinteraksi dengan teofilin ditambah atau dihentikan. (Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan lihat Interaksi.)
Jadual 6. Pelarasan Dos Oral dalam Pesakit Pediatrik Berdasarkan Kepekatan Teofilin SerumKepekatan Teofilin Serum (mcg/mL)
Pelarasan Dos
<9.9
Jika gejala tidak dikawal dan dos semasa diterima, tingkatkan dos sebanyak 25%. Periksa semula kepekatan serum selepas 3 hari untuk pelarasan selanjutnya
10–14.9
Jika simptom terkawal dan dos semasa diterima, kekalkan dos dan semak semula kepekatan teofilin serum pada selang 6 hingga 12 bulan. Jika simptom tidak dikawal dan dos semasa diterima, pertimbangkan untuk menambah ejen tambahan pada rejimen rawatan
15–19.9
Pertimbangkan pengurangan 10% dalam dos untuk memberikan margin keselamatan yang lebih besar walaupun semasa dos diterima
20–24.9
Turunkan dos sebanyak 25% walaupun tiada kesan buruk; semak semula kepekatan serum selepas 3 hari untuk membimbing pelarasan dos selanjutnya
25–30
Langkau dos seterusnya dan kurangkan dos berikutnya sekurang-kurangnya 25% walaupun tiada kesan buruk. Semak semula kepekatan serum selepas 3 hari untuk membimbing pelarasan dos selanjutnya; jika pesakit bergejala, pertimbangkan sama ada rawatan untuk dos berlebihan ditunjukkan
>30
Hentikan ubat dan rawat dos berlebihan seperti yang ditunjukkan. Jika terapi diteruskan, kurangkan dos berikutnya sebanyak ≥50% dan semak semula kepekatan serum selepas 3 hari untuk membimbing pelarasan dos selanjutnya
Apabila melaraskan dos dengan cara ini, pastikan dos dalam 48 jam sebelumnya adalah tipikal yang munasabah bagi rejimen yang ditetapkan dan pesakit itu tidak terlepas dos atau mengambil dos tambahan dalam tempoh masa ini.
Dewasa< /h4> Asma Bronkospasme Akut Oral
Untuk keterukan akut halangan saluran pernafasan boleh balik (apabila agonis β2-adrenergik yang disedut, bertindak pendek atau kortikosteroid sistemik tidak tersedia), boleh memberikan dos pemuatan 5 mg/kg (pada pesakit yang tidak menerima sebarang teofilin dalam 24 jam sebelumnya) menggunakan penyediaan pelepasan segera untuk menghasilkan purata kepekatan serum puncak 10 mcg/mL (julat 5–15 mcg/mL).
Sesetengah pakar mencadangkan untuk memulakan terapi dengan dos teofilin 10 mg/kg (sehingga 300 mg) setiap hari dalam dos terbahagi, dengan pentitratan sehingga dos maksimum biasa 800 mg setiap hari dalam dos terbahagi.
Mengikuti dos pemuatan, titrasi dos teofilin untuk terapi seterusnya pada orang dewasa menggunakan penyediaan pelepasan segera seperti berikut:
Pesakit dengan metabolisme yang lebih cepat, dikenal pasti secara klinikal dengan keperluan dos yang lebih tinggi daripada purata , mungkin memerlukan dos yang lebih kecil diberikan lebih kerap untuk mengelakkan gejala terobosan yang terhasil daripada kepekatan teofilin melalui rendah; pesakit sedemikian mungkin mendapat manfaat daripada terapi dengan penyediaan pelepasan lanjutan.
Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan juga lihat Interaksi untuk mendapatkan maklumat tentang faktor risiko penurunan pelepasan teofilin.
Jadual 7. Titrasi Dos yang Disyorkan Menggunakan Persediaan Pelepasan Segera untuk Dewasa226229fiUmur
Pentitratan Dos
Dewasa ≥16 tahun (berat >45 kg) tanpa faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin
Pada mulanya, 300 mg setiap hari dalam dos terbahagi; selepas 3 hari, jika diterima, tingkatkan dos kepada 400 mg setiap hari dalam dos dibahagikan; selepas 3 hari lagi, jika diterima dan jika perlu, tingkatkan dos kepada 600 mg setiap hari dalam dos terbahagi
Berikan dalam dos terbahagi setiap 6–8 jam
Dewasa ≥16 tahun dengan faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin, termasuk pesakit >60 tahun dan mereka yang kepekatan serum tidak dapat dipantau
Pada mulanya, 300 mg setiap hari dalam dos terbahagi; selepas 3 hari, jika diterima, tingkatkan dos kepada maksimum 400 mg setiap hari dalam dos dibahagikan; tidak melebihi 400 mg/hari dengan adanya faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin
Berikan dalam dos terbahagi setiap 6–8 jam
Pantau kepekatan teofilin serum pada selang 24 jam untuk laraskan dos akhir. Untuk pentitratan dos akhir berdasarkan kepekatan teofilin serum, lihat Jadual 8:
Pengurangan dos dan/atau ukuran kepekatan teofilin serum ditunjukkan apabila kesan buruk wujud, keabnormalan fisiologi yang boleh mengurangkan pelepasan teofilin berlaku (cth., berterusan demam), atau ubat yang berinteraksi dengan theophylline ditambah atau dihentikan. (Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan lihat Interaksi.)
Jadual 8. Pelarasan Dos Oral Berdasarkan Kepekatan Teofilin SerumfiKepekatan Teofilin Serum (mcg/mL)
Pelarasan Dos
<9.9
Tingkatkan dos sebanyak 25% jika gejala tidak dikawal dan dos semasa diterima; semak semula kepekatan serum selepas 3 hari untuk pelarasan selanjutnya
10–14.9
Kekalkan dos jika gejala dikawal dan dos semasa diterima; semak semula kepekatan serum pada selang 6 hingga 12 bulan
Pertimbangkan untuk menambah agen tambahan jika gejala tidak dikawal dan dos semasa diterima
15–19.9
Pertimbangkan Penurunan dos sebanyak 10% untuk memberikan margin keselamatan yang lebih besar walaupun dos semasa diterima
20–24.9
Turunkan dos sebanyak 25% walaupun tiada kesan buruk; semak semula kepekatan serum selepas 3 hari
25–30
Langkau dos seterusnya dan kurangkan dos berikutnya sekurang-kurangnya 25% walaupun tiada kesan buruk berlaku
Semak semula serum kepekatan selepas 3 hari; jika bergejala, pertimbangkan sama ada rawatan untuk dos berlebihan ditunjukkan
>30
Hentikan ubat dan rawat dos berlebihan seperti yang ditunjukkan
Jika terapi diteruskan, kurangkan dos berikutnya sebanyak ≥50% dan semak semula kepekatan serum selepas 3 hari
Dyphylline (tablet atau larutan): Biasanya, 15 mg/kg atau 100–200 mg setiap 6 jam; satu pengeluar mengesyorkan dos 200-400 mg setiap 6 jam pada orang dewasa. Laraskan dos dengan berhati-hati mengikut keperluan dan tindak balas individu.
IVUntuk bronkodilasi akut, kepekatan teofilin serum terapeutik (iaitu, 10–15 mcg/mL) paling baik dicapai dengan dos pemuatan IV.
Secara amnya, setiap 1 mg/kg (berdasarkan berat badan ideal) teofilin yang diberikan melalui infusi IV selama 30 minit menghasilkan purata peningkatan 2-mcg/mL dalam kepekatan teofilin serum.
Pada pesakit yang tidak menerima sebarang teofilin dalam 24 jam sebelumnya, berikan dos pemuatan 4.6 mg/kg teofilin (kira-kira bersamaan dengan 5.7 mg/kg aminofilin hidrous) berdasarkan berat badan ideal untuk mencapai kepekatan teofilin serum purata 10 mcg/mL.
Untuk bronkodilasi akut pada pesakit yang sedang menerima persediaan teofilin, ukur kepekatan teofilin serum dengan segera untuk menentukan dos pemuatan; anggaran kepekatan teofilin serum berdasarkan sejarah pesakit tidak boleh dipercayai. Jangan berikan dos pemuatan sebelum mendapatkan kepekatan teofilin serum jika pesakit telah menerima sebarang teofilin dalam 24 jam yang lalu.
Tentukan dos pemuatan pada pesakit yang sedang menerima persediaan teofilin menggunakan formula berikut:
Dos pemuatan = (kepekatan serum yang dikehendaki − kepekatan serum yang diukur) × isipadu pengedaran
Anggapkan isipadu pengedaran kira-kira 0.5 L/kg untuk digunakan dalam formula ini. Pastikan kepekatan ubat yang diingini adalah konservatif (cth., 10 mcg/mL) untuk membolehkan kebolehubahan dalam isipadu pengedaran.
Ukur kepekatan teofilin serum 30 minit selepas pemberian dos pemuatan untuk menentukan keperluan dan saiz dos pemuatan berikutnya. Selepas kepekatan teofilin serum terapeutik dicapai, laraskan dos penyelenggaraan bergantung pada umur pesakit, ciri klinikal, parameter farmakokinetik, dan kepekatan teofilin serum sasaran (biasanya 10–15 mcg/mL).
Setelah memuatkan dos, mulakan infusi IV berterusan seperti ditunjukkan dalam Jadual 9:
Untuk mencapai sasaran kepekatan teofilin 10 mcg/mL.
Anggaran dos aminofilin = dos teofilin/0.8.
Gunakan berat badan yang ideal untuk pesakit obes. Dos awal yang lebih rendah mungkin diperlukan untuk pesakit dengan keadaan atau menerima ubat yang mengurangkan pelepasan teofilin. (Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan juga lihat Interaksi.)
Melainkan kepekatan serum menunjukkan keperluan untuk dos yang lebih besar.
Jadual 9. Kadar Infusi Teofilin IV Awal Mengikuti Dos Pemuatan Yang Sesuai227228klPopulasi Pesakit
Kadar Infusi Teofilin Awal
Dewasa 16–60 tahun
0.4 mg/kg sejam (maksimum 900 mg setiap hari)
Pesakit >60 tahun
0.3 mg/kg sejam sehingga maksimum 17 mg/jam (maksimum 400 mg setiap hari)
Pesakit dengan dekompensasi jantung, cor pulmonale, disfungsi hepatik, sepsis dengan kegagalan pelbagai organ, kejutan
0.2 mg/kg sejam sehingga maksimum 17 mg/ jam (maksimum 400 mg setiap hari) melainkan kepekatan teofilin serum dipantau pada selang 24 jam
Ukur kepekatan teofilin serum pada 1 jangka separuh hayat selepas memulakan infusi IV berterusan (iaitu, selepas 8 jam untuk orang dewasa yang tidak merokok; lihat Separuh hayat di bawah Farmakokinetik) untuk menentukan sama ada kepekatan teofilin berkurangan atau meningkat daripada kepekatan ubat dos selepas pemuatan. Jika kepekatan teofilin berkurangan, berikan dos pemuatan tambahan dan/atau tingkatkan kadar infusi. Jika kepekatan teofilin selepas permulaan infusi IV berterusan adalah lebih tinggi daripada kepekatan ubat selepas pemuatan, kurangkan kadar infusi sebelum kepekatan teofilin >20 mcg/mL. Ukur kepekatan teofilin serum tambahan 12–24 jam kemudian untuk menentukan sama ada pelarasan dos diperlukan, kemudian ukur sekali lagi pada selang 24 jam untuk melaraskan perubahan dalam kepekatan teofilin semasa tempoh awal pemberian teofilin.
Bas IV pelarasan dos pada kepekatan teofilin serum puncak dan tindak balas klinikal serta toleransi pesakit seperti ditunjukkan dalam Jadual 10:
Pengurangan dos dan/atau pengukuran kepekatan teofilin serum ditunjukkan apabila kesan buruk berlaku, keabnormalan fisiologi yang boleh mengurangkan teofilin pelepasan berlaku (cth., demam berterusan), atau ubat yang berinteraksi dengan teofilin ditambah atau dihentikan. (Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan lihat Interaksi.)
Jadual 10. IV Pelarasan Dos Berdasarkan Kepekatan Teofilin Serum228klKepekatan Teofilin Serum (mcg/mL)
Pelarasan Dos
<9.9
Tingkatkan kadar infusi sebanyak 25% jika gejala tidak dikawal dan dos semasa diterima; semak semula kepekatan serum selepas 24 jam pada orang dewasa
10–14.9
Kekalkan kadar infusi jika gejala dikawal dan dos semasa diterima; semak semula kepekatan serum selepas 24 jam
Pertimbangkan untuk menambah ejen tambahan jika gejala tidak dikawal dan dos semasa diterima
15–19.9
Pertimbangkan penurunan 10% dalam infusi kadar untuk memberikan margin keselamatan yang lebih besar walaupun dos semasa diterima
20–24.9
Kurangkan kadar infusi sebanyak 25% walaupun tiada kesan buruk; semak semula kepekatan serum selepas 24 jam pada orang dewasa
25–30
Hentikan infusi selama 24 jam pada orang dewasa; seterusnya, kurangkan kadar infusi sebanyak ≥25% walaupun tiada kesan buruk berlaku
Periksa semula kepekatan serum selepas 24 jam pada orang dewasa; jika bergejala, hentikan infusi dan pertimbangkan sama ada rawatan untuk dos berlebihan ditunjukkan
>30
Hentikan infusi dan rawat dos berlebihan seperti yang ditunjukkan
Jika terapi disambung semula, kurangkan seterusnya kadar infusi sebanyak ≥50% dan semak semula kepekatan serum selepas 24 jam pada orang dewasa
Beralih kepada Persediaan Pelepasan Lanjutan LisanDengan persediaan pelepasan lanjutan, tetapkan keperluan dos harian terlebih dahulu dengan memantau kepekatan teofilin serum semasa pesakit menerima segera -melepaskan borang dos; kemudian, mulakan terapi dengan penyediaan pelepasan lanjutan dengan mentadbir separuh daripada jumlah dos harian setiap 12 jam.
Boleh memindahkan pesakit yang stabil pada pelepasan segera atau penyediaan teofilin pelepasan terkawal 8 hingga 12 jam kepada sekali -pemberian harian (setiap 24 jam) menggunakan 400- atau 600-mg tablet Uniphyl pada asas mg-untuk-mg.
Bronkospasme Kronik OralUntuk terapi bronkodilator penyelenggaraan kronik pada pesakit yang menerima persediaan pelepasan lanjutan tertentu direka bentuk untuk diberikan setiap 8–12 jam, pentitratan dos ditunjukkan dalam Jadual 11.
Sesetengah persediaan pelepasan lanjutan generik (cth., kapsul pelepasan lanjutan daripada Inwood Laboratories) dilabelkan oleh FDA untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja 1–15 tahun.
Berikan dalam dos terbahagi setiap 8 atau 12 jam; rujuk pelabelan pengilang untuk selang dos yang disyorkan khusus untuk penyediaan individu. Secara umumnya disyorkan bahawa keperluan dos harian terlebih dahulu ditetapkan dengan memantau kepekatan teofilin serum semasa pesakit menerima borang dos pelepasan segera sebelum beralih kepada terapi dengan penyediaan pelepasan lanjutan. (Lihat teks.)
Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan juga lihat Interaksi untuk mendapatkan maklumat tentang faktor risiko penurunan pelepasan teofilin.
Jadual 11. Pentitratan Dos Menggunakan Persediaan Pelepasan Lanjutan Tertentu Setiap 8–12 Jam221Umur
Dos Harian
Dewasa (≥16 tahun) dengan faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin atau kepekatan serum tidak dapat dipantau
Pada mulanya, 300 mg setiap hari terbahagi dos; selepas 3 hari, jika bertolak ansur, tingkatkan dos kepada maksimum 400 mg setiap hari dalam dos terbahagi
Pesakit >60 tahun
Maksimum 400 mg setiap hari melainkan pesakit terus bergejala dan memuncak. kepekatan serum <10 mcg/mL
Berikan dos >400 mg setiap hari dengan berhati-hati
Laraskan dos berdasarkan kepekatan teofilin serum puncak dan tindak balas klinikal serta toleransi pesakit seperti berikut:
Ciri-ciri klinikal setiap pesakit mesti dipertimbangkan apabila menggunakan cadangan dos am ini kepada pesakit individu. Secara umum, pelarasan dos tidak boleh melebihi pengesyoran ini untuk mengurangkan risiko kesan buruk yang berpotensi serius yang dikaitkan dengan peningkatan besar yang tidak dijangka dalam kepekatan teofilin serum.
Pengurangan dos dan/atau ukuran kepekatan teofilin serum ditunjukkan apabila terdapat kesan buruk, keabnormalan fisiologi yang boleh mengurangkan pelepasan teofilin berlaku (cth., demam berpanjangan), atau ubat yang berinteraksi dengan teofilin ditambah atau dihentikan. (Lihat Amaran/Langkah Berjaga-jaga di bawah Awas dan lihat Interaksi.)
Jadual 12. Pelarasan Dos Oral Berdasarkan Serum Theophylline ConcentrationaKepekatan Teofilin Serum (mcg/mL)
Pelarasan Dos
<9.9
Jika simptom tidak dikawal dan dos semasa diterima, tingkatkan dos sebanyak 25%. Semak semula kepekatan teofilin serum selepas 3 hari untuk pelarasan dos selanjutnya
10–14.9
Jika gejala dikawal dan dos semasa diterima, kekalkan dos dan semak semula kepekatan teofilin serum pada 6-12 -selang bulan. Jika simptom tidak dikawal dan dos semasa diterima, pertimbangkan untuk menambah ejen tambahan pada rejimen rawatan
15–19.9
Pertimbangkan pengurangan 10% dalam dos untuk memberikan margin keselamatan yang lebih besar walaupun semasa dos boleh diterima
20–24.9
Kurangkan dos sebanyak 25% walaupun tiada kesan buruk. Semak semula kepekatan teofilin serum selepas 3 hari untuk membimbing pelarasan dos selanjutnya
25–30
Langkau dos seterusnya dan kurangkan dos berikutnya sekurang-kurangnya 25% walaupun tiada kesan buruk. Semak semula kepekatan teofilin serum selepas 3 hari untuk membimbing pelarasan dos selanjutnya. Jika pesakit bergejala, pertimbangkan sama ada rawatan untuk dos berlebihan ditunjukkan
>30
Hentikan ubat dan rawat dos berlebihan seperti yang ditunjukkan. Jika terapi teofilin disambung semula, kurangkan dos berikutnya sebanyak ≥50% dan semak semula kepekatan serum selepas 3 hari untuk membimbing pelarasan dos selanjutnya
Apabila melaraskan dos dengan cara ini, pastikan dos dalam 48 jam sebelumnya adalah biasa bagi rejimen yang ditetapkan dan pesakit itu tidak terlepas dos atau mengambil dos tambahan dalam tempoh masa ini.
Had Penetapan
Pesakit Pediatrik
Asma OralKanak-kanak dan remaja Umur 1–15 tahun tanpa faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin: Maksimum 20 mg/kg (sehingga 600 mg) setiap hari disyorkan selepas sekurang-kurangnya 6 hari pentitratan dos. (Lihat Jadual 1 di bawah Dos dan Pentadbiran.)
Kanak-kanak dan remaja berumur 1–15 tahun dengan faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin atau kepekatan serum tidak boleh dipantau: Maksimum 16 mg/kg (naik hingga 400 mg) setiap hari disyorkan selepas sekurang-kurangnya 3 hari pentitratan dos. (Lihat Jadual 1 di bawah Dos dan Pentadbiran.)
Tidak kira penyediaan oral, dos tidak boleh melebihi dos harian maksimum 600 mg tanpa pengukuran kepekatan teofilin serum.
IVRemaja tidak merokok berumur 12–16 tahun: 0.5 mg/kg sejam sehingga maksimum 900 mg setiap hari (melainkan kepekatan serum menunjukkan keperluan untuk dos yang lebih besar) selepas pemberian dos pemuatan yang sesuai.
Dewasa
Asma dan COPD OralPesakit tanpa faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin: Maksimum 600 mg setiap hari.
Tidak kira penyediaan oral, jangan melebihi 600 mg setiap hari tanpa pengukuran kepekatan teofilin serum.
Pesakit dengan faktor risiko pengurangan pelepasan teofilin atau kepekatan serum tidak boleh dipantau: Maksimum 400 mg setiap hari.
Pesakit geriatrik: Maksimum 400 mg setiap hari.
IVPada pesakit yang tidak menerima teofilin dalam 24 jam sebelumnya: Maksimum 900 mg setiap hari (kecuali kepekatan serum menunjukkan keperluan untuk dos yang lebih besar) selepas pentadbiran dos pemuatan.
Pada pesakit geriatrik, pesakit dengan dekompensasi jantung, cor pulmonale, disfungsi hepatik, sepsis dengan kegagalan pelbagai organ, kejutan, atau mereka yang mengambil ubat yang mengurangkan pelepasan teofilin dengan ketara: Kadar infusi awal maksimum: 17 mg/jam (kecuali kepekatan serum dipantau pada selang 24 jam).
Populasi Istimewa
Kerosakan Hepatik
Kemungkinan peningkatan risiko ketoksikan pada pesakit dengan kemerosotan hepatik; pantau kepekatan teofilin serum dan laraskan dos dengan sewajarnya kerana pelepasan berkurangan.
Pada pesakit yang disyaki mengalami penurunan pengikatan protein serum (cth., sirosis, trimester ketiga kehamilan), mengekalkan kepekatan teofilin tidak terikat (bebas) dalam julat 6–12 mcg/mL.
Kadar infusi awal berikutan dos pemuatan yang sesuai: 0.2 mg/kg sejam.
Dos harian maksimum 400 mg melainkan kepekatan serum menunjukkan keperluan untuk dos yang lebih besar.
Kerosakan Buah Pinggang
Pantau kepekatan teofilin serum dan laraskan dos yang sewajarnya untuk neonatus dan bayi berumur ≤3 bulan dengan kerosakan buah pinggang.
Pelarasan dos tidak diperlukan pada orang dewasa dan kanak-kanak >3 bulan.
Dyphylline: Pertimbangkan pengurangan dos pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang.
Pesakit Geriatrik
Pilih dos dengan berhati-hati dalam pesakit geriatrik kerana penurunan berkaitan usia dalam fungsi hepatik, buah pinggang dan/atau jantung, penyakit bersamaan dan terapi ubat. Pelepasan teofilin berkurangan pada orang dewasa yang sihat> 60 tahun. (Lihat Penghapusan: Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.) Pengurangan dos dan pemantauan kerap kepekatan teofilin serum yang diperlukan dalam pesakit geriatrik.
Berikan dos oral >400 mg setiap hari dengan berhati-hati.
Kadar infusi IV permulaan berikutan dos pemuatan yang sesuai: 0.3 mg/kg sejam.
Pesakit dengan Dekompensasi Jantung, Cor Pulmonale, Sepsis dengan Kegagalan Multi-organ, atau Renjatan
Kadar infusi awal berikutan dos pemuatan yang sesuai: 0.2 mg/kg sejam. Kadar infusi awal maksimum: 17 mg/jam melainkan kepekatan teofilin serum dipantau pada selang 24 jam.
Dos harian maksimum: 400 mg setiap hari melainkan kepekatan serum menunjukkan keperluan untuk dos yang lebih besar.
Perokok
Mungkin memerlukan dos yang lebih besar daripada biasa atau lebih kerap pada pesakit yang asap (rokok dan/atau ganja).
Perhatian yang teliti terhadap dos dan pemantauan kerap kepekatan teofilin serum yang diperlukan pada pesakit yang berhenti merokok. (Lihat Penghapusan: Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.)
Amaran
Kontraindikasi
Amaran/Langkah Berjaga-jagaAmaran
Penyakit atau Keadaan Bersamaan
Risiko untuk memburukkan lagi penyakit ulser peptik aktif, sawan dan aritmia jantung (tidak termasuk bradyarrhythmia). Gunakan sangat berhati-hati pada pesakit dengan keadaan serentak sedemikian.
Dyphylline: Jangan gunakan untuk status asthmaticus.
Dyphylline: Hubungan antara kepekatan plasma dan rupa ketoksikan tidak diketahui, tetapi dos yang berlebihan dikaitkan dengan peningkatan risiko kesan buruk.
Keadaan atau Faktor yang Mengurangkan Pembersihan TeofilinKelegaan berkurangan pada neonatus (jangka masa dan pramatang), kanak-kanak berumur <1 tahun, dan pesakit >60 tahun; pesakit dengan edema pulmonari akut, CHF, cor pulmonale, demam ≥39°C selama ≥24 jam atau peningkatan suhu yang lebih rendah untuk tempoh yang lebih lama, hipotiroidisme, penyakit hati (sirosis, hepatitis akut), sepsis dengan kegagalan pelbagai organ, atau kejutan; pada bayi <3 bulan dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan; semasa trimester ketiga kehamilan; dan selepas berhenti merokok.
Pertimbangkan faedah dan risiko penggunaan pada pesakit dengan penyakit atau faktor yang berkaitan dengan pengurangan pelepasan teofilin; pilih dos dengan berhati-hati dan pantau dengan teliti kepekatan teofilin serum. (Lihat Penghapusan: Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.)
Interaksi UbatApabila menambah ubat yang menghalang metabolisme teofilin atau menghentikan ubat yang meningkatkan metabolisme, pilih dos dengan teliti dan pantau kepekatan teofilin serum dengan teliti. (Lihat Interaksi.)
Tindak Balas Kepekaan
Kesan HipersensitivitiTindak balas hipersensitiviti yang dicirikan oleh urtikaria, pruritus umum dan angioedema yang dilaporkan dengan terapi aminofilin.
Dermatitis jenis kenalan yang disebabkan oleh hipersensitiviti kepada komponen etilendiamin aminofilin juga dilaporkan.
Sensitiviti SulfitSesetengah formulasi teofilin yang tersedia secara komersial mengandungi sulfit yang boleh menyebabkan tindak balas jenis alahan, termasuk anafilaksis dan episod asma yang mengancam nyawa atau kurang teruk.
Langkah Berjaga-jaga Am
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertiroidisme atau cystic fibrosis; (lihat Penghapusan: Populasi Khas di bawah Farmakokinetik) mereka yang menghidap glaukoma, diabetes mellitus, hipoksemia teruk, hipertensi, atau fungsi jantung atau peredaran darah terjejas; dan pada pesakit dengan angina pectoris atau kecederaan miokardium akut apabila rangsangan miokardium akan memudaratkan.
Oleh kerana teofilin boleh menyebabkan disritmia dan/atau memburukkan lagi aritmia yang sedia ada, sebarang perubahan besar dalam kadar dan/atau irama memerlukan pemantauan ECG dan selanjutnya penyiasatan.
Pemantauan KlinikalKebolehubahan luas antara pesakit dalam pelepasan metabolik teofilin; oleh itu, pemantauan tahap teofilin serum rutin adalah penting. Ukur kepekatan teofilin serum dengan kerap pada pesakit yang sakit akut (cth., pada selang 24 jam) dan secara berkala pada pesakit yang menerima terapi jangka panjang (cth., pada selang 6-12 bulan). Pengukuran yang lebih kerap disyorkan sekiranya terdapat sebarang keadaan yang boleh mengubah kelegaan teofilin dengan ketara. (Lihat Penghapusan: Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.)
Ukur kepekatan serum apabila memulakan terapi untuk membimbing pelarasan dos akhir selepas pentitratan; sebelum meningkatkan dos pada pesakit dengan gejala berterusan; jika tanda dan gejala ketoksikan berlaku; dan jika penyakit baru atau semakin teruk atau perubahan dalam rejimen rawatan yang mengubah pelepasan teofilin berlaku (cth., demam berpanjangan, hepatitis, ubat berinteraksi ditambah atau dihentikan).
Penggunaan Gabungan TetapApabila teofilin atau difilin digunakan dalam gabungan tetap, pertimbangkan amaran, langkah berjaga-jaga dan kontraindikasi yang berkaitan dengan agen bersamaan.
Populasi Tertentu
KehamilanTeofilin: Kategori C.
Difilin: Kategori C.
Pemilihan dos yang teliti dan pemantauan kepekatan teofilin serum yang kerap diperlukan pada pesakit di trimester ketiga kehamilan. (Lihat Penghapusan: Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.)
LaktasiDiagihkan ke dalam susu; boleh menyebabkan kerengsaan atau ketoksikan ringan pada bayi yang menyusu. Berhati-hati dalam menyusukan wanita.
Penggunaan PediatrikKeselamatan dan keberkesanan ditetapkan pada pesakit kanak-kanak; bagaimanapun, tadbir dengan berhati-hati.
Dyphylline: Keselamatan dan keberkesanan pada pesakit kanak-kanak <6 tahun tidak diketahui.
Pemilihan dos yang teliti dan pemantauan kerap kepekatan teofilin serum diperlukan apabila teofilin ditetapkan kepada pesakit kanak-kanak <1 tahun.
Berhati-hati apabila menentukan dos untuk neonatus dengan penurunan fungsi buah pinggang; pantau kepekatan teofilin serum dengan kerap kerana potensi ketoksikan teofilin.
Tidak disyorkan oleh sesetengah pakar untuk kanak-kanak berumur <5 tahun dengan asma yang berterusan kerana metabolismenya yang tidak menentu semasa jangkitan virus dan penyakit demam, risiko kesan buruk yang lebih tinggi, dan perlu memantau dan mengawal kepekatan serum dengan teliti. Kanak-kanak yang mempunyai kadar pelepasan teofilin yang tinggi (iaitu, mereka yang memerlukan dos yang jauh lebih besar daripada dos purata [cth., > 22 mg/kg setiap hari] apabila demam berdarah) mungkin lebih berisiko mendapat kesan toksik daripada penurunan pelepasan semasa demam yang berterusan.
Memandangkan derivatif xanthine mempunyai kesan diuretik, gunakan berhati-hati untuk mengelakkan dehidrasi dan asidosis dalam pesakit kanak-kanak.
Penggunaan GeriatrikPemilihan dos yang berhati-hati; pantau kepekatan teofilin serum dengan kerap pada pesakit tua.
Berhati-hati pada pesakit >60 tahun kerana penurunan berkaitan usia dalam fungsi hepatik, buah pinggang dan/atau jantung, COPD, penyakit bersamaan dan terapi ubat. Pesakit warga emas juga kelihatan lebih sensitif terhadap kesan toksik teofilin selepas dos berlebihan kronik berbanding pesakit yang lebih muda.
Kerosakan HepatikPerhatian berhati-hati terhadap pengurangan dos dan pemantauan kerap kepekatan teofilin serum diperlukan pada pesakit dengan fungsi hepatik yang berkurangan (cth., sirosis, hepatitis akut, kolestasis). (Lihat Penghapusan: Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.)
Kerosakan Buah PinggangPerhatian yang teliti terhadap pengurangan dos dan pemantauan kerap kepekatan teofilin serum diperlukan dalam neonat dengan penurunan fungsi buah pinggang.
Tiada pelarasan dos diperlukan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur >3 bulan dengan kekurangan buah pinggang.
Kesan Buruk Biasa
Loya, muntah, sakit kepala, insomnia, sakit epigastrik, kekejangan perut, anoreksia, berdebar-debar, takikardia sinus, extrasystole, cirit-birit, kerengsaan, keresahan, gegaran otot rangka halus, sementara diuresis.
Infusi IV (berkaitan dengan teknik penyelesaian atau pemberian): Tindak balas demam, jangkitan di tapak suntikan, trombosis vena atau flebitis yang meluas dari tapak suntikan, ekstravasasi, hipervolemia.
Oral (dyphylline) : Loya, sakit kepala, jantung berdebar-debar, rangsangan CNS.
Suntikan IV pantas (aminophylline): Pening, pitam, pening, berdebar-debar, pengsan, sakit precordial, pembilasan, bradikardia mendalam, kontraksi ventrikel pramatang, tekanan darah rendah yang teruk, serangan jantung.
IM suntikan (aminophylline; suntikan IM tidak disyorkan): Sakit setempat yang kuat, tisu mengelupas.
Supositori rektum (bentuk dos tidak lagi tersedia secara komersial di AS): Kerengsaan rektum, keradangan rektum.
Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Theophyllines
Dimetabolismekan oleh isoenzim CYP; pelepasan teofilin berkurangan apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang menghalang CYP1A2 dan CYP3A3.
Ubat dan Ujian Khusus
Ubat dan Ujian
Interaksi
Ulasan
Adenosin
Teofilin menyekat reseptor adenosin
Dos adenosin yang lebih tinggi mungkin diperlukan untuk mencapai kesan yang diingini
Alkohol
Dos tunggal yang besar (3 mL/kg) boleh mengurangkan teofilin pelepasan sehingga 24 jam
Beri amaran kepada pesakit tentang interaksi serentak
Allopurinol
Penurunan pelepasan teofilin pada dos allopurinol ≥600 mg setiap hari
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Aminoglutethimide
Peningkatan pelepasan teofilin dengan induksi aktiviti enzim mikrosomal; kemungkinan penurunan 25% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Antikoagulan, oral
Boleh meningkatkan kesan antikoagulan oral dengan meningkatkan protrombin plasma dan faktor V
Mungkin sedikit atau tiada kesan pada tindak balas antikoagulan
Benzodiazepin (Diazepam, flurazepam, lorazepam, midazolam)
Benzodiazepin meningkatkan kepekatan CNS adenosin, depresan CNS yang kuat; teofilin menyekat reseptor adenosin
Mungkin memerlukan dos diazepam yang lebih besar
Jika teofilin dihentikan tanpa pengurangan dos diazepam, kemurungan pernafasan boleh mengakibatkan
Meningkatkan pelepasan teofilin dengan induksi aktiviti enzim mikrosomal; kemungkinan penurunan 30% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Glikosida jantung
Boleh meningkatkan sensitiviti dan potensi toksik glikosida jantung
Cimetidine
Boleh mengurangkan pelepasan hepatik dan meningkatkan kepekatan teofilin serum (cth., sebanyak 70%)
Gunakan penyekat H2 alternatif (cth., famotidine, ranitidine)
Disulfiram
Mengurangkan pelepasan teofilin dengan menghalang hidroksilasi dan demetilasi
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos sewajarnya
Estrogen (kontraseptif oral)
Kemungkinan penurunan pelepasan teofilin mengikut cara bergantung kepada dos
Laraskan dos teofilin dengan sewajarnya
Fluoroquinolones ( ciprofloxacin, enoxacin)
Boleh mengurangkan pelepasan hepatik dan meningkatkan kepekatan teofilin (cth., sebanyak 40% dengan ciprofloxacin atau 300% dengan enoxacin)
Gunakan antibiotik alternatif atau laraskan dos teofilin
Fluvoxamine
Boleh mengurangkan pelepasan hepatik dan meningkatkan kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos yang sewajarnya
Halothane
Miokardium pemekaan, kemungkinan peningkatan risiko aritmia ventrikel
Pertimbangkan risiko jika digunakan secara serentak
Interferon, rekombinan manusia α-A
Mengurangkan pelepasan teofilin; kemungkinan peningkatan 100% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin serum dan laraskan dos dengan sewajarnya; mungkin memerlukan pengurangan dos teofilin (Lihat Dos dan Pentadbiran.)
Isoproterenol
Meningkatkan pelepasan teofilin; kemungkinan penurunan 20% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Ketamin
Boleh menurunkan ambang sawan teofilin
Litium
Kemungkinan peningkatan dalam pelepasan litium buah pinggang
Jika digunakan secara serentak, pantau tahap litium dan laraskan dos dengan sewajarnya
Macrolides (clarithromycin, erythromycin, troleandomycin)
Boleh meningkatkan kepekatan teofilin serum (cth., 25% dengan klaritromisin, 35% dengan eritromisin, 33–100% dengan troleandomycin bergantung kepada dos troleandomycin)
Gunakan antibiotik makrolid alternatif, azitromisin atau antibiotik lain atau laraskan dos teofilin
Methotrexate (MTX)
Kemungkinan penurunan dalam pelepasan teofilin. Kemungkinan peningkatan 20% dalam kepekatan teofilin serum dengan MTX dos rendah
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya; MTX dos yang lebih tinggi mungkin mempunyai kesan yang lebih besar
Methylxanthines (cth., theophylline, dyphylline)
Kemungkinan kesan sinergistik
Peningkatan risiko ketoksikan yang serius apabila diberikan secara serentak oleh lebih daripada satu laluan atau dalam lebih daripada satu penyediaan
Jangan berikan secara serentak
Mexiletine
Mengurangkan pelepasan teofilin dengan menghalang hidroksilasi dan demetilasi; kemungkinan peningkatan 80% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Moricizine
Meningkatkan pelepasan teofilin; kemungkinan penurunan 25% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Nikotin
Merokok tembakau dan ganja meningkatkan pelepasan teofilin
Perhatian yang teliti terhadap pengurangan dos dan pemantauan kerap kepekatan teofilin serum diperlukan pada pesakit yang berhenti merokok
Nasihatkan pesakit untuk berhenti merokok, kemudian tingkatkan dos teofilin mengikut kepekatan serum
Gusi nikotin nampaknya tidak menjejaskan pelepasan teofilin
Pancuronium
Kemungkinan interaksi farmakokinetik
Mungkin memerlukan dos pancuronium yang lebih besar untuk mencapai sekatan neuromuskular
Pentoxifylline
Mengurangkan pelepasan teofilin; kemungkinan peningkatan 30% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Phenobarbital
Peningkatan pelepasan teofilin melalui induksi aktiviti enzim mikrosomal; kemungkinan penurunan 25% dalam kepekatan teofilin serum selepas 2 minggu terapi fenobarbital
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Fenitoin
Kemungkinan peningkatan pelepasan teofilin p>
Teofilin mengurangkan penyerapan fenitoin
Pantau kepekatan teofilin dan fenitoin serum dan laraskan dos dengan sewajarnya
Probenecid
Boleh meningkatkan separuh hayat dyphylline
Propafenone
Mengurangkan pelepasan teofilin; kemungkinan peningkatan 40% dalam kepekatan teofilin serum
kesan penyekatan β boleh mengurangkan keberkesanan teofilin
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Propranolol
Boleh mengurangkan pelepasan hepatik dan meningkatkan kepekatan teofilin serum
Kesan penyekatan β2 boleh mengurangkan keberkesanan teofilin
Rifampin
Boleh meningkatkan pelepasan teofilin; kemungkinan penurunan 20–40% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
St. John's wort (hypericum perforatum)
Kemungkinan penurunan kepekatan plasma teofilin
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya; menghentikan wort St. John tanpa pelarasan dos teofilin boleh mengakibatkan ketoksikan teofilin
Simpatomimetik (cth., ephedrine)
Kesan CNS sinergistik (cth., peningkatan loya, gugup, insomnia)
Boleh meningkatkan risiko aritmia jantung
Dyphylline: Penggunaan serentak dikontraindikasikan pada pesakit kanak-kanak (Lihat Kontraindikasi)
Jika digunakan serentak, pantau dengan teliti untuk ketoksikan teofilin
Sulfinpirazon
Meningkatkan pelepasan teofilin dengan meningkatkan demetilasi dan hidroksilasi. Mengurangkan pembersihan buah pinggang teofilin
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Ujian, kolesterol
Kesan farmakologi boleh meningkatkan jumlah kolesterol, HDL dan nisbah HDL/LDL
Ujian, glukosa
Kesan farmakologi mungkin meningkatkan glukosa plasma secara sederhana
Ujian untuk asid urik serum (kaedah Bittner atau kolorimetrik)
Farmakologi kesan mungkin sedikit meningkatkan asid urik serum
Kemungkinan peningkatan positif palsu asid urik serum
Gunakan kaedah urikas
Thiabendazole
Mengurangkan pelepasan teofilin; kemungkinan peningkatan 190% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Ticlopidine
Penurunan pelepasan teofilin; kemungkinan peningkatan 60% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Verapamil
Mengurangkan pelepasan teofilin dengan menghalang hidroksilasi dan demetilasi; kemungkinan peningkatan 20% dalam kepekatan teofilin serum
Pantau kepekatan teofilin dan laraskan dos dengan sewajarnya
Penafian
Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.
Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.
Kata Kunci Popular
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions