Theophyllines
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici
Utilizarea Theophyllines
Managementul simptomatic sau prevenirea astmului și a bronhospasmului reversibil asociat cu BPOC, inclusiv bronșita cronică și emfizemul.
Aminofilina și difilina au, în general, aceleași indicații ca și teofilina.
Bronhospasm în astm
Managementul simptomatic sau prevenirea bronhospasmului la pacienții cu boală obstructivă reversibilă a căilor respiratorii (de exemplu, astm).
În abordarea de îngrijire în trepte recomandată în ghidurile actuale de gestionare a astmului bronșic, un agonist β2-adrenergic inhalat, selectiv, cu acțiune scurtă, este utilizat după cum este necesar pentru a controla simptomele acute de astm la toți pacienții; utilizarea unui astfel de agonist β2-adrenergic singur este suficientă în general pentru pacienții cu astm bronșic intermitent.
Considerați teofilina cu acțiune scurtă (dacă teofilina cu eliberare prelungită nu este deja utilizată) ca o alternativă mai puțin eficientă la β2-agonistul inhalat cu acțiune scurtă pentru ameliorarea simptomelor acute de astm bronșic (adică, ca măsură temporară dacă este inhalat sau β2-agonist parenteral nu este disponibil); teofilina are un debut mai lent de acțiune și un risc mai mare de efecte adverse.
Luați în considerare teofilina cu eliberare prelungită ca alternativă mai puțin eficientă la dozele mici de corticosteroid inhalator pentru controlul pe termen lung și prevenirea simptomelor la adulți și copiii cu vârsta ≥5 ani cu astm bronșic ușor persistent. De asemenea, luați în considerare teofilina cu eliberare prelungită ca alternativă mai puțin eficientă la agonistul β2-adrenergic inhalator cu acțiune prelungită pentru utilizare ca adjuvant la terapia cu corticosteroizi inhalatori la adulți și copiii cu vârsta ≥5 ani cu astm bronșic moderat persistent. Unii medici nu recomandă utilizarea teofilinei cu eliberare prelungită ca terapie alternativă sau suplimentară de control pe termen lung la copiii cu vârsta sub 5 ani cu astm bronșic ușor persistent. (Consultați Utilizarea la copii la Precauții.)
Luați în considerare teofilina cu eliberare prelungită ca terapie suplimentară la adulți și copii cu vârsta ≥5 ani cu astm bronșic persistent sever, controlat inadecvat de doze mari de corticosteroid inhalat pe cale orală și agonist β2-adrenergic inhalator cu acțiune prelungită.
Teofilina și aminofilina IV sunt marcate de FDA pentru a fi utilizate ca adjuvant la agoniştii β2-adrenergici inhalatori și la corticosteroizii sistemici în tratamentul exacerbărilor acute a astmului. Cu toate acestea, unii experți nu recomandă derivați de teofilină pentru tratamentul exacerbărilor severe, acute ale astmului bronșic, deoarece o astfel de terapie nu pare să ofere beneficii suplimentare terapiei optime cu agonişti β2-adrenergici cu acţiune scurtă inhalatori și este asociată cu un risc crescut de efecte adverse. Alți experți sugerează luarea în considerare a teofilinei sau aminofilinei IV ca terapie suplimentară pentru tratamentul exacerbărilor severe și acute ale astmului bronșic la pacienții spitalizați care nu răspund adecvat la oxigen, agoniști β2-adrenergici cu acțiune scurtă inhalați și corticosteroizi sistemici.
Difilina nu este indicată pentru gestionarea stării astmatice.
Bronhospasmul în BPOC
Managementul simptomelor și obstrucția reversibilă a fluxului de aer la pacienții cu BPOC.
Considerați teofilina cu eliberare prelungită la pacienții cu BPOC stabilă ca alternativă mai puțin preferată la bronhodilatatoarele inhalatorii (de exemplu, agonist β2-adrenergic cu acțiune prelungită, agent anticolinergic cu acțiune prelungită [de exemplu, tiotropiu]), în funcție de fiecare persoană. răspuns/toleranță și disponibilitate.
Unii experți consideră teofilina cu eliberare prelungită ca terapie suplimentară la pacienții cu simptome severe de BPOC controlate inadecvat cu alte terapii (agonist β2-adrenergic cu acțiune prelungită, anticolinergic cu acțiune prelungită). bronhodilatator [de exemplu, tiotropiu] și corticosteroizi inhalatori).
Teofilina și aminofilina IV sunt marcate de FDA pentru utilizare ca adjuvant la agoniştii β2-adrenergici inhalatori și corticosteroizi sistemici pentru exacerbările acute ale BPOC. Cu toate acestea, o astfel de utilizare considerată controversată de unii experți din cauza răspunsului modest/incoerent și a efectelor adverse frecvente; utilizarea recomandată la pacienții cu exacerbări severe care au răspuns inadecvat la bronhodilatatoare cu acțiune scurtă (de exemplu, agonist β2-adrenergic inhalat).
Alte utilizări
A fost utilizat pentru ameliorarea apneei periodice și pentru a crește pH-ul sângelui arterial la pacienții cu respirație Cheyne-Stokes† [off-label].
A fost utilizat pentru a stimula respirația și contractilitatea miocardică asociată cu apneea la sugari† [off-label].
Nu pentru tratamentul trombozei coronariene.
Relaționați drogurile
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
Cum se utilizează Theophyllines
General
Monitorizarea concentrațiilor serice de teofilină
Administrare
De obicei, se administrează teofiline (de exemplu, teofilină, aminofilină) și difilină pe cale orală sub formă de tabletă, capsulă sau soluție; se poate administra, de asemenea, teofilină sau aminofilină prin injecție IV lentă sau perfuzie IV lentă. (Vezi Administrarea IV la Dozare și administrare.)
Aminofilina a fost administrată prin injecție IM† [off-label]; cu toate acestea, administrarea IM poate provoca durere locală intensă și nu este recomandată.
Administrare orală
Preparate cu eliberare imediatăAdministrați preparate orale convenționale cu un pahar plin de apă pe stomacul gol 30– 60 de minute înainte de masă sau 2 ore după masă pentru o absorbție mai rapidă și pentru a minimiza iritația gastrointestinală.
Mâncarea sau antiacidele nu provoacă modificări importante din punct de vedere clinic în absorbția teofilinei din formele de dozare cu eliberare imediată.
Preparate cu eliberare prelungităAdministrarea unor preparate cu eliberare prelungită împreună cu alimente poate afecta rata și/sau gradul de absorbție a medicamentului. Administrați preparatele cu eliberare prelungită într-o manieră consecventă, fie întotdeauna cu sau întotdeauna fără alimente; urmați recomandările producătorului pentru preparate specifice.
Administrați preparate cu eliberare prelungită la fiecare 8, 12 sau 24 de ore (în funcție de preparatele specifice; consultați eticheta producătorului) pentru a furniza concentrații terapeutice de teofilină în ser la pacienții care au simptome relativ continue sau recurente.
Nu zdrobiți sau mestecați preparatele cu eliberare prelungită; Pacienții care au dificultăți în înghițirea formelor de dozare solide pot amesteca conținutul unor capsule cu eliberare prelungită cu alimente moi și pot înghiți fără a mesteca. Se poate împărți comprimatele cu eliberare prelungită de Uniphyl pentru administrare o dată pe zi. De asemenea, poate împărți comprimatele Theochron, cu eliberare prelungită, pentru o doză de două ori pe zi, dar nu pentru o doză pe zi.
Se administrează capsule cu eliberare prelungită (Theo-24) la aceeași oră dimineața când se administrează o dată pe zi. ; administrarea de seara nu este recomandata. La pacienții care necesită doze de două ori pe zi, administrați a doua doză la 10-12 ore după doza de dimineață și înainte de masa de seară. La pacienții cu metabolism mai rapid (de exemplu, indivizi tineri, fumători, unii adulți nefumători), administrați mai frecvent doze mai mici (de exemplu, de două ori pe zi) pentru a evita simptomele izbucnite rezultate din concentrațiile minime scăzute.
Administrați comprimate cu eliberare prelungită (Uniphyl) la aceeași oră în fiecare zi, fie dimineața, fie seara. Luați în considerare că concentrațiile maxime și minime de teofilină serice produse prin dozarea o dată pe zi pot varia de cele produse de produsul și/sau regimul anterior.
Administrarea prin tuburi NGPoate turna conținutul capsulelor cu eliberare prelungită în tubul de alimentare; totuși, nu zdrobiți pelete de medicament.
Administrare IV
Pentru informații despre soluție și compatibilitate cu medicamentele, consultați Compatibilitate sub Stabilitate.
Se administrează soluții de aminofilină și teofilină nediluate prin injecție IV lentă sau, de preferință, diluate în lichide parenterale de mare volum prin perfuzie IV lentă.
Pentru administrarea în doză unică; soluțiile nu conțin agenți bacteriostatici sau antimicrobieni. Aruncați porțiunile nefolosite.
DiluarePregătiți soluții de aminofilină pentru perfuzie IV prin diluarea unui volum adecvat dintr-o injecție de aminofilină disponibilă comercial sau dintr-o injecție vrac de farmacie într-un lichid de perfuzie IV compatibil.
Viteza de administrareSe administrează lent IV timp de 30 de minute (≤20 mg/minut); dacă apar reacții adverse acute în timpul perfuziei, opriți perfuzia timp de 5-10 minute sau administrați mai lent.
După ce concentrația serice terapeutică de teofilină este atinsă, se administrează doza de întreținere prin perfuzie IV continuă; Viteza de perfuzie depinde de vârsta pacientului, caracteristicile clinice, parametrii farmacocinetici și concentrația serică țintă a teofilinei (în general 10 mcg/ml).
La pacienții cu decompensare cardiacă, cor pulmonar, disfuncție hepatică, sepsis cu insuficiență multi-organă, șoc sau cei care iau medicamente care reduc semnificativ clearance-ul teofilinei, nu depășiți o rată maximă de 17 mg/oră, cu excepția cazului în care concentrațiile serice sunt monitorizate la intervale de 24 de ore.
Dozaj
Disponibil sub formă de aminofilină anhidră, aminofilină hidratată și teofilină monohidrat; dozarea preparatelor cu teofilina si aminofilina este exprimata in termeni de teofilina anhidra.
Conținutul de teofilină anhidră în derivații de teofilinăaMedicament
Conținutul de teofilină anhidră
Aminofilină anhidră
85,7% (±1,7%)
Aminofilină hidratată
78,9% (±1,6%)
Teofilină monohidrat
90,7 % (±1,1%)
Disponibil și ca difilină; dozaj exprimat în termeni de difilină.
Index terapeutic scăzut; determinarea prudentă a dozei este esențială. Nu depășiți ajustările recomandate ale dozelor; risc de reacții adverse potențial grave asociate cu creșteri mari ale concentrației serice de teofilină.
Doza necesară pentru a obține concentrația terapeutică în ser variază de patru ori la pacienții similari, în absența factorilor cunoscuți că afectează clearance-ul teofilinei. Ajustați doza cu atenție în funcție de cerințele și răspunsul individual, de funcția pulmonară și de concentrațiile serice de teofilină.
Calculați doza pe baza greutății corporale ideale.
Ajustați doza în funcție de concentrația maximă a teofilinei serice.
Pacienți pediatrici
Luați în considerare cu atenție utilizarea și individualizați doza medicamentului la copiii cu vârsta <1 an, în special la nou-născuții prematuri și la termen; dacă este utilizat, administrați dozele inițiale și de întreținere conservatoare (în special cele din urmă). Nu depășiți doza de întreținere recomandată și nu continuați să utilizați medicamentul decât dacă este bine tolerat și este benefic din punct de vedere clinic.
Astm bronhospasm acut OralSoluții orale, comprimate cu eliberare imediată, comprimate cu eliberare prelungită și capsule: pentru cazuri acute exacerbări ale obstrucției reversibile a căilor respiratorii (când nu sunt disponibile un agonist β2-adrenergic cu acțiune scurtă sau corticosteroizi sistemici), se poate administra o doză de încărcare de 5 mg/kg (la pacienții care nu au primit nicio teofilină în ultimele 24 de ore) folosind un preparat cu eliberare imediată pentru a produce o concentrație plasmatică maximă medie de 10 mcg/mL (interval 5-15 mcg/mL).
Unii experți sugerează inițierea terapiei cu o doză de teofilină de 10 mg/kg (până la 300 mg la adolescenții cu vârsta ≥12 ani) zilnic în doze divizate, cu titrare până la o doză maximă uzuală de 16 mg /kg zilnic în doze divizate la copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani sau 800 mg zilnic în doze divizate la adolescenții cu vârsta ≥12 ani.
După doza de încărcare, se titrați doza de teofilină pentru terapia ulterioară la copii și adolescenți care utilizează un preparat cu eliberare imediată, după cum urmează:
Pacienții cu metabolism mai rapid, identificați clinic prin cerințe de dozare mai mari decât media, pot necesita doze mai mici administrate mai frecvent pentru a preveni simptomele izbucnite rezultate din concentrațiile scăzute de teofilină; astfel de pacienți pot beneficia de terapie cu un preparat cu eliberare prelungită.
Consultați Avertismente/Precauții sub Precauții și, de asemenea, consultați Interacțiuni pentru informații despre factorii de risc pentru clearance-ul scăzut al teofilinei.
Tabel 1. Titrarea dozei recomandate la pacienții pediatrici care utilizează preparate cu eliberare imediată226229fimVârsta
Titrarea dozei
Nou-născuții prematuri <24 zile după vârsta natală
Inițial, 1 mg/kg la 12 ani ore
Ajustați doza pentru a menține o concentrație plasmatică maximă la starea de echilibru de 5-10 mcg/mL
Nou-născuții prematuri cu vârsta ≥24 zile postnatale
Inițial, 1,5 mg/kg la 12 ani ore
Ajustați doza pentru a menține o concentrație plasmatică maximă la starea de echilibru de 5–10 mcg/mL
Sugarii născuți la termen ≤26 săptămâni
[ (0,2 x vârsta în săptămâni) + 5] x greutate corporală (kg) = doza zilnică totală inițială (mg); administrați în 3 doze împărțite în mod egal la fiecare 8 ore
Ajustați doza pentru a menține o concentrație plasmatică maximă la starea de echilibru de 5–10 mcg/ml la nou-născuți sau 10–15 mcg/ml la sugarii mai mari
Sugari > 26–52 săptămâni
[(0,2 x vârsta în săptămâni) + 5] x greutate corporală (kg) = doza zilnică totală inițială (mg); se administrează în 4 doze împărțite în mod egal la fiecare 6 ore
Ajustați doza pentru a menține o concentrație plasmatică maximă la starea de echilibru de 10–15 mcg/ml
Copii cu vârsta cuprinsă între 1–15 ani și cântărind <45 kg
Inițial, 12–14 mg/kg (maximum 300 mg) zilnic în doze divizate; după 3 zile, dacă este tolerat, creșteți doza la 16 mg/kg (maximum 400 mg) zilnic în doze divizate; după încă 3 zile, dacă este tolerat și dacă este necesar, creșteți doza la 20 mg/kg (maximum 600 mg) zilnic în doze divizate
Se administrează în doze divizate la fiecare 4-6 ore
Copii și adolescenți cu vârsta ≥1 an cu greutatea >45 kg
Inițial, 300 mg zilnic în prize divizate; după 3 zile, dacă este tolerat, creșteți doza la 400 mg pe zi, în doze divizate; după încă 3 zile, dacă este tolerat și dacă este necesar, creșteți doza la 600 mg zilnic în prize divizate
Se administrează în doze divizate la fiecare 6-8 ore
Copii și adolescenți 1-15 ani de vârstă cu factori de risc pentru clearance-ul redus al teofilinei sau la care concentrațiile serice nu pot fi monitorizate
Teofilina: Inițial, 12–14 mg/kg (maxim 300 mg) zilnic în doze divizate; după 3 zile, dacă este tolerat, creșteți doza la maxim 16 mg/kg (maximum 400 mg) zilnic în doze divizate
Se administrează în doze divizate la fiecare 4-6 ore
Se monitorizează teofilina serică concentrații la intervale de 24 de ore pentru a ajusta doza finală.
Pentru titrarea finală a dozei, vezi Tabelul 2.
Reducerea dozei și/sau măsurarea concentrației serice de teofilină este indicată ori de câte ori sunt prezente efecte adverse, apar anomalii fiziologice care pot reduce clearance-ul teofilinei (de exemplu, febră susținută) , sau un medicament care interacționează cu teofilina este adăugat sau întrerupt. (Consultați Avertismente/Precauții la Atenționări și, de asemenea, consultați Interacțiuni.)
Tabelul 2. Ajustarea dozei orale la pacienții pediatrici pe baza concentrației serice de teofilinăfiConcentrația serică de teofilină (mcg/mL)
Dozaj Ajustare
<9.9
Măriți doza cu 25% dacă simptomele nu sunt controlate și doza actuală este tolerată; verificați din nou concentrația serică după 3 zile pentru o ajustare ulterioară
10–14,9
Mențineți doza dacă simptomele sunt controlate și doza actuală este tolerată; verificați din nou concentrația serică la intervale de 6 până la 12 luni.
Luați în considerare adăugarea de agenți suplimentari dacă simptomele nu sunt controlate și doza actuală este tolerată
15–19,9
Luați în considerare scăderea cu 10% a dozei pentru a oferi o marjă de siguranță mai mare chiar dacă doza actuală este tolerată
20–24,9
Scădeți doza cu 25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse ; verificați din nou concentrația serică după 3 zile
25–30
Omiteți doza următoare și reduceți dozele ulterioare cu cel puțin 25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse
Reverificați serul concentrație după 3 zile; dacă este simptomatic, luați în considerare dacă tratamentul pentru supradozaj este indicat
>30
Opriți medicamentul și tratați supradozajul așa cum este indicat
Dacă terapia este reluată, reduceți doza ulterioară cu ≥ 50% și verificați din nou concentrația serică după 3 zile
Difilină (tabletă sau soluție): La copiii cu vârsta ≥6 ani, 100-200 mg administrate de 3 sau 4 ori pe zi. Ajustați doza cu atenție în funcție de cerințele și răspunsul individual.
Difilină (soluție): cel puțin un producător sugerează o doză de aproximativ 0,9–1,4 mg/kg (2–3 mg/liră) zilnic în doze divizate pentru copiii cu vârsta ≥6 ani.
IVPentru bronhodilatația acută, administrați IV pentru a obține o concentrație terapeutică de teofilină seric (adică, 10-15 mcg/ml).
În general, fiecare 1 mg/kg (pe baza greutății corporale ideale) de teofilină administrat prin perfuzie IV timp de 30 de minute are ca rezultat o creștere medie de 2 mcg/mL a concentrației serice de teofilină.
La pacienții care nu au primit nicio teofilină în ultimele 24 de ore, administrați o doză de încărcare de 4,6 mg/kg de teofilină (aproximativ echivalent cu 5,7 mg/kg de aminofilină hidratată) pe baza greutății corporale ideale pentru atinge o concentrație serică medie de teofilină de 10 mcg/mL.
Pentru bronhodilatația acută la pacienții care primesc în prezent preparate cu teofilină, se măsoară imediat concentrația serică de teofilină pentru a determina doza de încărcare; estimarea concentrației serice de teofilină bazată pe istoricul pacientului este nesigură. Nu administrați doza de încărcare înainte de a obține concentrația serică de teofilină dacă pacientul a primit orice teofilină în ultimele 24 de ore.
Determinați doza de încărcare la pacienții care primesc în prezent preparate cu teofilină folosind următoarea formulă:
Doza de încărcare= (concentrația serică dorită – concentrația serică măsurată) × volumul de distribuție
Să presupunem că volumul de distribuție este de 0,5 L/kg pentru acest calcul. Asigurați-vă că concentrația dorită de medicament este conservatoare (de exemplu, 10 mcg/mL) pentru a permite variabilitatea volumului de distribuție.
Măsurați concentrația serică de teofilină la 30 de minute după administrarea dozei de încărcare pentru a determina necesitatea și mărimea dozelor de încărcare ulterioare. După atingerea concentrației serice terapeutice de teofilină, ajustați doza de întreținere prin perfuzie IV continuă în funcție de vârsta pacientului, caracteristicile clinice, parametrii farmacocinetici și concentrația serică țintă de teofilină (în general 10-15 mcg/mL).
După doza de încărcare, inițiați perfuzia IV continuă, așa cum se arată în Tabelul 3.
Pentru a atinge o concentrație țintă de teofilină de 10 mcg/mL.
Doza aproximativă de aminofilină = doza de teofilină/0,8.
Utilizați greutatea corporală ideală pentru pacienții obezi. Poate fi necesară o doză inițială mai mică pentru pacienții cu afecțiuni sau care primesc medicamente care scad clearance-ul teofilinei. (Consultați Avertismente/Precauții la Atenționări și, de asemenea, consultați Interacțiuni.)
Pentru a atinge o concentrație țintă de teofilină de 7,5 mcg/mL.
Cu excepția cazului în care concentrația serică indică necesitatea unei doze mai mari.
Tabelul 3. Viteza inițială de perfuzie cu teofilină IV la pacienții pediatrici după doza de încărcare corespunzătoare227228klPopulația de pacienți
Rata de perfuzie cu teofilină
Nou-născuți, vârsta postnatală ≤24 zile
p>1 mg/kg la fiecare 12 ore
Nou-născuți, vârsta postnatală >24 zile
1,5 mg/kg la fiecare 12 ore
Sugari cu vârsta cuprinsă între 6 săptămâni și 1 an
mg/kg pe oră = (0,008) (vârsta în săptămâni) + 0,21 p>
Copii cu vârsta între 1 și 9 ani
0,8 mg/kg pe oră
Copii cu vârsta între 9 și 12 ani
0,7 mg/kg pe oră
Adolescenți cu vârsta între 12 și 16 ani care fumează marijuana sau țigări
0,7 mg/kg pe oră
Adolescenți nefumători între 12 și 16 ani
0,5 mg/kg pe oră (maximum 900 mg pe zi)
Se măsoară concentrația serică de teofilină la 1 timp de înjumătățire preconizat după începerea perfuziei IV continue (adică, după aproximativ 4 ore pentru copiii de 1-9 ani de vârstă; vezi Timp de înjumătățire sub Farmacocinetică) pentru a determina dacă concentrațiile de teofilină sunt în scădere sau în creștere față de concentrația medicamentului după doza de încărcare. Dacă concentrațiile de teofilină scad, administrați o doză de încărcare suplimentară și/sau creșteți viteza de perfuzie. Dacă concentrația de teofilină după inițierea perfuziei IV continue este mai mare decât concentrația de medicament după încărcare, scădeți viteza de perfuzie înainte de concentrația de teofilină > 20 mcg/ml. Măsurați concentrația serică suplimentară de teofilină 12-24 ore mai târziu pentru a determina dacă sunt necesare ajustări ale dozei, apoi măsurați din nou la intervale de 24 de ore pentru a ajusta pentru modificările concentrațiilor de teofilină în timpul perioadei inițiale de administrare a teofilinei.
Baza IV. ajustări ale dozei la concentrațiile maxime de teofilină serice și răspunsul clinic și toleranța pacientului, așa cum se arată în Tabelul 4:
Reducerea dozei și/sau măsurarea concentrației serice de teofilină este indicată ori de câte ori sunt prezente efecte adverse, anomaliile fiziologice care pot reduce apare clearance-ul teofilinei (de exemplu, febră susținută) sau se adaugă sau se întrerupe un medicament care interacționează cu teofilina. (Consultați Avertisment/Precauții la Atenționări și consultați Interacțiuni.)
Tabelul 4. Ajustarea dozei IV la pacienții copii și adolescenți pe baza concentrației serice de teofilină227228klConcentrația serică de teofilină (mcg/mL)
Ajustarea dozei
<9.9
Dacă simptomele nu sunt controlate și doza curentă este tolerată, crește viteza de perfuzie cu 25%. Verificați din nou concentrația serică după 12 ore pentru ajustarea ulterioară a dozei
10–14,9
Dacă simptomele sunt controlate și doza actuală este tolerată, mențineți rata de perfuzie și verificați din nou concentrația serică la intervale de 24 de ore. Dacă simptomele nu sunt controlate și doza actuală este tolerată, luați în considerare adăugarea de agenți suplimentari la regimul de tratament
15–19,9
Luați în considerare scăderea cu 10% a vitezei de perfuzie pentru a oferi o marjă de siguranță mai mare, chiar dacă doza actuală este tolerată
20–24,9
Scădere rata de perfuzie cu 25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse. Verificați din nou concentrația serică după 12 ore pentru a ghida ajustarea ulterioară a dozei
25–30
Opriți perfuzia timp de 12 ore și reduceți viteza de perfuzie cu ≥25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse. Verificați din nou concentrația serică după 12 ore pentru a ghida ajustarea ulterioară a dozei. Dacă pacientul prezintă simptome, opriți perfuzia și luați în considerare dacă este indicat tratamentul pentru supradozaj
>30
Opriți perfuzia și tratați supradozajul așa cum este indicat. Dacă terapia cu teofilină este reluată, reduceți rata de perfuzie ulterioară cu ≥50% și verificați din nou concentrația serică după 12 ore pentru a ghida ajustarea ulterioară a dozei
Trecerea la preparate cu eliberare prelungită OralÎn cazul preparatelor cu eliberare prelungită, stabiliți necesarul zilnic de doză mai întâi prin monitorizarea concentrațiilor serice de teofilină în timp ce pacientul primește formă de dozare cu eliberare imediată; apoi, începeți terapia cu preparat cu eliberare prelungită prin administrarea a jumătate din doza zilnică totală la fiecare 12 ore.
La adolescenții cu vârsta ≥12 ani: pot transfera pacienții stabilizați la eliberare imediată sau la 8 până la 12 ani. Preparat de teofilină cu eliberare prelungită pe oră la administrare o dată pe zi (la fiecare 24 de ore) utilizând comprimate de 400 sau 600 mg de Uniphyl în mg-pe-mg.
Bronhospasm cronic OralPentru terapia bronhodilatatoare de întreținere cronică la pacienții care primesc anumite preparate cu eliberare prelungită concepute pentru a fi administrate la fiecare 8-12 ore, titrarea dozei este prezentată în Tabelul 5.
Unele preparate generice cu eliberare prelungită (de exemplu, capsule cu eliberare prelungită de la Inwood Laboratories) sunt etichetate FDA pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 15 ani.
Se administrează în doze divizate la fiecare 8 sau 12 ore; consultați eticheta producătorului pentru intervalele specifice de dozare recomandate pentru preparatele individuale. În general, se recomandă ca doza zilnică necesară să fie stabilită mai întâi prin monitorizarea concentrațiilor serice de teofilină în timp ce pacientul primește o formă de dozare cu eliberare imediată înainte de a trece la terapia cu un preparat cu eliberare prelungită. (Consultați textul.)
Pacienții cu metabolism mai rapid, identificați clinic prin cerințele de dozare mai mari decât media, ar trebui să primească o doză mai mică mai frecvent pentru a preveni simptomele de izbucnire rezultate din concentrațiile minime scăzute înainte de următoarea doză. O formulă cu eliberare lentă absorbită în mod fiabil va reduce fluctuațiile și va permite intervale de dozare mai lungi.
Consultați Avertisment/Precauții sub Precauții și, de asemenea, consultați Interacțiuni pentru informații despre factorii de risc pentru clearance-ul scăzut al teofilinei.
Tabelul 5. Titrarea dozei la pacienții pediatrici care utilizează anumite preparate cu eliberare prelungită 221 gVârsta
Dozare zilnică
Copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 15 ani, cu o greutate de <45 kg
Inițial, 12–14 mg/kg (maximum 300 mg) zilnic în doze divizate; după 3 zile, dacă este tolerat, creșteți doza la 16 mg/kg (maximum 400 mg) zilnic în doze divizate; după încă 3 zile, dacă este tolerat și necesar, creșteți doza la 20 mg/kg (maximum 600 mg) zilnic în doze divizate
Copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 15 ani cu o greutate de >45 kg
Inițial, 300 mg zilnic în doze divizate; după 3 zile, dacă este tolerat, creșteți doza la 400 mg pe zi, în doze divizate; după încă 3 zile, dacă este tolerat și necesar, creșteți doza la 600 mg pe zi în doze divizate
Copii și adolescenți cu vârsta între 6 și 15 ani cu factori de risc pentru clearance-ul teofilinei redus sau la care concentrațiile serice nu pot fi monitorizate
Inițial, 12–14 mg/kg (maximum 300 mg) zilnic în doze divizate; după 3 zile, dacă este tolerat, creșteți doza la maximum 16 mg/kg (maximum 400 mg) zilnic în doze divizate
Ajustați doza în funcție de concentrațiile maxime de teofilină serice și de răspunsul clinic și toleranța pacientului, după cum urmează:
Caracteristicile clinice ale fiecărui pacient trebuie luate în considerare atunci când se aplică aceste recomandări generale de dozare la pacienți individuali. În general, ajustările dozei nu trebuie să depășească aceste recomandări pentru a scădea riscul de reacții adverse potențial grave asociate cu creșteri mari neașteptate ale concentrației serice de teofilină.
Reducerea dozei și/sau măsurarea concentrației serice de teofilină este indicată ori de câte ori este indicată. sunt prezente efecte adverse, apar anomalii fiziologice care pot reduce clearance-ul teofilinei (de exemplu, febră susținută) sau este adăugat sau întrerupt un medicament care interacționează cu teofilina. (Consultați Avertisment/Precauții sub Precauții și consultați Interacțiuni.)
Tabel 6. Ajustarea dozei orale la pacienții copii și adolescenți pe baza concentrației serice de teofilinăgiConcentrația serică de teofilină (mcg/mL)
Ajustarea dozei
<9.9
Dacă simptomele nu sunt controlate și doza curentă este tolerată, creșteți doza cu 25%. Verificați din nou concentrația serică după 3 zile pentru o ajustare ulterioară
10–14,9
Dacă simptomele sunt controlate și doza curentă este tolerată, mențineți doza și verificați din nou concentrația serică de teofilină la intervale de 6 până la 12 luni. Dacă simptomele nu sunt controlate și doza actuală este tolerată, luați în considerare adăugarea de agenți suplimentari la regimul de tratament
15–19,9
Luați în considerare o scădere de 10% a dozei pentru a oferi o marjă de siguranță mai mare, chiar dacă este curentă. doza este tolerată
20–24,9
Scădeți doza cu 25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse; verificați din nou concentrația serică după 3 zile pentru a ghida ajustarea ulterioară a dozei
25–30
Omiteți doza următoare și reduceți doza ulterioară cu cel puțin 25%, chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse. Verificați din nou concentrația serică după 3 zile pentru a ghida ajustarea ulterioară a dozei; dacă pacientul prezintă simptome, luați în considerare dacă tratamentul pentru supradozaj este indicat
>30
Opriți medicamentul și tratați supradozajul așa cum este indicat. Dacă terapia este reluată, reduceți doza ulterioară cu ≥50% și verificați din nou concentrația serică după 3 zile pentru a ghida ajustarea ulterioară a dozei
Când ajustați doza în acest mod, asigurați-vă că doza din ultimele 48 de ore a fost în mod rezonabil tipică pentru regimul prescris și că pacientul nu a omis o doză sau a luat o doză suplimentară în această perioadă de timp.
Adulți< /h4> Astm Bronhospasm acut Oral
Pentru exacerbările acute ale obstrucției reversibile a căilor respiratorii (când nu este disponibil un agonist β2-adrenergic cu acțiune scurtă sau corticosteroizi sistemici), se poate administra o doză de încărcare de 5 mg/kg (la pacienții care nu au primit nicio teofilină în ultimele 24 de ore) folosind un preparat cu eliberare imediată pentru a produce o concentrație seric maximă medie de 10 mcg/ml (interval 5-15 mcg/ml).
Unii experți sugerează inițierea terapiei cu o doză de teofilină de 10 mg/kg (până la 300 mg) zilnic în doze divizate, cu titrare până la o doză maximă obișnuită de 800 mg zilnic în doze divizate.
După doza de încărcare, titrați doza de teofilină pentru terapia ulterioară la adulți, folosind un preparat cu eliberare imediată, după cum urmează:
Pacienți cu metabolism mai rapid, identificați clinic prin cerințe de dozare mai mari decât media , poate necesita doze mai mici administrate mai frecvent pentru a preveni simptomele izbucnite rezultate din concentrațiile minime scăzute de teofilină; astfel de pacienți pot beneficia de terapie cu un preparat cu eliberare prelungită.
Consultați Avertisment/Precauții sub Precauții și, de asemenea, consultați Interacțiuni pentru informații privind factorii de risc pentru clearance-ul scăzut al teofilinei.
Tabelul 7. Titrarea dozei recomandate Utilizarea preparatelor cu eliberare imediată pentru adulți226229fiVârsta
Titrarea dozei
Adulți cu vârsta ≥16 ani (cu greutatea >45 kg) fără factori de risc pentru clearance-ul redus de teofilină
Inițial, 300 mg zilnic în doze divizate; după 3 zile, dacă este tolerat, creșteți doza la 400 mg pe zi, în doze divizate; după încă 3 zile, dacă este tolerat și dacă este necesar, creșteți doza la 600 mg zilnic în doze divizate
Se administrează în doze divizate la fiecare 6–8 ore
Adulți cu vârsta ≥16 ani cu factori de risc pentru clearance-ul redus al teofilinei, inclusiv pacienții cu vârsta > 60 de ani și cei la care concentrațiile serice nu pot fi monitorizate
Inițial, 300 mg zilnic în doze divizate; după 3 zile, dacă este tolerat, creșteți doza până la maxim 400 mg pe zi, în doze divizate; nu depășiți 400 mg/zi în prezența factorilor de risc pentru clearance-ul redus al teofilinei
Se administrează în doze divizate la fiecare 6-8 ore
Se monitorizează concentrațiile serice de teofilină la intervale de 24 de ore pentru ajustați doza finală. Pentru titrarea finală a dozei pe baza concentrației serice de teofilină, vezi Tabelul 8:
Reducerea dozei și/sau măsurarea concentrației serice de teofilină este indicată ori de câte ori sunt prezente efecte adverse, anomalii fiziologice care pot reduce clearance-ul teofilinei (de exemplu, febră), sau un medicament care interacționează cu teofilina este adăugat sau întrerupt. (Consultați Avertisment/Precauții sub Precauții și consultați Interacțiuni.)
Tabel 8. Ajustarea dozei orale pe baza concentrației serice de teofilinăfiConcentrația serică de teofilină (mcg/mL)
Ajustarea dozei
<9.9
Măriți doza cu 25% dacă simptomele nu sunt controlate și doza actuală este tolerată; verificați din nou concentrația serică după 3 zile pentru o ajustare ulterioară
10–14,9
Mențineți doza dacă simptomele sunt controlate și doza actuală este tolerată; verificați din nou concentrația serică la intervale de 6 până la 12 luni
Luați în considerare adăugarea de agenți suplimentari dacă simptomele nu sunt controlate și doza actuală este tolerată
15-19,9
Luați în considerare Scădere cu 10% a dozei pentru a oferi o marjă mai mare de siguranță chiar dacă doza actuală este tolerată
20–24,9
Scădeți doza cu 25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse; verificați din nou concentrația serică după 3 zile
25–30
Omiteți doza următoare și reduceți dozele ulterioare cu cel puțin 25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse
Reverificați serul concentrație după 3 zile; dacă este simptomatic, luați în considerare dacă este indicat tratamentul pentru supradozaj
>30
Opriți medicamentul și tratați supradozajul așa cum este indicat
Dacă terapia este reluată, reduceți doza ulterioară cu ≥50% și verificați din nou concentrația serică după 3 zile
Difilină (tabletă sau soluție): De obicei, 15 mg/kg sau 100–200 mg la fiecare 6 ore; un producător recomandă o doză de 200-400 mg la fiecare 6 ore la adulți. Ajustați doza cu atenție în funcție de cerințele și răspunsul individual.
IVPentru bronhodilatația acută, concentrația serică terapeutică de teofilină (adică, 10–15 mcg/ml) este cel mai bine atinsă cu dozele de încărcare IV.
În general, fiecare 1 mg/kg (pe baza greutății corporale ideale) de teofilină administrat prin perfuzie IV timp de 30 de minute are ca rezultat o creștere medie de 2 mcg/mL a concentrației serice de teofilină.
La pacienții care nu au primit nicio teofilină în ultimele 24 de ore, administrați doza de încărcare de 4,6 mg/kg de teofilină (aproximativ echivalent cu 5,7 mg/kg de aminofilină hidratată) pe baza greutății corporale ideale pentru a obține o concentrație serică medie de teofilină de 10 mcg/mL.
Pentru bronhodilatația acută la pacienții care primesc în prezent preparate cu teofilină, se măsoară imediat concentrația serică de teofilină pentru a determina doza de încărcare; estimarea concentrației serice de teofilină bazată pe istoricul pacientului nu este de încredere. Nu administrați doza de încărcare înainte de a obține concentrația serică de teofilină dacă pacientul a primit orice teofilină în ultimele 24 de ore.
Determinați doza de încărcare la pacienții care primesc în prezent preparate cu teofilină utilizând următoarea formulă:
Doza de încărcare = (concentrația serică dorită − concentrația serică măsurată) × volumul de distribuție
Să presupunem că volumul de distribuție este de aproximativ 0,5 L/kg pentru utilizarea în această formulă. Asigurați-vă că concentrația dorită de medicament este conservatoare (de exemplu, 10 mcg/mL) pentru a permite variabilitatea volumului de distribuție.
Măsurați concentrația serică de teofilină la 30 de minute după administrarea unei doze de încărcare pentru a determina necesitatea și mărimea dozelor de încărcare ulterioare. După atingerea unei concentrații serice terapeutice de teofilină, ajustați doza de întreținere în funcție de vârsta pacientului, caracteristicile clinice, parametrii farmacocinetici și concentrația țintă a teofilinei serice (în general 10-15 mcg/ml).
După doza de încărcare, inițiați perfuzia IV continuă, așa cum se arată în Tabelul 9:
Pentru a atinge concentrația țintă de teofilină de 10 mcg/mL.
Doza aproximativă de aminofilină = doza de teofilină/0,8.
Utilizați greutatea corporală ideală pentru pacienții obezi. Poate fi necesară o doză inițială mai mică pentru pacienții cu afecțiuni sau care primesc medicamente care scad clearance-ul teofilinei. (Consultați Avertisment/Precauții la Atenționări și, de asemenea, consultați Interacțiuni.)
Cu excepția cazului în care concentrația serică indică necesitatea unei doze mai mari.
Tabel 9. Viteza inițială de perfuzie cu teofilină IV după doza de încărcare corespunzătoare227228klPopulația de pacienți
Rata inițială de perfuzie cu teofilină
Adulți cu vârsta între 16 și 60 de ani
0,4 mg/kg pe oră (maximum 900 mg pe zi)
Pacienți > 60 de ani
0,3 mg/kg pe oră până la maximum 17 mg/oră (maximum 400 mg pe zi)
Pacienți cu decompensare cardiacă, cor pulmonar, disfuncție hepatică, sepsis cu insuficiență multiorganică, șoc
0,2 mg/kg pe oră până la maximum 17 mg/ oră (maximum 400 mg pe zi), cu excepția cazului în care concentrațiile serice de teofilină sunt monitorizate la intervale de 24 de ore
Măsurați concentrația serică de teofilină la 1 timp de înjumătățire așteptat după începerea perfuziei IV continue (adică, după 8 ore pentru adulții nefumători; vezi Timpul de înjumătățire în Farmacocinetică) pentru a determina dacă concentrațiile de teofilină sunt în scădere sau în creștere față de concentrația de medicament după doza de încărcare. Dacă concentrațiile de teofilină sunt în scădere, administrați o doză de încărcare suplimentară și/sau creșteți viteza de perfuzie. Dacă concentrația de teofilină după inițierea perfuziei IV continue este mai mare decât concentrația de medicament după încărcare, scădeți viteza de perfuzie înainte de concentrația de teofilină > 20 mcg/ml. Măsurați concentrația serică suplimentară de teofilină 12-24 ore mai târziu pentru a determina dacă sunt necesare ajustări ale dozei, apoi măsurați din nou la intervale de 24 de ore pentru a ajusta pentru modificările concentrațiilor de teofilină în timpul perioadei inițiale de administrare a teofilinei.
Baza IV. ajustări ale dozelor la concentrațiile maxime de teofilină serice și răspunsul clinic și toleranța pacientului, așa cum se arată în Tabelul 10:
Reducerea dozei și/sau măsurarea concentrației serice de teofilină este indicată ori de câte ori sunt prezente efecte adverse, anomalii fiziologice care pot reduce teofilina apare clearance-ul (de exemplu, febră susținută) sau se adaugă sau se întrerupe un medicament care interacționează cu teofilina. (Consultați Avertisment/Precauții la Atenționări și consultați Interacțiuni.)
Tabelul 10. Ajustarea dozei IV pe baza concentrației serice de teofilină228klConcentrația serică de teofilină (mcg/mL)
Ajustarea dozei
<9.9
Crește rata de perfuzie cu 25% dacă simptomele nu sunt controlate și doza actuală este tolerată; verificați din nou concentrația serică după 24 de ore la adulți
10–14,9
Mențineți viteza de perfuzie dacă simptomele sunt controlate și doza actuală este tolerată; verificați din nou concentrația serică după 24 de ore
Luați în considerare adăugarea de agenți suplimentari dacă simptomele nu sunt controlate și doza actuală este tolerată
15-19,9
Luați în considerare scăderea cu 10% a perfuziei rata pentru a oferi o marjă mai mare de siguranță chiar dacă doza actuală este tolerată
20–24,9
Scăderea vitezei de perfuzie cu 25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse; verificați din nou concentrația serică după 24 de ore la adulți
25–30
Opriți perfuzia timp de 24 de ore la adulți; ulterior, scădeți viteza de perfuzie cu ≥25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse
Reverificați concentrația serică după 24 de ore la adulți; dacă este simptomatic, opriți perfuzia și luați în considerare dacă tratamentul pentru supradozaj este indicat
>30
Opriți perfuzia și tratați supradozajul așa cum este indicat
Dacă tratamentul este reluat, reduceți ulterioară Viteza de perfuzie cu ≥50% și verificați din nou concentrația serică după 24 de ore la adulți
Trecerea la preparate cu eliberare prelungită oralăÎn cazul preparatelor cu eliberare prelungită, stabiliți mai întâi necesarul zilnic de doză prin monitorizarea concentrațiilor serice de teofilină în timp ce pacientul primește imediat -forma de dozare cu eliberare; apoi, începeți terapia cu preparat cu eliberare prelungită prin administrarea a jumătate din doza zilnică totală la fiecare 12 ore.
Poate transfera pacienții stabilizați cu un preparat cu eliberare imediată sau cu eliberare controlată de 8 până la 12 ore la o dată. -administrare zilnică (la fiecare 24 de ore) folosind comprimate de 400 sau 600 mg de Uniphyl în mg-pe-mg.
Bronhospasm cronic OralPentru terapia bronhodilatatoare de întreținere cronică la pacienții care primesc anumite preparate cu eliberare prelungită concepute pentru a fi administrate la fiecare 8-12 ore, titrarea dozei este prezentată în Tabelul 11.
Unele preparate generice cu eliberare prelungită (de exemplu, capsule cu eliberare prelungită de la Inwood Laboratories) sunt etichetate FDA pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 15 ani.
Se administrează în doze divizate la fiecare 8 sau 12 ore; consultați eticheta producătorului pentru intervalele specifice de dozare recomandate pentru preparatele individuale. În general, se recomandă ca doza zilnică necesară să fie stabilită mai întâi prin monitorizarea concentrațiilor serice de teofilină în timp ce pacientul primește o formă de dozare cu eliberare imediată înainte de a trece la terapia cu un preparat cu eliberare prelungită. (Vezi textul.)
Consultați Avertisment/Precauții sub Atenționări și, de asemenea, consultați Interacțiuni pentru informații despre factorii de risc pentru clearance-ul scăzut al teofilinei.
Tabelul 11. Titrarea dozei folosind anumite preparate cu eliberare prelungită la fiecare 8–12 ore221Vârsta
Doza zilnică
Adulți (≥16 ani) cu factori de risc pentru clearance-ul redus al teofilinei sau la care concentrațiile serice nu pot fi monitorizate
Inițial, 300 mg pe zi divizate doze; după 3 zile, dacă este tolerat, creșteți doza la maxim 400 mg pe zi în doze divizate
Pacienții cu vârsta > 60 de ani
Maximum 400 mg pe zi, cu excepția cazului în care pacientul continuă să fie simptomatic și maxim concentrația serică <10 mcg/ml
Administrați doze >400 mg pe zi cu precauție
Ajustați doza pe baza concentrațiilor maxime de teofilină serice și a răspunsului clinic și a toleranței pacientului, după cum urmează:
Caracteristicile clinice ale fiecărui pacient trebuie luate în considerare atunci când se aplică aceste recomandări generale de dozare la pacienți individuali. În general, ajustările dozei nu trebuie să depășească aceste recomandări pentru a reduce riscul de reacții adverse potențial grave asociate cu creșteri mari neașteptate ale concentrației serice de teofilină.
Reducerea dozei și/sau măsurarea concentrației serice de teofilină este indicată ori de câte ori sunt prezente efecte adverse, apar anomalii fiziologice care pot reduce clearance-ul teofilinei (de exemplu, febră susținută) sau este adăugat sau întrerupt un medicament care interacționează cu teofilina. (Consultați Avertisment/Precauții sub Precauții și consultați Interacțiuni.)
Tabelul 12. Ajustarea dozei orale pe baza concentrației serice de teofilinăaConcentrația serică de teofilină (mcg/mL)
Ajustarea dozei
<9.9
Dacă simptomele nu sunt controlate și doza curentă este tolerată, creșteți doza cu 25%. Verificați din nou concentrația serică de teofilină după 3 zile pentru ajustarea ulterioară a dozei
10–14,9
Dacă simptomele sunt controlate și doza actuală este tolerată, mențineți doza și verificați din nou concentrația serică de teofilină la 6 până la 12 - intervale de luni. Dacă simptomele nu sunt controlate și doza actuală este tolerată, luați în considerare adăugarea de agenți suplimentari la regimul de tratament
15–19,9
Luați în considerare o scădere de 10% a dozei pentru a oferi o marjă de siguranță mai mare, chiar dacă este curentă. dozajul este tolerat
20–24,9
Scădeți doza cu 25% chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse. Verificați din nou concentrația serică de teofilină după 3 zile pentru a ghida ajustarea ulterioară a dozei
25–30
Omiteți doza următoare și reduceți doza ulterioară cu cel puțin 25%, chiar dacă nu sunt prezente efecte adverse. Verificați din nou concentrația serică de teofilină după 3 zile pentru a ghida ajustarea ulterioară a dozei. Dacă pacientul prezintă simptome, luați în considerare dacă tratamentul pentru supradozaj este indicat
>30
Opriți medicamentul și tratați supradozajul așa cum este indicat. Dacă terapia cu teofilină este reluată, reduceți doza ulterioară cu ≥50% și verificați din nou concentrația serică după 3 zile pentru a ghida ajustarea ulterioară a dozei
Când ajustați doza în acest mod, asigurați-vă că doza din ultimele 48 de ore a fost în mod rezonabil tipică pentru regimul prescris și acel pacient nu a omis o doză sau a luat o doză suplimentară în această perioadă de timp.
Limite de prescripție
Pacienți pediatrici
Astm OralCopii și adolescenți 1-15 ani fără factori de risc pentru clearance-ul redus al teofilinei: Maxim de 20 mg/kg (până la 600 mg) zilnic recomandat după cel puțin 6 zile de titrare a dozei. (Consultați Tabelul 1 de la Dozare și administrare.)
Copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 15 ani cu factori de risc pentru clearance-ul redus al teofilinei sau la care concentrațiile serice nu pot fi monitorizate: Maxim de 16 mg/kg (până la până la 400 mg) zilnic recomandat după cel puțin 3 zile de titrare a dozei. (A se vedea tabelul 1 de la Dozare și administrare.)
Indiferent de preparatul oral, doza nu trebuie să depășească doza zilnică maximă de 600 mg fără măsurarea concentrației serice de teofilină.
IVAdolescenți nefumători cu vârsta cuprinsă între 12 și 16 ani: 0,5 mg/kg pe oră până la maximum 900 mg pe zi (cu excepția cazului în care concentrațiile serice indică necesitatea unei doze mai mari) după administrarea unei doze de încărcare adecvate.
Adulți
Astm și BPOC OralăPacienți fără factori de risc pentru clearance-ul redus al teofilinei: maxim 600 mg pe zi.
Indiferent de preparatul oral, nu depășiți 600 mg pe zi fără măsurarea concentrației serice de teofilină.
Pacienți cu factori de risc pentru clearance-ul redus al teofilinei sau la care concentrațiile serice nu pot fi monitorizate: maxim 400 mg pe zi.
Pacienți geriatrici: maxim 400 mg pe zi.
IVLa pacienţii care nu au primit teofilină în ultimele 24 de ore: Maxim 900 mg pe zi (cu excepţia cazului în care concentraţiile serice indică necesitatea unei doze mai mari) după administrarea dozei de încărcare.
La pacienții geriatrici, pacienții cu decompensare cardiacă, cor pulmonar, disfuncție hepatică, sepsis cu insuficiență multiorganică, șoc sau cei care iau medicamente care reduc semnificativ clearance-ul teofilinei: Viteza maximă inițială de perfuzie: 17 mg/oră (cu excepția cazului în care concentrațiile serice sunt monitorizate la intervale de 24 de ore).
Populații speciale
Insuficiență hepatică
Posibil risc crescut de toxicitate la pacienții cu insuficiență hepatică; monitorizați concentrațiile serice de teofilină și ajustați doza în consecință din cauza clearance-ului scăzut.
La pacientele cu suspiciune scădere a legării proteinelor serice (de exemplu, ciroză, al treilea trimestru de sarcină), mențineți concentrațiile de teofilină nelegată (liberă) în intervalul 6-12 mcg/ml.
Viteza inițială de perfuzie după doza de încărcare corespunzătoare: 0,2 mg/kg pe oră.
Doza zilnică maximă 400 mg, cu excepția cazului în care concentrația seric indică necesitatea unei doze mai mari.
Insuficiență renală
Monitorizați concentrațiile serice de teofilină și ajustați doza în mod corespunzător pentru nou-născuții și sugarii cu vârsta ≤3 luni cu insuficiență renală.
Nu este necesară ajustarea dozei la adulți și copii cu vârsta peste 3 luni.
Difilină: Luați în considerare reducerea dozei la pacienții cu insuficiență renală.
Pacienți geriatrici
Selectați doza cu prudență la pacienții geriatrici din cauza scăderilor legate de vârstă a funcției hepatice, renale și/sau cardiace, a bolii concomitente și a terapiei medicamentoase. Clearance-ul teofilinei a scăzut la adulții sănătoși cu vârsta peste 60 de ani. (Vezi Eliminare: Populații speciale la Farmacocinetică.) Doze reduse și monitorizare frecventă a concentrațiilor serice de teofilină necesare la pacienții geriatrici.
Administrați cu precauție doze orale >400 mg pe zi.
Viteza inițială de perfuzie IV după doza de încărcare corespunzătoare: 0,3 mg/kg pe oră.
Pacienți cu decompensare cardiacă, cor pulmonar, sepsis cu insuficiență multi-organă sau șoc
Viteza inițială de perfuzie după doza de încărcare adecvată: 0,2 mg/kg pe oră. Viteza maximă inițială de perfuzie: 17 mg/oră, cu excepția cazului în care concentrațiile serice de teofilină sunt monitorizate la intervale de 24 de ore.
Doza zilnică maximă: 400 mg pe zi, cu excepția cazului în care concentrația serică indică necesitatea unei doze mai mari.
Fumatorii
Pot necesita doze mai mari decât de obicei sau mai frecvente la pacienții care fum (țigări și/sau marijuana).
Atenție atentă la doza și monitorizarea frecventă a concentrațiilor serice de teofilină necesare la pacienții care renunță la fumat. (Vezi Eliminare: Populații speciale la Farmacocinetică.)
Avertizări
Contraindicații
Avertismente/PrecauțiiAvertismente
Boli sau afecțiuni concomitente
Riscul de exacerbare a bolii ulcerului peptic activ, convulsii și aritmii cardiace (excluzând bradiaritmiile). Utilizați precauție extremă la pacienții cu astfel de afecțiuni concomitente.
Difilină: A nu se utiliza pentru starea astmatică.
Difilină: relația dintre concentrațiile plasmatice și apariția toxicității nu este cunoscută, dar dozele excesive asociate cu risc crescut de efecte adverse.
Condiții sau factori care reduc clearance-ul teofilineiClearance-ul redus la nou-născuți (la termen și prematuri), copii <1 an și pacienți cu vârsta > 60 de ani; pacienți cu edem pulmonar acut, ICC, cor pulmonar, febră ≥39°C timp de ≥24 ore sau creșteri mai mici ale temperaturii pentru perioade mai prelungite, hipotiroidism, boală hepatică (ciroză, hepatită acută), sepsis cu insuficiență multi-organică sau șoc; la sugarii <3 luni cu funcție renală redusă; în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină; și după renunțarea la fumat.
Luați în considerare beneficiile și riscurile utilizării la pacienții cu boli sau factori asociați cu reducerea clearance-ului teofilinei; selectați cu atenție doza și monitorizați îndeaproape concentrațiile serice de teofilină. (Consultați Eliminarea: Populații speciale în Farmacocinetică.)
Interacțiuni medicamentoaseLa adăugarea unui medicament care inhibă metabolismul teofilinei sau la întreruperea medicamentului care îmbunătățește metabolismul, selectați dozele cu atenție și monitorizați îndeaproape concentrațiile serice de teofilină. (Consultați Interacțiuni.)
Reacții de sensibilitate
Efecte de hipersensibilitateReacții de hipersensibilitate caracterizate prin urticarie, prurit generalizat și angioedem raportate cu terapia cu aminofilină.
Dermatită de tip de contact cauzată de hipersensibilitate la componenta etilendiamină a aminofilinei. raportată.
Sensibilitatea la sulfițiUnele formulări de teofiline disponibile în comerț conțin sulfiți care pot provoca reacții de tip alergic, inclusiv anafilaxie și episoade astmatice care pun viața în pericol sau mai puțin severe.
Precauții generale
A se utiliza cu precauție la pacienții cu hipertiroidism sau fibroză chistică; (vezi Eliminare: Populații speciale din Farmacocinetică) cei cu glaucom, diabet zaharat, hipoxemie severă, hipertensiune arterială sau funcție cardiacă sau circulatorie compromisă; și la pacienții cu angină pectorală sau leziuni miocardice acute când stimularea miocardică ar fi dăunătoare.
Deoarece teofilina poate provoca aritmii și/sau agrava aritmiile preexistente, orice modificare substanțială a frecvenței și/sau ritmului justifică monitorizarea ECG și în continuare ancheta.
Monitorizare clinicăVariabilitatea largă între pacienți a clearance-ului metabolic al teofilinei; prin urmare, monitorizarea de rutină a nivelului seric de teofilină este esențială. Măsurați frecvent concentrațiile serice de teofilină la pacienții bolnavi acut (de exemplu, la intervale de 24 de ore) și periodic la pacienții care primesc terapie pe termen lung (de exemplu, la intervale de 6-12 luni). Măsurători mai frecvente recomandate în prezența oricărei afecțiuni care poate modifica substanțial clearance-ul teofilinei. (Vezi Eliminare: Populații speciale în Farmacocinetică.)
Măsurați concentrațiile serice la inițierea terapiei pentru a ghida ajustările finale ale dozei după titrare; înainte de creșterea dozei la pacienții cu simptome persistente; dacă apar semne și simptome de toxicitate; și dacă apare o boală nouă sau care se agravează sau o schimbare a regimului de tratament care modifică clearance-ul teofilinei (de exemplu, febră susținută, hepatită, medicamente care interacționează sunt adăugate sau întrerupte).
Utilizarea combinațiilor fixeAtunci când teofilina sau difilina sunt utilizate în combinație fixă, luați în considerare precauțiile, precauțiile și contraindicațiile asociate cu agentul (agentii) concomitent.
Populații specifice
SarcinaTeofilina: Categoria C.
Difilina: Categoria C.
Selectarea atentă a dozelor și monitorizarea frecventă a concentrației serice de teofilină este necesară la pacienții din al treilea trimestru de sarcină. (Vezi Eliminare: Populații speciale la Farmacocinetică.)
AlăptareaDistribuit în lapte; poate provoca iritabilitate sau toxicitate ușoară la sugarii care alăptează. Aveți grijă la femeile care alăptează.
Utilizare pediatricăSiguranță și eficacitate stabilite la copii și adolescenți; totuși, administrați cu precauție.
Difilină: Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu vârsta <6 ani nu au fost stabilite.
O selecție atentă a dozelor și monitorizarea frecventă a concentrațiilor serice de teofilină sunt necesare atunci când teofilina este prescrisă la copii și adolescenți cu vârsta <1 an.
Aveți grijă când determinați doza pentru nou-născuții cu funcție renală scăzută; monitorizați frecvent concentrațiile serice de teofilină din cauza potențialei toxicități ale teofilinei.
Nu este recomandat de unii experți pentru copiii cu vârsta <5 ani cu astm bronșic persistent din cauza metabolismului său neregulat în timpul infecțiilor virale și a bolilor febrile, a riscului mai mare de efecte adverse și a necesității de a monitoriza și controla atent concentrațiile serice. Copiii cu rate ridicate de clearance-ul teofilinei (adică cei care necesită o doză substanțial mai mare decât media [de exemplu, >22 mg/kg pe zi] când sunt afebrili) pot prezenta un risc mai mare de efecte toxice ca urmare a scăderii clearance-ului în timpul febrei susținute.
Deoarece derivații de xantină au efecte diuretice, aveți grijă deosebită pentru a evita deshidratarea și acidoza la copii și adolescenți.
Utilizare geriatricăSelectarea precaută a dozelor; monitorizați frecvent concentrațiile serice de teofilină la pacienții vârstnici.
Aveți grijă la pacienții cu vârsta >60 de ani din cauza scăderilor legate de vârstă ale funcției hepatice, renale și/sau cardiace, BPOC, boli concomitente și terapie medicamentoasă. Pacienții vârstnici par să fie, de asemenea, mai sensibili la efectele toxice ale teofilinei după supradozaj cronic decât pacienții mai tineri.
Insuficiență hepaticăLa pacienții cu funcție hepatică redusă (de exemplu, ciroză, hepatită acută, colestază), este necesară o atenție deosebită reducerii dozei și monitorizarea frecventă a concentrațiilor serice de teofilină. (Vezi Eliminare: Populații speciale în Farmacocinetică.)
Insuficiență renalăO atenție atentă la reducerea dozei și monitorizarea frecventă a concentrațiilor serice de teofilină este necesară la nou-născuții cu funcție renală scăzută.
Nu este necesară ajustarea dozei. necesar adulților și copiilor cu vârsta > 3 luni cu insuficiență renală.
Efecte adverse frecvente
Greață, vărsături, cefalee, insomnie, durere epigastrică, crampe abdominale, anorexie, palpitații, tahicardie sinusală, extrasistole, diaree, iritabilitate, neliniște, tremurări ale mușchilor scheletici fine, tranzitorii diureza.
Perfuzie IV (legată de soluție sau tehnica de administrare): răspuns febril, infecție la locul injectării, tromboză venoasă sau flebită care se extinde de la locul injectării, extravazare, hipervolemie.
Oral (difilină) : Greață, cefalee, palpitații cardiace, stimulare a SNC.
Injectare rapidă IV (aminofilină): amețeli, leșin, amețeli, palpitații, sincopă, durere precordială, înroșire, bradicardie profundă, contracții ventriculare premature, hipotensiune severă, stop cardiac.
IM. injectare (aminofilină; injectarea IM nu este recomandată): durere locală intensă, desprinderea țesuturilor.
Supozitoare rectale (forma de dozare nu mai este disponibilă comercial în SUA): iritație rectală, inflamație rectală.
Ce alte medicamente vor afecta Theophyllines
Metabolizat de izoenzimele CYP; Clearance-ul teofilinei scade atunci când este utilizat concomitent cu medicamente care inhibă CYP1A2 și CYP3A3.
Medicamente și teste specifice
Medicamente și teste
Interacțiune
Comentarii
Adenozină
Teofilina blochează receptorul de adenozină
Poate fi necesare doze mai mari de adenozină pentru a obține efectul dorit
Alcoolul
Doza unică mare (3 ml/kg) poate scădea teofilina clearance-ul de până la 24 de ore
Avertizați pacienții cu privire la interacțiunea concomitentă
Alopurinol
Scăderea clearance-ului teofilinei la doze de alopurinol ≥600 mg pe zi
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Aminoglutetimidă
Clearance-ul teofilinei crescut prin inducerea activității enzimatice microzomale; posibilă scădere cu 25% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Anticoagulante orale
Pot spori efectele anticoagulantelor orale prin creșterea protrombinei plasmatice și factorul V
Probabil efect redus sau deloc asupra răspunsului anticoagulant
Benzodiazepine (Diazepam, flurazepam, lorazepam, midazolam)
Benzodiazepinele cresc concentrațiile SNC de adenozină, un puternic deprimant al SNC; teofilina blochează receptorii de adenozină
Poate necesita doze mai mari de diazepam
Dacă teofilina este întreruptă fără reducerea dozei de diazepam, poate rezulta depresie respiratorie
Carbamazepină
Crișterea clearance-ului teofilinei prin inducerea activității enzimatice microzomale; posibilă scădere cu 30% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Glicozide cardiace
Poate crește sensibilitatea și potențialul toxic al glicozidelor cardiace
Cimetidina
Poate scădea clearance-ul hepatic și poate crește concentrațiile serice de teofilină (de exemplu, cu 70%)
Utilizați blocant H2 alternativ (de exemplu, famotidină, ranitidină)
Disulfiram
Scăderea clearance-ului teofilinei prin inhibarea hidroxilării și demetilării
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Estrogen (contraceptive orale)
Posibilă scădere a clearance-ului teofilinei în mod dependent de doză
Ajustați doza de teofilină în consecință
Fluorochinolone ( ciprofloxacină, enoxacină)
Poate scădea clearance-ul hepatic și crește concentrațiile de teofilină (de exemplu, cu 40% cu ciprofloxacină sau 300% cu enoxacină)
Folosiți antibiotic alternativ sau ajustați doza de teofilină
Fluvoxamina
Poate scădea clearance-ul hepatic și crește concentrațiile serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Halotan
Miocardic sensibilizare, posibil risc crescut de aritmii ventriculare
Luați în considerare riscul dacă este utilizat concomitent
Interferon, α-A recombinant uman
Scade clearance-ul teofilinei; posibilă creștere de 100% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile serice de teofilină și ajustați doza în consecință; poate necesita scăderea dozei de teofilină (vezi Dozare și administrare.)
Izoproterenol
Crește clearance-ul teofilinei; posibilă scădere cu 20% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Ketamină
Poate scădea pragul de convulsii teofilinei
Litiu
Posibilă creștere a clearance-ului renal al litiului
Dacă este utilizat concomitent, monitorizați nivelurile de litiu și ajustați dozele în consecință
Macrolide (claritromicină, eritromicină, troleandomicină)
Poate crește concentrațiile serice de teofilină (de exemplu, 25% cu claritromicină, 35% cu eritromicină, 33–100% cu troleandomicină, în funcție de doza de troleandomicină)
Utilizați antibiotic macrolide alternativ, azitromicină sau alt antibiotic sau ajustați doza de teofilină
Metotrexat (MTX)
Posibilă scădere a clearance-ului teofilinei. Posibilă creștere cu 20% a concentrației serice de teofilină cu doze mici de MTX
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință; doze mai mari de MTX pot avea un efect și mai mare
Metilxantine (de exemplu, teofilină, difilină)
Efecte sinergice posibile
Risc crescut de toxicitate gravă atunci când sunt administrate simultan de către mai mult de o cale sau în mai multe preparate
Nu se administrează concomitent
Mexiletina
Scăderea clearance-ului teofilinei prin inhibarea hidroxilării și demetilării; posibilă creștere cu 80% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Moricizina
Crește clearance-ul teofilinei; posibilă scădere cu 25% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Nicotină
Fumatul de tutun și marijuana crește clearance-ul teofilinei
Atenție atentă la reducerea dozei și monitorizarea frecventă a concentrațiilor serice de teofilină este necesară la pacienții care renunță la fumat
Sfătuiți pacientul să renunțe la fumat, apoi creșteți doza de teofilină în funcție de concentrația serică
Guma de nicotină nu pare să afecteze clearance-ul teofilinei
Pancuroniu
Posibilă interacțiune farmacocinetică
Poate necesita o doză mai mare de pancuroniu pentru a obține blocarea neuromusculară
Pentoxifilină
Scade clearance-ul teofilinei; posibilă creștere cu 30% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Fenobarbital
Creșterea clearance-ului teofilinei prin inducerea activității enzimelor microzomale; posibilă scădere cu 25% a concentrațiilor serice de teofilină după 2 săptămâni de terapie cu fenobarbital
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Fenitoină
Posibilă creștere a clearance-ului teofilinei
p>Teofilina scade absorbția fenitoinei
Monitorizați concentrațiile serice de teofilină și fenitoină și ajustați dozele în consecință
Probenecid
Poate crește timpul de înjumătățire al difilinei
Propafenona
Scade clearance-ul teofilinei; o posibilă creștere cu 40% a concentrațiilor serice de teofilină
efectul beta-blocant poate reduce eficacitatea teofilinei
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați dozele în consecință
Propranolol
Poate scădea clearance-ul hepatic și crește concentrațiile serice de teofilină
Efectul β2-blocant poate reduce eficacitatea teofilinei
Rifampina
Poate crește clearance-ul teofilinei; posibilă scădere cu 20-40% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Sf. sunătoare (hypericum perforatum)
Posibilă scădere a concentrațiilor plasmatice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință; oprirea sunătoarei fără ajustarea dozei de teofilină poate duce la toxicitate teofilinei
Simpatomimetice (de exemplu, efedrina)
Efecte sinergice asupra SNC (de exemplu, greață crescută, nervozitate, insomnie)
Poate crește riscul de aritmii cardiace
Difilină: Utilizarea concomitentă este contraindicată la copii și adolescenți (vezi Contraindicații)
Dacă este utilizată concomitent, monitorizați îndeaproape pentru toxicitatea teofilinei
Sulfinpirazonă
Crește clearance-ul teofilinei prin creșterea demetilării și hidroxilării. Scade clearance-ul renal al teofilinei
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Testele, colesterolul
Efectele farmacologice pot crește colesterolul total, HDL și raportul HDL/LDL
Test, glucoză
Efectele farmacologice pot crește modest glicemia plasmatică
Teste pentru acid uric seric (metoda Bittner sau colorimetrică)
Farmacologic efectele pot crește ușor acidul uric seric
Posibilă creștere fals pozitivă a acidului uric seric
Utilizați metoda uricazei
Tiabendazol
Scade clearance-ul teofilinei; posibilă creștere cu 190% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Ticlopidină
Scăderea clearance-ului teofilinei; posibilă creștere cu 60% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Verapamil
Scăderea clearance-ului teofilinei prin inhibarea hidroxilării și demetilării; posibilă creștere cu 20% a concentrațiilor serice de teofilină
Monitorizați concentrațiile de teofilină și ajustați doza în consecință
Declinare de responsabilitate
S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.
Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.
Cuvinte cheie populare
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions