Timolol (EENT)

Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Timolol (EENT)

Hipertensi Okular dan Glaukoma

Timolol: Pengurangan IOP tinggi pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular.

Data semasa mencadangkan keberkesanan yang sama untuk timolol maleate dan timolol sebagai hemihidrat. Keberkesanan larutan Istalol timolol maleate (dirumuskan dengan kalium sorbate) diberikan sebagai larutan 0.5% timolol sekali sehari juga serupa dengan timolol maleate (dirumuskan tanpa potassium sorbate) yang diberikan sebagai larutan 0.5% timolol dua kali sehari.

Dorzolamide gabungan tetap 2% dan timolol 0.5%: Pengurangan IOP tinggi pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular yang tidak bertindak balas dengan secukupnya (iaitu, gagal mencapai sasaran IOP seperti yang ditentukan selepas beberapa pengukuran dari semasa ke semasa) kepada agen penyekat β-adrenergik topikal. Apabila diberikan dua kali sehari, kesan merendahkan IOP adalah 1-3 mm Hg lebih besar daripada dorzolamide 2% diberikan 3 kali sehari atau timolol 0.5% diberikan dua kali sehari dan kira-kira 1 mm Hg kurang daripada yang dicapai dengan penggunaan serentak dorzolamide 2% diberikan. 3 kali sehari dan timolol 0.5% diberikan dua kali sehari.

Brimonidine tartrate gabungan tetap 0.2% dan timolol 0.5%: Pengurangan IOP tinggi pada pesakit glaukoma atau hipertensi okular yang memerlukan terapi tambahan atau penggantian kerana tidak mencukupi IOP terkawal. Apabila diberikan dua kali sehari, kesan penurunan IOP adalah 1-3 mm Hg lebih besar daripada tartrat brimonidine 0.2% yang diberikan 3 kali sehari, 1-2 mm Hg lebih besar daripada timolol 0.5% yang diberikan dua kali sehari, dan kira-kira 1-2 mm. Hg kurang daripada itu dicapai dengan penggunaan serentak brimonidine tartrate 0.2% diberikan 3 kali sehari dan timolol 0.5% diberikan dua kali sehari.

Apabila memilih agen hipotensi okular awal, pertimbangkan tahap pengurangan IOP yang diperlukan, perubatan yang wujud bersama keadaan, dan ciri ubat (cth., kekerapan dos, kesan buruk, kos). Dengan rejimen ejen tunggal, pengurangan IOP adalah kira-kira 25-33% dengan analog prostaglandin topikal; 20–25% dengan agen penyekat β-adrenergik topikal, agonis α-adrenergik, atau agen miotik (parasympathomimetic); 20–30% dengan perencat anhidrase karbonik oral; 18% dengan perencat rho kinase topikal; dan 15–20% dengan perencat anhidrase karbonik topikal.

Analog prostaglandin sering dipertimbangkan untuk terapi awal tanpa adanya pertimbangan lain (cth., kontraindikasi, pertimbangan kos, intoleransi, kesan buruk, penolakan pesakit) kerana aktiviti yang agak lebih besar, pemberian sekali sehari, dan kekerapan rendah kesan buruk sistemik; bagaimanapun, kesan buruk okular boleh berlaku.

Matlamatnya adalah untuk mengekalkan IOP di mana kehilangan medan penglihatan tidak mungkin mengurangkan kualiti hidup dengan ketara sepanjang hayat pesakit.

Pengurangan IOP prarawatan sebanyak ≥25% ditunjukkan untuk memperlahankan perkembangan glaukoma sudut terbuka primer. Tetapkan IOP sasaran awal (berdasarkan tahap kerosakan saraf optik dan/atau kehilangan medan visual, IOP garis dasar di mana kerosakan berlaku, kadar perkembangan, jangka hayat dan pertimbangan lain) dan mengurangkan IOP ke arah matlamat ini. Laraskan sasaran IOP ke atas atau ke bawah mengikut keperluan semasa penyakit.

Terapi gabungan dengan ubat-ubatan daripada kelas terapeutik yang berbeza selalunya diperlukan untuk mengawal IOP.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Timolol (EENT)

Umum

  • Memandangkan IOP mungkin tidak stabil selama beberapa minggu selepas memulakan terapi, tentukan IOP selepas kira-kira 4 minggu terapi; selepas itu, tentukan IOP jika perlu.
  • Oleh kerana variasi diurnal dalam IOP, ukur IOP pada masa yang berbeza pada siang hari untuk menentukan sama ada kesan hipotensi yang mencukupi dikekalkan pada pesakit yang menerima satu dos harian.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran Oftalmik

    Sapu topikal pada mata sebagai larutan oftalmik yang mengandungi timolol sahaja atau dalam kombinasi tetap dengan brimonidine atau dorzolamide.

    Elakkan pencemaran bekas larutan. (Lihat Keratitis Bakteria di bawah Awas.)

    Jika lebih daripada satu sediaan oftalmik topikal digunakan, sediakan sediaan itu sekurang-kurangnya 5 minit pada satu masa (sesetengah pengeluar mengesyorkan selang masa sekurang-kurangnya 10 minit). Berikan sediaan topikal lain sekurang-kurangnya 10 minit sebelum dos larutan pembentuk gel timolol.

    Terbalikkan dan goncang bekas larutan pembentuk gel mata timolol sekali sejurus sebelum pemberian setiap dos.

    Sesetengah larutan oftalmik timolol mengandungi benzalkonium klorida. Tanggalkan kanta sentuh sebelum mentadbir setiap dos penyelesaian ini; boleh memasukkan semula kanta 15 minit selepas dos. (Lihat Kanta Lekap di bawah Awas.)

    Berikan penyelesaian bebas pengawet bagi timolol atau gabungan tetap dorzolamide dan timolol secara topikal pada satu atau kedua-dua mata serta-merta selepas membuka bekas, kemudian segera buang sebarang larutan yang tinggal di dalam bekas yang dibuka. bekas sekali guna.

    Dos

    Tersedia sebagai timolol maleate atau timolol (sebagai hemihidrat); dos dinyatakan dalam istilah timolol.

    Pesakit Pediatrik

    Hipertensi Okular dan Glaukoma Oftalmik

    Larutan oftalmik Timolol (sebagai timolol maleate) dalam pesakit kanak-kanak ≥2 tahun: Pada mulanya, 1 titis larutan 0.25% dalam yang terjejas mata dua kali sehari. Boleh meningkatkan dos kepada 1 titis larutan 0.5% pada mata yang terjejas dua kali sehari jika perlu. Kemudian boleh mengurangkan dos kepada 1 titis kekuatan berkesan pada mata yang terjejas sekali sehari jika IOP yang memuaskan dikekalkan.

    Brimonidine tartrate 0.2% dan larutan oftalmik timolol 0.5% dalam pesakit kanak-kanak ≥2 tahun: 1 titis pada mata yang terjejas dua kali sehari (kira-kira setiap 12 jam).

    Dorzolamide 2% dan timolol 0.5% larutan oftalmik dalam pesakit kanak-kanak ≥2 tahun: 1 titis pada mata yang terjejas dua kali sehari.

    Dewasa

    Hipertensi Okular dan Glaukoma Oftalmik

    Larutan oftalmik Timolol (sebagai timolol maleate atau hemihydrate): Pada mulanya, 1 titis larutan 0.25% pada mata yang terjejas dua kali sehari. Boleh meningkatkan dos kepada 1 titis larutan 0.5% pada mata yang terjejas dua kali sehari jika perlu. Kemudian boleh mengurangkan dos kepada 1 titis kekuatan berkesan pada mata yang terjejas sekali sehari jika IOP yang memuaskan dikekalkan.

    Istalol (mengandungi kalium sorbat) larutan oftalmik timolol: 1 titis larutan 0.5% pada mata yang terjejas sekali sehari pada waktu pagi. (Lihat Bioavailabiliti di bawah Farmakokinetik.)

    Larutan pembentuk gel mata Timolol: 1 titis larutan 0.25 atau 0.5% pada mata yang terjejas sekali sehari.

    Brimonidine tartrate 0.2 % dan timolol 0.5% larutan oftalmik: 1 titis pada mata yang terjejas dua kali sehari (kira-kira setiap 12 jam).

    Dorzolamide 2% dan larutan oftalmik timolol 0.5%: 1 titis dalam mata yang terjejas( s) dua kali sehari.

    Jika sasaran IOP tidak tercapai, boleh memulakan ejen hipotensi okular tambahan atau alternatif. (Lihat Hipertensi Okular dan Glaukoma di bawah Kegunaan.) Penggunaan serentak pelbagai agen penyekat β-adrenergik oftalmik topikal tidak disyorkan.

    Had Penetapan

    Pesakit Pediatrik

    Hipertensi Okular dan Glaukoma Oftalmik

    Larutan oftalmik Timolol (sebagai timolol maleate): Dos >1 titis larutan 0.5% dalam mata yang terjejas dua kali sehari secara amnya tidak menghasilkan pengurangan selanjutnya dalam IOP.

    Dewasa

    Hipertensi Okular dan Glaukoma Oftalmik

    Larutan oftalmik Timolol (sebagai timolol maleate atau hemihydrate): Dos >1 titis larutan 0.5% pada mata yang terjejas dua kali sehari secara amnya tidak menghasilkan pengurangan selanjutnya dalam IOP.

    Larutan pembentuk gel ophthalmic Timolol: Dos >1 titis larutan 0.5% pada mata yang terjejas sekali sehari tidak dikaji.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada timolol atau mana-mana bahan dalam formulasi.
  • Asma, sejarah asma atau COPD yang teruk (cth., bronkitis kronik yang teruk atau emfisema). (Lihat Penyakit Pernafasan di bawah Awas.)
  • Sinus bradikardia atau blok AV lebih besar daripada tahap pertama.
  • Kegagalan jantung terbuka atau kejutan kardiogenik. (Lihat Kegagalan Jantung di bawah Awas.)
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Tindak Balas Kepekaan

    Sejarah Tindak balas Atopi atau Anafilaksis

    Pesakit yang mempunyai sejarah atopi atau tindak balas anafilaksis yang teruk kepada pelbagai alergen mungkin lebih reaktif terhadap cabaran yang berulang secara tidak sengaja, diagnostik atau terapeutik dengan alergen semasa mengambil agen penyekat β-adrenergik; pesakit sedemikian mungkin tidak bertindak balas terhadap dos biasa epinefrin yang digunakan untuk merawat tindak balas anafilaksis.

    Penggunaan Gabungan Tetap

    Apabila digunakan dalam kombinasi tetap dengan brimonidine atau dorzolamide, pertimbangkan amaran, langkah berjaga-jaga, kontraindikasi dan interaksi ubat yang dikaitkan dengan setiap ubat dalam gabungan tetap.

    Kesan Sistemik

    Boleh diserap secara sistemik berikutan penggunaan topikal pada mata; pertimbangkan langkah berjaga-jaga biasa yang berkaitan dengan penggunaan sistemik agen penyekat β-adrenergik apabila menggunakan timolol topikal.

    Kegagalan Jantung

    Reaksi jantung yang teruk, termasuk kematian yang berkaitan dengan kegagalan jantung, dilaporkan pada pesakit yang menerima timolol sistemik atau topikal (okular). Pada pesakit dengan kontraktiliti miokardium yang berkurangan, rangsangan simpatik mungkin penting untuk sokongan peredaran darah.

    Boleh mencetuskan kegagalan jantung yang lebih teruk pada pesakit dengan kegagalan jantung yang sedia ada dan boleh menyebabkan kegagalan jantung pada sesetengah pesakit tanpa sejarah kegagalan jantung.

    Dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kejutan kardiogenik atau kegagalan jantung yang nyata. Pada pesakit tanpa sejarah kegagalan jantung, hentikan terapi pada tanda pertama atau gejala kegagalan jantung.

    Penyakit Pernafasan

    Reaksi pernafasan yang teruk, termasuk kematian akibat bronkospasme, dilaporkan pada pesakit asma yang menerima timolol sistemik atau topikal (okular).

    Dikontraindikasikan pada pesakit yang menghidap asma, sejarah asma, atau COPD yang teruk (cth., bronkitis kronik yang teruk atau emfisema). Pesakit dengan COPD ringan atau sederhana teruk, penyakit bronkospastik selain asma, atau sejarah penyakit bronkospastik sedemikian secara amnya tidak seharusnya menerima agen penyekat β-adrenergik.

    Kelemahan Otot

    Agen penyekat β-adrenergik dilaporkan mempotensikan kelemahan otot yang konsisten dengan manifestasi miastenik tertentu (cth., diplopia, ptosis dan kelemahan umum).

    Timolol dilaporkan jarang meningkatkan kelemahan otot pada pesakit dengan gejala myasthenia gravis atau myasthenia.

    Diabetes Mellitus

    Agen penyekat β-adrenergik boleh menutupi tanda dan gejala hipoglikemia akut; berikan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami hipoglikemia spontan dan pada pesakit diabetes (terutama mereka yang menghidap diabetes labil) yang menerima agen hipoglikemik.

    Tirotoksikosis

    Agen penyekat β-adrenergik boleh menutupi tanda hipertiroidisme (cth., takikardia).

    Kemungkinan ribut tiroid jika agen penyekat β-adrenergik ditarik balik secara tiba-tiba; memantau dengan teliti pesakit yang mempunyai atau disyaki mengalami tirotoksikosis.

    Keratitis Bakteria

    Keratitis bakteria dilaporkan selepas pencemaran tidak sengaja bekas berbilang dos larutan oftalmik topikal, terutamanya pada pesakit yang mengalami penyakit kornea serentak atau gangguan permukaan epitelium okular.

    Pengendalian sediaan oftalmik yang tidak betul boleh mengakibatkan pencemaran larutan oleh bakteria biasa yang diketahui menyebabkan jangkitan okular. Kerosakan serius pada mata dan kehilangan penglihatan seterusnya mungkin disebabkan oleh penggunaan persediaan oftalmik yang tercemar. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Pembedahan Besar

    Kemungkinan peningkatan risiko yang berkaitan dengan anestesia am (cth., tekanan darah rendah yang teruk, kesukaran memulakan semula atau mengekalkan degupan jantung) disebabkan penurunan keupayaan jantung untuk bertindak balas terhadap rangsangan β-adrenergik refleks.

    Keperluan untuk menarik balik agen penyekat β-adrenergik sebelum pembedahan besar adalah kontroversi; sesetengah doktor mengesyorkan penarikan secara beransur-ansur agen penyekat β-adrenergik sebelum pembedahan elektif.

    Jika perlu semasa pembedahan, boleh membalikkan kesan agen penyekat β-adrenergik dengan mentadbir dos agonis adrenergik yang mencukupi.

    Glaukoma penutupan sudut

    Timolol mempunyai sedikit atau tiada kesan pada saiz murid; jangan gunakan secara bersendirian pada pesakit dengan glaukoma sudut tertutup.

    Ketidakcukupan Serebrovaskular

    Awas dinasihatkan pada pesakit dengan kekurangan serebrovaskular disebabkan oleh potensi kesan agen penyekat β-adrenergik pada BP dan nadi. Pertimbangkan terapi alternatif jika tanda atau gejala yang menunjukkan pengurangan aliran darah serebrum berlaku.

    Detasmen Choroidal

    Detasmen Choroidal selepas prosedur penapisan dilaporkan.

    Kanta Lekap

    Sesetengah larutan oftalmik timolol mengandungi benzalkonium klorida, yang boleh diserap oleh kanta sentuh lembut. Tanggalkan kanta sentuh sebelum mentadbir setiap dos penyelesaian ini; boleh memasukkan semula kanta 15 minit selepas dos.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    Gunakan hanya jika potensi manfaat membenarkan risiko yang mungkin kepada janin.

    Laktasi

    Diagihkan ke dalam susu selepas penggunaan topikal ke mata. Hentikan penyusuan atau ubat.

    Penggunaan Pediatrik

    Penyelesaian oftalmik Timolol maleate: Keselamatan dan keberkesanan pada pesakit kanak-kanak ≥2 tahun ditubuhkan berdasarkan bukti daripada kajian yang mencukupi dan terkawal pada kanak-kanak dan orang dewasa; keselamatan dan keberkesanan tidak ditubuhkan pada pesakit kanak-kanak <2 tahun. Keselamatan dan keberkesanan Istalol (larutan timolol maleate yang dirumus dengan kalium sorbate) tidak ditubuhkan pada pesakit kanak-kanak.

    Penyelesaian oftalmik Timolol (sebagai hemihidrat): Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada pesakit kanak-kanak.

    Penyelesaian oftalmik brimonidine dan timolol: Keselamatan dan keberkesanan diwujudkan pada pesakit kanak-kanak berumur 2-16 tahun berdasarkan bukti daripada kajian yang mencukupi dan terkawal mengenai kombinasi tetap pada orang dewasa dan data tambahan daripada kajian yang menilai ubat yang diberikan secara individu (brimonidine). tartrat 0.2% diberikan 3 kali sehari sebagai tambahan kepada terapi timolol) pada kanak-kanak berumur 2-7 tahun dengan glaukoma. Insiden mengantuk nampaknya berkaitan dengan umur dan berat, berlaku dalam 50–83% kanak-kanak berumur 2–6 tahun dan 25% daripada mereka berumur 7 tahun yang mempunyai berat >20 kg.

    Dorzolamide dan timolol penyelesaian oftalmik: Keselamatan dan keberkesanan ditetapkan (sebagai ubat yang ditadbir secara individu) dalam pesakit kanak-kanak ≥2 tahun berdasarkan bukti daripada kajian yang mencukupi dan terkawal pada kanak-kanak dan orang dewasa. Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada pesakit kanak-kanak <2 tahun.

    Penggunaan Geriatrik

    Tiada perbezaan keseluruhan dalam keselamatan dan keberkesanan berbanding pesakit yang lebih muda.

    Kesan Buruk Biasa

    Membakar dan menyengat pada penyedutan.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Timolol (EENT)

    Kelihatan dimetabolismekan sebahagiannya oleh CYP2D6.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Perencat CYP2D6: Kemungkinan peningkatan kepekatan timolol plasma dan peningkatan sekatan β-adrenergik sistemik (cth., penurunan kadar jantung, kemurungan).

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Komen

    Agen penyekat β-adrenergik, sistemik atau topikal

    Kemungkinan kesan sistemik dan okular tambahan

    Pentadbiran serentak pelbagai agen penyekat β-adrenergik ophthalmic topikal tidak disyorkan

    Agen penyekat saluran kalsium

    Potensi hipotensi, gangguan pengaliran AV, dan kegagalan ventrikel kiri

    Awas dinasihatkan

    Elakkan penggunaan serentak pada pesakit dengan fungsi jantung terjejas

    Glikosida jantung

    Kemungkinan kesan aditif dalam memanjangkan masa pengaliran AV apabila penyekatan β-adrenergik agen, glikosida jantung dan agen penyekat saluran kalsium (diltiazem, verapamil) digunakan secara serentak

    Ubat pengurangan katekolamin (cth., reserpine)

    Kemungkinan kesan aditif

    Perhatikan dengan teliti untuk bukti bradikardia atau hipotensi yang ketara (mungkin dimanifestasikan sebagai vertigo, pengsan, atau hipotensi postur)

    Cimetidine

    Kemungkinan pengurangan aditif dalam kadar jantung berehat dan IOP

    Klonidin

    Agen penyekat β-adrenergik oral boleh memburukkan lagi hipertensi pantulan berikutan pemberhentian clonidine

    Tidak dilaporkan dengan penggunaan oftalmik timolol

    Epinephrine

    Mydriasis mungkin berikutan bersamaan pentadbiran okular

    Individu atopik dan mereka yang mempunyai sejarah tindak balas anafilaksis yang teruk mungkin tidak bertindak balas terhadap dos biasa epinefrin yang digunakan dalam rawatan tindak balas anafilaksis

    Quinidine

    Potensi peningkatan dalam kepekatan timolol plasma dan dalam β-blockade (bradikardia)

    SSRI

    Potensi peningkatan dalam kepekatan timolol plasma dan dalam β-blockade

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular