Timolol (EENT)

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Timolol (EENT)

Ipertensione oculare e glaucoma

Timololo: riduzione della pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare.

I dati attuali suggeriscono un'efficacia simile per il timololo maleato e per il timololo come emiidrato. Efficacia della soluzione Istalol timololo maleato (formulata con sorbato di potassio) somministrato come soluzione allo 0,5% di timololo una volta al giorno simile anche a quella del timololo maleato (formulato senza sorbato di potassio) somministrato come soluzione allo 0,5% di timololo due volte al giorno.

Dorzolamide 2% e timololo 0,5% in combinazione fissa: riduzione della PIO elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare che non hanno risposto adeguatamente (vale a dire, non sono riusciti a raggiungere la PIO target determinata dopo misurazioni multiple nel tempo) alla un agente bloccante β-adrenergico topico. Quando somministrato due volte al giorno, l’effetto di riduzione della PIO è stato di 1–3 mm Hg maggiore di quello ottenuto con la dorzolamide al 2% somministrata 3 volte al giorno o con il timololo 0,5% somministrato due volte al giorno e di circa 1 mm Hg inferiore a quello ottenuto con l’uso concomitante di dorzolamide al 2% somministrato 3 volte al giorno e timololo 0,5% somministrato due volte al giorno.

Combinazione fissa di brimonidina tartrato 0,2% e timololo 0,5%: riduzione della pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma o ipertensione oculare che richiedono una terapia aggiuntiva o sostitutiva a causa di una terapia inadeguata IOP controllata. Quando somministrato due volte al giorno, l’effetto di riduzione della PIO è stato di 1–3 mmHg maggiore di quello di brimonidina tartrato 0,2% somministrato 3 volte al giorno, di 1–2 mmHg maggiore di quello di timololo 0,5% somministrato due volte al giorno e di circa 1–2 mmHg maggiore di quello di timololo 0,5% somministrato due volte al giorno. Hg inferiore a quello ottenuto con l'uso concomitante di brimonidina tartrato 0,2% somministrato 3 volte al giorno e timololo 0,5% somministrato due volte al giorno.

Quando si seleziona un agente ipotensivo oculare iniziale, considerare l'entità della riduzione della PIO richiesta, la coesistenza di farmaci condizioni e caratteristiche del farmaco (ad esempio, frequenza di dosaggio, effetti avversi, costo). Con i regimi ad agente singolo, la riduzione della PIO è di circa il 25-33% con gli analoghi topici delle prostaglandine; il 20-25% con agenti topici bloccanti β-adrenergici, agonisti α-adrenergici o agenti miotici (parasimpaticomimetici); 20-30% con inibitori orali dell'anidrasi carbonica; il 18% con inibitori topici della rho chinasi; e il 15-20% con inibitori topici dell'anidrasi carbonica.

Un analogo della prostaglandina viene spesso preso in considerazione per la terapia iniziale in assenza di altre considerazioni (ad es. controindicazioni, considerazioni sui costi, intolleranza, effetti avversi, rifiuto del paziente) a causa dell'attività relativamente maggiore, della somministrazione una volta al giorno e della bassa frequenza di effetti avversi sistemici; tuttavia, possono verificarsi effetti avversi oculari.

L'obiettivo è mantenere una IOP alla quale è improbabile che la perdita del campo visivo riduca sostanzialmente la qualità della vita durante la vita del paziente.

È stato dimostrato che la riduzione della pressione intraoculare pretrattamento di ≥ 25% rallenta la progressione del glaucoma primario ad angolo aperto. Impostare una IOP target iniziale (basata sull'entità del danno al nervo ottico e/o sulla perdita del campo visivo, sulla IOP di base alla quale si è verificato il danno, sulla velocità di progressione, sull'aspettativa di vita e su altre considerazioni) e ridurre la IOP verso questo obiettivo. Aumentare o diminuire la PIO target secondo necessità nel corso della malattia.

Terapia di combinazione con farmaci di diverse classi terapeutiche spesso necessaria per controllare la PIO.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Timolol (EENT)

Generale

  • Poiché la PIO potrebbe non stabilizzarsi per alcune settimane dopo l'inizio della terapia, determinare la PIO dopo circa 4 settimane di terapia; successivamente, determinare la IOP secondo necessità.
  • A causa delle variazioni diurne della PIO, misurare la PIO in momenti diversi durante il giorno per determinare se viene mantenuto un effetto ipotensivo adeguato nei pazienti che ricevono una singola dose giornaliera.

    • Somministrazione

    Somministrazione oftalmica

    Applicare topicamente sull'occhio come soluzione oftalmica contenente timololo da solo o in combinazione fissa con brimonidina o dorzolamide.

    Evitare la contaminazione del contenitore della soluzione. (Vedere Cheratite batterica nella sezione Avvertenze.)

    Se viene utilizzata più di una preparazione oftalmica topica, somministrare le preparazioni ad almeno 5 minuti di distanza (alcuni produttori consigliano un intervallo di almeno 10 minuti). Somministrare altre preparazioni topiche almeno 10 minuti prima di una dose di soluzione gelificante di timololo.

    Capovolgere e agitare i contenitori della soluzione gelificante oftalmica di timololo una volta appena prima della somministrazione di ciascuna dose.

    Alcune soluzioni oftalmiche di timololo contengono benzalconio cloruro. Rimuovere le lenti a contatto prima di somministrare ciascuna dose di queste soluzioni; può reinserire le lenti 15 minuti dopo la dose. (Vedere Lenti a contatto nella sezione Avvertenze.)

    Somministrare soluzioni prive di conservanti di timololo o una combinazione fissa di dorzolamide e timololo per via topica su uno o entrambi gli occhi immediatamente dopo l'apertura del contenitore, quindi eliminare immediatamente qualsiasi soluzione rimasta nel contenitore aperto. contenitore monouso.

    Dosaggio

    Disponibile come timololo maleato o timololo (come emiidrato); dosaggio espresso in termini di timololo.

    Pazienti pediatrici

    Ipertensione oculare e glaucoma oftalmico

    Timololo soluzione oftalmica (come timololo maleato) in pazienti pediatrici di età ≥ 2 anni: inizialmente, 1 goccia di una soluzione allo 0,25% nel paziente affetto occhio(i) due volte al giorno. Se necessario, è possibile aumentare il dosaggio a 1 goccia di una soluzione allo 0,5% nell'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno. Può quindi ridurre il dosaggio a 1 goccia della concentrazione efficace nell'occhio(i) affetto(i) una volta al giorno se viene mantenuta una pressione intraoculare soddisfacente.

    Brimonidina tartrato 0,2% e timololo 0,5% soluzione oftalmica in pazienti pediatrici di età ≥ 2 anni: 1 goccia nell'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno (circa ogni 12 ore).

    Dorzolamide 2% e timololo 0,5% soluzione oftalmica in pazienti pediatrici di età ≥ 2 anni: 1 goccia nell'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno.

    Adulti

    Ipertensione oculare e glaucoma oftalmico

    Timololo soluzione oftalmica (come timololo maleato o emiidrato): inizialmente, 1 goccia di una soluzione allo 0,25% nell'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno. Se necessario, è possibile aumentare il dosaggio a 1 goccia di una soluzione allo 0,5% nell'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno. Può quindi ridurre il dosaggio a 1 goccia della concentrazione efficace nell'occhio(i) affetto(i) una volta al giorno se viene mantenuta una pressione intraoculare soddisfacente.

    Soluzione oftalmica di timololo Istalolo (contenente sorbato di potassio): 1 goccia di una soluzione allo 0,5% nell'occhio(i) affetto(i) una volta al giorno al mattino. (Vedere Biodisponibilità in Farmacocinetica.)

    Soluzione gelificante oftalmica di timololo: 1 goccia di una soluzione allo 0,25 o 0,5% nell'occhio(i) affetto(i) una volta al giorno.

    Brimonidina tartrato 0,2 % e timololo 0,5% soluzione oftalmica: 1 goccia nell'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno (circa ogni 12 ore).

    Dorzolamide 2% e timololo 0,5% soluzione oftalmica: 1 goccia nell'occhio affetto( s) due volte al giorno.

    Se la PIO target non viene raggiunta, è possibile avviare agenti ipotensivi oculari aggiuntivi o alternativi. (Vedere Ipertensione oculare e glaucoma nella sezione Usi.) L'uso concomitante di più agenti bloccanti β-adrenergici oftalmici topici non è raccomandato.

    Limiti di prescrizione

    Pazienti pediatrici

    Ipertensione oculare e glaucoma oftalmico

    Timololo soluzione oftalmica (come timololo maleato): dosaggi >1 goccia di una soluzione allo 0,5% nel l'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno generalmente non produce un'ulteriore riduzione della PIO.

    Adulti

    Ipertensione oculare e glaucoma oftalmico

    Timololo soluzione oftalmica (come timololo maleato o emiidrato): dosaggi >1 goccia di una soluzione allo 0,5% nell'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno generalmente non producono un’ulteriore riduzione della IOP.

    Timololo oftalmico soluzione gelificante: dosaggi >1 goccia di una soluzione allo 0,5% nell'occhio(i) affetto(i) una volta al giorno non studiato.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Ipersensibilità nota al timololo o a qualsiasi ingrediente della formulazione.
  • Asma, storia di asma o BPCO grave (ad esempio, bronchite cronica grave o enfisema). (Vedere Malattia respiratoria nella sezione Precauzioni.)
  • Bradicardia sinusale o blocco AV maggiore del primo grado.
  • Insufficienza cardiaca manifesta o shock cardiogeno. (Vedere Insufficienza cardiaca nella sezione Avvertenze.)
    • Avvertenze/Precauzioni

    Reazioni di sensibilità

    Storia di atopia o reazioni anafilattiche

    I pazienti con una storia di atopia o di una grave reazione anafilattica a una varietà di allergeni possono essere più reattivi a ripetute sfide accidentali, diagnostiche o terapeutiche con tali allergeni allergeni durante l'assunzione di agenti bloccanti β-adrenergici; tali pazienti potrebbero non rispondere alle dosi abituali di epinefrina utilizzata per trattare le reazioni anafilattiche.

    Uso di combinazioni fisse

    Quando utilizzato in combinazione fissa con brimonidina o dorzolamide, considerare le precauzioni, le precauzioni, le controindicazioni e le interazioni farmacologiche associate a ciascun farmaco nella combinazione fissa.

    Effetti sistemici

    Può essere assorbito a livello sistemico dopo l'applicazione topica sull'occhio; considerare le consuete precauzioni associate all'uso sistemico di agenti bloccanti β-adrenergici quando si utilizza timololo topico.

    Insufficienza cardiaca

    Reazioni cardiache gravi, inclusa morte associata a insufficienza cardiaca, segnalate in pazienti trattati con timololo sistemico o topico (oculare). Nei pazienti con ridotta contrattilità miocardica, la stimolazione simpatica può essere essenziale per il supporto circolatorio.

    Può scatenare un'insufficienza cardiaca più grave in pazienti con insufficienza cardiaca preesistente e può causare insufficienza cardiaca in alcuni pazienti senza una storia di insufficienza cardiaca.

    Controindicato nei pazienti con shock cardiogeno o insufficienza cardiaca conclamata. Nei pazienti senza storia di insufficienza cardiaca, interrompere la terapia al primo segno o sintomo di insufficienza cardiaca.

    Malattia respiratoria

    Gravi reazioni respiratorie, inclusa la morte derivante da broncospasmo, segnalate in pazienti con asma trattati con timololo sistemico o topico (oculare).

    Controindicato nei pazienti con asma, storia di asma o BPCO grave (ad esempio, bronchite cronica grave o enfisema). I pazienti con BPCO lieve o moderatamente grave, malattia broncospastica diversa dall’asma o con una storia di tale malattia broncospastica generalmente non devono ricevere agenti bloccanti β-adrenergici.

    Debolezza muscolare

    È stato riportato che gli agenti bloccanti β-adrenergici potenziano la debolezza muscolare coerente con alcune manifestazioni miasteniche (ad es. diplopia, ptosi e debolezza generalizzata).

    Timololo è stato raramente segnalato per aumentare la debolezza muscolare in pazienti con miastenia grave o sintomi di miastenia.

    Diabete mellito

    Gli agenti bloccanti β-adrenergici possono mascherare segni e sintomi di ipoglicemia acuta; somministrare con cautela nei pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea e nei pazienti diabetici (soprattutto quelli con diabete labile) che assumono agenti ipoglicemizzanti.

    Tireotossicosi

    Gli agenti bloccanti β-adrenergici possono mascherare segni di ipertiroidismo (ad es. tachicardia).

    Possibile tempesta tiroidea se l'agente bloccante β-adrenergico viene interrotto bruscamente; monitorare attentamente i pazienti che hanno o sospettano di sviluppare tireotossicosi.

    Cheratite batterica

    Cheratite batterica segnalata dopo contaminazione involontaria di contenitori multidose di soluzioni oftalmiche topiche, principalmente in pazienti con concomitante malattia corneale o distruzione della superficie epiteliale oculare.

    La manipolazione impropria delle preparazioni oftalmiche può provocare la contaminazione della soluzione da parte di batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Gravi danni agli occhi e conseguente perdita della vista possono derivare dall'uso di preparati oftalmici contaminati. (Vedi Consigli ai pazienti.)

    Chirurgia maggiore

    Possibile aumento dei rischi associati all'anestesia generale (ad es. ipotensione grave, difficoltà a riavviare o mantenere il battito cardiaco) a causa della ridotta capacità del cuore di rispondere agli stimoli riflessi β-adrenergici.

    La necessità di sospendere gli agenti bloccanti β-adrenergici prima di un intervento chirurgico maggiore è controversa; alcuni medici raccomandano la sospensione graduale degli agenti bloccanti β-adrenergici prima dell'intervento chirurgico elettivo.

    Se necessario durante l'intervento chirurgico, è possibile invertire gli effetti degli agenti bloccanti β-adrenergici somministrando dosi sufficienti di agonisti adrenergici.

    Glaucoma ad angolo chiuso

    Il timololo ha un effetto minimo o nullo sulla dimensione della pupilla; non usare da solo in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.

    Insufficienza cerebrovascolare

    Si consiglia cautela nei pazienti con insufficienza cerebrovascolare a causa dei potenziali effetti degli agenti bloccanti β-adrenergici sulla pressione arteriosa e sul polso. Considerare una terapia alternativa se si verificano segni o sintomi indicativi di una riduzione del flusso sanguigno cerebrale.

    Distacco coroidale

    Distacco coroidale riportato dopo procedure di filtrazione.

    Lenti a contatto

    Alcune soluzioni oftalmiche di timololo contengono benzalconio cloruro, che può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. Rimuovere le lenti a contatto prima di somministrare ciascuna dose di queste soluzioni; può reinserire le lenti 15 minuti dopo la dose.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria C.

    Utilizzare solo se i potenziali benefici giustificano i possibili rischi per il feto.

    Allattamento

    Distribuito nel latte dopo l'applicazione topica all'occhio. Interrompere l'allattamento o il farmaco.

    Uso pediatrico

    Timololo maleato soluzione oftalmica: sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età ≥2 anni stabilite sulla base di evidenze provenienti da studi adeguati e ben controllati condotti su bambini e adulti; sicurezza ed efficacia non stabilite nei pazienti pediatrici di età <2 anni. Sicurezza ed efficacia di Istalolo (soluzione di timololo maleato formulata con sorbato di potassio) non stabilite nei pazienti pediatrici.

    Soluzione oftalmica di timololo (come emiidrato): sicurezza ed efficacia non stabilite nei pazienti pediatrici.

    Soluzione oftalmica di brimonidina e timololo: sicurezza ed efficacia stabilite nei pazienti pediatrici di età compresa tra 2 e 16 anni sulla base di evidenze provenienti da studi adeguati e ben controllati della combinazione fissa negli adulti e da dati aggiuntivi provenienti da uno studio che ha valutato i farmaci somministrati individualmente (brimonidina e timololo) tartrato 0,2% somministrato 3 volte al giorno in aggiunta alla terapia con timololo) nei bambini di età compresa tra 2 e 7 anni affetti da glaucoma. L'incidenza della sonnolenza sembrava essere correlata all'età e al peso, riscontrandosi nel 50-83% dei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni e nel 25% di quelli di 7 anni che pesavano >20 kg.

    Dorzolamide e timololo soluzione oftalmica: sicurezza ed efficacia stabilite (come i farmaci somministrati individualmente) in pazienti pediatrici di età ≥ 2 anni sulla base di evidenze provenienti da studi adeguati e ben controllati condotti su bambini e adulti. Sicurezza ed efficacia non stabilite nei pazienti pediatrici <2 anni di età.

    Uso geriatrico

    Nessuna differenza complessiva in sicurezza ed efficacia rispetto ai pazienti più giovani.

    Effetti avversi comuni

    Bruciore e pizzicore durante l'instillazione.

    Quali altri farmaci influenzeranno Timolol (EENT)

    Sembra essere metabolizzato in parte dal CYP2D6.

    Farmaci che influenzano gli enzimi microsomiali epatici

    Inibitori del CYP2D6: possibile aumento delle concentrazioni plasmatiche di timololo e aumento del blocco β-adrenergico sistemico (ad es. diminuzione della frequenza cardiaca, depressione).

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Agenti bloccanti β-adrenergici, sistemici o topici

    Possibili effetti sistemici e oculari additivi

    Somministrazione concomitante di più agenti bloccanti β-adrenergici topici oftalmici non raccomandata

    Agenti bloccanti dei canali del calcio

    Potenziale ipotensione, disturbi della conduzione AV e insufficienza ventricolare sinistra

    Si consiglia cautela

    Evitare l'uso concomitante in pazienti con funzionalità cardiaca compromessa

    Glicosidi cardiaci

    Possibile effetto additivo nel prolungare il tempo di conduzione AV in caso di blocco β-adrenergico agenti cardiaci, glicosidi cardiaci e agenti bloccanti i canali del calcio (diltiazem, verapamil) usati contemporaneamente

    Farmaci che riducono le catecolamine (ad es. reserpina)

    Possibili effetti additivi

    Osservare attentamente per individuare eventuali segni di bradicardia o ipotensione (che possono manifestarsi come vertigini, sincope o ipotensione posturale)

    Cimetidina

    Possibili riduzioni aggiuntive della frequenza cardiaca a riposo e della IOP

    Clonidina

    Gli agenti bloccanti β-adrenergici orali possono esacerbare l'ipertensione di rimbalzo in seguito alla sospensione della clonidina

    Non riportato con l'uso oftalmico di timololo

    Epinefrina

    Midriasi possibile in seguito a concomitante somministrazione oculare

    I soggetti atopici e quelli con una storia di gravi reazioni anafilattiche potrebbero non rispondere alle dosi abituali di epinefrina utilizzate nel trattamento delle reazioni anafilattiche

    Chinidina

    Potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche di timololo e del β-blocco (bradicardia)

    SSRI

    Potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche di timololo e del β-blocco

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