Timolol (EENT)

薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Timolol (EENT)

高眼圧症および緑内障

チモロール: 開放隅角緑内障または高眼圧症の患者における上昇した IOP を低下させます。

現在のデータは、マレイン酸チモロールとチモロールの半水化物と同様の有効性を示唆しています。チモロールの 0.5% 溶液として 1 日 1 回投与されるマレイン酸イスタロール チモロール溶液（ソルビン酸カリウムを配合）の有効性は、チモロール 0.5% 溶液として 1 日 2 回投与されるマレイン酸チモロール（ソルビン酸カリウムを含まない製剤）の有効性と同様です。

ドルゾラミド 2% とチモロール 0.5% の固定配合剤: 適切に反応しなかった (つまり、長期にわたる複数回の測定後に決定された目標 IOP を達成できなかった) 開放隅角緑内障または高眼圧症の患者の上昇した IOP を低下させます。局所βアドレナリン遮断薬。 1日2回投与した場合、IOP低下効果は、ドルゾラミド2%を1日3回投与またはチモロール0.5%を1日2回投与した場合よりも1～3 mm Hg大きく、ドルゾラミド2%を同時投与した場合よりも約1 mm Hg低かった。 1 日 3 回、チモロール 0.5% を 1 日 2 回投与。

酒石酸ブリモニジン 0.2% とチモロール 0.5% の固定配合: 効果が不十分なために補助療法または代替療法を必要とする緑内障または高眼圧症患者の上昇した IOP を軽減します。制御された眼圧。 1日2回投与した場合のIOP低下効果は、酒石酸ブリモニジン0.2%を1日3回投与した場合より1～3mmHg大きく、チモロール0.5%を1日2回投与した場合よりも1～2mmHg大きく、約1～2mmHg大きかった。酒石酸ブリモニジン 0.2% を 1 日 3 回投与し、チモロール 0.5% を 1 日 2 回投与する併用で達成される Hg よりも低い。

最初の眼圧降下剤を選択するときは、必要な IOP 低下の程度、併用医療を考慮してください。状態、および薬剤の特性（例、投与頻度、副作用、費用）。単剤療法では、局所プロスタグランジン類似体を使用すると IOP が約 25 ～ 33% 低下します。局所β-アドレナリン遮断薬、α-アドレナリン作動薬、または縮瞳（副交感神経作動薬）の場合は20～25％。経口炭酸脱水酵素阻害剤では 20 ～ 30%。局所rhoキナーゼ阻害剤では18%。局所炭酸脱水酵素阻害剤では 15 ～ 20%。

プロスタグランジンアナログは、比較的高い活性、1 日 1 回の投与、および全身性の悪影響の頻度は低い。ただし、目に悪影響が生じる可能性があります。

目標は、患者の生涯にわたって視野喪失によって生活の質が大幅に低下する可能性が低い眼圧を維持することです。

治療前の眼圧が 25% 以上低下すると、原発開放隅角緑内障の進行が遅くなることが示されています。初期目標 IOP (視神経損​​傷および/または視野喪失の程度、損傷が発生したベースライン IOP、進行速度、平均余命、その他の考慮事項に基づいて) を設定し、この目標に向かって IOP を下げます。病気の経過に応じて、必要に応じて目標 IOP を上下に調整します。

IOP を制御するには、さまざまな治療クラスの薬剤との併用療法が必要になることがよくあります。

薬物に関連する

使い方 Timolol (EENT)

一般

  • 治療開始後数週間は IOP が安定しない可能性があるため、治療の約 4 週間後に IOP を決定します。その後、必要に応じて IOP を決定します。
  • IOP は日内変動があるため、1 日のさまざまな時間に IOP を測定して、1 日 1 回の投与を受けた患者において十分な降圧効果が維持されているかどうかを判断します。

    • 投与

    眼科投与

    チモロールを単独で、またはブリモニジンと固定組み合わせて含む点眼液として目に局所的に塗布します。またはドルゾラミド。

    溶液容器の汚染を避けてください。 (「注意」の「細菌性角膜炎」を参照してください。)

    複数の局所眼科製剤を使用する場合は、少なくとも 5 分間隔で投与してください (一部のメーカーでは、少なくとも 10 分の間隔を推奨しています)。他の局所用製剤は、チモロールゲル形成液の投与の少なくとも 10 分前に投与してください。

    各用量の投与の直前に、チモロール眼科用ゲル形成液の容器を 1 回裏返して振ってください。

    一部のチモロール点眼液には塩化ベンザルコニウムが含まれています。これらの溶液を毎回投与する前に、コンタクトレンズを外してください。投与後 15 分以内にレンズを再挿入してください。 (「注意」の「コンタクト レンズ」を参照してください。)

    容器を開けた直後に、チモロールまたはドルゾラミドとチモロールの固定配合物の防腐剤を含まない溶液を片目または両目に局所投与し、開封した目に残っている溶液はすぐに捨ててください。使い捨ての容器。

    用量

    マレイン酸チモロールまたはチモロール（半水和物）として入手可能。投与量はチモロールで表されます。

    小児患者

    高眼圧症および緑内障 眼科

    2歳以上の小児患者におけるチモロール点眼液（マレイン酸チモロールとして）：最初は、患部に0.25%溶液を1滴投与します。 1日2回目を洗ってください。必要に応じて、罹患した眼に1日2回、0.5%溶液を1滴まで増量してもよい。その後、満足のいく IOP が維持されている場合は、影響を受けた眼に 1 日 1 回、投与量を有効強度の 1 滴に減らしてもよい。

    2 歳以上の小児患者に対する酒石酸ブリモニジン 0.2% およびチモロール 0.5% 点眼液: 1 日 2 回 (約 12 時間ごと) 患目に 1 滴。

    ドルゾラミド 2% 2 歳以上の小児患者には、チモロール 0.5% 点眼液を使用します。1 日 2 回、影響を受けた目に 1 滴ずつ投与します。

    成人

    高眼圧症および緑内障 眼科用

    チモロール点眼液(マレイン酸チモロールまたは半水和物として): 最初は、1 日 2 回、影響を受けた目に 0.25% 溶液 1 滴を投与します。必要に応じて、罹患した眼に1日2回、0.5%溶液を1滴まで増量してもよい。その後、満足のいく IOP が維持されている場合は、影響を受けた眼に 1 日 1 回、投与量を有効強度の 1 滴に減らしてもよい。

    イスタロール (ソルビン酸カリウム含有) チモロール点眼液: 1 日 1 回、午前中に 0.5% 溶液を患部の眼に 1 滴点眼します。 (薬物動態のバイオアベイラビリティを参照。)

    チモロール眼科用ゲル形成液: 1 日 1 回、0.25 または 0.5% 溶液を患部の眼に 1 滴。

    酒石酸ブリモニジン 0.2 % およびチモロール 0.5% 点眼液: 1 日 2 回 (約 12 時間ごと)、影響を受けた目に 1 滴。

    ドルゾラミド 2% およびチモロール 0.5% 点眼液: 影響を受けた目に 1 滴( s) 1 日 2 回。

    目標 IOP が達成されない場合は、追加または代替の眼圧降下剤を開始する場合があります。 （「使用」の「高眼圧症および緑内障」を参照。）複数の局所用眼科用βアドレナリン遮断薬の併用は推奨されません。

    処方限度

    小児患者

    高眼圧症および緑内障 眼科

    チモロール点眼液（マレイン酸チモロールとして）：用量 0.5%溶液を1滴以上影響を受けた眼を 1 日 2 回行っても、通常は IOP がさらに低下することはありません。

    成人

    高眼圧症および緑内障 眼科

    チモロール点眼液 (マレイン酸チモロールまたは半水和物として): 用量 > 1 滴の 0.5% 溶液を患部の目に通常 1 日 2 回投与IOPのさらなる低下を引き起こしません。

    チモロール点眼用ゲル形成液: 1 日 1 回、罹患した眼に 0.5% 溶液を 1 滴以上投与する投与量は研究されていません。

    警告

    禁忌
  • チモロールまたは配合成分に対する既知の過敏症。
  • 喘息、喘息の病歴、または重度の COPD (重度の慢性気管支炎や肺気腫など)。 (「注意」の「呼吸器疾患」を参照。)
  • 第 1 度を超える洞性徐脈または房室ブロック。
  • 明らかな心不全または心原性ショック。 (「注意」の「心不全」を参照してください。)
    • 警告/注意事項

    過敏反応

    アトピーまたはアナフィラキシー反応の病歴

    アトピーの病歴、またはさまざまなアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応の病歴を持つ患者は、そのような偶発的、診断的、または治療的課題の繰り返しに対してより反応しやすい可能性があります。 β-アドレナリン遮断薬を服用中のアレルゲン。このような患者は、アナフィラキシー反応の治療に使用される通常の用量のエピネフリンに反応しない可能性があります。

    固定組み合わせの使用

    ブリモニジンまたはドルゾラミドと固定組み合わせで使用する場合は、固定組み合わせの各薬剤に関連する注意事項、注意事項、禁忌、薬物相互作用を考慮してください。

    全身への影響

    眼への局所適用後に全身に吸収される可能性があります。局所チモロールを使用する場合は、β アドレナリン遮断薬の全身使用に関連する通常の予防措置を考慮してください。

    心不全

    チモロールの全身投与または局所（眼）投与を受けている患者において、心不全に伴う死亡を含む重篤な心臓反応が報告されています。心筋収縮力が低下している患者では、交感神経刺激が循環補助に不可欠である可能性があります。

    心不全の既往がある患者ではより重度の心不全を引き起こす可能性があり、心不全の既往がない一部の患者では心不全を引き起こす可能性があります。

    心原性ショックまたは明らかな心不全の患者には禁忌です。心不全の病歴のない患者では、心不全の最初の兆候または症状が現れた時点で治療を中止してください。

    呼吸器疾患

    チモロールの全身投与または局所（眼）投与を受けている喘息患者において、気管支けいれんによる死亡を含む重度の呼吸器反応が報告されています。

    喘息、喘息の病歴、または重度の COPD (重度の慢性気管支炎や肺気腫など) のある患者には禁忌です。軽度または中等度の重度の COPD、喘息以外の気管支けいれん性疾患、またはそのような気管支けいれん性疾患の病歴のある患者は、通常、β アドレナリン遮断薬を投与すべきではありません。

    筋力低下

    β-アドレナリン遮断薬は、特定の筋無力症の症状 (複視、眼瞼下垂、全身性筋力低下など) と一致する筋力低下を増強すると報告されています。

    チモロールは、重症筋無力症または筋無力症の症状のある患者の筋力低下を増加させることはほとんどないと報告されています。

    糖尿病

    β-アドレナリン遮断薬は、急性低血糖の兆候や症状を隠す可能性があります。自然発生的な低血糖症を起こしやすい患者や、血糖降下剤を投与されている糖尿病患者（特に不安定な糖尿病患者）には注意して投与してください。

    甲状腺中毒症

    β-アドレナリン遮断薬は、甲状腺機能亢進症 (頻脈など) の兆候を隠す可能性があります。

    β-アドレナリン遮断薬を突然中止した場合、甲状腺嵐の可能性。甲状腺中毒症を患っている患者、または甲状腺中毒症の発症が疑われる患者を注意深く観察してください。

    細菌性角膜炎

    細菌性角膜炎は、主に角膜疾患を併発している患者または眼上皮表面の破壊のある患者において、局所点眼液の複数回用量容器の不注意による汚染後に報告されます。

    眼科用製剤を不適切に取り扱うと、眼感染症を引き起こすことが知られている一般的な細菌による溶液の汚染が生じる可能性があります。汚染された眼科用製剤を使用すると、目に重大な損傷が生じ、その後視力が低下する可能性があります。 (「患者へのアドバイス」を参照してください。)

    大手術

    反射性βアドレナリン刺激に対する心臓の反応能力の低下により、全身麻酔に関連するリスクが増加する可能性があります（重度の低血圧、心拍の再開または維持の困難など）。

    大手術の前にβ-アドレナリン遮断薬を中止する必要性については議論の余地がある。一部の臨床医は、待機的手術の前にβアドレナリン遮断薬を徐々に中止することを推奨しています。

    手術中に必要な場合、十分な用量のアドレナリン作動薬を投与することで、β アドレナリン遮断薬の効果を逆転させることができます。

    閉塞隅角緑内障

    チモロールは瞳孔の大きさにほとんど、またはまったく影響を与えません。閉塞隅角緑内障患者には単独で使用しないでください。

    脳血管不全

    β-アドレナリン遮断薬が血圧と脈拍に影響を与える可能性があるため、脳血管不全の患者には注意が必要です。脳血流の低下を示唆する兆候や症状が発生した場合は、代替療法を検討してください。

    脈絡膜剥離

    ろ過手順後の脈絡膜剥離が報告されました。

    コンタクト レンズ

    一部のチモロール点眼液には塩化ベンザルコニウムが含まれており、ソフト コンタクト レンズに吸収される可能性があります。これらの溶液を毎回投与する前に、コンタクトレンズを外してください。投与後 15 分以内にレンズを再挿入してください。

    特定の集団

    妊娠

    カテゴリー C.

    潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ使用してください。

    授乳中

    局所塗布後に牛乳に分散目に。授乳や薬の服用を中止してください。

    小児への使用

    マレイン酸チモロール点眼液: 2 歳以上の小児患者における安全性と有効性は、小児および成人を対象とした十分に管理された研究の証拠に基づいて確立されています。 2歳未満の小児患者に対する安全性と有効性は確立されていません。イスタロール（ソルビン酸カリウムを配合したマレイン酸チモロール液）の安全性と有効性は小児患者では確立されていません。

    チモロール（半水和物として）点眼液：小児患者では安全性と有効性が確立されていません。

    ブリモニジンおよびチモロール点眼液：成人を対象とした固定配合剤の適切かつ十分に管理された研究から得られた証拠と、個別に投与された薬剤（ブリモニジン）を評価した研究からの追加データに基づいて、2～16 歳の小児患者における安全性と有効性が確立されました。緑内障のある2～7歳の小児に、チモロール療法の補助として酒石酸塩0.2%を1日3回投与）。傾眠の発生率は年齢と体重に関連しているようで、2～6 歳の子供の 50～83%、体重 20 kg を超える 7 歳の子供の 25% で発生しました。

    ドルゾラミドとチモロール点眼液: 小児および成人を対象とした十分に管理された研究の証拠に基づいて、2 歳以上の小児患者において安全性と有効性が確立されています (個別投与薬として)。 2 歳未満の小児患者における安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者への使用

    若い患者と比較して、安全性と有効性において全体的な差異はありません。

    一般的な副作用

    点滴時の灼熱感や刺痛。

    他の薬がどのような影響を与えるか Timolol (EENT)

    CYP2D6 によって部分的に代謝されるようです。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬剤

    CYP2D6 阻害剤: 血漿チモロール濃度の上昇および全身性の β アドレナリン遮断の増加 (心拍数の低下、うつ病など) の可能性があります。

    特定の薬剤

    薬剤

    相互作用

    コメント

    β-アドレナリン遮断薬、全身または局所

    相加的な全身性および眼への影響の可能性

    複数の局所眼科用βアドレナリン遮断薬の併用は推奨されない

    カルシウムチャネル遮断薬

    潜在的な低血圧、房室伝導障害、左心室不全

    注意が推奨されます

    心機能が低下している患者では併用を避けてください

    強心配糖体

    β-アドレナリン作動性遮断時に房室伝導時間を延長する相加効果の可能性薬剤、強心配糖体、カルシウムチャネル遮断薬（ジルチアゼム、ベラパミル）の併用

    カテコールアミン枯渇薬（レセルピンなど）

    相加効果の可能性

    顕著な徐脈または低血圧の兆候がないか注意深く観察してください (めまい、失神、起立性低血圧として現れる場合があります)

    シメチジン

    安静時心拍数と IOP が相加的に低下する可能性があります

    クロニジン

    経口βアドレナリン遮断薬は、クロニジン中止後のリバウンド高血圧を悪化させる可能性がある

    チモロールの眼科使用については報告されていない

    エピネフリン

    併用後に散瞳の可能性がある眼内投与

    アトピー性の人や重度のアナフィラキシー反応の既往歴のある人は、アナフィラキシー反応の治療に使用される通常用量のエピネフリンに反応しない可能性があります。

    キニジン

    血漿チモロール濃度およびβ遮断（徐脈）の上昇の可能性

    SSRI

    血漿チモロール濃度およびβ遮断の上昇の可能性

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